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Aldactone 100



Gebrauchsinformation Aldactone 100


  1. Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Aldactone®100
100 mg Hartkapseln

Wirkstoff: Spironolacton




Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen.

  • Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

  • Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

  • Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Symptome haben wie Sie.

  • Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

  1. Was ist Aldactone® 100 und wofür wird es angewendet?

  2. Was müssen Sie vor der Einnahme von Aldactone® 100 beachten?

  3. Wie ist Aldactone® 100 einzunehmen?

  4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

  5. Wie ist Aldactone® 100 aufzubewahren?

  6. Weitere Informationen



  1. 1. Was ist Aldactone® 100 und wofür wird es angewendet?

Aldactone®100 ist ein Arzneimittel, das die Harnausscheidung steigert. Dadurch vermag Aldactone®100 eine vermehrte Wasseransammlung im Gewebe auszuschwemmen.



Aldactone®100 wird angewendet bei:

  • Primärer Hyperaldosteronismus (eine Erkrankung mit erhöhter Absonderung des Hormons Aldosteron durch einen Tumor in der Nebenniere), sofern nicht eine Operation angezeigt ist.

  • Flüssigkeitsansammlungen im Gewebe (Ödemen) und/oder in der Bauchhöhle (Aszites) bei Erkrankungen, die mit einem sekundären Hyperaldosteronismus (erhöhte Absonderung des Hormons Aldosteron aus der Nebenniere) einhergehen.



  1. 2. Was müssen Sie vor der Einnahme von Aldactone® 100 beachten?



Aldactone®100 darf nicht eingenommen werden,
  • wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen den Wirkstoff Spironolacton oder einen der sonstigen Bestandteile von Aldactone® 100

  • bei fehlender Harnausscheidung (Anurie)

  • bei akutem Nierenversagen

  • bei schweren Nierenfunktionsstörungen (schwerer Nierenisuffizienz mit stark verminderter Harnausscheidung [Oligurie] oder fehlender Harnausscheidung [Anurie]; Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min bzw. Serum-Kreatinin über 1,8 mg/dl),

  • bei erhöhtem Kaliumgehalt im Blut (Hyperkaliämie)

  • bei erniedrigtem Natriumgehalt im Blut (Hyponatriämie)

  • während der Schwangerschaft

  • in der Stillzeit

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Aldactone®100 ist erforderlich,
  • wenn Sie unter einer Nierenfunktionseinschränkung leichteren Grades (Kreatinin-Clearance zwischen 30 und 60 ml/min bzw. Serum-Kreatinin zwischen 1,2 und 1,8 mg/dl)

  • bei Patienten, die als Folge ihrer Grunderkrankung zu Blutübersäuerung (Azidose) und/oder zu erhöhten Kaliumspiegeln im Blut (Hyperkaliämie) neigen, wie z.B. Patienten mit Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus)

  • wenn Sie einen stark erniedrigten Blutdruck (Hypotonie) haben

  • bei verminderter zirkulierender Blutmenge (Hypovolämie) oder Flüssigkeitsmangel (Dehydration)



  • Bei gleichzeitiger Einnahme von Aldactone® 100 mit kaliumsparenden harntreibenden Arzneimitteln (Diuretika, z. B. Triamteren, Amilorid), kaliumhaltigen Präparaten (z. B. Kaliumchlorid) oder ACE-Hemmern kann es zu einer lebensbedrohlichen Erhöhung des Kaliumgehalts im Blut (Hyperkaliämie) kommen. Die Kombination der vorgenannten Arzneimittel mit Aldactone® 100 wird daher nicht empfohlen.

  • Bei einer schweren Nierenfunktionsstörung (Glomerulumfiltrat unter 30 ml/min und/oder Serum-Kreatinin über 1,8 mg/dl) ist Aldactone® 100 unwirksam und sogar schädlich.

  • Bei eingeschränkter Nierenfunktion (mit Serum-Kreatininwerten zwischen 1,2 und 1,8 mg/dl und mit einer Kreatinin-Clearance zwischen 60 ml/min und 30 ml/min) sowie bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die zu einem Anstieg des Kalium-spiegels im Blut führen können, sollte die Behandlung mit Aldactone® 100 nur unter häufiger Kontrolle des Kaliumspiegels im Blut erfolgen.

  • Während der Behandlung mit Aldactone® 100 sollten in regelmäßigen Abständen bestimmte Blutwerte, insbesondere Kalium, Natrium, Kalzium, Bikarbonat, Kreatinin, Harnstoff und Harnsäure sowie der Säure-Basen-Status kontrolliert werden.

  • Der durch verstärkte Urinausscheidung hervorgerufene Gewichtsverlust sollte unabhängig vom Ausmaß der Urinausscheidung 1 kg/Tag nicht überschreiten.

  • Aldactone® 100 kann eine Störung bestimmter diagnostischer Tests verursachen (z. B. RIA-Bestimmung der Digoxin-Serumkonzentration).

  • Während der Behandlung mit Aldactone® 100 sollten die Patienten auf eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme achten.

  • Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken

Die Anwendung von Aldactone®100kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

  • Die Anwendung von Aldactone® 100 als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.

Bei Einnahme von Aldactone®100 mit anderen Arzneimitteln:

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Die gleichzeitige Anwendung von Aldactone®100 und kaliumhaltigen Präparaten (z. B. Kaliumchlorid),ACE-Hemmern (z. B. Captopril, Enalapril) oder kaliumsparenden harntreibenden Arzneimitteln (z. B. Triamteren, Amilorid) kann zu einem stark erhöhten Kaliumgehalt im Blut bis hin zu schweren, unter Umständen lebensgefährlichen Erhöhungen des Kaliumgehaltes im Blut (schwere Hyperkaliämie) führen und ist daher zu vermeiden.

Auch die Kombination von Arzneimitteln mit entzündungshemmender Wirkung (nichtsteroidalen Antiphlogistika, z. B. Indometacin, Acetylsalicylsäure) mit Aldactone®100 kann zu einem Anstieg des Kaliumgehalts im Blut (Hyperkaliämie) führen.,

Bei gleichzeitiger Anwendung von ACE-Hemmern, Furosemid (harntreibendes Arzneimittel) und Aldactone®100 kann ein akutes Nierenversagen auftreten. Insbesondere unter der gleichzeitigen Behandlung mit Aldactone®100 und ACE-Hemmern (z. B. Captopril, Enalapril) bestehen das Risiko eines massiven Blutdruckabfalls bis zum Schock sowie das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion, die selten zu einem akuten Nierenversagen führen kann.

Aldactone®100 und Carbenoxolon können sich gegenseitig in ihrer Wirkung beeinträchtigen. Größere Mengen von Lakritze wirken in dieser Hinsicht wie Carbenoxolon.

Arzneimittel mit entzündungshemmender Wirkung (nichtsteroidale Antiphlogistika, z.B. Indometacin, Acetylsalicylsäure), Salicylate sowie Phenytoin (Arzneimittel gegen Krampfanfälle und bestimmte Formen von Schmerzen) können die harntreibende Wirkung von Aldactone®100 abschwächen. Bei Patienten, die unter Behandlung mit Aldactone®100 eine Verminderung der zirkulierenden Blutmenge (Hypovolämie) entwickeln, oder bei einem Mangel an Körperwasser (Dehydratation), kann die gleichzeitige Gabe von nichtsteroidalen Antiphlogistika ein akutes Nierenversagen auslösen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aldactone®100 und anderen harntreibenden Arzneimitteln (Diuretika) kann es zu verstärkter Harnausscheidung (Diurese) und verstärktem Blutdruckabfall kommen.

Die gleichzeitige Anwendung von Digoxin und Aldactone®100 kann zu erhöhten Konzentrationen des herzwirksamen Glykosids Digoxin im Blut führen.

Eine Beeinflussung der RIA-Bestimmung der Digoxinkonzentration im Blut durch Aldactone®100 ist möglich.

Neomycin kann die Aufnahme im Darm (Resorption) von Aldactone®100 verzögern.



Bei Einnahme von Aldactone®100 zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken:


Durch Alkohol kann die Wirkung vonAldactone®100 verstärkt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Wenn Sie schwanger sind, dürfen Sie Aldactone®100 nicht einnehmen, da es Hinweise darauf gibt, dass Spironolacton, der Wirkstoff von Aldactone®100, zu Störungen des Hormonhaushaltes bei weiblichen und männlichen Nachkommen führen kann.

Stillzeit

Wenn Sie stillen, dürfen Sie Aldactone®100 nicht einnehmen, da der Wirkstoff von Aldactone®100 bzw. dessen Abbauprodukt, in die Muttermilch übergeht. Wenn eine Anwendung von Aldactone®100 dennoch erforderlich ist, müssen Sie abstillen.



  • Kinder und Jugendliche

  • Kindern sollte Spironolacton nicht länger als 30 Tage verabreicht werden.

Ältere Menschen
  • Bei älteren Menschen ist auf eine mögliche Einschränkung der Nierenfunktion zu achten (s. Abschnitt 2. „WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON ALDACTONE® 100 BEACHTEN?“).
    Bei älteren Menschen besteht ein erhöhtes Risiko, schwere Nebenwirkungen zu entwickeln, z.B. Elektrolytstörungen (z.B. Kalium- und/oder Natriummangel im Blut), Flüssigkeitsmangel (Dehydratation), Blutdruckabfall beim Lagewechsel vom Liegen zum Stehen (orthostatische Reaktionen), Thrombosen.


Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.



Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Aldactone®100

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Bitte nehmen Sie Aldactone®100 daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.


  1. 3. Wie ist Aldactone® 100 einzunehmen?



Nehmen Sie Aldactone®100 immer genau nach der Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.



Die Dosierung sollte vom Arzt individuell – in Abhängigkeit vom Schweregrad und Ausmaß der Erkrankung – festgelegt werden.



Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:



Erwachsene:

Für Erwachsene beträgt die Anfangsdosis 1 - 2 mal täglich 1 Hartkapsel Aldactone®100 (entsprechend 100-200 mg Spironolacton pro Tag) über 3 - 6 Tage.

Bei unzureichender Wirksamkeit kann die tägliche Dosis auf maximal 4 Hartkapseln (entsprechend 400 mg Spironolacton pro Tag) täglich erhöht werden.

Als Erhaltungsdosis sind in der Regel 50-100 mg Spironolacton ausreichend. Dafür sind Aldactone®100 Hartkapseln nicht geeignet. Für diese niedrige Dosierung stehen andere Darreichungsformen mit geringerer Wirkstoffmenge (25 mg bzw. 50 mg) zur Verfügung. Die maximale Erhaltungsdosis beträgt 1 - 2 Hartkapseln Aldactone®100 (entsprechend 100-200 mg Spironolacton).

Die Erhaltungsdois kann je nach Bedarf täglich, jeden 2. oder jeden 3. Tag verabreicht werden.



Kinder:

Für Kinder beträgt die empfohlene Anfangsdosis 3 mg Spironolacton/kg Körpergewicht täglich über 5 Tage. Bei Bedarf kann die Dosis bis 9 mg Spironolacton/kg Körpergewicht täglich bis zum Eintritt der klinischen Wirkung gesteigert werden.
Bei Weiterbehandlung sollte die Dosis unter Erhalt der Wirkung soweit wie möglich gesenkt werden.

Aldactone®100 ist aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes zur Anwendung bei Kindern nicht geeignet.



Art der Anwendung

Nehmen Sie die Hartkapseln bitte unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. ein Glas Wasser) ein.



Dauer der Anwendung

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt. Sie sollte auf einen möglichst kurzen Zeitraum begrenzt werden. Die Notwendigkeit einer Behandlung über einen längeren Zeitraum sollte regelmäßig überprüft werden.

Kindern sollte Aldactone®100 nicht länger als 30 Tage verabreicht werden.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Aldactone®100 zu stark oder zu schwach ist.




Wenn Sie eine größere Menge Aldactone®100 eingenommen haben als Sie sollten

Bei Verdacht auf eine Überdosierung mit größeren Mengen von Aldactone®100 ist sofort ein Arzt/Notarzt zu benachrichtigen. Dieser kann entsprechend der Schwere der Überdosierung über die gegebenenfalls erforderlichen Maßnahmen entscheiden. Im Falle von schwerwiegenden Symptomen ist sofortige ärztliche Behandlung erforderlich.



Symptome einer Überdosierung:

Die Symptome bei akuter oder chronischer Überdosierung sind vom Ausmaß des Wasser- und Elektrolytverlustes abhängig.

Überdosierung kann zu vermindertem Blutdruck (Hypotonie), Kreislaufstörungen beim Wechsel vom Liegen zum Stehen (orthostatische Regulationsstörungen) und zu Elektrolytstörungen (Hyperkaliämie oder Hypokaliämie, Hyponatriämie) führen.

Bei stärkeren Flüssigkeits- und Natriumverlusten kann es zu „Entwässerung“ und als Folge einer verminderten zirkulierenden Blutmenge (Hypovolämie) zu Schläfrigkeit und Verwirrtheit, Herzrhythmusstörungen, zum Kreislaufkollaps, zur Bluteindickung (Hämokonzentration) mit Thromboseneigung und zu einem akuten Nierenversagen kommen. Bei raschen Wasser- und Elektrolytverlusten können Verwirrtheitszustände (delirante Zustandsbilder) auftreten.

Ein zu hoher Kaliumgehalt im Blut (Hyperkaliämie) kann zu Herzrhythmusstörungen (z.B. AV-Block, Vorhofflimmern, Kammerflimmern), Herzstillstand, EKG-Veränderungen, Blutdruckabfall mit Kreislaufkollaps und zu neurologischen Störungen (schlaffe Lähmungen, Teilnahmslosigkeit [Apathie], Verwirrtheitszustände) führen.



Therapie bei Überdosierung:

Bei Überdosierung oder Anzeichen einer verminderten zirkulierenden Blutmenge (Hypovolämie), vermindertem Blutdruck (Hypotonie) oder Kreislaufstörungen beim Wechsel vom Liegen zum Stehen (orthostatische Regulationsstörungen) muss die Behandlung mit Aldactone®100 sofort abgesetzt werden.

Bei nur kurze Zeit zurückliegender Einnahme kann versucht werden, die weitere Aufnahme des Wirkstoffs durch Maßnahmen wie Erbrechen, Magenspülung oder Verabreichung von Aktivkohle zu vermindern. Halten Sie eine Packung des Arzneimittels bereit, damit sich der Arzt über den aufgenommenen Wirkstoff informieren kann.

In schweren Fällen müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter überwacht sowie wiederholt Kontrollen des Wasser- und Elektrolyt-Haushaltes, des Säure-Basen-Haushaltes und der harnpflichtigen Substanzen durchgeführt und Abweichungen gegebenenfalls korrigiert werden.

Ein spezifisches Gegenmittel gegen Spironolacton ist nicht bekannt.



Wenn Sie die Einnahme von Aldactone®100 vergessen haben

Auch wenn Sie einmal zu wenig eingenommen haben oder eine Einnahme vergessen haben, nehmen Sie beim nächsten Mal nicht etwa die doppelte Menge ein, sondern führen Sie die Einnahme, wie in der Dosierungsanleitung beschrieben bzw. wie vom Arzt verordnet, fort.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.



  1. 4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?


Wie alle Arzneimittel kann Aldactone®100 Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:



Sehr häufig: mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig: 1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich: 1 bis 100 Behandelte von 1.000

Selten: 1 bis 1.000 Behandelte 1 von 10.000

Sehr selten: weniger als 1 Behandelter von 10.000

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar



Wenn Sie von einer der nachfolgend genannten Nebenwirkungen betroffen sind, nehmen Sie Aldactone®100 nicht weiter ein und suchen Sie möglichst umgehend Ihren Arzt auf.



Blut und Lymphsystem

Gelegentlich: Verringerung der Anzahl der Blutplättchen (Thrombozytopenie durch Spironolacton induzierte Antikörper)

Selten: Vermehrung bestimmter weißer Blutkörperchen (Eosinophilie) bei Patienten mit Leberzirrhose, hochgradige Verminderung bestimmter weißer Blutkörperchen mit Infektneigung und schweren Allgemeinsymptomen (Agranulozytose).

Hinweise auf Agranulozytose können Fieber, Schüttelfrost, Schleimhautveränderungen und Halsschmerzen sein.


Immunsystem / Überempfindlichkeitsreaktionen:

Gelegentlich: allergische Reaktionen; diese können als Haut- und Schleimhautreaktionen (siehe Nebenwirkungen bei „Haut und Unterhautzellgewebe“) auftreten.


Elektrolyte und Stoffwechsel

Unter der Gabe von Aldactone®100 tritt - insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion - häufig eine lebensbedrohliche Erhöhung des Kaliumgehalts im Blut (Hyperkaliämie) auf, die bis zum Auftreten von Muskellähmungserscheinungen und Herzrhythmusstörungen führen kann. Die zusätzliche Gabe von Kalium, anderen kaliumsparenden harntreibenden Arzneimitteln (Diuretika) oder eine kaliumreiche Diät sind daher zu vermeiden.

Bei der Behandlung mit Aldactone®100 kann es – insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion – als Folge der vermehrten Flüssigkeits- und Elektrolytausscheidung zu Störungen im Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt kommen (u.a. ein Natrium- und Magnesiummangel im Blut sowie ein erhöhter Chlorid- und Kalziumgehalt im Blut).

Infolge übermäßiger Harnausscheidung (Diurese) kann es zu einer verminderten zirkulierenden Blutmenge (Hypovolämie)und einem Natriummangelzustand (Hyponatriämie) kommen. Ein Natriummangelzustand (Hyponatriämie) kann insbesondere nach ausgiebiger Wasserzufuhr unter Aldactone®100 auftreten.

Als Folge der Elektrolytstörungen im Blut kann es zu Appetitlosigkeit, Mundtrockenheit, Durst, Erbrechen, Kopfschmerzen bzw. Kopfdruck, Schwächegefühl, Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Sehstörungen, Teilnahmslosigkeit (Apathie), Verwirrheitszuständen, allgemeiner Muskelschwäche, Muskelkrämpfen (z. B. Wadenkrämpfen) sowie Herzrhythmusstörungen und Kreislaufstörungen (siehe Nebenwirkungen bei „Herz / Kreislauf“) kommen. Daher ist es wichtig, unerwünschte Flüssigkeitsverluste (z.B. bei Erbrechen, Durchfall, starkem Schwitzen) auszugleichen.


Bei unregelmäßigem Pulsschlag, Müdigkeit oder Muskelschwäche (z.B. in den Beinen) muss besonders an die Möglichkeit zu hoher Kaliumspiegel im Blut (Hyperkaliämie) gedacht werden. Nach Einnahme von hohen Dosen wurden extreme Schläfrigkeit (Letargie) und Verwirrtheitszustände beobachtet.

Daher sind regelmäßige Kontrollen der Serumelektrolyte (insbesondere Kalium, Natrium und Kalzium) angezeigt.
Bei Behandlungsbeginn und längerer Anwendung von Aldactone®100 muss insbesondere der Kaliumgehalt im Blut regelmäßig kontrolliert werden, um das Auftreten zu stark erhöhter Kaliumspiegel im Blut zu verhindern.

Störungen im Säure-Basen-Haushalt sind möglich.

Aldactone®100 kann eine Übersäuerung des Blutes (hyperchlorämische metabolische Azidose) hervorrufen oder verschlechtern.

Gelegentlich kann es zu einem wieder zurückgehenden (reversiblen) Anstieg stickstoffhaltiger harnpflichtiger Stoffe (Harnstoff und Kreatinin) kommen.

Häufig kommt es unter der Behandlung mit Aldactone®100 zu erhöhten Harnsäurespiegeln im Blut (Hyperurikämie). Dies kann bei entsprechend veranlagten Patienten zu Gichtanfällen führen.

Daher sollten während der Behandlung mit Aldactone®100 neben den Serumelektrolyten (Kalium, Natrium, Kalzium, Chlorid, Magnesium) auch die Konzentrationen von Harnstoff, Kreatinin und Harnsäure im Blut sowie der Säure-Basen-Status regelmäßig kontrolliert werden.


Nervensystem:

Gelegentlich: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Verwirrtheitszustände, Störung der Bewegungsabläufe (Ataxie), Schwächegefühl, Schwindel


Stimmapparat:

Selten: Aldactone®100 kann bei Frauen zu einer Vertiefung der Stimmlage, bei Männern zu einer Erhöhung der Stimmlage führen. Stimmveränderungen können auch in Form von Heiserkeit auftreten.

Eine Veränderung der Stimmlage geht bei manchen Patienten auch nach Absetzen von Aldactone®100 nicht zurück. Deshalb ist die Notwendigkeit einer Behandlung gegenüber diesem Risiko abzuwägen, insbesondere bei Personen mit Berufen, in denen die Stimme eine besondere Bedeutung hat (z.B. Theater-, Lehrberufe).


Herz / Kreislauf:

Infolge übermäßiger Harnausscheidung (Diurese) kann es aufgrund einer verminderten zirkulierenden Blutmenge (Hypovolämie) zu Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Mundtrockenheit und Durst sowie zu Kreislaufstörungen mit vermindertem Blutdruck beim Wechsel vom Liegen zum Stehen (orthostatische Regulationsstörungen) oder zu Blutdruckabfall bis zum Kreislaufkollaps kommen.
Bei sehr starker (exzessiver) Harnausscheidung kann es zu „Entwässerung“ (Dehydratation) und als Folge einer verminderten zirkulierenden Blutmenge (Hypovolämie) zur Bluteindickung (Hämokonzentration) kommen. Als Folge der Hämokonzentration kann – insbesondere bei älteren Patienten – eine erhöhte Neigung zu Thrombosen und Embolien auftreten.


Magen-Darm-Trakt:

Gelegentlich: Mundtrockenheit, Magen-Darm-Beschwerden (z. B. Oberbauchbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magen-Darm-Krämpfe), Blutungen der Magenschleimhaut und Magen-Darm-Geschwüre (auch mit Blutungen [gastrointestinale Ulcera]).


Leber / Gallenblase / Bauchspeicheldrüse:

Sehr selten: krankhafte Veränderungen der Leber (Hepatotoxizität) mit Ansteigen der Leberenzyme und durch Gewebeuntersuchung nachgewiesener Leberentzündung (Hepatitis).


Haut und Unterhautzellgewebe:

Gelegentlich: Hautrötung,Juckreiz, Hautausschlag, Nesselausschlag (Urtikaria)

Sehr selten: Erythema anulare (entzündliche Rötungen der Haut) sowie Lichen-ruber-planus-ähnliche Hautveränderungen (flache Knötchenflechte), Haarausfall bis zur Haarlosigkeit (Alopezie)

Ein Lupus-erythematodes-artiges Syndrom wurde beschrieben.

Aldactone®100 kann bei Frauen zu einer vermehrten Behaarung vom männlichen Typus (Hirsutismus) führen.


Skelettmuskulatur, Bindegewebe und Knochen:

Gelegentlich: Muskelkrämpfe (Wadenkrämpfe)

Sehr selten: Knochenerweichung (Osteomalazie)


Niere und Harnwege:

Unter Aldactone®100 kann es vorübergehend zu einem Anstieg von Stoffen, die über die Niere ausgeschieden werden (Kreatinin, Harnstoff), im Blut kommen.


Geschlechtsorgane und Brustdrüse:

Häufig: bei Männern eine meist wieder zurückgehende (reversible) Größenzunahme der Brust (Gynäkomastie), bei Frauen und Männern eine gesteigerte Berührungsempfindlichkeit der Brustwarzen und Brustspannung.

Bei Frauen kann es zu Menstruationsstörungen, in seltenen Fällen zum Auftreten von schmerzhaften Schwellungen der Brust (Mastodynie), zu Zwischenblutungen und zum Ausbleiben der Regelblutung (Amenorrhoe) kommen.

Aldactone®100 kann bei Frauen zu einer vermehrten Behaarung vom männlichen Typus (Hirsutismus) führen.

Gelegentlich: Potenzstörungen


Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.



Welche Gegenmaßnahmen sind bei Nebenwirkungen zu ergreifen?

Sollten Sie die oben genannten Nebenwirkungen bei sich beobachten, benachrichtigen Sie Ihren Arzt, damit er über den Schweregrad und gegebenenfalls erforderliche weitere Maßnahmen entscheiden kann.



Falls eine Nebenwirkung plötzlich auftritt oder sich stark entwickelt, informieren Sie umgehend einen Arzt, da bestimmte Arzneimittelnebenwirkungen (z.B.ein erhöhter Kaliumgehalt im Blut [Hyperkaliämie], Blutbildveränderungen wie Agranulozytose) unter Umständen lebensbedrohlich werden können. Der Arzt entscheidet, welche Maßnahmen zu ergreifen sind und ob die Behandlung weitergeführt wird. Nehmen Sie in solchen Fällen das Arzneimittel nicht ohne ärztliche Anweisung weiter.



Bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion darf Aldactone®100 nicht nochmals eingenommen werden.





  1. 5. Wie ist Aldactone® 100 aufzubewahren?


Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Bewahren Sie Aldactone®100 in der Originalverpackung auf, um den Inhalt vor Licht zu schützen.



Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und den Durchdrückstreifen nach Verwendbar bis angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden.



Aufbewahrungsbedingungen :

Nicht über 25ºC lagern.



Hinweise:

Möglicherweise kann ein leichter Eigengeruch des Wirkstoffes auftreten; Reinheit, Verträglichkeit und Wirksamkeit des Präparates werden dadurch nicht beeinträchtigt.



    1. 6. WEITERE Informationen

Was Aldactone®100 enthält:

Der Wirkstoff ist: 100 mg Spironolacton

1 Kapsel Aldactone®100 enthält 100 mg Spironolacton.



Die sonstigen Bestandteile sind:

Kapselinhalt:

Mikrokristalline Cellulose; Lactose-Monohydrat; Macrogolstearat 2000; Magnesiumstearat (Ph.Eur.); Maisstärke; Natriumdodecylsulfat; Poly(O-carboxymethyl)stärke, Natriumsalz; hochdisperses Siliciumdioxid; Talkum



Kapselhülle:

Gelatine und Farbstoffe Chinolingelb (E 104), Indigocarmin (E 132), Titandioxid (E 171)



Für die Herstellung der Drucktinte wird verwendet:

Eisenoxid, schwarz (E 172), Schel-lack (Ph.Eur.), wasserfreies Ethanol (Ph.Eur.), Propan-2-ol (Ph.Eur.), Butanol (Ph.Eur.), Propylenglycol (Ph.Eur.), gereinigtes Wasser (Ph.Eur.), Kaliumhydroxid (Ph.Eur.) ,

konzentrierte Ammoniaklösung (Ph.Eur.)




Wie Aldactone®100 aussieht und Inhalt der Packung:

Grüne Hartkapseln, mit schwarzem Aufdruck BM A7, gefüllt mit weißem Pulver

Originalpackung mit 20 Hartkapseln

Originalpackung mit 50 Hartkapseln

Originalpackung mit 2x50 Hartkapseln Bündelpackung

Originalpackung mit 100 Hartkapseln



Pharmazeutischer Unternehmer

Riemser Arzneimittel AG, An der Wiek 7, 17493 Greifswald – Insel Riems, fon: +49 (0) 38351 76-0, fax: +49 (0) 38351 308, E-Mail: info@RIEMSER.de



Hersteller

Kern Pharma, SL, Polígon Industrial Colón II, Venus, 72, 08228 Terrassa (Barcelona), Spanien





Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Februar 2011.




9e3c41c3307eb4c19f34002dd67b9a9c, Stand Januar 2009 Seite 13 von 13

Aldactone 100

Fachinformation Aldactone 100

Fachinformation

Aldactone®100


1. Bezeichnung des Arzneimittels


Aldactone® 100

100 mg Hartkapseln


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


1 Hartkapsel enthält 100 mg Spironolacton


Enthält Lactose.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform


Hartkapseln


4. Klinische Angaben



4.1 Anwendungsgebiete


- Primärer Hyperaldosteronismus sofern nicht eine Operation angezeigt ist.

- Ödeme und/oder Aszites bei Erkrankungen, die mit einem sekundären Hyperaldosteronismus einhergehen.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Die Dosierung sollte individuell - in Abhängigkeit vom Schweregrad und dem Ausmaß der Erkrankung - festgelegt werden.


Es gelten folgende Dosierungsempfehlungen:


Erwachsene :


Für Erwachsene beträgt die Initialdosis 1 – 2 mal täglich 1 Hartkapsel Aldactone 100 (entsprechend 100-200 mg Spironolacton pro Tag) über 3 - 6 Tage.


Bei unzureichender Wirksamkeit kann die tägliche Dosis auf maximal 4 Hartkapseln Aldactone 100 (entsprechend 400 mg Spironolacton pro Tagtäglich erhöht werden.


Als Erhaltungsdosis sind in der Regel 50 - 100 mg Spironolacton ausreichend. Hierfür ist Aldactone 100 aufgrund seiner Wirkstoffmenge nicht geeignet. Für diese niedrige Dopsierung stehen andere Darreichungsformen mit geringerer Wirkstoffmenge (25 mg bzw. 50 mg) zur Verfügung. Die maximale Erhaltungsdosis beträgt 1 – 2 Hartkapseln Aldactone 100 (entsprechend 100 - 200 mg Spironolacton).


Die Erhaltungsdosis kann je nach Bedarf täglich, jeden 2. oder jeden 3. Tag verabreicht werden.


Für die tägliche Verabreichung der niedrigsten Erhaltungsdosis ist Aldactone 100 nicht geeignet. Für niedrige Dosierungen stehen Darreichungsformen mit geringerem Wirkstoffgehalt (25 mg bzw. 50 mg) zur Verfügung.


Kinder:


Für Kinder beträgt die empfohlene Initialdosis 3 mg Spironolacton/kg Körpergewicht täglich über 5 Tage. Bei Bedarf kann die Dosis bis 9 mg Spironolacton/kg Körpergewicht

täglich bis zum Eintritt der klinischen Wirkung gesteigert werden.

Bei Weiterbehandlung sollte die Dosis unter Erhalt der Wirkung soweit wie möglich gesenkt werden.


Aldactone 100 ist aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes zur Anwendung bei Kindern nicht geeignet.


Wenn die Einnahme einer Hartkapsel nicht möglich ist, kann - nach Anweisung des Arztes - durch die Apotheke der Inhalt von Aldactone 100 Hartkapseln (= 100 mg Spironolacton in 320 mg Füllmasse) mit Lactose oder Maisstärke als Pulver zubereitet werden. Diese Pulver sollen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Für die für Kinder empfohlene tägliche Initialdosis sind dann beispielsweise 9,6 mg Füllmasse pro kg Körpergewicht mit Lactose oder Maisstärke als Pulver zuzubereiten.


Art und Dauer der Anwendung:


Die Hartkapseln sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z.B. ein Glas Wasser) einzunehmen.


Die Dauer der Behandlung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung. Sie sollte auf einen möglichst kurzen Zeitraum begrenzt werden. Die Notwendigkeit einer Therapie über einen längeren Zeitraum sollte periodisch überprüft werden.

Kindern sollte Spironolacton nicht länger als 30 Tage verabreicht werden.



4.3 Gegenanzeigen


Aldactone 100 darf nicht angewendet werden bei:


- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Spironolacton oder einen der sonstigen Bestandteile von Aldactone 100

- Anurie

- akutem Nierenversagen

- schwerer Niereninsuffizienz mit Oligurie oder Anurie ( Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min pro 1,73 m² Körperoberfläche und/oder Serum-Kreatinin über 1,8 mg/dl)

- Hyperkaliämie

- Hyponatriämie

- Schwangerschaft

- Stillzeit


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:


  • Nierenfunktionseinschränkung leichteren Grades (Kreatinin-Clearance zwischen 30 und 60 ml/min bzw. Serumkreatinin zwischen 1,2 und 1,8 mg/dl).

  • Patienten, die als Folge ihrer Grunderkrankung zu Azidose und/oder Hyperkaliämie neigen (z.B. Patienten mit Diabetes mellitus).

  • Hypotonie

  • Hypovolämie und Dehydratation



Bei gleichzeitiger Anwendung von Aldactone 100 und kaliumsparenden Diuretika (z.B. Amilorid, Triamteren), kaliumhaltigen Präparaten oder ACE-Hemmern kann es zu lebensgefährlichen Hyperkaliämien kommen. Die Kombination der vorgenannten Arzneimittel mit Aldactone 100 wird daher nicht empfohlen.


Bei einer schweren Nieren­insuffizienz (Glomerulumfiltrat unter 30 ml/min und/oder Serum-Kreatinin über 1,8 mg/dl) ist Aldactone 100 nicht nur unwirksam, sondern sogar schädlich, da die glomeruläre Filtrationsrate weiter gesenkt wird.


Bei eingeschränkter Nierenfunktion mit Serum-Kreatininwerten zwischen 1,2 und 1,8 mg/dl und einer Kreatinin-Clearance zwischen 60 ml/min und 30 ml/min sowie bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die zu einem Anstieg des Serum-Kaliumspiegels führen können, sollte die Behandlung mit Aldactone 100 nur unter häufiger Kontrolle des Serum-Kalium-Spiegels erfolgen.


Bei der Therapie mit Aldactone 100 sollten in regelmäßigen Abständen die Serum-Elektrolyte (insbesondere Kalium, Natrium, Kalzium, Bikarbonat), die harnpflichtigen Substanzen Kreatinin, Harnstoff und Harnsäure im Serum sowie der Säure-Basen-Status kontrolliert werden.


Der durch verstärkte Urinaus­scheidung hervorgerufene Gewichts­verlust sollte unabhängig vom Ausmaß der Urinausscheidung 1 kg/Tag nicht überschreiten.


Bei chronischem Diuretika-Abusus kann ein Pseudo-Bartter-Syndrom mit der Folge von Ödemen auftreten. Die Ödeme sind Ausdruck eines Anstiegs des Renins mit der Folge eines sekundären Hyperaldostero­nismus.


Aldactone 100 kann eine Störung bestimmter diagnostischer Tests verursachen (z. B. RIA-Bestimmung

der Digoxin-Serumkonzentration).


Während der Behandlung mit Aldactone 100 sollten die Patienten auf eine ausreichende Flüssigkeits­auf­nahme achten.


Die Anwendung von Aldactone 100 kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.


Die Anwendung von Aldactone 100 als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.


Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Aldactone 100 nicht einnehmen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Folgende Wechselwirkungen zwischen dem vorliegenden und anderen Arzneimitteln

sind zu beachten:


Die gleichzeitige Anwendung von Aldactone 100 und kaliumhaltigen Präparaten (z. B. Kaliumchlorid),

ACE-Hemmern (z. B. Captopril, Enalapril) oder kaliumsparenden Arzneimitteln (Triamteren, Amilorid) kann zu einem Anstieg des Serum-Kaliumspiegels bis hin zu schweren, unter Umständen lebensbedrohlichen Hyperkaliämien führen und ist

daher zu vermeiden.


Auch die Kombination von nicht-steroidalen Antiphlogistika (z.B. Acetylsalicylsäure, Indometacin) mit Aldactone 100 kann zu Hyperkaliämien führen.


Bei gleichzeitiger Anwendung von ACE-Hemmern, Furosemid und Spironolacton kann ein akutes Nierenversagen auftreten.

Insbesondere unter der gleichzeitigen Behandlung mit Aldactone 100 und ACE-Hemmern (z. B. Captopril, Enalapril) bestehen das Risiko eines massiven Blutdruckabfalls bis zum Schock sowie das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion, die selten zu einem akuten Nierenversagen führen kann. Eine Diuretikabehandlung sollte daher 2-3 Tage vor Beginn einer Therapie mit einem ACE-Hemmer abgesetzt werden, um die Möglichkeit einer Hypotonie zu Therapiebeginn zu vermeiden.


Aldactone 100 und Carbenoxolon können sich gegenseitig in ihrer Wirkung beeinträchtigen.

Größere Mengen von Lakritze wirken in dieser Hinsicht wie Carbenoxolon.

Nicht-steroidale Antiphlogistika (z. B. Indometacin, Acetylsalicylsäure), Salicylate sowie Phenytoin können die diuretische Wirkung von Aldactone 100 abschwächen. Bei Patienten, die unter der Therapie mit Aldactone 100 eine Hypovolämie oder eine Dehydratation entwickeln, kann die gleichzeitige Gabe nicht-steroidaler Antiphlogistika ein akutes Nierenversagen auslösen.


Bei gleichzeitiger Anwendung von Aldactone 100 und anderen Diuretika kann es zu verstärkter Diurese und verstärktem Blutdruckabfall kommen.

Die gleichzeitige Anwendung von Digoxin und Spironolacton kann über eine Verlängerung der Digoxin-Halbwertszeit zu erhöhten Digoxin-Plasmaspiegeln führen.

Aldactone 100 kann mit der RIA-Bestimmung der Digoxin-Serumkonzentration interferieren.


Neomycin kann die Resorption von Aldactone 100 verzögern.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Aldactone 100 darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Spironolacton bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Untersuchungen haben Feminisierung der Genitalien männlicher Nachkommen sowie Hinweise auf endokrine Störungen bei weiblichen und männlichen Nachkommen ergeben (siehe 5.3.). Beim Menschen sind antiandrogene Wirkungen nachgewiesen worden. Spironolacton ist daher in der Schwangerschaft kontraindiziert.


Zur Ausscheidung von Spironolacton in die Muttermilch liegen keine Daten vor. Der pharmakologisch aktive Metabolit Canrenoat ist in der Muttermilch nachgewiesen worden (Milch-Plasma Konzentrationsver­hältnis 0,7). Daher ist Spironolacton

während der Stillzeit kontraindiziert. Sollte eine Behandlung dennoch erforderlich sein, muß abgestillt werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung, Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.


4.8 Nebenwirkungen


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:


Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100, < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Blut und Lymphsystem:

Gelegentlich: Thrombozytopenie durch Spironolacton induzierte Antikörper

Selten: Eosinophilie bei Patienten mit Leberzirrhose, Agranulozytose.

Hinweise auf eine Agranulozytose können Fieber mit Schüttelfrost, Schleimhautveränderungen und Halsschmerzen sein.


Immunsystem / Überempfindlichkeitsreaktionen:

Gelegentlich: allergische Reaktionen; diese können als Haut- und Schleimhautreaktionen (siehe Nebenwirkungen bei "Haut und Unterhautzellgewebe") auftreten.


Elektrolyte und Stoffwechsel:


Unter der Gabe von Aldactone 100 treten - insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion - häufig lebensbedrohliche Hyperkaliämien auf, die bis zum Auftreten von Muskellähmungserscheinungen (hyperkaliämischen Paralysen) und

Herzrhythmusstörungen führen können. Die zusätzliche Gabe von Kalium, anderen kaliumsparenden Diuretika oder eine kaliumreiche Diät sind daher zu vermeiden.


Bei der Therapie mit Aldactone 100 kann es - insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion - als Folge der vermehrten Flüssigkeits- und Elektrolytausscheidung zu Störungen im Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt kommen (u. a. Hyponatriämie, Hypomagnesiämie, Hyperchlorämie, Hyperkalzämie).


Infolge übermäßiger Diurese kann es zu Hypovolämie und Hyponatriämie kommen.

Eine Hyponatriämie kann insbesondere nach ausgiebiger Wasserzufuhr unter Spironolacton auftreten. Als Folge der Elektrolytstörungen im Blut kann es zu Appetitlosigkeit, Mundtrockenheit, Durst, Erbrechen, Kopfschmerzen bzw. Kopfdruck, Schwächegefühl, Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Sehstörungen, Apathie,

Verwirrheitszuständen, allgemeiner Muskelschwäche, Muskelkrämpfen

(Wadenkrämpfen) sowie Herzrhythmusstörungen und Kreislaufstörungen (siehe Nebenwirkungen bei "Herz 1Kreislauf') kommen. Daher ist es wichtig, unerwünschte Flüssigkeitsverluste (z.B. bei Erbrechen, Durchfall, starkem Schwitzen) auszugleichen.

Bei unregelmäßigem Pulsschlag, Müdigkeit oder Muskelschwäche (z.B. in den Beinen) muss besonders an die Möglichkeit einer Hyperkaliämie gedacht werden.

Nach Einnahme von hohen Dosen wurden Lethargie und Verwirrtheitszustände beobachtet.


Daher sind regelmäßige Kontrollen der Serumelektrolyte (insbesondere Kalium, Natrium und Kalzium) angezeigt.

Bei Behandlungsbeginn und längerer Anwendung von Aldactone 100 muss insbesondere der Serumkaliumspiegel regelmäßig kontrolliert werden, um das Auftreten zu stark erhöhter Kaliumspiegel im Blut zu verhindern.


Störungen im Säure-Basen-Haushalt sind möglich. Aldactone 100 kann eine hyperchlorämische metabolische Azidose hervorrufen oder verschlechtern.

Gelegentlich kann es zu einem reversiblen Anstieg stickstoffhaltiger harnpflichtiger Substanzen (Harnstoff, Kreatinin) kommen.

Häufig kommt es unter der Behandlung mit Aldactone 100 zu einer Hy­per­urikämie. Dies kann bei prädisponierten Patienten zu Gichtanfällen führen.

Daher sollten während der Therapie mit Aldactone 100 neben den Serumelektrolyten auch die Konzentrationen von Harnstoff, Kreatinin und Harnsäure im Serum sowie der Säure-Basen-Status regelmäßig kontrolliert werden.


Nervensystem:

Gelegentlich: Kopfschmerzen, Schläf­rig­keit, Verwirrtheitszustände, Ataxie, Schwäche, Schwindel


Stimmapparat:

Selten: Aldactone 100 kann bei Frauen zu einer Vertiefung der Stimmlage, bei Männern zu einer Erhöhung der Stimmlage führen. Stimmveränderungen können auch in Form von Heiserkeit auftreten.

Eine Veränderung der Stimmlage geht bei manchen Patienten auch nach Absetzen von Aldactone 100 nicht zurück. Deshalb ist die therapeutische Notwendigkeit gegenüber

diesem Risiko abzuwägen, insbesondere bei Personen mit Berufen, in denen die Stimme eine besondere Bedeutung hat (z.B. Theater-, Lehrberufe).


Herz / Kreislauf:

Infolge übermäßiger Diurese kann es aufgrund einer Hypovolämie zu Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Mundtrockenheit und Durst sowie zu orthostatischen Regulationsstörungen oder zu Blutdruckabfall bis zum Kreislaufkollaps kommen. Bei exzessiver Diurese kann es zu Dehydratation und als Folge einer

Hypovolämie zur Hämokonzentration kommen. Als Folge der Hämokonzentration kann - insbesondere bei älteren Patienten - eine erhöhte Neigung zu Thrombosen und Embolien auftreten.


Magen-Darm-Trakt:

Gelegentlich: Mundtrockenheit, Magen-Darm-Beschwerden (z. B. Oberbauchbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, gastrointestinale Krämpfe), Blutungen der Magenschleimhaut und gastrointestinale Ulcera (auch mit Blutungen).


Leber / Gallenblase / Bauchspeicheldrüse:

Sehr selten: krankhafte Veränderungen der Leber (Hepatotoxizität) mit Ansteigen der Leberenzyme und histologische nachgewiesener Hepatitis.


Haut und Unterhautzellgewebe:

Gelegentlich: Hautrötung, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Sehr selten: Erythema anulare sowie Lichen-ruber-planus-ähnliche Hautveränderungen, Haarausfall bis zur Alopezie.

Ein Lupus erythematodes-artiges Syndrom wurde beschrieben.

Aldactone 100 kann bei Frauen zu Hirsutismus führen.


Skelettmuskulatur, Bindegewebe und Knochen:

Gelegentlich: Muskelkrämpfe (Wadenkrämpfe)

Sehr selten: Osteomalazie (Knochenerweichung)


Niere und Harnwege:

Unter Aldactone 100 kann es vorübergehend zu einem Anstieg der Serumkonzentrationen von Kreatinin und Harnstoff kommen.


Geschlechtsorgane und Brustdrüse:

Häufig: bei Männern eine meist reversible Gynäkomastie, bei Frauen und Männern eine gesteigerte Berührungsempfindlichkeit der Brustwarzen und Brustspannung.

Bei Frauen kann es zu Menstruationsstörungen, in seltenen Fällen zu Mastodynie, Zwischenblutungen und Amenorrhoe, kommen. Aldactone 100 kann bei Frauen zu Hirsutismus führen.

Gelegentlich: Potenzstörungen.


4.9 Überdosierung



Symptome einer Überdosierung


Das klinische Bild bei akuter oder chronischer Überdosierung ist vom Ausmaß des Wasser- und Elektrolytverlustes abhängig.

Überdosierung kann zu Hypotonie, orthostatischen Regulationsstörungen und Elektrolytstörungen

(Hyper- oder Hypokaliämie, Hyponatriämie) führen.

Ausgeprägte Flüssigkeits- und Natriumverluste können infolge Dehydratation und Hypovolämie zu Somnolenz und Verwirrtheitszuständen Herzrhythmusstörungen, zum Kreislaufkollaps, zur Hämokonzentration mit Thromboseneigung und zu einem akuten Nierenversagen führen. Bei raschen Wasser- und Elektrolytverlusten können delirante Zustandsbilder auftreten.

Eine Hyperkaliämie kann zu Herzrhythmusstörungen (z.B. AV-Block, Vorhofflimmern, Kammerflimmern), Herzstillstand, EKG-Veränderungen (hohe zeltförmige T-Zacken und zunehmende Verbreiterung des QRS-Komplexes), Blutdruckabfall mit peripherem Kreislaufkollaps und zu neurologischen Störungen (schlaffe Lähmungen, Apathie, Verwirrtheitszustände) führen.


Therapiemaßnahmen bei Überdosierung:


Bei Überdosierung oder Anzeichen einer Hypovolämie (Hypotonie, orthostatische Regulationsstörungen) muss die Behandlung mit Aldactone 100 umgehend abgesetzt werden.


Bei nur kurze Zeit zurückliegender Einnahme kann durch Maßnahmen der primären Giftelimination (induziertes Erbrechen, Magenspülung) oder resorptionsmindernde Maßnahmen (medizinische Kohle) versucht werden, die systemische Aufnahme von Aldactone 100 zu vermindern.

In schweren Fällen müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter überwacht sowie wiederholt Kontrollen des Wasser-, Elektrolyt- und Säure-Basen-Haushalts und der harnpflichtigen Substanzen durchgeführt und Abweichungen gegebenenfalls korrigiert werden.


Therapeutische Maßnahmen

- bei Hypovolämie und Hyponatriämie: Natrium- und Volumensubstitution

- bei Kreislaufkollaps: Schocklagerung, falls nötig Schocktherapie

- bei Hypokaliämie: Kaliumsubstitution

- bei Hyperkaliämie: Bedrohliche Hyperkaliämien müssen unverzüglich einer Intensivbehandlung zugeführt werden.


Normalisierung des Verhältnisses zwischen intra- und extrazellulärer Kaliumkonzentration:


Natriumhydrogencarbonat erhöht über einen direkten Mechanismus die Kaliumaufnahme der Zelle: Infusion von 50 - 100 ml einer 1 molaren (8,4%igen) Natriumhydrogencarbonatlösung i.v. (Wirkungseintritt: nach wenigen Minuten; Wirkungsdauer: mehrere Stunden).


Der Kaliumeinstrom in die Zelle wird besonders durch Glukose gefördert: z.B.: 200 ml einer 25%igen (1,4 mol/l) Glukoselösung und 25 I.E. Altinsulin (1 I.E. Altinsulin pro 2 g Glukose) i.v. innerhalb von 30 - 60 Minuten infundieren (Wirkungsdauer: mehrere Stunden).


Elimination eines ggf. vorhandenen Kaliumüberschusses:


Nach den oben erwähnten Notfallmaßnahmen sollte überschüssiges Kalium durch längerfristig wirkende Maßnahmen aus dem Körper eliminiert werden. Lässt sich die renale Ausscheidung nicht steigern (z.B. durch Injektion von Furosemid), sind extrarenale Eliminationswege zu wählen. Hier ist die orale Gabe von Kationen-Austauschharzen (z.B. Resonium A oder Kalzium-Resonium) zu empfehlen:


1 g der Harze bindet ca. 1 mmol Kalium im Darmlumen. Das gebundene Kalium wird mit den Fäzes ausgeschieden.


Lässt sich mit den o.g. Maßnahmen keine Normalisierung der extrazellulären Kaliumkonzentration erreichen, ist eine Peritoneal- oder Hämodialyse unumgänglich.


Ein spezifisches Antidot gegen Spironolacton ist nicht bekannt.


5. Pharmakologische Eigenschaften



5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Spironolacton blockiert im spätdistalen Tubulus und im Sammelrohr kompetitiv die Bindung von Aldosteron an dessen zytoplasmatischen Rezeptor. Aldosteron kann dadurch nicht über seinen Rezeptor in den Zellkern eindringen, wodurch die Synthese der Aldosteron induzierten Proteine unterbleibt. Damit wird der wesentlichen Aldosteronwirkung, der Natriumrückresorption und Kaliumsekretion entgegengewirkt. Aldosteronrezeptoren werden renal sowie extrarenal, z.B. in den Speicheldrüsen und im Darm gefunden.

Spironolacton entwickelt nur in Gegenwart von endogenem oder exogenem Aldosteron eigene Aktivität. Die Wirkung kann durch ansteigende Aldosteronspiegel aufgehoben werden.

Weder die Produktion noch die Ausscheidung von Aldosteron wird in therapeutischen Dosen verringert. Nur in extrem hoher Dosierung hemmt Spironolacton die Biosynthese des Aldosterons.

Spironolacton steigert die Natrium- und Chloridausscheidung sowie in geringem Maße die Kalziumausscheidung; reduziert werden die Kalium- und Ammoniumausscheidung sowie die Azidität des Harns. Spironolacton vermindert die renale Magnesiumausscheidung.

Bei alleiniger Anwendung hat Spironolacton nur eine geringe diuretische Wirksamkeit. Durch zusätzliche Gabe von Thiaziden oder Schleifendiuretika kann die Natriurese weiter gesteigert werden.

Spironolacton kann über eine Senkung der glomerulären Filtrationsrate die Serumharnstoffkonzentrationen erhöhen.

Ein blutdrucksenkender Effekt bei Hypermineralokortikoidsyndromen bzw. bei verschiedenen Erkrankungen mit primärem oder sekundärem Hyperaldosteronismus ist erwiesen.

Der klinische Wirkungseintritt erfolgt bei kontinuierlicher Verabreichung schrittweise mit einem Wirkungsmaximum nach 2 bis 3 Tagen oder später, ggf. kann der maximale diuretische Effekt auch erst nach 2 Wochen auftreten.




5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Absorption:

Nach oraler Gabe wird Spironolacton rasch zu etwa 73% resorbiert.


Verteilung:

Die Plasmaproteinbindung von Spironolacton und Canrenon beträgt in Abhängigkeit von der Methodik 90 % (Gleichgewichtsdialyse) bzw. 98 % (Ultrafiltration).


Metabolismus:

Spironolacton unterliegt bei oraler Applikation einem ausgeprägten "first-pass-Effekt" und wird hauptsächlich in der Leber und in den Nieren zu 7‑α‑Thiospirolacton, Canrenon bzw. Canrenoat, 7‑α‑Thio­me­thyl-spirolacton bzw. 6‑ß‑Hydroxy-7‑α‑Thiomethylspirolacton metabolisiert. Die drei erstgenannten Metabolite besitzen, verglichen mit

der Muttersubstanz, eine relative antimineralokortikoide Aktivität von 26, 68 bzw. 33 %.

Nach oraler Verabreichung von Spironolacton werden nach 1 - 2 Stunden maximale Plasmakonzentrationen von Spironolacton und nach etwa 2 - 3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen der Metaboliten gemessen.

In niedrigen Dosierungen (50 bis etwa 200 mg) steigt die Fläche unter der Serumkonzentrations-Zeit-Kurve von Canrenon linear mit der Dosis an, während höhere Dosierungen zu relativ niedrigeren Konzentrationen führen, am ehesten bedingt durch eine Verminderung der enzymatischen Umwandlung von Spironolacton in seine Metabolite.

Die Steady-state-Spiegel von Canrenon liegen zwischen 50 und 188 ng/ml. Steady-state-Konzentrationen werden für Canrenon nach ungefähr 3 bis 8 Tagen nach täglicher Applikation von Spironolacton erreicht. Bei Patienten mit Leberzirrhose und Aszites werden diese erst nach 14 Tagen erreicht.


Elimination:

Die Ausscheidung erfolgt überwiegend im Urin, in geringerem Ausmaß über die Galle. Der Anteil von unverändertem Spironolacton ist gering. Im Urin werden nur Metabolite gefunden, vor allem Canrenon und sein Glukoronid-Ester sowie 6-ß-Hydroxy­sulfoxid. Nach einer oralen Einmaldosis von radioaktiv markiertem Spironolacton erscheinen innerhalb von 6 Tagen 47-57 % im Urin und 35-41 % im Stuhl.

Nach oraler Gabe von Spironolacton beträgt die Eliminationshalbwertszeit für Spironolaction 1-2 Stunden, während die Metabolite langsamer ausgeschieden werden. Die terminalen Eliminationshalbwertszeiten betragen für Canrenon etwa 20 Stunden,

für 7-α-Thiomethyl-spirolacton etwa 3 Stunden und für 6-ß-Hydroxy-7-α-thiomethylspirolacton etwa 10 Stunden.


Bei gleichzeitiger Einnahme mit einer Mahlzeit ist die Resorption von Spironolacton gesteigert. Dies resultiert aus einer Zunahme der Serumkonzentration der Muttersubstanz um 50 bis 100 %.


Spironolacton und seine Metabolite penetrieren die Plazentaschranke. Canrenon geht in die Muttermilch über.




5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Untersuchungen zur subchronischen und chronischen Toxizität von Spironolacton wurden an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund, Affe) durchgeführt. In der Untersuchung an der Ratte zeigte sich in der hohen Dosis ein vermehrtes Vorkommen von Schilddrüsen- und Hodenadenomen.


Es ergab sich kein Hinweis auf eine mutagene Wirkung. In einer Langzeituntersuchung an Ratten ergaben sich keine Hinweise auf ein klinisch relevantes tumorerzeugendes Potential von Spironolacton.


Feminisierende Wirkungen auf die äußeren Genitalien wurden bei den männlichen Nachkommen während der Trächtigkeit exponierter Ratten bei Tagesdosen von ca. 160 mg/kg KG beobachtet. Endokrine Störungen bei beiden Geschlechtern (Veränderungen von Hormonkonzentrationen im Plasma) wurden schon bei ca. 80 mg/kg, Verminderung der Prostatagewichte bei männlichen Jungtieren bei 40 mg/kg gefunden. Untersuchungen an Ratten und Mäusen haben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen ergeben.


6. Pharmazeutische Angaben



6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Kapselinhalt:

Mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Macrogolstearat 2000, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Maisstärke, Natriumdodecylsulfat, Poly(O-carboxymethyl)stärke-Natriumsalz, hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum


Kapselhülle:

Gelatine und Farbstoffe Chinolingelb (E 104), Indigocarmin (E 132), Titandioxid (E 171)


Für die Herstellung der Drucktinte wird verwendet:

Eisenoxid, schwarz (E 172), Schellack (Ph.Eur.), wasserfreies Ethanol (Ph.Eur.), Propan-2-ol (Ph.Eur.), Butanol (Ph.Eur.), Propylenglycol (Ph.Eur.), gereinigtes Wasser (Ph.Eur.), Kaliumhydroxid (Ph.Eur.) ,

konzentrierte Ammoniaklösung (Ph.Eur.)



6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.



6.3 Dauer der Haltbarkeit


5 Jahre



6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über + 25 °C lagern.


Eigengeruch


Ein leichter Eigengeruch des Wirkstoffes kann möglicherweise auftreten; Reinheit, Verträglichkeit und Wirksamkeit des Präparates werden dadurch nicht beeinträchtigt.



6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


N1: 20 Kapseln

N2: 50 Kapseln

N3: 2x50 Kapseln Bündelpackung

N4: 100 Kapseln

Klinikpackung mit 30 Kapseln


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.



7. Inhaber der Zulassung



Riemser Arzneimittel AG
An der Wiek 7
17493 Greifswald - Insel Riems
Telefon: +49 (0) 38351 76-0
Telefax: +49 (0) 38351 308
E-Mail: info@RIEMSER.de



8. Zulassungsnummer(n)


6618622.00.01



9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung


06.02.1997

10. Stand der Information


Oktober 2008


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig

2cf27376f97ad7b3a19200885f8afb0d, Stand: Januar 2009 Seite: 18 von 18

Aldactone 100