1. Bezeichnung des Arzneimittels

Peritrast^®-oral-GI 300 mg Iod/ml

Wirkstoff: Amidotrizoesäure, Lysin-Salz

2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

3. Zusammensetzung des Arzneimittels

3.1 Stoff oder Indikationsgruppe

Röntgenkontrastmittel

3.2. Arzneilich wirksame Bestandteile

in 1 ml Lösung zum Einnehmen sind enthalten:

0,60 g Amidotrizoe-Säure, Lysinsalz

Xylitol, 4,5 g/100 ml, Natriummethyl-4-hydroxybenzoat und Natriumpropyl-4-hydroxybenzoat, Aromastoffe, Natriumedetat, Ammoniumdihydrogenglycyrrhizinat, Natriumcyclamat, Polysorbat 80, Wasser für Injektionszwecke

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Iodkonzentration(mg/ml) 300

Iodgehalt (g) in Flasche zu 100 ml 30

Kontrastmittelkonzentration (mg/ml) 600

Kontrastmittelgehalt (g) in Flasche

zu 100 ml 60

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Physikalische Eigenschaften

Osmolalität bei 37°C (mosm/kg H₂O) 1250

pH 5,0 –7,0

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4. Anwendungsgebiete

Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml wird eingenommen und dient zur Röntgendiagnostik im Bereich der Speiseröhre und des Magens, z. B. zur Darstellung von Fremdkörpern, der Oesophagusstenose bei Dysphagie, der Tracheastenose, von Fisteln und Divertikeln, bei Subileus, Nahtinsuffizienz, Kehlkopf- und Magen-Ca, Tumor-Infiltration und Leistenbruch, bei Perforationsgefahr oder Perforationsverdacht, bei akuten Blutungen, insbesondere wenn die Verwendung von Bariumsulfat riskant oder kontraindiziert ist, zur Kontrolle nach Magen- und Darmresektion.

Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml ist auch für die Computertomographie im abdominalen Bereich, zur Differenzialdiagnostik bzw. Abgrenzung von benachbarten Organen, geeignet. Doch empfehlen wir dafür die Spezialzubereitung Peritrast^®- oral-CT 400 mg I/ml mit einer Konzentration von 73% entsprechend 400 mg Iod/ml.

5. Gegenanzeigen

Manifeste Hyperthyreose.

Bei Neugeborenen, Säuglingen, Kinder, bei dehydrierten hypovolämischen Patienten und bei Patienten mit Aspirationsgefahr ( z. B. Schluckstörungen oder eingeschränkter Vigilanz) darf Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml nicht angewendet werden.

Bekannte Kontrastmittel-Allergien.

Bei Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand sollte die Anwendung von Peritrast-oral-GI 300 mg I/ml besonders sorgfältig abgewogen werden, ebenso bei latenter Hyperthyreose, bei Knotenstrumen, bei allergischer Disposition und bei bekannter Kontrastmittelunverträglichkeit. Peritrast-oral-GI 300 mg I/ml darf nicht eingesetzt werden bei Überempfindlichkeit gegenüber Amidotrizoesäure, Lysin-Salz, Natriummethyl-4-hydroxybenzoat, Natriumpropyl-4-hydroxybenzoat oder einem der sonstigen Bestandteile.

6. Nebenwirkungen

Überempfindlichkeitsreaktionen

Da auch nach gastrointestinaler Applikation maximal 1% der verabreichten Dosierung in die Blutgefäße übertreten kann, wurde dennoch über keine allergoide Nebenwirkungen berichtet.

Trotzdem ist theoretisch auch bei dieser Art der Applikation mit allergoiden Nebenwirkungen zu rechnen, wie sie auch bei intravasaler Kontrastmittelverabreichung beschrieben werden, die aber selten, meist leicht und in der Regel in Form von Hautreaktionen (Urtikaria, Erythem, Exanthem) auftreten. Aber auch Schwindel, Unruhe, Kurzatmigkeit, ungleichmäßige Atmung (Hyperpnoe, Tachypnoe, Dyspnoe), Beklemmung, Bronchospasmus, Herzrhythmusstörungen, Schweißausbruch und Hustenreiz sind beobachtet worden. Auch anfänglich leichte und unauffällige Symptome können in schwere Reaktionen bis hin zum Schock übergehen (s. Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung). Natriummethyl-4-hydroxybenzoat und Natriumpropyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Gastrointestinale Störungen

In unverdünnter Form, aber auch in Verbindung mit einem großen Flüssigkeitsvolumen nach Verdünnung kann Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml häufig Diarrhöen verursachen, diese klingen jedoch nach einer Darmentleerung ab. Häufigkommt es zu Übelkeit und Erbrechen. Eine entzündliche Veränderung der Darmschleimhaut kann vorübergehend verstärkt werden. Bei der Anwendung im Falle einer Obstruktion kann es zu Erosionen, Blutungen und Darmnekrosen kommen.

Reaktionen des Respirationstraktes

Bei Aspiration von Kontrastmittel kann es zu einem Lungenödem kommen.

Reaktionen der Haut und der subkutanen Gewebe

Urtikarielle Hautreaktionen wurden sehr selten beobachtet.

Störungen des endokrinen Systems

Bei manifester Schilddrüsenüberfunktion kann die Applikation von Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml zur Entgleisung der Stoffwechsellage bis hin zur thyreotoxischen Krise führen.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Es sind bis jetzt keine unerwünschten Nebenerscheinungen bei gleichzeitiger Gabe von anderen Arzneimitteln bekannt.

Bei Patienten, die ß-Blocker einnehmen, können sich Überempfindlichkeitsreaktionen ver-schlimmern. Es ist zu beachten, dass durch die vorangegangene Einnahme von ß-Blockern der Erfolg der Behandlung von Überempfindlichkeitsreaktionen mit ß-Agonisten erfolglos bleiben kann.

In der Literatur wird berichtet, dass bekannte Kontrastmittelreaktionen, wie z. B. Erythem, Fieber bzw. grippeartige Symptome nach Applikation von Röntgenkontrastmitteln bei Patienten, die zur gleichen Zeit mit Interferonen oder Interleukinen behandelt wurden, häufiger und vor allem verzögert auftreten können. Eine Ursache hierfür ist nicht bekannt.

Die Aufnahmefähigkeit des Schilddrüsengewebes für Radioisotope zur Schilddrüsendiagnostik kann durch Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml bis zu 2 Wochen vermindert werden, in Einzelfällen auch länger.

8. Warnhinweise ( und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung)

Hydratation

Ein gestörter Wasser- und Elektrolythaushalt muss vor der Untersuchung ausgeglichen werden. Dies gilt insbesondere für Patienten mit multiplem Myelom, Diabetes mellitus mit Nierenfunktions­einschränkung, Polyurie, Oligurie, Hyperurikämie und älteren Patienten.

Schilddrüsenfunktionsstörung

Iodierte Röntgenkontrastmittel beeinflussen die Schilddrüsenfunktion aufgrund ihres Gehaltes an freiem Iodid und können bei prädisponierten Patienten zu einer Hyperthyreose führen. Um das Auftreten dieser Stoffwechselstörung zu vermeiden, ist es notwendig, mögliche thyreoidale Risikofaktoren zu erfassen. In dieser Hinsicht gefährdet sind Patienten mit latenter Hyperthyreose und Patienten mit funktioneller Autonomie. Ist eine Verabreichung iodierter Kontrastmittel bei potentiell gefährdeten Patienten vorgesehen, so muss vor der Untersuchung die Schilddrüsenfunktion geklärt und eine Hyperthyreose ausgeschlossen werden.

Kontrastmittelüberempfindlichkeit

Wie bei allen iodierten Röntgenkontrastmitteln können auch nach Anwendung von Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml Überempfindlichkeitsreaktionen (allergoide Reaktionen) auftreten, sie sind jedoch wesentlich seltener und in der überwiegenden Zahl der Fälle von geringerem Schweregrad als nach intravasaler Kontrastmittelgabe.

Allergoide Reaktionen sind aufgrund ihres unregelmäßigen Auftretens im Einzelfall nicht vorhersehbar, es ist jedoch bekannt, dass allergoide Kontrastmittelreaktionen vor allem bei Patienten mit allergischer Disposition (Allergien, Asthma bronchiale) und Patienten mit bekannten Überempfindlichkeitsreaktionen auf Kontrastmittel häufiger auftreten. Am Anfang jeder Kontrastmitteluntersuchung sollte daher eine Allergieanamnese stehen.

Wegen der Gefahr auch schwerer behandlungsbedürftiger Überempfindlichkeitsreaktionen sollten Kontrastmittel nur dort eingesetzt werden, wo die Voraussetzungen für eine Notfallbehandlung gegeben sind.

Natriummethyl-4-hydroxybenzoat und Natriumpropyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlich-keitsreaktionen, auch Spätreaktionen hervorrufen.

Im Zusammenhang mit der gleichzeitigen Anwendung von Bariumsulfat sind die hierfür geltenden Gegenanzeigen, Warnhinweise und möglichen Nebenwirkungen zu beachten.

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

Inkompatibilitäten sind bisher keine bekannt.

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Jugendliche über 10 Jahre und Erwachsene benötigen für eine Oesophagus- oder Magenaufnahme

50 ‑ 60 ml, für eine Magen-Darm-Passage 80 – 100 ml.

Bei älteren und kachektischen Patienten wird eine Verdünnung mit dem gleichen Anteil Wasser empfohlen.

100 ml Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml entsprechen einem Energiegehalt von 75,4 KJ bzw. 0,375 BE.

10.1. Überdosierung

Die Elektrolythomöostase ist nach durch Überdosierung bedingte Flüssigkeits- und Elektrolytverschiebungen ggf. durch gezielte Infusionstherapie wiederherzustellen.

11. Art und Dauer der Anwendung

Zum Einnehmen. Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml ist zur einmaligen Anwendung bestimmt.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome, Gegenmittel

entfällt

13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Biover-fügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind

-Toxikologische Eigenschaften

Die akute Toxizität von Lysinamidotrizoat ist bei intravenöser oder intraperitonealer Injektion an Mäusen und Ratten bestimmt worden. Dabei ergaben sich LD₅₀-Werte für Mäuse und Ratten nach intravenöser Applikation von 16,2 g/kg. Körpergewicht, nach intraperitonealer Applikation von 9,6 g/kg Körpergewicht (Mäuse) bzw. 12,7 g/kg Körpergewicht (Ratten).

Die Bestimmung der subakuten Toxizität erfolgte an Beagle-Hunden, denen wöchentlich an 5 Tagen über drei Wochen je 2 g Lysinamidotrizoat pro kg Körpergewicht bzw. 8 g Lysinamidotrizoat pro kg Körpergewicht intravenös injiziert wurden. Von den Tieren, die die höhere Dosierung erhalten hatten, starben 2 Tiere, die vorher durch Apathie, motorische Verlangsamung, allgemeine Schwäche und Polydipsie auffielen. Hinweise auf ein mutagenes Potential, Untersuchungen zur Teratogenität und

Kanzerogenität von Lysinamidotrizoat liegen nicht vor. Untersuchungen mit dem Megluminsalz der Amidotrizoesäure ergaben keine Hinweise auf mutagene, embryotoxische und teratogene Wirkungen.

- Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Iodhaltige ionische Röntgenkontrastmittel (ATC V08 AA 11).

Die kontrastgebende Substanz des Peritrast^®-oral GI 300 mg I/ml ist das Lysinsalz der Amidotrizoesäure. Der Kontrasteffekt wird durch das im Kontrastmittelmolekül stabil gebundene Iod erreicht, das Röntgenstrahlen absorbiert.

- Pharmakokinetische Eigenschaften

Amidotrizoesäure wird aus dem Magen und Darm zu etwa 5-10 % resorbiert und vorwiegend über die Nieren ausgeschieden. Bei einer vorhandenen Perforation im Gastrointestinaltrakt wird Peritrast^®–oral-GI 300 mg I/ml über die Bauchhöhle oder das umgebende Gewebe resorbiert und hauptsächlich über die Niere ausgeschieden.

Die folgenden Angaben beziehen sich auf den systemisch verfügbaren Anteil des Röntgenkontrast-mittels. Lysinamidotrizoat verteilt sich ausschließlich im Extrazellulärraum, wobei es aus dem Blut in den interstitiellen Raum mit einer Halbwertszeit von 6 - 9 Minuten übertritt.

Der Anteil des an Plasmaproteine gebundenen Lysinamidotrizoats beträgt <10 %. Eine Metabolisie-rung findet nicht statt. Die intravitale Iodabspaltung ist gering. Bis zu 0,1 % der systemisch verfüg-baren Menge des inkorporierten Kontrastmittels wird als Iodid ausgeschieden. Die terminale Plasmahalbwertszeit beträgt 100 Minuten. Die Ausscheidung der Amidotrizoesäure erfolgt überwiegend durch glomeruläre Filtration. Lysin wird teils renal ausgeschieden, teils in andere Substanzen eingebaut und letztendlich zu Co₂und Harnstoff abgebaut. 85 % des Lysinamidotrizoats werden mit dem Harn ausgeschieden, der Rest hepatobiliär über die Darmmukosa und Speicheldrüsen.

Nach oraler Gabe von Amidotrizoat beträgt der ausgeschiedene Iodanteil ca. 1 % nach 8 Stunden. Der Iodgehalt des Urins beträgt 4 Stunden nach der oralen Kontrastmittelgabe zwischen 0,2 und 1,5 % der verabreichten Dosis.

14. Sonstige Hinweise

Das Präparat darf für die intravasale Anwendung aufgrund der verschiedenen zusätzlichen Aromastoffe und Hilfsstoffe nicht verwendet werden.

14.1. Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen

Nach Anwendung von Lysinamidotrizoat sind keine Auswirkungen auf die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr oder zur Bedienung von Maschinen zu erwarten.

14.2. Verwendung bei Schwangerschaft und Laktation

Röntgenuntersuchungen und Kontrastmittelgabe dürfen bei bestehender oder vermuteter Schwangerschaft nur nach besonders sorgfältiger Abwägung des Nutzen-/Risiko-Verhältnisses erfolgen. Hierbei ist die ausgeprägte Iodempfindlichkeit der fetalen Schilddrüse zu bedenken. Ist die Untersuchung während der Laktationsperiode erforderlich, so ergibt sich unter Berücksichtigung der genehmigten Anwendungen keine Einschränkung.

15. Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

15.1. Haltbarkeit nach Öffnen des Behältnisses oder nach Herstellung der gebrauchsfertigen Zubereitung durch den Anwender

Nach dem Öffnen der Flasche muss das Kontrastmittel innerhalb eines Untersuchungstages angewendet werden.

16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Vor Licht und Röntgenstrahlen geschützt und nicht über 25° C lagern

17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

Peritrast^®-oral-GI 300 mg I/ml, Lösung zum Einnehmen

1 Flasche zu 30 ml

20 Flaschen zu 30 ml

1 Flasche zu 100 ml

20 Flaschen zu 100 ml

18. Stand der Information

August 2011

19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmens

Dr. Franz Köhler Chemie GmbH

Werner-von-Siemens Straße 22 - 28

64625 Bensheim

Tel: 06251 / 1083 - 0

Fax: 06251 / 1083 - 146

E-Mail: info@koehler-chemie.de