Fachinformation in Form der Zusammenfassung der Merkmale des Tierarzneimittels (Summary of Product Characteristics)

1. Bezeichnung des Tierarzneimittels:

PHENYLBUTAZON-Injektion

186,7 mg/ml, Injektionslösung für Pferde und Hunde

Wirkstoff: Phenylbutazon

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung:

1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

Phenylbutazon 186,7 mg

Sonstige Bestandteile:

Propylenglykol 500,0 mg

Eine vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1

3. Darreichungsform:

Injektionslösung

4. Klinische Angaben:

4.1 Zieltierarten:

Pferd, Hund

4.2 Anwendungsgebiete unter Angabe der Zieltierarten:

Pferde, Hunde:

Entzündliche Schwellungen und entzündlich-schmerzhafte Erkrankungen des Bewegungs­apparates.

4.3 Gegenanzeigen:

Magen-Darm-Ulzerationen; Läsionen der Darmschleimhaut durch Endoparasitenbefall; akute und chronische Magen-Darm-Erkrankungen; Erbrechen; eingeschränkte Nieren- und Leberfunktion; Blutbildstörungen; hämorrhagische Diathese; dekompensierte Herzinsuffizienz; schwere Hypertonie; Schilddrüsenerkrankungen; erhöhte Empfindlichkeit gegen Pyrazolone; Anwendung bei Neugeborenen; Anwendung in der Spätphase der Trächtigkeit; intramuskuläre und subkutane Anwendung.

Nicht anwenden bei Tieren, die der Gewinnung von Lebensmitteln dienen. Die Umwidmung gemäß § 56a Abs. 2 AMG auf Tiere, die der Lebens­mittel­gewinnung dienen, ist ausgeschlossen.

4.4 Besondere Warnhinweise für jede Zieltierart:

Keine Angaben.

4.5 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung:

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren:

Nach intravenöser Injektion können, insbesondere beim Pferd, lebensbedrohliche Schockreaktionen auftreten. Die Anwendung während der Trächtigkeit und Laktation erfordert eine strenge Indikationsstellung. Anwendung bei sehr jungen und bei altersschwachen Tieren unter vorsichtiger Dosierung.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Anwender:

Keine Angaben.

4.6 Nebenwirkungen (Häufigkeit und Schwere):

Insbesondere nach längerfristiger Anwendung oder bei Verabreichung höherer therapeutischer Dosen können folgende Erscheinungen auftreten:

Inappetenz; Apathie; Kolik; Gewichtsverlust; Diarrhoe; Schädigungen der Schleimhaut bis hin zu Ulzerationen, auch in der Maulhöhle und im Rachenraum; gastrointestinale Blutungen; Proteinverlust über den Darm mit folgender Hypoproteinämie, besonders bei einigen Ponyrassen. Beim Auftreten von blutigen oder teerartigen Faeces ist die Behandlung sofort abzubrechen.

Natrium- und Chloridretention mit Ödemen als Folge; Nierenpapillennekrose.

Thrombozytopenie; Leukopenie; Beeinträchtigung der Hämatopoese; Anämie.

Blutungsneigung/verzögerte Blutgerinnung; strumigene Wirkung; Erhöhung der Aminotransferasen; Bronchokonstriktion bei disponierten Tieren; Schock oder Kreislaufversagen.

Ponies weisen eine erhöhte Empfindlichkeit auf. Bei einigen Ponyrassen können toxische Erscheinungen schon bei therapeutischen Dosen auftreten. Bei ersten Anzeichen von Nebenwirkungen oder Symptomen gastrointestinaler Komplikationen wie Inappetenz, Apathie, Gewichtsverlust ist die Behandlung abzubrechen.

Das Auftreten von Nebenwirkungen nach Anwendung von PHENYLBUTAZON-Injektionsollte dem Bundesamt für Verbraucherschutz und Lebensmittel­sicherheit, Mauerstraße 39 - 42, 10117 Berlin oder dem pharmazeutischen Unternehmer mitgeteilt werden. Meldebögen können kostenlos unter o.g. Adresse oder per E-Mail (uaw@bvl.bund.de) angefordert werden. Für Tierärzte besteht die Möglichkeit der elektronischen Meldung (Online-Formular auf der Internet-Seite http://vet-uaw.de).

4.7 Anwendung während der Trächtigkeit, Laktation oder der Legeperiode:

Phenylbutazon überwindet die Plazentarschranke und wird bei laktierenden Tieren auch über die Milch ausgeschieden. Die Anwendung von Phenylbutazon während der Trächtigkeit und Laktation erfordert eine strenge Indikationsstellung.

4.8 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Wechsel­wirkungen:

Phenylbutazon kann andere Stoffe wie Sulfonamide, Cumarinderivate, Digitoxin, Thiopental und Sulfonylharnsäure aus ihrer Proteinbindung verdrängen, wodurch die Wirkung dieser Stoffe verstärkt und deren Elimination beschleunigt wird.

Durch die Induktion von fremdstoffmetabolisierenden Enzymen kann der Plasmaspiegel anderer Stoffe und damit ihr therapeutischer Effekt beeinträchtigt werden. Infolge einer Hemmung der renalen Prostaglandinsynthese wird die Wirkung von Diuretika abgeschwächt.

Bei gleichzeitiger Gabe von Aminoglykosidantibiotika besteht ein erhöhtes Risiko nephrotoxischer Wirkungen. Die Elimination von Penicillinen wird verzögert. Die Nebenwirkungen von Phenylbutazon werden durch gleichzeitige Verabreichung von Glucocorticoiden, anderen nicht-steroidalen Antiphlogistika und Antikoagulantien verstärkt.

4.9 Dosierung und Art der Anwendung:

Zur langsamen intravenösen Anwendung.

Pferd:

4,5 mg Phenylbutazon/kg KGW/Tag, entsprechend

1,2 ml PHENYLBUTAZON-Injektion pro 50 kg KGW pro Tag

Behandlungsdauer: maximal 5 Tage

Die Höchstdosis beträgt 9 mg Phenylbutazon/kg KGW/Tag, entsprechend

2,4 ml PHENYLBUTAZON-Injektion pro 50 kg KGW pro Tag.

Die Höchstdosis soll nicht länger als 2 Tage angewendet werden.

Pony:

1. Tag: 4,5 mg Phenylbutazon/kg KGW 2 x täglich, entsprechend

1,2 ml PHENYLBUTAZON-Injektion pro 50 kg KGW 2 x täglich

2. - 8. Tag: 3,5 mg Phenylbutazon/kg KGW/Tag, entsprechend

0,9 ml PHENYLBUTAZON-Injektion pro 50 kg KGW pro Tag

10. und 12. Tag: Bei Bedarf kann mit 3,5 mg Phenylbutazon/kg KGW/Tag, entsprechend 0,9 ml PHENYLBUTAZON-Injektion pro 50 kg KGW pro Tag am 10. und 12. Tag nachdosiert werden.

Hund:

1. und 2. Tag: 20 - 60 mg Phenylbutazon/kg KGW/Tag, entsprechend

0,1 - 0,3 ml PHENYLBUTAZON-Injektion pro kg KGW pro Tag.

Ab dem 3. Tag: Dosisreduktion entsprechend der klinischen Wirksamkeit:

2 - 18 mg Phenylbutazon/kg KGW/Tag, entsprechend

0,01 - 0,09 ml PHENYLBUTAZON-Injektion pro kg KGW pro Tag.

Phenylbutazon soll möglichst nur kurze Zeit angewendet werden. Bei einer Anwendungsdauer über eine Woche ist das Blutbild zu kontrollieren.

4.10 Überdosierung (Symptome, Notfallmaßnahmen und Gegenmittel), falls erforderlich:

Im Fall einer akuten Überdosierung kommt es zu zentralnervösen Symptomen (Erregungen, Krämpfe), Hämaturie, Azidose. Bei Anzeichen einer Überdosierung ist PHENYLBUTAZON-Injektion sofort abzusetzen und ggf. symptomatisch zu behandeln.

4.11 Wartezeit:

Pferd: entfällt

Die Umwidmung gemäß § 56a Abs. 2 AMG auf Tiere, die der Lebensmittelgewinnung dienen, ist ausgeschlossen.

Stoff- oder Indikationsgruppe: Nicht-steroidales Antiphlogistikum

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften:

Phenylbutazon ist ein nicht-steroidales Antiphlogistikum/Analgetikum (NSAID) aus der Klasse der Pyrazolone mit analgetischer, antipyretischer und ausgeprägter antiphlogistischer Wirkungskomponente. Der Wirkungsmechanismus von Phenylbutazon beruht, wie bei anderen NSAID, hauptsächlich auf der irreversiblen Hemmung der Cyclooxigenase (Prostaglandinsynthese). Prostaglandine spielen als Vermittler der Entzündungsrektion eine wesentliche Rolle. Ferner hemmt Phenylbutazon die Leukozytenfunktion und die Plättchenreaktion. Das Verteilungsvolumen für Phenylbutazon ist mit ca. 0,2 l/kg klein.

5.2 Angaben zur Pharmakokinetik:

Phenylbutazon wird in entzündlich verändertem Gewebe angereichert (beim Pferd bis zu 3facher Serumspiegel). Obwohl relativ bald nach i.v.-Applikation die Serumkonzentration abnimmt, kann dadurch eine protrahierte Wirkungsdauer beobachtet werden. Außerdem werden nach der Injektion Cyclooxigenase-hemmende Wirkspiegel im Gewebe erst nach einer längeren Verteilungsphase (beim Pferd bis zu 12 Stunden) erreicht. Als Folge der unterschiedlichen Leistungsfähigkeit bzw. der Induzierbarkeit hydroxylierender Enzymsysteme des endoplasmatischen Retikulums (ER) bestehen beträchtliche Speziesunterschiede in der Geschwindigkeit der Elimination. In der Literatur werden folgende Plasmahalbwertszeiten für Phenylbutazon angegeben: Pferd 3,5 - 10 Stunden, Hund 2,5 - 6 Stunden.

Die Metabolisierung erfolgt in erster Linie durch Hydroxylierung und bei Tieren in geringerem Umfang durch Glukoronidierung. Der Hauptmetabolit ist das pharmakologisch wirksame Oxyphenbutazon. Die übrigen Metaboliten erscheinen hinsichtlich der entzündungshemmenden Wirkung von untergeordneter Bedeutung. Phenylbutazon induziert arznei­mittel­ab­bauende Enzyme des ER, wodurch bereits nach mehrtägiger Anwendung die Elimination des Wirkstoffes stark beschleunigt sein kann. Die Elimination des unveränderten Wirkstoffes sowie seiner Metaboliten erfolgt vorwiegend renal durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion.

Phenylbutazon ist zu einem außerordentlich hohen Anteil (95 - 97 %) an Plasmaproteine gebunden. Die hohe Plasmaproteinbindung kann klinisch bedeutsame Interaktionen verursachen. Arzneimittelwirkstoffe wie Sulfonamide, Digitoxin und Thiopental können aus ihrer Bindung verdrängt werden.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Verzeichnis der sonstigen Bestandteile:

Propylenglykol, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten:

Keine Angaben.

6.3 Dauer der Haltbarkeit:

Dauer der Haltbarkeit: 24 Monate

Das Arzneimittel nach Ablauf des auf Behältnis und äußerer Umhüllung angegebenen Verfalldatums nicht mehr anwenden.

Haltbarkeit nach Anbruch: 28 Tage

Im Behältnis verbleibende Reste des Arzneimittels sind nach Ablauf des Haltbarkeitsdatums nach Anbruch zu verwerfen.

6.4 Besondere Lagerungshinweise:

Nicht über + 25 °C lagern.

Die Flasche ist im Umkarton aufzubewahren.

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

6.5 Art und Beschaffenheit der Primärverpackung:

Umkarton mit 1 oder 12 Weißglasflaschen mit 100 ml Injektionslösung

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Entsorgung nicht verwendeter Tierarzneimittel oder bei der Anwendung entstehender Abfälle:

Nicht aufgebrauchte Tierarzneimittel sind vorzugsweise bei Schadstoff­sammelstellen abzugeben. Bei gemeinsamer Entsorgung mit dem Hausmüll ist sicherzustellen, dass kein missbräuchlicher Zugriff auf diese Abfälle erfolgen kann. Tierarzneimittel dürfen nicht mit dem Abwasser bzw. über die Kanalisation entsorgt werden.

7. Zulassungsinhaber:

Selectavet Dr. Otto Fischer GmbH

Am Kögelberg 5, 83629 Weyarn/Holzolling

Im Falle des Mitvertriebs zusätzlich

Mitvertrieb: Vétoquinol GmbH, Parkstraße 10, 88212 Ravensburg

8. Zulassungsnummer:

6358123.00.00

9. Datum der Erteilung der Erstzulassung / Verlängerung der Zulassung:

Verlängerung der Zulassung: 25.4.2005

10. Stand der Information

....

11. Verbot des Verkaufs, der Abgabe und/oder der Anwendung

Nicht zutreffend.

12. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig