Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Acemuc 200

Brausetabletten

Acetylcystein 200 mg

Acemuc 600

Brausetabletten

Acetylcystein 600 mg

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Brausetablette enthält 200 mg / 600 mg Acetylcystein.

Sonstige Bestandteile:

Natriumverbindungen, Lactose, Sorbitol

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Brausetabletten

Aussehen:

weiße, runde Tablette mit einseitiger Bruchkerbe.

Die Brausetablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.

4. Klinische Angaben

Sekretolytische Therapie bei akuten und chronischen bronchopulmonalen Erkrankungen, die mit einer Störung von Schleimbildung und -transport einhergehen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung für Acemuc 200:

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren 2 – 3-mal täglich 1 Brausetablette (entsprechend 400 - 600 mg Acetylcystein pro Tag).

Kinder und Jugendliche von 6 - 14 Jahren 2-mal täglich 1 Brausetablette (entsprechend 400 mg Acetylcystein pro Tag).

Kinder von 2 - 5 Jahren 2 – 3-mal täglich 1/2 Brause­tablette (entsprechend 200 - 300 mg Acetylcystein pro Tag).

Hinweis: Über die Dosierung von Acetylcystein bei Neugeborenen liegen bisher keine aussagefähigen Daten vor.

Bei Mukoviszidose:

Kinder (2 - 6 Jahre):

4-mal täglich 100 mg Acetylcystein.

Kinder und Jugendliche über 6 Jahre:

3-mal täglich 200 mg Acetylcystein.

Dosierung für Acemuc 600:

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren 2mal täglich 1/2 Brausetablette (entsprechend 600 mg Acetylcystein pro Tag) oder 1mal täglich 1 Brausetablette (ent­sprechend 600 mg Acetylcystein pro Tag).

Art und Dauer der Anwendung

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung und sollte vom behandelnden Arzt entschieden werden.

Bei chronischen Bronchitis und Mukoviszidose sollte die Behandlung über einen längeren Zeitraum erfolgen, um eine Infektprophylaxe zu erreichen.

Acemuc Brausetabletten werden nach den Mahlzeiten, in einem Glas Wasser aufgelöst, eingenommen.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlich­keit gegen den Wirktstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Acemuc 200 darf wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden bei Kleinkindern unter 2 Jahren.

Acemuc 600 darf wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren

Bei Patienten mit Leber- oder Nierenversagen sollte Acetylcystein nicht angewendet werden, um eine weitere Zufuhr von stickstoffhaltigen Substanzen zu vermeiden.

Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden.

Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung von Acetylcystein beendet werden.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Asthma bronchiale und bei Patienten mit Ulkusanamnese.

Eine Brausetablette enthält 4,3 mmol (98,94 mg) bzw. 6,03 mmol (138,737 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose- bzw. Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Acemuc 200 / Acemuc 600 nicht einnehmen.

Bei kombinierter Anwendung von Acetylcystein mit Antitus­siva kann aufgrund des einge­schränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombina­tionsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.

Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika (Tetracyclin, Aminoglycoside, Penicilline)durch Acetylcystein betreffen bisher ausschließlich In-vitro-Versuche, bei denen die be­treffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zwei- stündigen Abstand zeitversetzt erfolgen.

Dies gilt nicht für Cefixim und Loracarbef.

Für Acetylcystein liegen keine ausreichenden klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe auch Abschnitt 5.3).

Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.

Keine bekannt.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten:

Es wurde über das Auftreten von Blutungen im Zusammenhang mit der Gabe von Acetyl­cystein berichtet, zum Teil im Rahmen von Überempfind­lichkeitsreaktionen. Eine Minderung der Blutplättchen­aggregation in Gegenwart von Acetylcystein ist durch verschiedene Untersuchungen bestätigt worden. Die klinische Relevanz ist gegenwärtig noch nicht geklärt.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Selten:

Dyspnoe, Bronchospasmen - überwiegend bei Patienten mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich:

Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Gelegentlich:

Kopfschmerzen, Fieber,

allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Exanthem, Rash, Bronchospastik, Angioödem, Tachykardie und Blutdrucksenkung

Sehr selten:

anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock

4.9 Überdosierung

Mit oralen Darreichungsformen von Acetylcystein ist bis heute kein Fall einer toxischen Überdosierung beob­achtet worden. Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mg Acetyl­cystein/kg KG wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.

a) Symptome der Intoxikation

Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen. Bei Säuglingen besteht die Gefahr der Hypersekretion.

gegebenenfalls symptomatisch

Aus der intravenösen Acetylcystein-Behandlung der Paracetamol-Vergiftung liegen beim Menschen Er­fahrungen mit Tagesmaximaldosen von bis zu 30 g Acetylcystein vor.

Die i.v.-Gabe von extrem hohen Acetylcystein-Konzentrationen hat insbesondere bei schneller Applikation zu z.T. irreversiblen "anaphylaktoiden" Reaktionen geführt.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mukolytika

ATC- Code: R05 CB 01

Acetylcystein ist ein Derivat der Aminosäure Cystein. Acetylcystein wirkt sekretolytisch und sekretomo­torisch im Bereich des Bronchialtraktes. Es wird diskutiert, daß es die verbindenden Disulfidbrücken zwischen den Mukopoly­saccharidfasern sprengt und einen depolymerisierenden Effekt auf DNS-Fasern (im eitrigen Schleim) ausübt. Durch diese Mechanismen soll die Viskosität des Schleims herabgesetzt werden.

Ein alternativer Mechanismus von Acetylcystein soll auf der Fähigkeit seiner reaktiven SH-Gruppe beruhen, chemische Radikale zu binden und damit zu entgiften.

Ferner trägt Acetylcystein zu erhöhter Glutathion-Syn­these bei, die für die Detoxifikation von Noxen von Wichtigkeit ist. Dies erklärt seine Wirkung als Gegen­mittel bei Paracetamol-Vergiftungen.

Ein protektiver Effekt bei prophylaktischer Gabe von Acetylcystein auf die Häufigkeit und Schwere von bakteriellen Exacerbationen bei Patienten mit chro­nischer Bronchitis/Mukoviszidose ist beschrieben.

Acetylcystein wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert und in der Leber zu Cystein, dem pharmakologisch aktiven Metaboliten, sowie Diacetylcystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Aufgrund des hohen First-pass-Effektes ist die Bioverfügbarkeit von oral verab­reichtem Acetylcystein sehr gering (ca. 10 %). Beim Menschen werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1 - 3 Stunden erreicht, wobei die maximale Plas­makonzentration des Metaboliten Cystein im Bereich von etwa 2 µmol/l liegt. Die Proteinbindung von Acetyl­cystein wurde mit etwa 50 % ermittelt.

Acetylcystein und seine Metaboliten treten im Organis­mus in drei unterschiedlichen Formen auf: teils in freier Form, teils über labile Disulfidbrücken an Protein gebunden und teils als eingebaute Aminosäure. Die Exkretion erfolgt fast ausschließlich in Form inaktiver Metabolite (anorganische Sulfate, Diacetyl­cystin) über die Nieren. Die Plasmahalbwertszeit von Acetylcystein beträgt ca. 1 Stunde und wird haupt­sächlich durch die rasche hepatische Biotransformation bestimmt. Eine Einschränkung der Leberfunktion führt daher zu verlängerten Plasmahalbwertszeiten bis zu 8 Stunden.

Pharmakokinetische Untersuchungen mit intravenöser Gabe von Acetylcystein ergaben ein Verteilungsvolumen von 0,47 l/kg (gesamt) bzw. 0,59 l/kg (reduziert), die Plasmaclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (gesamt) sowie 0,84 l/h/kg (reduziert) ermittelt. Die Eliminations­halbwertszeit nach i.v.-Gabe beträgt 30 - 40 min., wobei die Ausscheidung einer dreiphasigen Kinetik folgt (alpha-, beta- und terminale gamma-Phase).

N-Acetylcystein passiert die Plazenta und ist im Nabelschnurblut nachweisbar. Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor.

Zum Verhalten von Acetylcystein an der Blut-Hirn-Schranke liegen für die Anwendung am Menschen keine Erkenntnisse vor.

a) Akute Toxizität

Die akute Toxizität im Tierexperiment ist gering. Zur Behandlung von Überdosierungen siehe Punkt 4.9.

Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund) mit einer Dauer bis zu einem Jahr zeigten keine pathologischen Veränderungen.

Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein in-vitro-Test ver­lief negativ.

Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.

Bei Embryotoxizitätsstudien an Kaninchen und Ratten wurden keine Missbildungen festgestellt. Untersuchungen zur Fertilität und peri- bzw. postnatalen Toxizität verliefen negativ.

N- Acetylcystein passiert die Plazenta bei Ratten und wurde in Fruchtwasser nachgewiesen. Die Konzentration des Metaboliten L-Cystein liegt bis zu 8 Stunden nach oraler Verabreichung in Plazenta und Foetus über der mütterlichen Plasmakonzentration.

Citronensäure

Natriumhydrogencarbonat

Natriumcarbonat

Ascorbinsäure

Mannitol (Ph.Eur.)

Lactose

Saccharin-Natrium

Natriumcitrat 2 H₂O

Aroma Brombeere [enthält u.a. Sorbitol (Ph.Eur.)]

Zusätzlich bei Acemuc 600:

Natriumcyclamat

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

3 Jahre

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen!

Das Röhrchen fest verschlossen halten.

Acemuc 200 nicht über 25 °C lagern!

Acemuc 600 nicht über 30 °C lagern!

PP-Röhrchen mit PE-Trockenstopfen (mit Trockenmittel Siogel)

Acemuc 200

Packungen mit

20 Brausetabletten N1

50 Brausetabletten N2

100 Brausetabletten N3

Acemuc 600

Packungen mit

10 Brausetabletten N1

20 Brausetabletten N1

50 Brausetabletten N2

100 Brausetabletten N3

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen

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13776.01.00 Acemuc 200

17146.01.00 Acemuc 600

09.05.2007 Acemuc 200

31.05.2006 Acemuc 600

Oktober 2007

Verschreibungspflichtig