Fachinformation in Form der Zusammenfassung der Merkmale des Tierarzneimittels (Summary of Product Characteristics)

1. Bezeichnung des Tierarzneimittels:

Buprenodale 0,3 mg/ml Injektionslösung für Hunde und Katzen

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung:

Eine Ampulle mit 1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

Buprenorphin 0,3 mg

als Buprenorphinhydrochlorid

Sonstige Bestandteile:

Eine vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform:

Injektionslösung

Klare, farblose Lösung.

4. Klinische Angaben:

4.1 Zieltierart(en):

Hund

Katze

4.2 Anwendungsgebiete unter Angabe der Zieltierart(en):

Postoperative Analgesie bei Katzen und Hunden.

Verstärkung der sedierenden Wirkung von zentral wirkenden Substanzen bei Hunden.

4.3 Gegenanzeigen:

Das Tierarzneimittel darf nicht präoperativ vor Kaiserschnitt-Eingriffen angewendet werden (siehe Abschnitt 4.7).

4.4 Besondere Warnhinweise für jede Zieltierart:

Keine.

4.5 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung:

a) Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren:

Buprenorphin kann gelegentlich eine Atemdepression verursachen. Wie bei allen Opioiden sollten Tiere mit beeinträchtigter Atemfunktion oder Tiere, die potenziell atemdepressive Medikamente erhalten, mit Vorsicht behandelt werden.

Da Buprenorphin von der Leber verstoffwechselt wird, kann die Wirkungsstärke und -dauer bei Tieren mit Leberinsuffizienz beeinflusst werden.

Bei Nieren-, Leber- oder Herzinsuffizienz oder Schock ist die Anwendung des Tierarzneimittels möglicherweise mit einem höheren Risiko verbunden und sollte daher nur nach einer Nutzen-Risiko-Abwägung durch den behandelnden Tierarzt erfolgen. Die Sicherheit bei klinisch gefährdeten Katzen wurde noch nicht abschließend bewertet.

Die Sicherheit von Buprenorphin bei Tieren jünger als 7 Wochen wurde noch nicht nachgewiesen; daher sollten solche Tiere nur nach Nutzen-Risiko-Abwägung durch den behandelnden Tierarzt behandelt werden.

Die wiederholte Anwendung vor dem in Abschnitt 4.9 empfohlenen Wiederholungsintervall wird nicht empfohlen.

Die Auswirkung von Opioiden auf Kopfverletzungen hängt von der Art und Schwere der Verletzung sowie der Unterstützung der Atemfunktion ab. Das Tierarzneimittel sollte gemäß der Nutzen-Risiko-Abwägung des behandelnden Tierarztes eingesetzt werden.

b) Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Anwender:

Da Buprenorphin eine opioidähnliche Wirkung hat, sollte eine versehentliche Selbstinjektion durch sachgerechte Handhabung vermieden werden.

Bei versehentlicher Selbstinjektion ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Packungsbeilage oder das Etikett vorzuzeigen.

Nach Augenkontamination oder Hautkontakt ist die betreffende Stelle gründlich mit kaltem Wasser zu waschen. Ziehen Sie einen Arzt zu Rate, falls die Reizung andauert.

4.6 Nebenwirkungen (Häufigkeit und Schwere):

Speichelfluss, Bradykardie, Hypothermie, Erregung, Dehydration und Miosis können beim Hund auftreten, selten Hypertonie und Tachykardie.

Mydriasis und Anzeichen von Euphorie (übermäßiges Schnurren, Herumlaufen, Reiben) treten häufig bei Katzen auf, gehen aber normalerweise innerhalb von 24 Stunden zurück.

Buprenorphin kann gelegentlich eine ausgeprägte Atemdepression verursachen; beachten Sie Abschnitt 4.5 a).

Wenn es zur Analgesie eingesetzt wird, kann eine Sedierung als Nebenwirkung auftreten.

Das Auftreten von Nebenwirkungen nach Anwendung von Buprenodale
0,3 mg/ml Injektionslösung für Hunde und Katzen sollte dem Bundesamt für Verbraucherschutz und Lebensmittelsicherheit, Mauerstr. 39 - 42, 10117 Berlin oder dem pharmazeutischen Unternehmer mitgeteilt werden.

Meldebögen können kostenlos unter o. g. Adresse oder per E-Mail (uaw@bvl.bund.de) angefordert werden. Für Tierärzte besteht die Möglichkeit der elektronischen Meldung (Online-Formular auf der Internet-Seite http://vet-uaw.de)“.

4.7 Anwendung während der Trächtigkeit, Laktation oder der Legeperiode:

Trächtigkeit:

Laborstudien an Ratten haben keine Nachweise einer teratogenen Wirkung erbracht. In diesen Studien traten jedoch postimplantative Verluste und früher Tod der Feten auf.

Da keine Reproduktionsstudien an den Zieltierarten durchgeführt wurden, sollte die Anwendung nur nach Nutzen-Risiko-Abwägung durch den verantwortlichen Tierarzt erfolgen.

Das Tierarzneimittel darf nicht präoperativ bei Kaiserschnittgeburten eingesetzt werden, da das Risiko einer Atemdepression bei den Welpen besteht, und sollte postoperativ nur unter größter Sorgfalt angewendet werden (siehe folgender Abschnitt zu Laktation).

Laktation:

Studien an säugenden Ratten haben gezeigt, dass nach intramuskulärer Anwendung von Buprenorphin die Konzentrationen von unverändertem Buprenorphin in der Milch denen im Plasma entsprachen oder diese sogar überschritten. Da Buprenorphin vermutlich auch bei anderen Tierarten in die Milch übergeht, wird die Anwendung während der Laktation nicht empfohlen. Eine Anwendung sollte nur nach Nutzen-Risiko-Abwägung durch den verantwortlichen Tierarzt erfolgen.

4.8 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Wechselwirkungen:

Es gibt Nachweise beim Menschen, dass therapeutische Dosen von Buprenorphin die analgetische Wirkung eines Opioidagonisten in Standarddosierung nicht verringern. Bei der Anwendung von Buprenorphin im normalen therapeutischen Bereich kann ein Opioidagonist in Standarddosierung gegeben werden, bevor die Wirkung von Buprenorphin abgeklungen ist, ohne die Analgesie zu gefährden. Es wird jedoch nicht empfohlen, Buprenorphin gemeinsam mit Morphin oder anderen opioidähnlichen Analgetika einzusetzen, wie z.B. Etorphin, Fentanyl, Pethidin, Methadon, Papaverin oder Butorphanol.

Buprenorphin wurde zusammen mit Acepromazin, Alfaxalon/Alfadalon, Atropin, Halothan, Isofluran, Ketamin, Medetomidin, Propofol, Sevofluran, Thiopenton und Xylazin eingesetzt, ohne dass Nebenwirkungen beobachtet wurden.

Buprenorphin kann Benommenheit hervorrufen, die durch andere zentral wirkende Substanzen verstärkt werden kann, wie beispielsweise Tranquilizer, Sedativa und Hypnotika.

4.9 Dosierung und Art der Anwendung:

Zur intramuskulären Anwendung.

Um die Analgesie direkt nach dem Aufwachen sicherzustellen, kann das Tierarzneimittel vor der Operation verabreicht werden (siehe Abschnitt 5.2). Pharmakologische Wirkungen treten innerhalb von 30 Minuten nach der Injektion ein. Falls eine zusätzliche Analgesie nachfolgend erforderlich ist, kann diese durch Verabreichung einer weiteren Dosis Buprenorphin oder eine begleitende Anwendung eines geeigneten injizierbaren Nicht-steroidalen Antiphlogistikums (NSAID) erreicht werden.

Zur sachgerechten Dosierung muss eine Injektionsspritze mit geeigneter Graduierung verwendet werden. Dies ist besonders wichtig bei der Injektion geringer Mengen.

Wenn das Tierarzneimittel präoperativ gemeinsam mit einer anderen Prämedikation angewendet wird, kann die Menge der Prämedikation, wie z.B. Acepromazin oder Medetomidin sowie die Menge des Inhalationsnarkotikums eventuell verringert werden.

Tiere, denen Opioide mit sedierenden und analgetischen Eigenschaften verabreicht wurden, können unterschiedlich ansprechen. Daher sollte das Ansprechverhalten des behandelten Tieres überwacht werden und Folgedosen entsprechend angepasst werden. In manchen Fällen erbringen Folgedosen keine zusätzliche Analgesie. In diesen Fällen sollte die Anwendung eines geeigneten injizierbaren NSAIDs in Betracht gezogen werden.

4.10 Überdosierung (Symptome, Notfallmaßnahmen und Gegenmittel), falls erforderlich:

Bei übermäßiger Dosierung bei Hunden kann Buprenorphin Lethargie verursachen. Bei sehr hohen Dosen können Bradykardie und Miosis beobachtet werden.

Bei Überdosierung sollten unterstützende Maßnahmen eingeleitet und, falls angemessen, Naloxon oder Atemstimulanzien eingesetzt werden. Es wurden jedoch Dosen in einem Vielfachen der empfohlenen Menge eingesetzt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen aufgetreten sind.

Naloxon kann von Nutzen bei der Umkehr der reduzierten Atemfrequenz sein, und Atemstimulanzien wie Doxapram sind auch beim Menschen wirksam. Aufgrund der verlängerten Wirkungsdauer von Buprenorphin im Vergleich zu solchen Medikamenten kann eine wiederholte Gabe oder Dauerinfusion erforderlich sein.

Ergebnisse von Studien beim Menschen mit Freiwilligen deuten darauf hin, dass Opiatantagonisten die Wirkung von Buprenorphin möglicherweise nicht vollständig umkehren.

Bitte beachten Sie auch die Abschnitte 4.5. a) und 4.6 dieser Fachinformation.

4.11 Wartezeit(en):

Entfällt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Opioid-Analgetika, Oripavinderivate

ATCvet-Code: QN02AE01.

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften:

Buprenorphin ist ein starkes und lang wirkendes Analgetikum, das an Opiatrezeptoren im zentralen Nervensystem angreift.

Die analgetische Wirkung von Buprenorphin wird über eine hohe Bindungsaffinität an verschiedene Unterklassen von Opiatrezeptoren, insbesondere µ, im zentralen Nervensystem ausgeübt. Bei klinischen Dosen zur Analgesie zeigt Buprenorphin eine hohe Wirksamkeit und bindet an Opiatrezeptoren mit hoher Affinität und hoher Bindungsfähigkeit, so dass die Dissoziation vom Rezeptorort langsam ist, wie in vitro-Studien gezeigt haben. Diese einzigartige Eigenschaft von Buprenorphin könnte für die längere Wirkungsdauer im Vergleich zu Morphin verantwortlich sein. In Situationen, wo eine übermäßige Menge eines Opiatagonisten bereits an Opiatrezeptoren gebunden ist, kann Buprenorphin aufgrund der hohen Affinität zur Opiatrezeptorenbindung der narkotischen Wirkung entgegen wirken, so dass eine antagonistische Wirkung auf Morphin vergleichbar mit Naloxon gezeigt wurde.

5.2 Angaben zur Pharmakokinetik:

Buprenorphin wird in verschiedenen Tierarten und im Menschen nach intramuskulärer Injektion schnell absorbiert. Die Substanz ist hoch lipophil und das Verteilungsvolumen in Körperkompartimente ist hoch. Bei Katzen tritt eine pharmakologische Wirkung innerhalb von 30 Minuten nach Injektion ein und die maximale Wirkung wird üblicherweise nach etwa 1 - 1,5 Stunden beobachtet. Nach intramuskulärer Verabreichung bei Katzen betrug die mittlere terminale Halbwertszeit 6,3 Stunden und die Clearance 23 ml/kg/min; es gab jedoch beträchtliche Schwankungen der pharmakokinetischen Parameter unter den einzelnen Katzen.

Bei Hunden liegen keine relevanten pharmakokinetischen Daten vor.

Kombinierte pharmakokinetische und pharmakodynamische Untersuchungen bei Katzen haben eine deutliche Verzögerung zwischen Plasmakonzentration und analgetischer Wirkung gezeigt. Die Plasmakonzentrationen von Buprenorphin sollte nicht verwendet werden, um individuelle Dosierungspläne für Tiere zu erstellen; stattdessen sollte für diesen Zweck das Ansprechverhalten des Patienten herangezogen werden.

Der Hauptausscheidungsweg bei allen Tierarten außer Kaninchen (wo eine Ausscheidung im Urin überwiegt) ist der Kot. Buprenorphin wird über N-Dealkylierung und Glukuronidkonjugation durch Dünndarmwand und Leber metabolisiert, und die Metaboliten werden über die Galle in den Verdauungstrakt ausgeschieden.

In Gewebeverteilungsstudien bei Ratten und Rhesusaffen wurden maximale Konzentrationen in Leber, Lunge und Hirn nachgewiesen. Die Spitzenkonzentrationen wurden schnell erreicht und fielen innerhalb von 24 Stunden nach Verabreichung auf niedrige Werte ab.

Proteinbindungsstudien bei Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin hochgradig an Plasmaproteine, hauptsächlich Alpha- und Beta-Globuline, gebunden wird.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Verzeichnis der sonstigen Bestandteile:

D-Glucose

Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung)

Salzsäure (zur pH-Einstellung)

Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten:

Keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit:

Haltbarkeit des Tierarzneimittels im unversehrten Behältnis: 5 Jahre

Das Tierarzneimittel enthält keine antimikrobiellen Konservierungsstoffe. Falls nach der ersten Entnahme Injektionslösung in der Ampulle verbleibt, ist diese zu entsorgen.

6.4 Besondere Lagerungshinweise:

Nicht über 25 °C lagern.

Ampulle im Umkarton lagern, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.

6.5 Art und Beschaffenheit der Primärverpackung:

Ampulle aus Klarglas Typ I

Packung mit 5 Ampullen mit je 1 ml Injektionslösung

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Entsorgung nicht verwendeter Tierarzneimittel oder bei der Anwendung entstehender Abfälle:

Das Arzneimittel unterliegt den Vorschriften des Betäubungsmittelgesetzes.

Nicht aufgebrauchte Betäubungsmittel sind so zu vernichten, daß eine auch nur teilweise Wiedergewinnung der Betäubungsmittel ausgeschlossen ist.

7. Zulassungsinhaber:

Dechra Limited

Dechra House, Jamage Industrial Estate, Talke Pits

ST7 1XW STOKE-ON-TRENT

Vereinigtes Königreich

Tel.: +44 1743 441 632

Fax: +44 1743 462 111

E-Mail: technical@dechra-uk.com

8. Zulassungsnummer:

...

9. Datum der Erteilung der Erstzulassung / Verlängerung der Zulassung:

...

10. Stand der Information

...

11. Verbot des Verkaufs, der Abgabe und/oder der Anwendung

Nicht zutreffend.

12. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig, Betäubungsmittel.

Buprenorphinhydrochlorid unterliegt der Betäubungsmittel-Verschreibungs-verordnung. Für ein Tier darf der Tierarzt innerhalb von 30 Tagen eine Höchstmenge von 150 mg Buprenorphin verschreiben (vgl. BtMVV vom 20. Januar 1998, zuletzt geändert durch Artikel 34 G v. 26. März 2007).