Aciclostad Gegen Lippenherpes
Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Aciclostad® gegen Lippenherpes 50 mg pro 1 g Creme
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 g Creme enthält 50 mg Aciclovir.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 1 g Creme enthält 15 mg Cetylalkohol und 150 mg Propylenglycol
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. Darreichungsform
Creme
Weiße bis fast weiße homogene Creme.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur lindernden Therapie von Schmerzen und Juckreiz bei rezidivierendem Herpes labialis.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Creme wird 5-mal täglich im Abstand von 4 Stunden tagsüber auf die infizierten Hautbereiche dünn aufgetragen.
Art der Anwendung
Die Creme sollte mittels eines Wattestäbchens aufgetragen werden, indem dieses mit einer für die Größe der infizierten Hautbereiche notwendigen Menge bestrichen wird. Beim Auftragen sollte darauf geachtet werden, dass nicht nur die bereits sichtbaren Anzeichen des Herpes (Bläschen, Schwellung, Rötung) mit der Creme bedeckt werden, sondern dass auch angrenzende Bereiche in die Behandlung mit einbezogen werden. Falls eine Auftragung mit der Hand erfolgt, sollte diese vorher und nachher intensiv gereinigt werden, um eine zusätzliche Infektion der geschädigten Hautpartie z.B. durch Bakterien bzw. eine Übertragung der Viren auf noch nicht infizierte Schleimhaut- und Hautbereiche zu verhindern.
Dauer der Anwendung
Die Behandlungsdauer beträgt im Allgemeinen 5 Tage. Im Einzelfall sollte eine Behandlung so lange erfolgen, bis die Bläschen verkrustet oder abgeheilt sind. Eine Behandlungsdauer von 10 Tagen sollte jedoch nicht überschritten werden.
Besonderer Hinweis
Um einen größtmöglichen Behandlungserfolg zu erzielen, sollte die Creme bereits bei den ersten Anzeichen der Herpeserkrankung (Brennen, Jucken, Spannungsgefühl und Rötung) angewendet werden. Wenn die Hauteffloreszenzen das Krustenstadium erreicht haben, ist eine virostatische Behandlung mit Aciclostad® nicht mehr sinnvoll.
4.3 Gegenanzeigen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Aciclovir, gegen Valaciclovir, Propylenglycol oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile .
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Creme darf nicht auf Schleimhäute (z.B. in der Mundhöhle, am Auge oder in der Scheide) aufgetragen werden, da sonst mit lokalen Reizerscheinungen zu rechnen ist.
Insbesondere ein versehentlicher Kontakt der Creme mit den Augen ist zu vermeiden.
Bei Vorliegen von schweren Störungen der körpereigenen Immunabwehr (z.B. Patienten mit AIDS oder nach Knochenmarktransplantationen) sollte die orale Aciclovir-Therapie in Betracht gezogen werden. Solche Patienten sind bei der Behandlung jeglicher Infektionen an den Arzt zu verweisen.
Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden bisher keine klinisch bedeutsamen Wechselwirkungen identifiziert.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fertilität
Es liegen keine Erfahrungen zu den Auswirkungen von Aciclovir auf die weibliche Fertilität vor. Oral verabreichtes Aciclovir hatte beim Mann keine Auswirkungen auf die Anzahl, Morphologie und Motilität der Spermien. Zu den klinischen Studien siehe Abschnitt 5.3.
Schwangerschaft
Die Anwendung von Aciclovir in der Schwangerschaft sollte nur dann erfolgen,
wenn der potenzielle Nutzen die möglichen Risiken überwiegt. Allerdings ist die systemische Exposition mit Aciclovir nach topischer Verabreichung sehr gering.
Nach Markteinführung wurde der Ausgang von Schwangerschaften unter der Behandlung mit allen Formen von Aciclovir in einem Schwangerschaftsregister dokumentiert. Die Befunde aus dem Register lassen keine erhöhte Zahl an Fehlbildungen bei mit Aciclovir behandelten Patienten im Vergleich zur allgemeinen Bevölkerung erkennen. Erfasste Fehlbildungen zeigten weder einzigartige noch konstante Muster, die auf einen Zusammenhang hindeuten könnten.
Die systemische Verabreichung von Aciclovir in international anerkannten Standardtests hatte keine embryotoxischen oder teratogenen Auswirkungen auf Kaninchen, Ratten oder Mäuse.
Eine andere Studie hatte fetale Missbildungen zur Folge, allerdings nur bei Verabreichung hoher subkutaner, maternal-toxischer Dosen. Die klinische Relevanz dieser Ergebnisse ist unklar.
Stillzeit
Begrenzte Daten legen nahe, dass Aciclovir nach systemischer Verabreichung in die Muttermilch übergeht. Die Dosis, die ein Kind nach Anwendung von Aciclostad Creme bei der Mutter durch das Stillen aufnehmen würde, ist allerdings gering.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bisher sind keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen bekannt geworden.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 bis <1/10), gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100), selten (>1/10.000 bis <1/1.000), sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Für die Ermittlung der Häufigkeitskategorien der in klinischen Prüfungen mit Aciclovir nach Behandlung mit einer 3%-igen Augensalbe beobachteten Nebenwirkungen wurden Daten aus klinischen Studien verwendet.
Aufgrund der Art der beobachteten Nebenwirkungen lässt sich nicht immer eindeutig zuordnen, ob die Nebenwirkungen aufgrund der Verabreichung des Arzneimittels verursacht wurden oder durch die Grunderkrankung selbst bedingt waren. Zur Bewertung der Häufigkeit solcher nach Markteinführung beobachteter Nebenwirkungen wurden die Daten aus Spontanberichten herangezogen.
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp einschließlich Angioödem und Urticaria.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes Gelegentlich: Vorübergehendes Brennen oder Stechen auf den behandelten Hautabschnitten; Eintrocknung oder Abschuppung der behandelten Haut; Juckreiz.
Selten: Erythem; Auftreten einer Kontaktdermatitis. Wurden allergologische Untersuchungen durchgeführt, erwiesen sich in den meisten Fällen die Hilfsstoffe der Creme-Grundlage und nicht der Wirkstoff Aciclovir als deren Ursache.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website:Fehler! Hyperlink-Referenz ungültig. www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Bei versehentlicher oraler Einnahme von bis zu 10 g Creme mit 500 mg Aciclovir werden keine ungünstigen Wirkungen erwartet.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antibiotika und Chemotherapeutika zur dermatologischen Anwendung ATC-Code: D06BB03
Aciclovir ist eine pharmakologisch inaktive Substanz, die erst nach der Penetration in eine Zelle, die mit Herpes-simplex-Viren (HSV) oder Varicellazoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virostatikum wird. Diese Aktivierung des Aciclovir wird nach systemischer Applikation katalysiert durch die HSV-oder VZV-Thymidinkinase, ein Enzym, das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes
Virostatikum synthetisiert. Im Einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:
1. Aciclovir penetriert nach systemischer Applikation vermehrt in Herpesinfizierte Zellen.
2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phosphoryliert Aciclovir zum Aciclovir-Monophosphat.
3. Zelluläre Enzyme überführen Aciclovir-Monophosphat in das eigentliche Virostatikum, das Aciclovir-Triphosphat.
4. Aciclovir-T riphosphat besitzt eine 10- bis 30-mal stärkere Affinität zur Virus-DNS-Polymerase als zur zellulären DNS-Polymerase und hemmt somit selektiv die Aktivität des viralen Enzyms.
5. Die Virus-DNS-Polymerase baut darüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNS ein, wodurch ein Kettenabbruch bei der DNS-Synthese erfolgt.
Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.
Im Plaque-Reduktions-Test konnte belegt werden, dass für die Wachstumshemmung HSV-infizierte Vero-Zellen (=Zellkultur aus dem Nierenparenchym des grünen afrikanischen Affen) durchschnittlich 0,1 gmol Aciclovir/l, für die Wachstumshemmung nicht infizierter Zellen dagegen 300 gmol Aciclovir/l benötigt werden. Somit ermittelt man für die Zellkulturen therapeutische Indizes bis zu 3000.
Wirkungsspektrum in vitro Sehr empfindlich:
Herpes-simplex-Virus Typ I und II,
Varicella-Zoster-Virus.
Empfindlich:
Epstein-Barr-Virus.
Teilweise empfindlich bis resistent:
Zytomegalie-Virus.
Resistent:
RNS-Viren,
Adenoviren,
Pockenviren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach topischer Anwendung von Aciclovir ist die systemische Absorption minimal, es entstehen keine nachweisbaren Blutspiegel. Eine Kinetik oder Bioverfügbarkeit kann somit nicht beschrieben werden. Toxische Erscheinungen durch Aciclovir sind nach topischer Anwendung aufgrund der fehlenden Blutspiegel nicht zu erwarten.
Die lokale Verträglichkeit von Aciclostad® wurde in zwei vergleichenden Studien mit insgesamt 605 Patienten bewertet. Dabei traten bei 10 von 114 Patienten bzw. 10 von 219 Patienten Hautrötung oder geringgradige Verschlimmerung des Exanthems auf; 2 der Patienten zeigten eine allergische Reaktion. 104 von 114 Patienten bzw. 217 von 219 Patienten beurteilten die Verträglichkeit von Aciclostad® als gut bzw. zufrieden stellend.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Weitgehende reversible schädliche Wirkungen auf die Spermatogenese bei Ratten und Beagle-Hunden traten nur bei der Verabreichung von AciclovirDosen auf, die weit über dem normalen therapeutischen Bereich lagen. Versuche über 2 Generationen von Mäusen zeigten bei oral verabreichtem Aciclovir keinerlei Auswirkungen auf die Fertilität.
Prüfungen der lokalen Verträglichkeit der Creme Kaninchen wurde über 21 Tage Aciclovir-haltige Creme sowohl auf die abradierte Haut als auch auf die unverletzte Haut mehrfach am Tage aufgetragen. Bei wiederholter Anwendung zeigte sich eine geringfügige Reizung der Haut.
Verträglichkeitsprüfungen mit einmaliger Applikation der Creme am Kaninchenauge und an der Vaginalschleimhaut des Hundes führten zu milden Schleimhautreizungen.
Weitere Untersuchungen wurden mit dieser Darreichungsform nicht durchgeführt, da die aus der Creme resorbierte Wirkstoffmenge zu keinen nachweisbaren Blutspiegeln führte (siehe Abschnitt 5.2).
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Cetylalkohol, Dimeticon 350cSt, Macrogolglycerolsteareate (Ph.Eur.), dickflüssiges Paraffin, Propylenglycol, weißes Vaselin, Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über +25°C lagern.
Das Arzneimittel ist nach Öffnen des Behältnisses 12 Monate haltbar.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminiumtuben mit weißem Deckel (HDPE).
Originalpackung mit 2 g Creme.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. Inhaber der Zulassung
STADA GmbH Stadastraße 2-18 61118 Bad Vilbel Telefon: 06101 603-0 Telefax: 06101 603-259 Internet: www.stada.de
8. Zulassungsnummer
34001.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
13.07.1995/27.05.2011
10. Stand der Information
März 2014
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig