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Agoloc 95 mg retardtabletten



Gebrauchsinformation Agoloc 95 mg retardtabletten


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Gebrauchsinformation

Agoloc 95 mg Retardtabletten,


Retardtabletten


(Zul.-Nr.: 14368.01.00)



Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Agoloc®95 mg Retardtabletten

Metoprololsuccinat (Ph.Eur.)

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen.

  • Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

  • Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

  • Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

  • Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

1 Was ist Agoloc 95 mg und wofür wird es angewendet?

2 Was müssen Sie vor der Einnahme von Agoloc 95 mg beachten?

3 Wie ist Agoloc 95 mg einzunehmen?

4 Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5 Wie ist Agoloc 95 mg aufzubewahren?

6 Weitere Informationen

1 Was ist Agoloc 95 mg und wofür wird es angewendet?

1.1 Agoloc 95 mg ist ein Arzneimittel, das die Betarezeptoren des Herzens blockiert und dadurch das Herz gegen Übererregbarkeit schützt.

1.2 Agoloc 95 mg wird angewendet bei


  • Bluthochdruck,

  • Brust- bzw. Herzschmerzen (Angina pectoris),

  • funktionellen Herz-Kreislauf-Beschwerden, die sich z. B. in einer Neigung zu dauerhaft erhöhter Herzfrequenz und zeitweise erhöhtem Blutdruck äußern können (hyperkinetisches Herzsyndrom),

  • schnellen Formen von Herzrhythmusstörungen,

  • Langzeitbehandlung nach Herzinfarkt,

  • vorbeugender Behandlung der Migräne.

2 Was müssen Sie vor der Einnahme von Agoloc 95 mg beachten?

2.1 Agoloc 95 mg darf nicht eingenommen werden,

  • wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber Metoprololsuccinat oder anderen Betarezeptorenblockern, verwandten Stoffen oder einem der sonstigen Bestandteile sind,

  • wenn bei Ihnen die Erregungsleitung von den Herzvorhöfen auf die Herzkammern gestört ist (AV-Block II. und III. Grades),

  • wenn Sie einen unregelmäßigen Herzschlag haben, der häufig sehr langsam ist und manchmal sehr schnell (Sinusknotensyndrom),

  • wenn bei Ihnen die Erregungsleitung zwischen dem Sinusknoten und dem Herzvorhof gestört ist,

  • wenn Sie an einem Schock leiden,

  • wenn Ihr Ruhepuls vor der Behandlung unter 50 Schlägen pro Minute liegt,

  • wenn Ihr oberer Blutdruckwert unter 90 mmHg liegt,

  • wenn Sie an einer Übersäuerung des Blutes (Azidose) leiden,

  • wenn die Durchblutung Ihrer Arme oder Beine stark vermindert ist,

  • wenn Sie zu Bronchialverkrampfungen neigen,

  • wenn Sie gleichzeitig bestimmte MAO-Hemmstoffe (Arzneimittel gegen Depressionen) nehmen. Ausgenommen sind MAO-B-Hemmstoffe (Arzneimittel gegen die Parkinson’sche Krankheit).

Wenn Sie an einer lang andauernden Herzleistungsschwäche leiden, dürfen Sie Agoloc 95 mg nicht einnehmen, wenn bei Ihnen zusätzlich

  • diese Herzleistungsschwäche nicht durch ärztliche Maßnahmen stabilisiert wurde (instabile, dekompensierte Herzinsuffizienz) und Sie an Wasseransammlung in der Lunge, verminderter Durchblutung oder niedrigem Blutdruck leiden,

  • eine dauerhafte oder zeitweise Behandlung mit Arzneimitteln erfolgt, die die Betarezeptoren aktivieren sollen,

  • ein Ruhepuls vor der Behandlung von unter 68 Schlägen pro Minute vorliegt,

  • der obere Blutdruckwert wiederholt unter 100 mmHg liegt.


Wenn Sie Agoloc 95 mg einnehmen, dürfen Ihnen bestimmte Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen (Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazemtyp oder andere Antiarrhythmika) nicht in die Venen gespritzt werden. Sagen Sie Ihrem Arzt, dass Sie Agoloc 95 mg einnehmen.

2.2 Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Agoloc 95 mg ist erforderlich,

  • wenn Sie zuckerkrank sind und Ihre Blutzuckerwerte stark schwanken,

  • wenn Sie fasten,

  • wenn Sie einen Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromozytom) haben, da dieser zuvor und begleitend mit bestimmten Medikamenten behandelt werden sollte,

  • wenn Ihre Leberfunktion stark eingeschränkt ist (siehe Abschnitt 3.2 „Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis“).

Ihr Arzt muss Sie in diesen Fällen sorgfältig überwachen.

Ferner ist besondere Vorsicht bei der Einnahme von Agoloc 95 mg erforderlich,

  • wenn bei Ihnen selbst oder in Ihrer Familie schon einmal eine Schuppenflechte aufgetreten ist,

  • wenn Sie an Asthma leiden, da eine bronchienerweiternde Behandlung bei Ihnen entweder noch begonnen werden sollte oder, wenn Sie schon Asthmamedikamente nehmen, die Dosierung Ihrer bronchienerweiternden Medikamente angepasst werden sollte.


Bei Patienten mit akutem Herzinfarkt zeigte sich unter Metoprololtherapie ein erhöhtes Risiko für einen schwerwiegenden Blutdruckabfall (kardiogener Schock). Da Patienten mit instabiler Kreislaufsituation in besonderem Maße betroffen waren, darf Metoprolol erst nach Stabilisierung des Kreislaufs des Infarktpatienten gegeben werden.

Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen können bei Einnahme von Arzneimitteln wie Agoloc 95 mg schwerer verlaufen.

Sie dürfen die Einnahme von Agoloc 95 mg nicht abrupt beenden (siehe Abschnitt 3.5 „Wenn Sie die Einnahme von Agoloc 95 mg abbrechen“).

Es liegt noch keine Erfahrung vor bei der Behandlung von Patienten mit Herzleistungsschwäche, die:

  • eine sehr schwere, in ihrem Ausmaß schwankende (instabile) Herzleistungsschwäche (NYHA-Klasse IV) haben,

  • in den letzten vier Wochen unterschiedlich starke Herz- bzw. Brustschmerzen (Angina pectoris) hatten,

  • an Nieren- oder Leberfunktionsstörungen leiden,

  • über 80 oder unter 40 Jahre alt sind,

  • eine Erkrankung der Herzklappen haben, die die Funktion des Herzens beeinflusst,

  • an einer Erkrankung des Herzmuskels leiden, durch die der Herzinnenraum verengt wird,

am Herzen operiert wurden oder bald am Herzen operiert werden sollen, wenn Agoloc 95 mg in den nächsten vier Monaten eingenommen werden soll.

a) Kinder

Eine Anwendung von Agoloc 95 mg bei Kindern wird nicht empfohlen, da keine Erfahrung bei der Behandlung von Kindern mit Metoprololsuccinat vorliegt.

b) Ältere Menschen

Es gibt keine Untersuchungen über die Anwendung von Agoloc 95 mg bei Patienten, die älter als 80 Jahre sind (siehe Abschnitt 3.2 „Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis“).

c) Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken

Die Anwendung des Arzneimittels Agoloc 95 mg kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

2.3 Bei Einnahme von Agoloc 95 mg mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Die Wirkung nachfolgend genannter Arzneistoffe bzw. Präparategruppen kann bei gleichzeitiger Behandlung mit Agoloc 95 mg beeinflusst werden.

  • Blutzuckersenkende Arzneimittel zum Einnehmen, Insulin: Deren blutzuckersenkende Wirkung wird durch Agoloc 95 mg verstärkt. Warnzeichen eines niedrigen Blutzuckerspiegels, insbesondere schnelle Herzfrequenz und Zittern, sind verschleiert oder abgemildert. Deshalb sollte Ihr Blutzuckerspiegel regelmäßig kontrolliert werden.

  • Blutdrucksenkende Arzneimittel (z. B. Prazosin, Calciumantagonisten vom Nifedipintyp): Deren Wirkung kann verstärkt werden.

  • Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen (z. B. Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazemtyp): Verstärkung der herzschwächenden Wirkung, Blutdruckabfall, langsame Herzfrequenz oder andere Herzrhythmusstörungen und Herzversagen.

  • Arzneimittel für örtliche Betäubung (z. B. Lidocain): Deren Ausscheidung aus dem Körper kann vermindert werden.

  • Blutdrucksteigernde Arzneimittel, die z. B. in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen enthalten sein können, oder die Ihnen vom Arzt in Notfällen per Injektion verabreicht werden (z. B. Noradrenalin oder Adrenalin): Es kann zu einem beträchtlichen Blutdruckanstieg kommen.

Agoloc 95 mg wird wie folgt beeinflusst:

  • Die Konzentration von Agoloc 95 mg im Blut kann erhöht werden durch:

  • bestimmte Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen,

  • bestimmte Arzneimittel gegen Bluthochdruck, die den Wirkstoff Hydralazin enthalten,

  • bestimmte Arzneimittel gegen allergische Reaktionen, wie z. B. Heuschnupfen,

  • bestimmte Arzneimittel gegen Magen-Darm-Erkrankungen (Histamin-2-Rezeptorantagonisten),

  • bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen,

  • bestimmte Arzneimittel gegen psychische Erkrankungen,

  • bestimmte Arzneimittel gegen Schmerzen und entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates (COX-2-Inhibitoren),

  • Narkosemittel. Informieren Sie vor Operationen den Narkosearzt darüber, dass Sie Agoloc 95 mg einnehmen.

Wenn Sie Medikamente aus einer der vorgenannten Arzneimittelgruppen einnehmen oder sich nicht sicher sind, fragen Sie vor der Einnahme von Agoloc 95 mg bitte Ihren Arzt.

Abschwächung der Wirkung:

  • entzündungshemmende Arzneimittel (z. B. Indometacin),

  • bestimmte Antibiotika (Rifampicin).


  • Sonstige mögliche Wechselwirkungen:

  • Arzneimittel gegen Herzleistungsschwäche (z. B. Digitalis) und bestimmte Arzneimittel gegen hohen Blutdruck (z. B. Reserpin, Alphamethyldopa, Guanfacin, Clonidin): langsame Herzfrequenz, Verzögerung der Erregungsleitung am Herzen. Wenn Sie gleichzeitig mit Clonidin und Agoloc 95 mg behandelt werden und Clonidin abrupt absetzen, kann Ihr Blutdruck plötzlich sehr stark ansteigen. Sie dürfen Clonidin erst absetzen, wenn Sie einige Tage zuvor die Einnahme von Agoloc 95 mg beendet haben. Anschließend können Sie Clonidin stufenweise absetzen (fragen Sie bitte Ihren Arzt). Sie dürfen die Behandlung mit Agoloc 95 mg erst mehrere Tage nach dem Absetzen von Clonidin beginnen.

  • Andere Arzneimittel, die Betarezeptoren hemmen (auch in Augentropfen): Sagen Sie Ihrem Arzt, dass Sie Agoloc 95 mg einnehmen, er entscheidet, ob Ihre Behandlung enger überwacht werden muss.

  • Bestimmte MAO-Hemmstoffe (Arzneimittel gegen Depressionen) sollten nicht zusammen mit Agoloc 95 mg eingenommen werden (siehe Abschnitt 2.1 „Agoloc 95 mg darf nicht eingenommen werden“), weil dann ein übermäßiger und schneller Anstieg des Blutdrucks auftreten könnte.

2.4 Bei Einnahme von Agoloc 95 mg mit Nahrungsmitteln und Getränken

Die dämpfenden Wirkungen von Agoloc 95 mg und Alkohol können sich gegenseitig verstärken.

2.5 Schwangerschaft und Stillzeit

Sie dürfen Agoloc 95 mg in der Schwangerschaft (insbesondere in den ersten drei Monaten) nur nach strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses einnehmen. Nehmen Sie deshalb Agoloc 95 mg während der Schwangerschaft nur auf ausdrückliche Anweisung Ihres Arztes ein. Es liegen keine Erfahrungen über eine Einnahme von Agoloc 95 mg in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft vor. Eine mögliche Schädigung des Ungeborenen kann nicht ausgeschlossen werden.

Der Wirkstoff von Agoloc 95 mg geht in die Muttermilch über. Obwohl die mit der Milch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für das Kind darstellt, sollte Ihr Arzt die Herzfunktion des Säuglings überwachen.

2.6 Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen

Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

3 Wie ist Agoloc 95 mg einzunehmen?

Nehmen Sie Agoloc 95 mg immer genau nach der Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

  1. Art der Anwendung

Retardtabletten zum Einnehmen.

3.2 Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:



Anwendungsgebiet

Tagesgesamtdosis

(Einnahme einmal täglich)

Bluthochdruck


1-mal täglich ½ bis 1 Retardtablette (47,5 mg bis 95 mg Metoprololsuccinat) morgens. Hierfür steht auch Agoloc 47,5 mg Retardtabletten zur Verfügung.

Falls die Wirkung dieser Dosis nicht ausreicht, kann Ihr Arzt die Dosis maximal auf 1 Retardtablette Agoloc 190 mg erhöhen.


Brust- bzw. Herzschmerzen (Angina pectoris)

1-mal täglich ½ bis 1 Retardtablette (47,5 mg bis 95 mg Metoprololsuccinat) morgens. Hierfür steht auch Agoloc 47,5 mg Retardtabletten zur Verfügung.

Falls die Wirkung dieser Dosis nicht ausreicht, kann Ihr Arzt die Dosis maximal auf 1 Retardtablette Agoloc 190 mg erhöhen.

Wenn die Brust- bzw. Herzschmerzen bei Ihnen nachts auftreten, können Sie die Tabletten auch abends einnehmen.


funktionelle Herz-Kreislauf-Beschwerden

1-mal täglich ½ bis 2 Retardtabletten (47,5 mg bis 190 mg Metoprololsuccinat) morgens. Hierfür stehen auch Agoloc 47,5 mg Retardtabletten und Agoloc 190 mg Retardtabletten zur Verfügung.


nach Herzinfarkt


Nach der Sofortbehandlung des Herzinfarktes:

1-mal täglich 1 bis 2 Retardtabletten (95 mg bis 190 mg Metoprololsuccinat). Hierfür steht auch Agoloc 190 mg Retardtabletten zur Verfügung.


schnelle Formen von Herzrhythmusstörungen

1-mal täglich ½ bis 1 Retardtablette (47,5 mg bis 95 mg Metoprololsuccinat) morgens. Hierfür steht auch Agoloc 47,5 mg Retardtabletten zur Verfügung.

Falls die Wirkung dieser Dosis nicht ausreicht, kann Ihr Arzt die Dosis maximal auf 1 Retardtablette Agoloc 190 mg erhöhen.


Migränevorbeugung


1-mal täglich 1 Retardtablette (95 mg Metoprololsuccinat) ist im Allgemeinen ausreichend.


Kinder

Es liegt keine Erfahrung bei der Behandlung von Kindern mit Metoprololsuccinat vor, daher wird eine Anwendung von Agoloc 95 mg bei Kindern nicht empfohlen.

Ältere Patienten

Es gibt keine Untersuchungen über die Anwendung von Agoloc 95 mg bei Patienten, die älter als 80 Jahre sind. Wenn Sie älter als 80 Jahre sind, wird Ihr Arzt bei eventuell notwendigen Dosiserhöhungen besonders vorsichtig sein.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Bei stark verminderter Leberfunktion wird Ihr Arzt über eine Dosisanpassung entscheiden. Wenn Sie an einer schon lang andauernden Herzinsuffizienz und an Leberfunktionsstörungen leiden, wird Ihr Arzt bei eventuell notwendigen Dosiserhöhungen besonders vorsichtig sein.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Wenn Sie an einer schon lang andauernden Herzinsuffizienz und an Nierenfunktionsstörungen leiden, wird Ihr Arzt bei eventuell notwendigen Dosiserhöhungen besonders vorsichtig sein.

Anwendungshinweise

Nehmen Sie die Retardtabletten bitte 1-mal täglich unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (vorzugsweise ein Glas Wasser) ein. Sie können die Retardtabletten unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen; bei Bedarf können Sie die Retardtabletten teilen.

Die Dauer der Behandlung mit Agoloc 95 mg bestimmt Ihr Arzt.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Agoloc 95 mg zu stark oder zu schwach ist.

3.3 Wenn Sie eine größere Menge von Agoloc 95 mg eingenommen haben, als Sie sollten,

können bei Ihnen in Abhängigkeit des Ausmaßes der Überdosierung eine Verstärkung von Nebenwirkungen auftreten bzw. Symptome wie starker Blutdruckabfall, Herzmuskelschwäche, Schock, verlangsamter Herzschlag bis hin zum Herzstillstand, Atembeschwerden, Bronchialverkrampfung, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Krampfanfälle.

Wenn Sie den Verdacht einer Überdosierung haben, wenden Sie sich bitte sofort an den nächsten Arzt.

3.4 Wenn Sie die Einnahme von Agoloc 95 mg vergessen haben,

nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, sondern fahren Sie mit der Einnahme wie üblich fort.

3.5 Wenn Sie die Einnahme von Agoloc 95 mg abbrechen:

Sie dürfen nur auf ärztliche Anweisung die Behandlung unterbrechen oder die Dosierung verändern. Dies sollte langsam und mit einer allmählichen Dosisverringerung erfolgen (mindestens über einen Zeitraum von zwei Wochen). Ein abruptes Absetzen kann zu einer Verschlechterung der Herzmuskelschwäche mit einem erhöhten Risiko des plötzlichen Herztodes oder zu einer Minderdurchblutung des Herzmuskels mit Verschlimmerung von Herz- bzw. Brustschmerzen (Angina pectoris), zu einem Herzinfarkt oder zu einer Verschlimmerung eines erhöhten Blutdrucks führen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

4 Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann Agoloc 95 mg Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig:

mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig:

1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich:

1 bis 10 Behandelte von 1000

Selten:

1 bis 10 Behandelte von 10 000

Sehr selten:

weniger als 1 Behandelter von 10 000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen:

Herz-Kreislauf-System

Häufig kann es zu verstärktem Blutdruckabfall auch beim Übergang vom Liegen zum Stehen kommen, sehr selten mit Bewusstlosigkeit. Häufig kommt es auch zu langsamem Herzschlag, Kältegefühl in Armen und Beinen und Herzklopfen. Gelegentlich treten Erregungsleitungsstörungen an den Herzvorhöfen, Verstärkung einer Herzmuskelschwäche mit Flüssigkeitsansammlungen im Gewebe und Herzschmerzen auf. Gelegentlich kann während eines Herzanfalls ein schwerwiegender Blutdruckabfall auftreten (kardiogener Schock). Selten wurden Erregungsleitungsstörungen am Herzen und Herzrhythmusstörungen beobachtet. Sehr selten kann es zu einer Verstärkung bereits bestehender Durch­blutungsstörungen in Armen oder Beinen kommen (bis zum Absterben des Gewebes). Eine Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit zeitweilig aussetzendem Hinken oder mit Gefäßkrämpfen im Bereich der Zehen und Finger ist beobachtet worden.

Nervensystem

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es sehr häufig zu Müdigkeit, häufig auch zu Schwindelgefühl und Kopfschmerzen kommen. Gelegentlich treten Depressionen, Konzentrations­störungen, Schlafstörungen bzw. Schläfrigkeit, intensives Träumen, Kribbeln in Armen oder Beinen und Muskelkrämpfe auf. Selten wird über Nervosität oder Ängstlichkeit berichtet. Sehr selten werden Muskelschwäche, Verwirrtheit, Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Gefühlsschwankungen), Halluzina­tionen oder Gedächtnisstörungen/Erinnerungsschwierigkeiten beobachtet. Diese Erscheinungen sind gewöhnlich leichterer Art und vorübergehend.

Magen-Darm-Trakt

Häufig können vorübergehend Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Leibschmerzen, Verstopfung oder Durchfall auftreten. Gelegentlich ist mit Erbrechen, selten mit Mundtrockenheit zu rechnen.

Bewegungsapparat

Sehr selten wurden Gelenkschmerzen beobachtet.

Haut

Gelegentlich können Hautreaktionen wie Rötung und Juckreiz sowie Hautausschläge (auch ähnlich einer Schuppenflechte) und übermäßiges Schwitzen vorkommen. Selten kann es zu Haarausfall und sehr selten zu Lichtempfindlichkeit mit Auftreten von Hautausschlägen nach Lichteinwirkung kommen. Sehr selten wurde über eine Verschlimmerung einer Schuppenflechte berichtet.

Blutbild

Sehr selten kam es zu einer Verminderung der Blutplättchen und weißen Blutkörperchen im Blut.

Stoffwechsel

Selten sind veränderte Leberfunktionswerte, sehr selten eine Leberentzündung beschrieben worden.

Sinnesorgane

Selten ist mit Bindehautentzündung, vermindertem Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten), Sehstörungen und gereizten Augen zu rechnen. Sehr selten kann es zu Geschmacksstörungen, Hörstörungen oder Ohrgeräuschen kommen.

Atemwege

Wenn Sie bereits an Asthma leiden, kann es bei Ihnen häufig zu Atemnot, insbesondere nach einer Anstrengung, und gelegentlich zu einer Verengung der Atemwege kommen. Selten wurde ein allergischer Schnupfen beobachtet.

Harn- und Geschlechtsapparat

Selten sind Störungen des Sexualtriebes und der Potenz sowie eine bindegewebige Verhärtung des Penis beschrieben worden.

Sonstige Nebenwirkungen

Gelegentlich ist eine Gewichtszunahme beobachtet worden.

Arzneimittel wie Agoloc 95 mg können in Einzelfällen eine Schuppenflechte auslösen, die Anzeichen dieser Erkrankung verschlechtern oder zu schuppenflechteähnlichen Hautausschlägen führen.

In seltenen Fällen kann eine nicht offenkundige Zuckerkrankheit in Erscheinung treten oder eine bereits bestehende sich verschlechtern. Zeichen des erniedrigten Blutzuckers (z. B. schneller Puls) können verschleiert werden.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.

5 Wie ist Agoloc 95 mg aufzubewahren?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Durchdrückpackung und dem Umkarton angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.

Aufbewahrungsbedingungen:

Nicht über 30 °C lagern.

6 Weitere Informationen

6.1 Was Agoloc 95 mg enthält:

  • Der Wirkstoff ist: Metoprololsuccinat (Ph.Eur.).
    1 Retardtablette enthält 95 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.).

  • Die sonstigen Bestandteile sind: Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Ethylcellulose, Hyprolose, Hypromellose, Natriumstearylfumarat (Ph.Eur.), Macrogol 6000, Hartparaffin, Titandioxid.

  1. Wie Agoloc 95 mg aussieht und Inhalt der Packung:

Agoloc 95 mg sind ovale weiße bis weißliche Retardtabletten mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten und der Markierung A/mS auf einer Seite.

Agoloc 95 mg ist in Packungen mit 30 Retardtabletten, 50 Retardtabletten und 100 Retardtabletten erhältlich.

6.3 Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller:

AstraZeneca GmbH

22876 Wedel

Telefon: 0 41 03 / 70 80

Telefax: 0 41 03 / 708 32 93

E-Mail: azinfo@astrazeneca.com



Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Januar 2012.

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Servicehotline für Produktanfragen: 0800 22 88 660


palde- N03-agoloc-95--2012-01, Wef, Stand: 05.01.2012


Agoloc 95 mg Retardtabletten

Fachinformation Agoloc 95 mg retardtabletten


S. 0

FACHINFORMATION (SPC)

Agoloc 47,5 mg / Agoloc 95 mg / Agoloc 190 mg


Retardtabletten


(Zul.-Nrn.: 14368.00.00, 14368.01.00, 14368.02.00)


Fachinformation
(Zusammenfassung der Produkteigenschaften/SPC)

1. Bezeichnung der Arzneimittel

Agoloc®190 mg Retardtabletten

Agoloc®95 mg Retardtabletten

Agoloc®47,5 mg Retardtabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Agoloc 190 mg Retardtabletten
1 Retardtablette enthält 190 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.).

Agoloc 95 mg Retardtabletten
1 Retardtablette enthält 95 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.).

Agoloc 47,5 mg Retardtabletten
1 Retardtablette enthält 47,5 mg Metoprololsuccinat (Ph.Eur.).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe 6.1.

  1. Darreichungsform

Retardtabletten

Agoloc 190 mg Retardtabletten:
Agoloc 190 mg sind ovale weiße bis weißliche Retardtabletten mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten und der Markierung A/mY auf einer Seite.

Agoloc 95 mg Retardtabletten:
Agoloc 95 mg sind ovale weiße bis weißliche Retardtabletten mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten und der Markierung A/mS auf einer Seite.

Agoloc 47,5 mg Retardtabletten:
Agoloc 47,5 mg sind ovale weiße bis weißliche Retardtabletten mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten und der Markierung A/mO auf einer Seite.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

  • Hypertonie,

  • Angina pectoris,

  • hyperkinetisches Herzsyndrom,

  • tachykarde Arrhythmien,

  • Langzeitbehandlung nach Herzinfarkt,

  • Migräneprophylaxe.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung sollte individuell, vor allem nach der Pulsfrequenz oder dem Behandlungserfolg, festgelegt werden.

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

  • Hypertonie

47,5 mg, 95 mg oder 190 mg Metoprololsuccinat einmal täglich (entspricht jeweils einer Retardtablette Agoloc 47,5 mg, Agoloc 95 mg oder Agoloc 190 mg).

  • Angina pectoris

47,5 mg, 95 mg oder 190 mg Metoprololsuccinat einmal täglich (entspricht jeweils einer Retardtablette Agoloc 47,5 mg, Agoloc 95 mg oder Agoloc 190 mg).

Bei nächtlicher Angina pectoris sollte Metoprolol auch abends eingenommen werden.

  • Hyperkinetisches Herzsyndrom

47,5 mg, 95 mg oder 190 mg Metoprololsuccinat einmal täglich (entspricht jeweils einer Retardtablette Agoloc 47,5 mg, Agoloc 95 mg oder Agoloc 190 mg).

  • Behandlung nach Herzinfarkt

Zur anschließenden Erhaltungstherapie nach Akutbehandlung des Herzinfarktes werden 95 - 190 mg Metoprololsuccinat (entspricht jeweils einer Retardtablette Agoloc 95 mg oder Agoloc 190 mg) eingenommen.

  • Tachykarde Arrhythmien

47,5 mg, 95 mg oder 190 mg Metoprololsuccinat einmal täglich (entspricht jeweils einer Retardtablette Agoloc 47,5 mg, Agoloc 95 mg oder Agoloc 190 mg).

  • Migräneprophylaxe

Im Allgemeinen ist die Gabe von 95 mg Metoprololsuccinat einmal täglich ausreichend (entspricht einer Retardtablette Agoloc 95 mg).

Leber- und Niereninsuffizienz

Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Metoprololsuccinat vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist. Es liegen keine Untersuchungen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen vor. Die Dosissteigerung sollte bei diesen Patienten daher mit besonderer Vorsicht erfolgen.

Ältere Patienten

Es liegen keine Untersuchungen bei Patienten über 80 Jahren vor. Die Dosissteigerung sollte bei diesen Patienten daher mit besonderer Vorsicht erfolgen.

Kinder

Es gibt keine Therapieerfahrungen mit Metoprololsuccinat bei Kindern. Daher kann eine Anwendung bei Kindern nicht empfohlen werden.

Agoloc1wird einmal täglich verabreicht und kann unabhängig von den Mahlzeiten unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen werden. Die Retardtabletten haben eine Bruchrille und können leicht geteilt werden.

Dosierungsänderung oder Therapieabbruch

Eine Unterbrechung oder Änderung der Dosierung darf nur auf ärztliche Anordnung erfolgen. Die Dauer der Behandlung bestimmt der behandelnde Arzt.

Sollte die Behandlung mit Agoloc1nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden (insbesondere bei Patienten mit Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit oder Herzinfarkt), sollte dies grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen, und zwar mindestens über einen Zeitraum von zwei Wochen, wobei die Dosis schrittweise halbiert wird, bis die kleinste Dosis von einer halben Retardtablette Agoloc 47,5 mg erreicht wird. Die letzte Dosis sollte mindestens vier Tage eingenommen werden, bevor das Präparat abgesetzt wird. Falls Beschwerden auftreten, sollte der Vorgang verlangsamt werden. Abruptes Absetzen kann zur Verschlechterung der Herzinsuffizienz mit einem erhöhten Risiko des plötzlichen Herztodes oder Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zum Wiederauftreten einer Hypertonie führen.

4.3 Gegenanzeigen

Metoprololsuccinat darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen Metoprololsuccinat oder andere Betarezeptorenblocker, verwandte Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile,

  • AV-Block II. und III. Grades,

  • Sick-Sinus-Syndrom,

  • höhergradigen SA-Blockierungen,

  • Schock,

  • Bradykardie mit einer Herzfrequenz < 50 Schlägen/min in Ruhe vor der Behandlung,

  • Hypotonie, systolisch < 90 mmHg,

  • Azidose,

  • Spätstadium peripherer Durchblutungsstörungen,

  • bronchialer Hyperreagibilität,

  • gleichzeitiger Gabe von Monoaminooxidase (MAO)-Hemmstoffen (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe).

Metoprololsuccinat darf außerdem nicht angewendet werden bei chronisch herzinsuffizienten Patienten mit:

  • instabiler, dekompensierter Herzinsuffizienz (Lungenödem, Hypoperfusion oder Hypotension),

  • kontinuierlicher oder intermittierender Behandlung mit positiv inotrop wirkenden Betasympathomimetika,

  • einer Herzfrequenz < 68 Schlägen/min in Ruhe vor der Behandlung,

  • wiederholt erniedrigtem Blutdruck unter 100 mmHg (erneute Untersuchung vor Behandlungsbeginn notwendig).

Die intravenöse Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazemtyp oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) ist bei Patienten, die mit Agoloc1behandelt werden, kontraindiziert (Ausnahme: Intensivmedizin).

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:

  • Diabetes-Patienten mit stark schwankenden Blutzuckerwerten sowie bei strengem Fasten,

  • Patienten mit einem hormonproduzierenden Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromozytom, vorherige und begleitende Therapie mit Alphablockern erforderlich),

  • Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (siehe 4.2).

Bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt zeigte sich unter Metoprololtherapie ein erhöhtes Risiko für kardiogenen Schock. Da hämodynamisch instabile Patienten in besonderem Maße betroffen waren, darf Metoprolol erst nach hämodynamischer Stabilisierung des Infarktpatienten gegeben werden.

Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von Betarezeptorenblockern (z. B. Agoloc1) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen werden.

Wenn Patienten behandelt werden, die an Asthma leiden, sollte im Allgemeinen eine gleichzeitige Therapie mit Beta-2-Sympathomimetika erfolgen (mit Tabletten und/oder als Inhalation). Die Dosierung von Beta-2-Sympathomimetika muss unter Umständen angepasst (erhöht) werden, wenn die Behandlung mit Metoprololsuccinat begonnen wird.

Vor einer Operation sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der Patient mit Metoprolol behandelt wird. Patienten, die sich einer Operation unterziehen, die nicht am Herzen vorgenommen wird, sollten keine akute Erstbehandlung mit hohen Metoprololdosen erhalten, da dies mit Bradykardie, Hypotonie und Schlaganfall (auch mit tödlichem Ausgang) bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren in Verbindung gebracht wurde.

Patienten, die Betarezeptorenblocker einnehmen, zeigen eine schwerere Verlaufsform beim anaphylaktischen Schock.

Derzeit liegen noch keine ausreichenden Therapieerfahrungen mit Metoprololsuccinat bei herzinsuffizienten Patienten mit folgenden Begleitumständen vor:

  • instabile Herzinsuffizienz der NYHA-Klasse IV (Patienten mit Hypoperfusion, Hypotension und/oder Lungenödem),

  • instabiler Angina pectoris in den letzten 28 Tagen,

  • Nierenfunktionsstörungen,

  • Leberfunktionsstörungen,

  • Patienten über 80 Jahre,

  • Patienten unter 40 Jahren,

  • hämodynamisch relevante Herzklappenerkrankungen,

  • obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie,

  • nach oder bei geplanten operativen Eingriffen am Herzen innerhalb von vier Monaten vor Behandlungsbeginn mit Agoloc 1.



Die Anwendung von Agoloc1 kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen zwischen dem vorliegenden Arzneimittel und anderen Mitteln sind zu beachten:

Beeinflussung von Arzneimitteln bzw. Präparategruppen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprololsuccinat und Insulin oder oralen blutzuckersenkenden Medikamenten kann deren Wirkung verstärkt werden; die Symptome einer verminderten Blutzucker­konzentration (Hypoglykämie), besonders die Pulsbeschleunigung (Tachykardie), sind verschleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.

Metoprololsuccinat kann die Wirkung von gleichzeitig verabreichten blutdrucksenkenden Medikamenten (Antihypertensiva) verstärken (besondere Vorsicht bei Prazosin).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Calciumantagonisten vom Nifedipintyp kann es zu einem stärkeren Blutdruckabfall kommen.

Die kardiodepressiven Wirkungen von Agoloc1und Antiarrhythmika können sich addieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazemtyp oder Anti­arrhythmika ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt, da es zu Hypotonie, negativ inotropen Effekten, Bradykardie oder anderen Herzrhythmusstörungen kommen kann.

Während der Behandlung mit Metoprololsuccinat sollte deshalb die intravenöse Verabreichung von Calciumant­agonisten oder Antiarrhythmika unterbleiben.

Die Ausscheidung anderer Medikamente kann durch Metoprololsuccinat vermindert werden (z. B. Lidocain).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Agoloc1und Noradrenalin, Adrenalin oder anderen sympathomimetisch wirkenden Substanzen (z. B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen) ist ein beträchtlicher Blutdruckanstieg möglich.

Beeinflussung der Wirkung von Agoloc1

Metoprolol dient als Substrat für das Cytochrom-P-450-Isoenzym CYP2D6. Arzneimittel mit enzyminduzierenden und enzymhemmenden Substanzen können den Plasmaspiegel von Metoprolol beeinflussen.
Der Plasmaspiegel von Metoprolol kann sich erhöhen, wenn Metoprolol zusammen mit anderen Substanzen angewendet wird, die über CYP2D6 verstoffwechselt werden. Dazu gehören Antiarrhythmika, Antihistaminika, Histamin-2-Rezeptorantagonisten, Antidepressiva, Antipsychotika und COX-2-Inhibitoren.
Der Plasmaspiegel von Metoprolol kann durch Alkohol und Hydralazin erhöht werden.

Indometacin und Rifampicin können die blutdrucksenkende Wirkung von Agoloc1vermindern.

Die die Herzkraft schwächenden Wirkungen von Metoprololsuccinat und einem Narkotikum (z. B. Inhalationsanästhetikum) können sich addieren. Deshalb sollte der Anästhesist über die Behandlung mit Agoloc1informiert werden.

Sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprololsuccinat und Reserpin, Alpha-Methyldopa, Clonidin, Guanfacin und Herzglykosiden kann es zu einem stärkeren Absinken der Herzfrequenz bzw. zu einer Verzögerung der Erregungsleitung am Herzen kommen.

Bei einer gleichzeitigen Behandlung mit Clonidin darf Clonidin erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Metoprololsuccinat beendet wurde.

Patienten, die gleichzeitig mit anderen Betarezeptorenblockern (z. B. in Augentropfen) behandelt werden, müssen ärztlich eng überwacht werden.

MAO-Hemmstoffe (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe) sollten wegen möglicher überschießender Hypertension nicht zusammen mit Agoloc1eingenommen werden (siehe 4.3).

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Metoprololsuccinat soll während der Schwangerschaft (insbesondere während der ersten drei Monate) nur bei strenger Indikationsstellung und nach Abwägung von Nutzen und möglichem Risiko angewendet werden, da bisher keine ausreichenden Erfahrungen über die Anwendung insbesondere in der Frühschwangerschaft vorliegen. Betablocker können möglicherweise Nebenwirkungen beim Fetus verursachen.

Wegen der Möglichkeit des Auftretens von Nebenwirkungen, wie z. B. Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie, beim Neugeborenen soll die Therapie mit Metoprololsuccinat 48 – 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene 48 – 72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig ärztlich überwacht werden.

Metoprololsuccinat geht in die Muttermilch über. Obwohl die mit der Muttermilch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für das Kind darstellt, sollten Säuglinge auf Anzeichen einer Betablockade überwacht werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden.

Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000), sehr selten (< 1/10 000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Folgende Nebenwirkungen sind aufgetreten:

Herz-Kreislauf

Häufig kann es zu verstärktem Blutdruckabfall auch beim Übergang vom Liegen zum Stehen (orthostatische Hypotonie) kommen, sehr selten mit Bewusstlosigkeit. Häufig kommt es auch zu Bradykardie, Kältegefühl in den Gliedmaßen und Palpitationen. Gelegentlich treten atrioventrikuläre Überleitungsstörungen (AV-Block I. Grades), Verstärkung einer Herzmuskelschwäche mit peripheren Ödemen, kardiogener Schock bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt und Herzschmerzen auf. Selten wurden kardiale Leitungsstörungen und Arrhythmien beobachtet. Sehr selten kann es zu einer Verstärkung (bis zur Gangrän) bereits bestehender peripherer Durch­blutungsstörungen kommen. Eine Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit Claudicatio intermittens oder mit Raynaud-Syndrom ist beobachtet worden.

Nervensystem

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es sehr häufig zu zentralnervösen Störungen wie Müdigkeit, häufig auch zu Schwindelgefühl und Kopfschmerzen kommen. Gelegentlich treten depressive Verstimmungszustände, Konzentrations­störungen, Schlafstörungen bzw. Schläfrigkeit, verstärkte Traumaktivität, Parästhesien und Muskelkrämpfe auf. Selten wird über Nervosität oder Ängstlichkeit berichtet. Sehr selten werden Muskelschwäche, Verwirrtheit, Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Gefühlsschwankungen), Halluzinationen oder Gedächtnisstörungen/Erinnerungsschwierigkeiten beobachtet.

Diese Erscheinungen sind gewöhnlich leichterer Art und vorübergehend.

Magen-Darm-Trakt

Häufig können vorübergehend Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Leibschmerzen, Verstopfung oder Durchfall auftreten. Gelegentlich ist mit Erbrechen, selten mit Mundtrockenheit zu rechnen.

Muskel-/Skelettsystem und Bindegewebe

Sehr selten wurde Arthralgie beobachtet.

Haut

Gelegentlich können Hautreaktionen wie Rötung und Juckreiz sowie Hautausschläge (z. B. auch in Form psoriasiformer Hautveränderungen) und übermäßiges Schwitzen vorkommen. Selten kann es zu Haarausfall und sehr selten zu Lichtempfindlichkeit mit Auftreten von Hautausschlägen nach Lichteinwirkung kommen. Sehr selten wurde über eine Verschlimmerung einer Psoriasis berichtet.

Blutbild

Sehr selten kam es zu Thrombozytopenie und Leukopenie.

Stoffwechsel

Selten sind veränderte Leberfunktionswerte, sehr selten eine Hepatitis beschrieben worden.

Sinnesorgane

Selten ist mit Konjunktivitis, vermindertem Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten), Sehstörungen und gereizten Augen zu rechnen. Sehr selten kann es zu Geschmacksstörungen, Hörstörungen oder Ohrgeräuschen kommen.

Atemwege

Infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegwiderstandes kann es bei entsprechend veranlagten Patienten (z. B. bei Asthma bronchiale) häufig zu Atemnot, insbesondere nach Anstrengung, und gelegentlich zu einer Verengung der Atemwege kommen. Selten wurde ein allergischer Schnupfen beobachtet.

Urogenitalsystem

Selten sind Libido- und Potenzstörungen sowie eine Induratio penis plastica (Peyronie´s disease) beschrieben worden.

Sonstige Nebenwirkungen

Weiterhin ist gelegentlich eine Gewichtszunahme beobachtet worden.

Besondere Hinweise

Betarezeptorenblocker können in Einzelfällen eine Psoriasis auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu schuppenflechteähnlichen (psoriasiformen) Hautausschlägen führen.

In seltenen Fällen kann eine nicht offenkundige Zuckerkrankheit (latenter Diabetes mellitus) in Erscheinung treten oder eine bereits bestehende sich verschlechtern; Zeichen des erniedrigten Blutzuckers (z. B. schneller Puls) können verschleiert werden.

4.9 Überdosierung

Symptome

Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Broncho­spasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.

Maßnahmen

Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Metoprololsuccinat abgebrochen werden.

Unter intensivmedizinischen Bedingungen müssen die vitalen Parameter überwacht und gegebenenfalls korrigiert werden. Allgemeine Maßnahmen sollten Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle und eines Abführmittels beinhalten, um die Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt zu vermindern. Bei Schock und Hypotonie können Plasma oder Plasmaersatzmittel verabreicht werden.

Eine schwere Bradykardie kann wie folgt behandelt werden:

Atropin: 0,5 - 2,0 mg intravenös als Bolus

Glucagon: initial 1 - 10 mg intravenös, anschließend 2 - 2,5 mg pro Stunde als Dauerinfusion

Bei unzureichendem Effekt können Sympathomimetika (Dopamin, Dobutamin, Orciprenalin und Epinephrin) in Abhängigkeit vom Körpergewicht und Effekt verabreicht werden, z. B. Dobutamin als intravenöse Infusion mit 2,5 – 10 Mikrogramm/kg/min. Dobutamin kann aufgrund seiner positiv inotropen Wirkung auch bei Hypotonie und Herzinsuffizienz eingesetzt werden.

Die Gabe von Calciumionen kann ebenfalls in Betracht gezogen werden.

Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.

Bei Bronchospasmus können Betasympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin intravenös gegeben werden.

Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.

Bisher gibt es keine Erfahrungen mit der Überdosierung von Metoprololsuccinat bei Patienten mit stabiler chronischer Herzinsuffizienz.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:Betarezeptorenblocker

ATC-Code: C07AB02

Metoprolol, ein Betarezeptorenblocker, hat eine relative Selektivität zu den Beta-1-Rezeptoren („Kardioselektivität"), die vorwiegend am Herzmuskel lokalisiert sind. Bei höheren Dosierungen hat Metoprolol allerdings auch einen Einfluss auf die Beta-2-Rezeptoren z. B. der Bronchien und Blutgefäße. Metoprolol hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA). Der stimulierende Effekt der vom Körper freigesetzten Katecholamine auf das Herz wird durch Metoprolol reduziert. Als Folge wird die Erregungsleitung im AV-Knoten verlangsamt, die Herzfrequenz und das Schlagvolumen werden verringert, so dass die Herzarbeit reduziert wird. Der periphere Widerstand bleibt bei Langzeittherapie im Allgemeinen unverändert oder verringert sich.

Durch Agoloc1wird ein gleichmäßiges Plasmakonzentrations-Zeit-Profil und eine über 24 Stunden anhaltende Wirkung (Beta-1-Blockade) erreicht.

Herzinsuffizienz

In die placebokontrollierte, randomisierte, doppelblinde MERIT-HF-Studie wurden 3 991 Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, NYHA-Klasse II-IV und einer Ejektionsfraktion von <40 %, eingeschlossen. 40,7 % (n=1 625) wurden der NYHA-Klasse II, 55,6 % (n=2 218) der NYHA-Klasse III und 3,7 % (n=148) der NYHA-Klasse IV zugeordnet. Alle Patienten hatten eine stabile symptomatische Herzinsuffizienz und erhielten zusätzlich zur Standardtherapie mit ACE-Hemmern, Diuretika und ggf. Herzglykosiden eine Therapie mit retardiertem Metoprololsuccinat, wobei die Dosis über einen Zeitraum von 8 Wochen bis zur Zieldosis von einmal täglich 190 mg Metoprololsuccinat gesteigert wurde. Diese Zieldosis wurde von 64 % der Patienten erreicht.

Die Ergebnisse der Studie zeigten eine signifikante Reduktion der Gesamtmortalität und eine Verringerung der Hospitalisierung. Unter Langzeitbehandlung zeigte sich eine allgemeine Verbesserung der Symptome der Patienten (New York Heart Association - Klasse und Overall Treatment Evaluation Score).

Durch die zusätzliche Gabe von retardiertem Metoprololsuccinat wurde die Gesamtmortalität im Vergleich zu Placebo um 34 % gesenkt (Gesamtmortalität: 7,2 % in der Metoprolol-Gruppe vs. 11,0 % in der Placebo-Gruppe). Die Zahl der Hospitalisierungen aufgrund kardiovaskulärer Erkrankungen sank um 16 % (649 Hospitalisierungen in der Metoprolol-Gruppe vs. 773 Hospitalisierungen in der Placebo-Gruppe), die der Krankenhauseinweisungen aufgrund der Verschlechterung der Herzinsuffizienz um 30 % (317 Hospitalisierungen in der Metoprolol-Gruppe vs. 451 Hospitalisierungen in der Placebo-Gruppe). In der Metoprolol-Gruppe mussten 205 Patienten (10,3 %) und in der Placebo-Gruppe 245 Patienten (12,2 %) die Therapie wegen unerwünschter Arzneimittelwirkungen vorzeitig abbrechen. Unter der Therapie mit Metoprolol­succinat musste im Vergleich zu Placebo die Therapie häufiger wegen Bradykardie, Hypotonie, Schwindel und Müdigkeit abgebrochen werden. Während der gesamten Studiendauer erlitten in der Metoprolol-Gruppe 28 Patienten einen Apoplex (davon 10 letal und 18 nicht letal) und in der Placebo-Gruppe 32 Patienten (2 letal und 30 nicht letal).

In einer chinesischen Studie an 45 852 Patienten mit akutem Herzinfarkt (COMMIT-Studie) trat ein kardiogener Schock unter Metoprololtherapie signifikant häufiger auf (5,0 %) als bei Placebo (3,9 %). Besonders deutlich zeigte sich dieser Unterschied bei folgenden Patientengruppen:

Relative Häufigkeit eines kardiogenen Schocks in der COMMIT-Studie bei einzelnen Patientengruppen:

Patienteneigenschaften

Therapiegruppe

Metoprolol

Placebo

Alter ≥70 Jahre

8,4 %

6,1 %

Blutdruck <120 mmHg

7,8 %

5,4 %

Herzfrequenz ≥110/min

14,4 %

11,0 %

Killip-Klasse III

15,6 %

9,9 %

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Metoprolol wird nach oraler Applikation nahezu vollständig (ca. 95 %) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Metabolismus liegt die systemische Verfügbarkeit nur bei ca. 35 %.

Die Proteinbindung beträgt 10 %, das Verteilungsvolumen 5,5 l/kg. Metoprolol wird fast vollständig in der Leber vorwiegend oxidativ durch das CYP2D6-Isoenzym metabolisiert. Zwei der drei Hauptmetaboliten zeigen schwach betarezeptorenblockierende Wirkungen.

Die Elimination erfolgt überwiegend renal (ca. 95 %). Unverändertes Metoprolol macht ca. 10 % der Gesamtausscheidung aus.

Die Retardtabletten bestehen aus einigen hundert Perlen, die mit Metoprololsuccinat beschichtet sind. Jede Perle ist mit einer polymeren Membran überzogen, die die Freisetzungsrate von Metoprololsuccinat kontrolliert. Nach der Einnahme zerfällt die Retardtablette schnell, wodurch sich die Perlen im Gastrointestinaltrakt verteilen und kontinuierlich über ca. 20 Stunden Metoprololsuccinat freisetzen. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt ca. 3,5 Stunden. Daher wird über ein Dosierungsintervall von 24 Stunden eine gleichmäßige Metoprololplasmakonzentration erreicht. Die Freisetzungsrate ist unabhängig von physiologischen Faktoren, wie z. B. pH-Wert, Nahrungsaufnahme und Peristaltik.

Bei älteren Patienten und Patienten mit reduzierter Nierenfunktion ist die Pharmakokinetik von Metoprolol nicht verändert. Eine mäßige Einschränkung der Leberfunktion beeinflusst die Pharmakokinetik von Metoprolol ebenfalls nicht. Bei schwerer Leberzirrhose und portocavalem Shunt sind jedoch die Bioverfügbarkeit erhöht und die Clearance vermindert. Bei Patienten mit portocavaler Anastomose kann die AUC auf das 6fache ansteigen und die Clearance auf 0,3 l/min reduziert sein.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

  • Akute Toxizität

Maus: oral LD50870 mg/kg KG

Ratte: oral LD502 500-3 750 mg/kg KG

Weitere Angaben: siehe 4.9

  • Chronische Toxizität

Hund: oral 2 x 40 mg/kg KG über 3 Monate ohne toxische Schädigung.

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an verschiedenen Tierspezies erbrachten keine Hinweise auf substanzbedingte toxische Effekte.

  • Kanzerogenität

Es liegen Ergebnisse von Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen vor, aus denen sich kein kanzerogenes Potenzial für den Menschen ableiten lässt.

  • Mutagenität

Metoprolol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen; bisherige Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial.

  • Reproduktionstoxikologie

Untersuchungen an zwei Tierspezies (Ratte, Kaninchen) haben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften von Metoprolol ergeben.

Für den Menschen liegen keine Erkenntnisse über die Sicherheit einer Anwendung im 1. und 2. Trimester der Schwangerschaft vor.

Bei der Anwendung von Metoprolol in den letzten drei Monaten der Schwangerschaft sind bei bisher ca. 100 Mutter-Kind-Paaren keine Schädigungen der Neugeborenen beobachtet worden.

Metoprolol ist plazentagängig. Zum Zeitpunkt der Geburt sind die Serumkonzentrationen von Mutter und Kind vergleichbar. In der Muttermilch erreicht Metoprolol das Dreifache der gleichzeitig bei der Mutter gemessenen Serumkonzentration. Bei täglicher Einnahme von 200 mg Metoprolol werden ca. 225 Mikrogramm Metoprolol pro Liter Milch ausgeschieden. Diese Menge Metoprolol hat in klinischen Untersuchungen zu keinen Anzeichen einer Betablockade beim Säugling geführt.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Ethylcellulose, Hyprolose, Hypromellose, Natriumstearylfumarat (Ph.Eur.), Macrogol 6000, Hartparaffin, Titandioxid

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Diese Arzneimittel sollten nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Agoloc 190 mg

Blisterpackungen mit:

30 Retardtabletten [N1]

50 Retardtabletten [N2]

100 Retardtabletten [N3]

500 (10x50) Retardtabletten (Klinikpackung)

Agoloc 95 mg / Agoloc 47,5 mg

Blisterpackungen mit:

30 Retardtabletten [N1]

50 Retardtabletten [N2]

100 Retardtabletten [N3]

400 (10x40) Retardtabletten (Klinikpackung)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

AstraZeneca GmbH

22876 Wedel

Telefon: 0 41 03 / 70 80

Produktanfragen: 0800 22 88 660

Telefax: 0 41 03 / 708 32 93

E-Mail: azinfo@astrazeneca.com

www.astrazeneca.de

8. Zulassungsnummern

Agoloc 190 mg Retardtabletten: 14368.02.00

Agoloc 95 mg Retardtabletten: 14368.01.00

Agoloc 47,5 mg Retardtabletten: 14368.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassungen/Verlängerung der Zulassungen

07.11.1989 / 06.10.2011

10. Stand der Information

Januar 2012

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

12. Sonstiges

Zusätzliche Angaben der AstraZeneca GmbH zur Bioverfügbarkeit von Agoloc 95 mg Retardtabletten

Eine im Jahr 1984 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 12 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:




Testpräparat

Agoloc

(95 mg Metoprolol

als Succinat)

Referenzpräparat

Beloc

(100 mg Metoprolol

als Tartrat)

Maximale Plasmakonzentration

Cmax (nmol/l):


163 117


722 337

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

tmax (h):


7,3 2,1


1,3 0,3

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve

AUC (nmol·h/l):


3068 2323


4645 3215




1. Agoloc” bezieht sich auf alle drei Stärken Agoloc 47,5 mg, Agoloc 95 mg, Agoloc 190 mg


spcde-N03-agoloc--2012-01, Wef, Stand: 05.01.2012


Agoloc 95 mg Retardtabletten