Phenoleptil 100 Mg Tabletten Für Hunde
Fachinformation in Form der Zusammenfassung der Merkmale des Tierarzneimittels (Summary of Product Characteristics)
1. Bezeichnung des Tierarzneimittels:
Phenoleptil 100 mg Tabletten für Hunde
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung:
1 Tablette enthält:
Wirkstoff(e):
Phenobarbital 100 mg
Sonstige Bestandteile:
Eine vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1
3. Darreichungsform:
Tablette.
Weiße bis cremefarbene, runde, konvexe Tablette mit brauner Sprenkelung und einseitiger Kreuzbruchkerbe (Durchmesser 13 mm). Die Tablette kann halbiert oder geviertelt werden.
4. Klinische Angaben:
4.1 Zieltierart(en):
Hund
4.2 Anwendungsgebiete unter Angabe der Zieltierart(en):
Zur Vorbeugung von Krampfanfällen aufgrund einer generalisierten Epilepsie bei Hunden.
4.3 Gegenanzeigen:
Nicht anwenden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.
Nicht anwenden bei Tieren mit schwerer Leberfunktionsstörung.
Nicht anwenden bei Tieren mit schweren Nieren- oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Nicht bei Hunden mit einem Körpergewicht unter 10 kg anwenden.
4.4 Besondere Warnhinweise für jede Zieltierart:
Die Entscheidung, eine antiepileptische medikamentöse Behandlung mit Phenobarbital zu beginnen, sollte für jeden Einzelfall unter Berücksichtigung der Anzahl, Häufigkeit, Dauer und Schwere der Krampfanfälle bei Hunden gründlich abgewogen werden.
Allgemein wird der Beginn einer Behandlung bei Krämpfen, die häufiger als einmal alle 4–6 Wochen auftreten, bei einer Häufung der epileptischen Anfälle („Cluster“, mehr als ein Krampfanfall innerhalb von 24 h) oder bei Status epilepticus unabhängig von der Anfallshäufigkeit, empfohlen. Für eine erfolgreiche Therapie müssen die Tabletten jeden Tag zur selben Zeit verabreicht werden. Das Absetzen der Behandlung oder die Umstellung von einer anderen Art der antiepileptischen Therapie muss allmählich erfolgen, um ein Zunahme der Häufigkeit der Krampfanfälle zu vermeiden. Einige Hunde sind unter der Behandlung frei von epileptischen Anfällen, andere zeigen jedoch nur einen Rückgang der Anfallshäufigkeit und einige Hunde gelten als „Non-Responder“.
4.5 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung:
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren:
Vorsicht ist geboten bei Tieren mit beeinträchtigter Leber- und Nierenfunktion, Hypovolämie, Anämie und Herz-Kreislauf- oder Atemwegserkrankung.
Das Risiko für hepatotoxische Nebenwirkungen kann durch Anwendung der kleinstmöglichen wirksamen Dosis vermindert oder verzögert werden. Bei Langzeittherapie wird die Überwachung der Leberparameter empfohlen.
Es wird empfohlen, Blutuntersuchungen 2–3 Wochen nach Behandlungsbeginn und danach alle 4–6 Monate durchzuführen, z. B. Bestimmung der Leberenzyme und der Gallensäuren im Serum. Es ist zu beachten, dass die Auswirkungen der Hypoxie usw. nach einem Krampfanfall zu einer Erhöhung der Leberenzymwerte führen.
Phenobarbital kann die Aktivität der alkalischen Phosphatase und der Transaminasen im Serum erhöhen. Hierbei kann es sich um nicht-pathologische Veränderungen, aber auch um Anzeichen für eine Hepatotoxizität handeln. Bei Verdacht auf Hepatotoxizität werden Leberfunktionstests empfohlen. Erhöhte Leberenzymwerte erfordern keine Dosisverringerung von Phenobarbital, wenn die Gallensäuren im Serum im Normbereich liegen.
Bei stabilisierten epileptischen Patienten ist die Umstellung von anderen Darreichungsformen von Phenobarbital auf Phenoleptil Tabletten nicht zu empfehlen. Ist die Umstellung jedoch unvermeidbar, müssen zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Dazu zählt die häufigere Bestimmung der Plasmakonzentrationen, um zu gewährleisten, dass therapeutische Konzentrationen aufrechterhalten werden. Außerdem muss die Überwachung wegen der Möglichkeit verstärkter Nebenwirkungen und Leberfunktionsstörungen sehr regelmäßig erfolgen, bis eine Stabilisierung nachgewiesen ist. Das Absetzen der Therapie mit Phenobarbital-Formulierungen sollte ausschleichend erfolgen, um eine Zunahme der Häufigkeit der Krampfanfälle zu vermeiden.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Anwender:
Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Barbituraten sollten den Kontakt mit dem Tierarzneimittel vermeiden. Nach der Anwendung die Hände waschen. Kinder dürfen nicht in Kontakt mit dem Tierarzneimittel kommen. Das Risiko einer Vergiftung ist bei Kindern besonders hoch und kann fatale Folgen haben.
Bei versehentlicher Einnahme ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen. Wenn möglich, sollte der Arzt über den Zeitpunkt und die aufgenommene Menge informiert werden, da diese Informationen eine fachgerechte Behandlung sicherstellen.
4.6 Nebenwirkungen (Häufigkeit und Schwere):
Zu Beginn der Therapie können Ataxie, Schläfrigkeit, Trägheit und Schwindel auftreten, doch sind diese Nebenwirkungen normalerweise vorübergehend und klingen bei den meisten, jedoch nicht bei allen Patienten im weiteren Behandlungsverlauf ab.
Manche Tiere zeigen insbesondere unmittelbar nach Therapiebeginn eine paradoxe Übererregbarkeit. Da diese Übererregbarkeit jedoch nicht auf Überdosierung zurückzuführen ist, muss keine Dosisverringerung erfolgen.
Bei mittleren oder höheren Wirkstoffkonzentrationen im Serum können Polyurie, Polydipsie und Polyphagie auftreten; diese Effekte lassen sich durch Begrenzung der Futter- und Wasseraufnahme abmildern.
Erreichen die Serumkonzentrationen die Obergrenze des therapeutischen Bereichs, werden Sedierung und Ataxie häufig zu einem ernsteren Problem. Hohe Plasmakonzentrationen können mit Hepatotoxizität einhergehen.
Phenobarbital kann schädliche Wirkungen auf die Stammzellen des Knochenmarks ausüben. Die Folgen sind immunotoxische Panzytopenie und/oder Neutropenie. Diese Reaktionen klingen nach Absetzen der Behandlung ab.
Die Behandlung von Hunden mit Phenobarbital kann zur Verminderung der Serumkonzentration von TT4 (Gesamtthyroxin) oder FT4 (Freies Gesamt-Thyroxin) führen. Dies ist jedoch unter Umständen kein Hinweis auf eine Schilddrüsenunterfunktion. Eine Schilddrüsenhormon-Ersatztherapie sollte erst begonnen werden, wenn klinische Symptome der Krankheit auftreten. Bei schwerwiegenden Nebenwirkungen wird eine Verringerung der verabreichten Dosis empfohlen.
Das Auftreten von Nebenwirkungen nach Anwendung von Phenoleptil 100 mg Tabletten für Hunde sollte dem Bundesamt für Verbraucherschutz und Lebensmittelsicherheit, Mauerstr. 39 - 42, 10117 Berlin oder dem pharmazeutischen Unternehmer mitgeteilt werden.
Meldebögen können kostenlos unter o.g. Adresse oder per E-Mail (uaw@bvl.bund.de) angefordert werden. Für Tierärzte besteht die Möglichkeit der elektronischen Meldung (Online-Formular auf der Internetseite http://vet-uaw.de).
4.7 Anwendung während der Trächtigkeit, Laktation oder der Legeperiode:
Phenobarbital überwindet die Plazentaschranke. In höherer Dosierung können (reversible) Entzugssymptome bei Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden. Untersuchungen an Labortieren erbrachten Hinweise auf eine Wirkung von Phenobarbital auf das pränatale Wachstum, insbesondere in Bezug auf die sexuelle Entwicklung. Außerdem wurde ein Zusammenhang zwischen neonataler Blutungsneigung und der Behandlung mit Phenobarbital während der Trächtigkeit gefunden. Die Verabreichung von Vitamin K an das Muttertier über einen Zeitraum von 10 Tagen vor der Geburt kann dazu beitragen, diese Effekte auf den Fetus abzumildern.
Die Verträglichkeit des Tierarzneimittels bei trächtigen Hündinnen wurde nicht nachgewiesen. Der Nutzen einer Behandlung übersteigt unter Umständen die mit epileptischen Anfällen verbundenen möglichen Risiken für den Fetus (Hypoxie und Azidose). Aus diesem Grund wird die Beendigung der antiepileptischen Behandlung im Falle einer Trächtigkeit nicht empfohlen; es sollte jedoch die kleinstmögliche Dosis zum Einsatz kommen.
Phenobarbital geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Während der Säugeperiode müssen die Welpen daher sorgfältig auf unerwünschte sedierende Wirkungen hin überwacht werden. Frühzeitige Entwöhnung kann eine mögliche Option darstellen. Wenn bei gesäugten Welpen Somnolenz/sedierende Wirkungen (die den Säugevorgang beeinträchtigen) auftreten, sollte eine künstliche Aufzuchtmethode gewählt werden. Die Anwendung während der Trächtigkeit und Laktation darf nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiken-Abwägung durch den verantwortlichen Tierarzt erfolgen.
4.8 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Wechselwirkungen:
Eine therapeutische Phenobarbital-Dosis zur Behandlung der Epilepsie kann zu einer erheblichen Induktion von Plasmaproteinen (wie α1-saures Glykoprotein, AGP) führen, die Arzneimittel binden. Daher muss besonders auf die Pharmakokinetik und Dosierung von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln geachtet werden.
Die Plasmakonzentrationen von Cyclosporin, Schilddrüsenhormonen und Theophyllin sind bei gleichzeitiger Gabe von Phenobarbital vermindert. Die Wirksamkeit dieser Substanzen ist dadurch ebenfalls beeinträchtigt.
Cimetidin und Ketoconazol sind Inhibitoren von Leberenzymen: die gleichzeitige Anwendung mit Phenobarbital kann eine Erhöhung der Serumkonzentration von Phenobarbital auslösen.
Die gleichzeitige Anwendung mit Kaliumbromid erhöht das Risiko für eine Pankreatitis. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die zentral antidepressiv wirken, wie narkotische Analgetika, Morphinderivate, Phenothiazin, Antihistaminika, Clomipramin und Chloramphenicol, kann die Wirkung von Phenobarbital vermindern.
Phenobarbital kann die Metabolisierung von Antiepileptika, Chloramphenicol, Kortikosteroiden, Doxycyclin, Beta-Blockern und Metronidazol beschleunigen und somit deren Wirkung beeinträchtigen.
Die Zuverlässigkeit oraler Kontrazeptiva wird herabgesetzt. Phenobarbital kann die Resorption von Griseofulvin beeinträchtigen.
Folgende Arzneimittel können beispielsweise die Krampfschwelle herabsetzen: Chinolone, hochdosierte β-Laktam-Antibiotika, Theophyllin, Aminophyllin, Cyclosporin und Propofol. Medikamente, welche die Krampfschwelle verändern können, sollten nur im echten Bedarfsfall angewendet werden, wenn keine sicherere Alternative verfügbar ist.
4.9 Dosierung und Art der Anwendung:
Art der Anwendung
Zum Eingeben.
Dosierung
Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg Phenobarbital pro kg Körpergewicht (KGW) zweimal täglich.
Die Kreuzbruchrille auf der einen Seite der Tablette erlaubt die genaue Teilung der Tabletten in 2 (jedes Teilstück enthält 50 mg Phenobarbital) oder 4 (jedes Teilstück enthält 25 mg Phenobarbital) gleich große Teile. Für eine erfolgreiche Therapie sollten die Tabletten jeden Tag zur selben Zeit verabreicht werden. Aus Gründen der Dosierungsgenauigkeit ist die Behandlung bei Hunden unter 10 kg Körpergewicht (KGW) mit Phenoleptil 12,5 mg oder Phenoleptil 25 mg Tabletten einzuleiten.
Anpassungen dieser Dosis müssen auf der Grundlage der klinischen Wirksamkeit, der Blutspiegel und des Auftretens unerwünschter Nebenwirkungen erfolgen (siehe auch Abschnitt 4.5 „Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren.“)
Die Serumkonzentration von Phenobarbital soll bestimmt werden, wenn ein Fließgleichgewicht („steady state“) erreicht ist. Der ideale therapeutische Bereich für die Serumkonzentration von Phenobarbital liegt zwischen 15 und 40 µg/ml. Wenn die Serumkonzentration von Phenobarbital unter 15 µg/ml beträgt oder die Krampfanfälle sich nicht kontrollieren lassen, kann die Dosis unter begleitender Überwachung der Phenobarbital-Serumspiegel schrittweise um jeweils 20% erhöht werden, bis eine maximalen Serumkonzentration von 45 µg/ml erreicht ist. Die endgültigen Dosen können sich aufgrund von Unterschieden bezüglich der Ausscheidung von Phenobarbital und der Empfindlichkeit zwischen den Patienten erheblich unterscheiden (Spannbreite von 1 mg bis 15 mg pro kg KGW zweimal täglich). Wenn sich die Krampfanfälle nicht zufriedenstellend kontrollieren lassen und die Serumkonzentration etwa 40 µg/ml beträgt, sollten die Diagnose überprüft und/oder das Therapieschema durch ein zweites antiepileptisches Arzneimittel (wie Bromid) ergänzt werden.
Bei stabilisierten epileptischen Patienten ist die Umstellung von anderen Darreichungsformen von Phenobarbital auf Phenoleptil Tabletten nicht zu empfehlen. Ist die Umstellung jedoch unvermeidbar, müssen zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Es wird empfohlen, eine mit der vorherigen Darreichungsform möglichst vergleichbare Dosierung zu erzielen. Dabei sind die aktuellen Plasmakonzentrationen zu berücksichtigen. Es sind die Stabilisierungsprotokolle wie zu Beginn eine Behandlung zu beachten. Siehe auch Abschnitt 4.5. „Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren“.
4.10 Überdosierung (Symptome, Notfallmaßnahmen und Gegenmittel), falls erforderlich:
Symptome einer Überdosierung sind:
- Depression des zentralen Nervensystems, welche sich in Symptomen äußert, die von Schlaf bis Koma reichen können
- Probleme mit der Atmung,
- kardiovaskuläre Probleme, Hypotonie und Schock, die zu Nierenversagen und zum Tod führen.
Im Falle einer Überdosierung ist das eingenommene Arzneimittel aus dem Magen zu entfernen, beispielsweise mittels Magenspülung. Es kann Aktivkohle verabreicht werden. Die Atmung ist zu unterstützen.
Ein spezifisches Antidot ist nicht verfügbar, doch kann das Atemzentrum möglicherweise mit Hilfe von ZNS-Stimulanzien (z. B. Doxapram) stimuliert werden. Es sollte Sauerstoff gegeben werden.
4.11 Wartezeit(en):
Nicht zutreffend.
5. Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiepileptika/Barbiturate und Derivate
ATCvet Code: QN03AA02
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften:
Die antiepileptischen Wirkungen von Phenobarbital sind wahrscheinlich das Resultat mindestens zweier Mechanismen: einer verminderten monosynaptischen Transmission, die vermutlich eine verringerte neuronale Erregbarkeit zur Folge hat, und einem Anstieg der elektrischen Stimulationsschwelle des Motorkortex.
5.2 Angaben zur Pharmakokinetik:
Nach oraler Verabreichung von Phenobarbital an Hunde wird das Arzneimittel rasch resorbiert. Die höchste Plasmakonzentration wird innerhalb von 4–8 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 86%–96%, das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 0,75 l/kg und eine Steady-State-Serumkonzentration wird 2–3 Wochen nach Therapiebeginn erreicht. Etwa 45% der Plasmakonzentration liegt an Protein gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über die aromatische Hydroxylierung der Phenylgruppe in der para-Position (p-Hydroxyphenobarbital). Rund 25% des Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeiten weisen erhebliche Unterschiede zwischen den einzelnen Individuen auf und reichen von ca. 40–90 Stunden.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Verzeichnis der sonstigen Bestandteile:
Rindfleisch-Aroma, trocken, 201627
Lactose-Monohydrat
Mikrokristalline Cellulose
Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A)
Hochdisperses Siliciumdioxid
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
6.2 Inkompatibilitäten:
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit:
Haltbarkeit des Tierarzneimittels im unversehrten Behältnis: 3 Jahre.
Geteilte Tabletten sind im geöffneten Blisterfach zu lagern und innerhalb von 48 Stunden zu verwenden.
6.4 Besondere Lagerungshinweise:
Nicht über 30°C lagern. Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Geteilte Tabletten sind in der Blisterpackung aufzubewahren.
6.5 Art und Beschaffenheit des Behältnisses:
100 Tabletten in einer Packung; 10 Aluminium/PVC-Blisterstreifen mit je 10 Tabletten.
500 Tabletten in einer Packung; 50 Aluminium/PVC-Blisterstreifen mit je 10 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Entsorgung nicht verwendeter Tierarzneimittel oder bei der Anwendung entstehender Abfälle:
Nicht aufgebrauchte Tierarzneimittel sind vorzugsweise bei Schadstoffsammelstellen abzugeben. Bei gemeinsamer Entsorgung mit dem Hausmüll ist sicherzustellen, dass kein missbräuchlicher Zugriff auf diese Abfälle erfolgen kann. Tierarzneimittel dürfen nicht mit dem Abwasser bzw. über die Kanalisation entsorgt werden.
7. Zulassungsinhaber:
Le Vet B.V.
Wilgenweg 7
3421 TV Oudewater
NIEDERLANDE
Tel.: +31 (0)348 565858
Fax: +31 (0)348 565454
E-Mail: info@levetpharma.com
8. Zulassungsnummer:
401673.00.00
9. Datum der Erteilung der Erstzulassung / Verlängerung der Zulassung:
...
10. Stand der Information
...
11. Verbot des Verkaufs, der Abgabe und/oder der Anwendung
Nicht zutreffend.
12. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig.