Aciclobeta Lippenherpes
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Aciclobeta Creme 50 mg / g, Creme
Aciclobeta Lippenherpes 50 mg / g, Creme
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 g Creme enthält 50 mg Aciclovir.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Cetylalkohol und Propylenglycol Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Weiße Creme
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Aciclobeta Creme
Zur lindernden Therapie von Schmerzen und Juckreiz bei rezidivierendem Herpes genitalis und labialis.
Aciclobeta Lippenherpes
Zur lindernden Therapie von Schmerzen und Juckreiz bei rezidivierendem Herpes labialis.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die Creme wird 5-mal täglich alle 4 Stunden auf die infizierten Hautbereiche dünn aufgetragen. Art der Anwendung
Die Creme sollte mittels eines Wattestäbchens aufgetragen werden, indem dieses mit einer für die Größe der infizierten Hautbereiche notwendigen Menge bestrichen wird. Beim Auftragen sollte
darauf geachtet werden, dass nicht nur die bereits sichtbaren Anzeichen des Herpes (Bläschen, Schwellung, Rötung) mit der Creme bedeckt werden, sondern dass auch angrenzende Bereiche in die Behandlung mit einbezogen werden. Falls eine Auftragung mit der Hand erfolgt, sollte diese vorher und nachher intensiv gereinigt werden, um eine zusätzliche Infektion der geschädigten Hautpartie, z. B. durch Bakterien bzw. eine Übertragung der Viren auf noch nicht infizierte Schleimhaut- und Hautbereiche, zu verhindern.
Die Behandlungsdauer beträgt im Allgemeinen 5 Tage. Im Einzelfall sollte eine Behandlung so lange erfolgen, bis die Bläschen verkrustet oder abgeheilt sind. Eine Behandlungsdauer von 10 Tagen sollte jedoch nicht überschritten werden.
Um einen größtmöglichen Behandlungserfolg zu erzielen, sollte Aciclobeta bereits bei den ersten Anzeichen der Herpeserkrankung (Brennen, Jucken, Spannungsgefühl und Rötung) angewendet werden. Wenn die Hauteffloreszenzen das Krustenstadium erreicht haben, ist eine virostatische Behandlung mit Aciclovir-haltigen Cremes nicht mehr sinnvoll.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Aciclovir, Valaciclovir, Propylenglykol oder einen der in Abschnitt
6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Aciclobeta darf nicht auf Schleimhäute (z. B. in der Mundhöhle, am Auge oder in der Scheide) aufgetragen werden, da sonst mit lokalen Reizerscheinungen zu rechnen ist. Besonders sollte darauf geachtet werden, ein versehentliches Einführen in das Auge zu vermeiden.
Bei stark immungeschwächten Patienten (zum Beispiel AIDS-Patienten oder Empfänger einer Knochenmarktransplantation) sollte die orale Verabreichung von Aciclovir in Betracht gezogen werden. Solche Patienten sollten bei jeder Infektion vor Behandlungsbeginn einen Arzt konsultieren.
Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen. Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreaktionen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden bisher keine klinisch bedeutsamen Wechselwirkungen identifiziert.
Hinweis:
Bei der Behandlung mit Aciclobeta im Genital- oder Analbereich kann es wegen der Hilfsstoffe Paraffin und Vaseline bei gleichzeitiger Anwendung von Kondomen aus Latex zu einer Verminderung der Reißfestigkeit und damit zur Beeinträchtigung der Sicherheit solcher Kondome kommen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Aciclovir Creme sollte nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzens und möglicher Risiken aufgetragen werden, auch wenn die systemisch verfügbare Menge Aciclovir nach topischer Anwendung der Aciclovir Creme sehr niedrig ist.
Seit Markteinführung werden die Ergebnisse von Schwangerschaften, bei denen Frauen in irgendeiner Form Aciclovir erhielten, in einem Schwangerschaftsregister dokumentiert. Dieses zeigt keine Erhöhung in der Anzahl von Geburtsschäden verglichen mit der Normalbevölkerung. Die aufgetretenen Geburtsschäden zeigten weder Einzigartigkeit noch ein konsistentes Muster, so dass keine gemeinsame Ursache vermutet werden kann (siehe Abschnitt 5.3).
In Studien nach international akzeptiertem Standard führte eine systemische Verabreichung von Aciclovir nicht zu embryotoxischen oder teratogenen Wirkungen an Kaninchen, Ratten oder Mäusen. In einem Nicht-Standardtest an Ratten wurden nur bei sehr hohen subkutanen Dosen, die zu maternaler Toxizität führten, fetale Abnormalitäten beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.
Stillzeit
Begrenzt verfügbare Daten beim Menschen zeigen, dass Aciclovir nach systemischer Anwendung in die Muttermilch übergeht. Nach Anwendung von Aciclobeta bei der Mutter ist die Dosis, die ein Kind über das Stillen aufnimmt, vernachlässigbar.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Aciclovir hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt: Sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100), selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten:
- Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp einschließlich Angioödem und Urtikaria.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich:
Vorübergehendes Brennen oder Stechen auf den behandelten Hautabschnitten; Eintrocknung oder Abschuppung der behandelten Haut;
Juckreiz.
Selten:
- Erythem;
- Auftreten einer Kontaktdermatitis. Wurden allergologische Untersuchungen durchgeführt, erwiesen sich in den meisten Fällen die Hilfsstoffe der Creme-Grundlage und nicht der Wirkstoff Aciclovir als deren Ursache.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, 53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Bei oraler Einnahme des gesamten Tubeninhalts werden keine unerwünschten Wirkungen erwartet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Guanosin-Analoga, Virostatika, Virus-DNA-Polymerase-Hemmstoffe.
ATC-Code: D06BB03
Aciclovir ist eine pharmakologisch inaktive Substanz, die erst nach der Penetration in eine Zelle, die mit Herpes-simplex-Viren (HSV) oder Varicella-zoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virostatikum wird. Diese Aktivierung von Aciclovir wird katalysiert durch die HSV- oder VZV-Thymidinkinase, einem Enzym, das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes Virostatikum synthetisiert. Im Einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:
1. Aciclovir penetriert vermehrt in herpesinfizierte Zellen.
2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phosphoryliert Aciclovir zum Aciclovir-Monophosphat.
3. Zelluläre Enzyme überführen Aciclovir-Monophosphat in das eigentliche Virostatikum, das Aciclovir-Triphosphat.
4. Aciclovir-Triphosphat besitzt eine 10- bis 30-mal stärkere Affinität zur Virus-DNA-Polymerase als zur zellulären DNA-Polymerase und hemmt somit selektiv die Aktivität des viralen Enzyms.
5. Die Virus-DNA-Polymerase baut darüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNA ein, wodurch ein Kettenabbruch bei der DNA-Synthese erfolgt.
Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.
Im Plaque-Reduktions-Test wurde für HSV-infizierte Vero-Zellen (= Zellkulturen aus dem Nierenparenchym des grünen afrikanischen Affen) ein ED50-Hemmwert von 0,1 pmol Aciclovir/l gemessen, dagegen war ein ED50-Wert von 300 pmol Aciclovir/l erforderlich, um das Wachstum nicht infizierter Vero-Zellkulturen zu verhindern. Somit ermittelt man für Zellkulturen ein Verhältnis der Hemmkonzentrationen bis zu 3000.
Wirkungsspektrum in vitro:
Sehr empfindlich:
Herpes-simplex-Virus Typ I und II, Varicella-zoster-Virus.
Empfindlich:
Epstein-Barr-Virus.
Teilweise empfindlich bis resistent:
Zytomegalie-Virus.
Resistent:
RNA-Viren, Adenoviren, Pockenviren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
6 Probanden wurde 5-mal täglich an 4 aufeinanderfolgenden Tagen Aciclovir-haltige Creme auf die Haut des Rückens aufgetragen und auf einem 710 cm großen Areal so lange verstrichen, bis keine Creme mehr sichtbar war. Aciclovir-Serumspiegel waren im Verlauf der Untersuchungen nicht messbar. Die Nachweisgrenze für Aciclovir lag bei < 0,01 pmol/l. Im Urin konnten am 2. Tag messbare Aciclovir-Konzentrationen festgestellt werden, wobei die Werte im Verlauf der Behandlung leicht anstiegen und am 4. Tag den Wert von 0,6 pmol/l erreichten. Dieser Wert entspricht weniger als 0,1 % der auf die Haut aufgetragenen Aciclovir-Menge. Insgesamt belegen diese Werte zwar eine gewisse Resorption von Aciclovir aus der Creme, ihre Größenordnung lässt jedoch den Schluss zu, dass mit keinerlei systemischer Wirkung zu rechnen ist.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Lokale Verträglichkeit
Kaninchen wurde über 21 Tage Aciclovir-haltige Creme sowohl auf die abradierte Haut als auch auf die unverletzte Haut mehrfach am Tag aufgetragen. Bei wiederholter Anwendung zeigte sich eine geringfügige Reizung der Haut. Verträglichkeitsprüfungen mit 1-maliger Applikation der Creme am Kaninchenauge und an der Vaginalschleimhaut des Hundes führten zu milden Schleimhautreizungen. Weitere Untersuchungen wurden mit dieser Darreichungsform nicht durchgeführt, da die aus der Creme resorbierte Wirkstoffmenge zu keinen nachweisbaren Blutspiegeln führte (siehe auch Abschnitt 5.2).
Embryotoxizität und Teratogenität
In Studien nach international akzeptiertem Standard führte eine systemische Verabreichung von Aciclovir nicht zu embryotoxischen oder teratogenen Wirkungen an Kaninchen, Ratten oder Mäusen.
In einem Nicht-Standardtest an Ratten wurden nur bei sehr hohen subkutanen Dosen, die zu maternaler Toxizität führten, fetale Abnormalitäten beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Cetylalkohol (Ph.Eur.), Dimeticon 350, Glycerolmonostearat, dickflüssiges Paraffin, Macrogolstearat 1500, Propylenglycol, weißes Vaselin, gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Al-Tuben mit Kunststoff-Verschluss Aciclobeta Creme
Packungen mit 2 g, 5 g und 20 g Creme
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Aciclobeta Lippenherpes Packungen mit 2 g Creme
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
betapharm Arzneimittel GmbH Kobelweg 95 86156 Augsburg
Telefon 08 21 74 88 10 Telefax 08 21 74 88 14 20
Unsere Service-Nummern für Sie: Telefon 0800 748810 Telefax 0800 74881420
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Aciclobeta Creme
30764.00. 01
Aciclobeta Lippenherpes
35338.00. 00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Aciclobeta Creme
Datum der Erteilung der Zulassung: 28.02.1996
Aciclobeta Lippenherpes
Datum der Erteilung der Zulassung: 13.06.1996
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 10.12.2012
10. STAND DER INFORMATION
Oktober 2014
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Aciclobeta Creme Verschreibungspflichtig
Aciclobeta Lippenherpes Apothekenpflichtig