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Alpha-liponsäure 600 heumann



Gebrauchsinformation Alpha-liponsäure 600 heumann

Packmittelmanuskript Nr. 64000/002/01/6
alpha-Liponsäure 600 Heumann, Filmtabletten


Seite 0





PB Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben


PC Gebrauchsinformation


Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage/Gebrauchsinformation sorgfältig durch, denn sie enthält wichtige Informationen für Sie.

Dieses Arzneimittel ist auch ohne ärztliche Verschreibung erhältlich. Um einen bestmöglichen Behandlungserfolg zu erzielen, muss alpha-Liponsäure 600 Heumann jedoch vorschriftsmäßig angewendet werden.

  • Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

  • Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn Sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.

  • Wenn sich Ihr Krankheitsbild verschlimmert, müssen Sie einen Arzt aufsuchen.


  1. Was ist alpha-Liponsäure 600 Heumann und wofür wird es angewendet?

  2. Was müssen Sie vor der Einnahme von alpha-Liponsäure 600 Heumann beachten?

  3. Wie ist alpha-Liponsäure 600 Heumann einzunehmen?

  4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

  5. Wie ist alpha-Liponsäure 600 Heumann aufzubewahren?

  6. Weitere Angaben.


PE alpha-Liponsäure 600 Heumann

Filmtabletten mit 600 mg alpha-Liponsäure


PG Der arzneilich wirksame Bestandteil ist alpha-Liponsäure.

1 Filmtablette enthält 600 mg alpha-Liponsäure.


PH Die sonstigen Bestandteile sind:

mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Siliciumdioxid-Hydrat, Magnesium­stearat (Ph. Eur.), Croscarmellose-Natrium, Povidon, Hypromellose, dünnflüssiges Paraffin, Natriumdodecylsulfat;

Farbstoffe: Titandioxid (E 171), Chinolingelb (E 104), Gelborange S (E 110).


Hinweis für Diabetiker:

1 Filmtablette alpha-Liponsäure 600 Heumann enthält 0,005 BE.


P4 Alpha-Liponsäure 600 Heumann ist in Originalpackungen mit 30 (N1), 60 (N2) und 100 (N3) Filmtabletten erhältlich.


PC1 1. Was ist alpha-Liponsäure 600 Heumann und wofür wird es angewendet?


PI 1.1 Αlpha-Liponsäure, der Wirkstoff in alpha-Liponsäure 600 Heumann, ist eine bei höheren Lebewesen im körpereigenen Stoffwechsel gebildete Substanz, die bestimmte Stoffwechselleistungen des Körpers beeinflusst. Darüber hinaus besitzt alpha-Liponsäure die Nervenzelle vor reaktiven Abbauprodukten schützende (antioxidative) Eigenschaften.


PD 1.2 von:

HEUMANN PHARMA
GmbH & Co. Generica KG
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
Telefon/Telefax: 0700 4386 2667
Internet: www.heumann.de


PK 1.3 Alpha-Liponsäure 600 Heumann wird angewendet bei Missempfindungen infolge einer diabetischen Nervenschädigung (Polyneuropathie).


PC2 2. Was müssen Sie vor der Einnahme von alpha-Liponsäure 600 Heumann beachten?


PL 2.1 Alpha-Liponsäure 600 Heumann darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber alpha-Liponsäure, Gelborange S (E 110) oder einem der sonstigen Bestandteile von alpha-Liponsäure 600 Heumann sind.


PV 2.2 Besondere Vorsicht bei der Einnahme von alpha-Liponsäure 600 Heumann ist erforderlich

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.


PV1 a) Kinder

Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit alpha-Liponsäure 600 Heumann auszunehmen, da keine ausreichenden Erfahrungen für diese Altersgruppe vorliegen.


PV3 c) Schwangerschaft

Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung jedes Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Es entspricht den allgemeinen Grundsätzen der Pharmakotherapie, während der Schwangerschaft und Stillzeit Arzneimittel nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung anzuwenden.

Schwangere und Stillende sollten sich einer Behandlung mit alpha-Liponsäure nur nach sorgfältiger Empfehlung und Überwachung durch den Arzt unterziehen, da bisher keine Erfahrungen mit dieser Patientengruppe vorliegen. Spezielle Untersuchungen an Tieren haben keine Anhaltspunkte für Fertilitätsstörungen oder fruchtschädigende Wirkungen ergeben.


PV4 d) Stillzeit

Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung jedes Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Über einen möglichen Übertritt von alpha-Liponsäure in die Muttermilch ist nichts bekannt.


PV5 e) Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.


PV6 f) Wichtige Warnhinweise über bestimmte Bestandteile von alpha-Liponsäure 600 Heumann

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Bitte nehmen Sie alpha-Liponsäure 600 Heumann daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.


PN 2.3 Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.


Es ist nicht auszuschließen, dass die gleichzeitige Anwendung von alpha-Liponsäure 600 Heumann zum Wirkungsverlust von Cisplatin (einem Krebsmittel) führt.


Alpha-Liponsäure, der Wirkstoff in alpha-Liponsäure 600 Heumann, geht leicht chemische Verbindungen mit Metallen ein (Metallchelator) und sollte daher aus grundsätzlichen Überlegungen nicht gleichzeitig mit Metallverbindungen (z. B. Eisenpräparate, Magnesiumpräparate, Milchprodukte aufgrund des Calciumgehaltes) gegeben werden, da es zu Wirkverlusten kommen kann. Bei Einnahme der gesamten Tagesdosis von alpha-Liponsäure 600 Heumann 30 Minuten vor dem Frühstück können Eisen- und Magnesiumpräparate mittags oder abends eingenommen werden.


Die blutzuckersenkende Wirkung von Arzneimitteln gegen Zuckerkrankheit (Insulin bzw. orale Antidiabetika) kann verstärkt werden. Daher ist insbesondere zu Beginn der Therapie mit alpha-Liponsäure 600 Heumann eine engmaschige Blutzuckerkontrolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Unterzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des Mittels gegen Zuckerkrankheit gemäß den Anweisungen des behandelnden Arztes zu reduzieren.


Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.


PN1 2.4 Bei Einnahme von alpha-Liponsäure 600 Heumann zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die Entstehung und das Fortschreiten von Krankheiten, die mit Schädigungen der Nerven einhergehen, dar und kann dadurch auch den Erfolg einer Behandlung mit alpha-Liponsäure 600 Heumann beeinträchtigen. Daher wird Patienten mit diabetischer Nervenschädigung (Polyneuropathie) grundsätzlich empfohlen, den Genuss von Alkohol weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie Intervalle.


PC3 3. Wie ist alpha-Liponsäure 600 Heumann einzunehmen?


PMC Nehmen Sie alpha-Liponsäure 600 Heumann immer genau nach der Anweisung in dieser Packungsbeilage ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.


3.1 Art der Anwendung

Zum Einnehmen.


3.2 Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Tagesdosis 1 Filmtablette alpha-Liponsäure 600 Heumann (entsprechend 600 mg alpha-Liponsäure), die als Einmaldosis etwa 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit eingenommen werden soll.


Wie und wann sollten Sie alpha-Liponsäure 600 Heumann einnehmen?

Alpha-Liponsäure 600 Heumann Filmtabletten sollen unzerkaut und mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. ein Glas Wasser) auf nüchternen Magen eingenommen werden. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung kann den Übergang von alpha-Liponsäure in den Blutkreislauf behindern. Daher ist es insbesondere bei Patienten wichtig, die zusätzlich eine verlängerte Magenentleerungszeit aufweisen, dass die Einnahme eine halbe Stunde vor der Mahlzeit/dem Frühstück erfolgt.


Wie lange sollten Sie alpha-Liponsäure 600 Heumann anwenden?

Da es sich bei der diabetischen Nervenschädigung um eine chronische Erkrankung handelt, kann es sein, dass Sie alpha-Liponsäure 600 Heumann dauerhaft einnehmen müssen.

Im Einzelfall entscheidet Ihr behandelnder Arzt.


Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von alpha-Liponsäure 600 Heumann zu stark oder zu schwach ist.


PW 3.3 Wenn Sie eine größere Menge alpha-Liponsäure 600 Heumann eingenommen haben, als Sie sollten

Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.

In Einzelfällen wurden bei Einnahme von mehr als 10 g alpha-Liponsäure, insbesondere bei gleichzeitigem starkem Alkoholkonsum, schwere, z. T. lebensbedrohliche Vergiftungserscheinungen beobachtet (wie z. B. generalisierte Krampfanfälle, Entgleisung des Säure-Base-Haushalts mit Laktatazidose, schwere Störungen der Blutgerinnung).

Deshalb ist bei Verdacht auf eine erhebliche Überdosierung mit bzw. versehentliche Einnahme von alpha-Liponsäure 600 Heumann (z. B. mehr als 10 Tabletten zu 600 mg bei Erwachsenen und mehr als 50 mg/kg Körpergewicht bei Kindern) eine unverzügliche Klinikeinweisung, und die Einleitung von Maßnahmen nach den allgemeinen Behandlungsgrundsätzen von Vergiftungsfällen erforderlich.


Halten Sie eine Packung des Arzneimittels bereit, damit sich der Arzt über den aufgenommenen Wirkstoff informieren kann.


3.4 Wenn Sie die Einnahme von alpha-Liponsäure 600 Heumann vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.


PC4 4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

PM Wie alle Arzneimittel kann alpha-Liponsäure 600 Heumann Nebenwirkungen haben.


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:


Sehr häufig:
mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig:
weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich:
weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1.000 Behandelten

Selten:
weniger als 1 von 1.000, aber mehr als 1 von 10.000 Behandelten

Sehr selten:
weniger als 1 von 10.000 Behandelten, einschließlich Einzelfälle


4.1 Nebenwirkungen


Magen-Darm-Trakt

Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen, Magen-Darm-Schmerzen und Durchfall.


Überempfindlichkeitsreaktionen

Sehr selten: allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Nesselsucht (Urtikaria) und Juckreiz.


Nervensystem

Sehr selten: Veränderung bzw. Störung des Geschmacksempfindens.


Sonstige

Sehr selten: Aufgrund einer verbesserten Glukoseverwertung kann der Blutzuckerspiegel absinken. Dabei wurden Beschwerden wie bei einer Unterzuckerung mit Schwindel, Schwitzen, Kopfschmerzen und Sehstörungen beschrieben.


Gelborange S (E110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.


4.2 Gegenmaßnahmen

Sollten Sie die oben genannten Nebenwirkungen bei sich beobachten, soll alpha-Liponsäure 600 Heumann nicht nochmals eingenommen werden. Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, damit er über den Schweregrad und gegebenenfalls erforderliche weitere Maßnahmen entscheiden kann.

Bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion ist das Arzneimittel abzusetzen und sofort Kontakt mit einem Arzt aufzunehmen.


4.3 Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.


PC5 5. Wie ist alpha-Liponsäure 600 Heumann aufzubewahren?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.


PZ Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf Durchdrückpackung und Faltschachtel angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.


Nicht über 25 °C lagern!


P6 Stand der Information:

Oktober 2008


PC6 6. Weitere Angaben

Apothekenpflichtig


Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!


Liebe Patientin,
lieber Patient,

Sie haben alpha-Liponsäure 600 Heumann, ein Arzneimittel mit dem bewährten Wirkstoff alpha-Liponsäure, erhalten.

Dieses Arzneimittel soll Ihnen helfen, schneller beschwerdefrei zu werden. Damit alpha-Liponsäure 600 Heumann seine Wirkung optimal entfalten kann, ist es wichtig, dass Sie sich an die Dosierungsanleitung in der Gebrauchsinformation oder die Angaben Ihres Arztes halten.

Bei Unklarheiten wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker, die Ihnen gerne weiterhelfen.

Wir wünschen Ihnen gute Besserung!


Wichtige Information zur Entsorgung dieses Arzneimittels und seiner Verpackung

Die Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG hat sich dem Rücknahme- und Verwertungssystem Vfw-REMEDICA angeschlossen. Wir bitten Sie deshalb, dieses Arzneimittel nicht dem Restmüll beizufügen, sondern es zusammen mit seiner Verpackung bei an Vfw-REMEDICA teilnehmenden Apotheken abzugeben.


<“Vfw“ Recyclinglogo>


Apothekenpflichtig




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alpha-Liponsäure 600 Heumann

Fachinformation Alpha-liponsäure 600 heumann

Fachinformationsmanuskript Nr. 64000/001/01/6
alpha-Liponsäure 600 Heumann, Filmtabletten


Seite 0



FA Anlage 3


zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 48800.00.00


FB Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben



F a c h i n f o r m a t i o n

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)


FC 1. Bezeichnung des Arzneimittels

alpha-Liponsäure 600 Heumann

Filmtabletten mit 600 mg alpha-Liponsäure


FD 2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: alpha-Liponsäure

1 Filmtablette enthält 600 mg alpha-Liponsäure.


Sonstige Bestandteile siehe unter 6.1.


FE 3. Darreichungsform

Filmtabletten


FG 4. Klinische Angaben


FH 4.1 Anwendungsgebiete

Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie.



FN 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Bei Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie beträgt die Tagesdosis für Erwachsene 1 Filmtablette alpha-Liponsäure 600 Heumann (entsprechend 600 mg alpha-Liponsäure). Die Tagesdosis soll als Einmaldosis etwa 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit eingenommen werden.


Bei stark ausgeprägten Missempfindungen kann initial eine Infusionstherapie mit alpha-Liponsäure erfolgen.


Alpha-Liponsäure 600 Heumann Filmtabletten sollen unzerkaut und mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) auf nüchternen Magen eingenommen werden. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung kann die Resorption behindern. Daher ist es insbesondere bei Patienten wichtig, die zusätzlich eine verlängerte Magenentleerungszeit aufweisen, dass die Einnahme eine halbe Stunde vor dem Frühstück erfolgt.


Da es sich bei der diabetischen Polyneuropathie um eine chronische Erkrankung handelt, kann eine Dauertherapie notwendig sein.

Grundlage der diabetischen Polyneuropathie-Therapie ist die optimale Diabetes-Einstellung.


FI 4.3 Gegenanzeigen

Alpha-Liponsäure 600 Heumann ist absolut kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen alpha-Liponsäure, Gelborange S (E110) oder einen der sonstigen Bestandteile.


Hinweis:

Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit alpha-Liponsäure 600 Heumann auszunehmen, da keine klinischen Erfahrungen vorliegen.


FK 4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Alpha-Liponsäure 600 Heumann enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten alpha-Liponsäure 600 Heumann nicht einnehmen.


FM 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wirkungsverlust von Cisplatin bei gleichzeitiger alpha-Liponsäure-Behandlung.


Αlpha-Liponsäure ist ein Metallchelator und sollte daher aus grundsätzlichen Überlegungen nicht gleichzeitig mit Metallverbindungen (z. B. Eisenpräparate, Magnesiumpräparate, Milchprodukte aufgrund des Calciumgehaltes) gegeben werden. Bei Einnahme der gesamten Tagesdosis von alpha-Liponsäure 30 Minuten vor dem Frühstück können Eisen- und Magnesiumpräparate mittags oder abends eingenommen werden.


Die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin bzw. oralen Antidiabetika kann verstärkt werden. Daher ist insbesondere im Anfangsstadium der alpha-Liponsäure-Therapie eine engmaschige Blutzuckerkontrolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Unterzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des oralen Antidiabetikums zu reduzieren.


Hinweis:

Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die Entstehung und Progression neuropathischer Krankheitsbilder dar, und kann dadurch auch den Erfolg einer Behandlung mit alpha-Liponsäure beeinträchtigen. Daher wird Patienten mit diabetischer Polyneuropathie grundsätzlich empfohlen, den Genuss von Alkohol weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie Intervalle.


FL 4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es entspricht den allgemeinen Grundsätzen der Pharmakotherapie, während der Schwangerschaft und Stillzeit Arzneimittel nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung anzuwenden.

Schwangere und Stillende sollten sich einer Behandlung mit alpha-Liponsäure nur unter strikter Indikationsstellung durch den Arzt unterziehen, wenngleich die reproduktionstoxikologischen Untersuchungen keinerlei Anhaltspunkte ergeben haben, die eine Beeinflussung der Fertilität und der frühen Embryonalentwicklung betreffen, und sich ferner fruchtschädigende Eigenschaften nicht feststellen ließen.


Über einen möglichen Übertritt von alpha-Liponsäure in die Muttermilch ist nichts bekannt.


FQ 4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Keine.


FJ 4.8 Nebenwirkungen


Bei der Darstellung der Nebenwirkungen wurden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:


Sehr häufig

10 %

Häufig

1 % - < 10 %

Gelegentlich

0,1 % - < 1 %

Selten

0,01 % - < 0,1 %

Sehr selten, einschließlich Einzelfälle

< 0,01 %


Gastrointestinale Störungen

Sehr selten wurde über gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Magen-Darm-Schmerzen und Diarrhö berichtet.


Überempfindlichkeitsreaktionen

Sehr selten können allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria und Juckreiz auftreten.


Störungen des Nervensystems

Sehr selten: Veränderung bzw. Störung des Geschmacksempfindens.


Allgemeine Nebenwirkungen

Aufgrund einer verbesserten Glukoseutilisation kann sehr selten der Blutzuckerspiegel absinken. Dabei wurden hypoglykämieartige Beschwerden mit Schwindel, Schwitzen, Kopfschmerzen und Sehstörungen beschrieben.


Gelborange S (E110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.


FO 4.9 Überdosierung

Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.


Nach akzidenteller oder suizidaler Einnahme oraler Dosen zwischen 10 und 40 g alpha-Liponsäure in Verbindung mit Alkohol sind schwerwiegende Intoxikationen, teilweise mit letalem Ausgang beobachtet worden. Das klinische Vergiftungsbild kann sich zunächst in psychomotorischer Unruhe oder Bewusstseinstrübung äußern, und geht im weiteren Verlauf typischerweise mit generalisierten Krampfanfällen und der Ausbildung einer Laktatazidose einher. Des Weiteren wurden Hypoglykämie, Schock, Rhabdomyolyse, Hämolyse, disseminierte intravaskuläre Gerinnung (DIC), Knochenmarksdepression und Multiorganversagen als Intoxikationsfolgen hoher alpha-Liponsäure-Dosen beschrieben.


Therapiemaßnahmen bei Intoxikation:

Bereits bei Verdacht auf eine substantielle Intoxikation mit alpha-Liponsäure (z. B. > 10 Tabletten zu 600 mg bei Erwachsenen und > 50 mg/kg KG bei Kindern) ist eine unverzügliche Klinikeinweisung, und die Einleitung von Maßnahmen gemäß den allgemeinen Behandlungsgrundsätzen von Vergiftungsfällen indiziert (z. B. induziertes Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle etc.). Die Behandlung generalisierter Krampfanfälle, der Laktatazidose und aller anderen vital bedrohlichen Intoxikationsfolgen muss sich an den Grundsätzen der modernen Intensivtherapie orientieren und symptomatisch erfolgen. Der Nutzen des Einsatzes von Hämodialyse, Hämoperfusions- oder Filtrationstechniken in der forcierten Elimination von alpha-Liponsäure ist derzeit nicht gesichert.


FF 5. Pharmakologische Eigenschaften


F1 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Alpha-Liponsäure ist eine vitaminähnliche, aber endogen gebildete Substanz mit Koenzymfunktion bei der oxidativen Decarboxilierung von alpha-Ketosäuren.

Durch die beim Diabetes mellitus verursachte Hyperglykämie kommt es zur Anlagerung der Glukose an die Matrixproteine der Blutgefäße, und zur Bildung der so genannten "Advanced Glycosylation End Products". Dieser Prozess führt zu einer Verminderung des endoneuralen Blutflusses und zu einer endoneuralen Hypoxie/Ischämie, was mit einer erhöhten Produktion von freien Sauerstoffradikalen verbunden ist, die den peripheren Nerv schädigen. Auch konnte im peripheren Nerv eine Depletion von Antioxidantien, wie Glutathion, festgestellt werden.

In Untersuchungen an Ratten interagierte alpha-Liponsäure mit diesen, bei durch Streptozotocin-induziertem Diabetes ausgelösten biochemischen Prozessen, durch Verminderung der Bildung von Advanced Glycosylation End Products, Verbesserung des endoneuralen Blutflusses, Erhöhung des physiologischen Antioxidantienspiegels von Glutathion, sowie als Antioxidans für freie Sauerstoffradikale im diabetischen Nerv.

Diese in der experimentellen Situation beobachteten Wirkungen sprechen dafür, dass die Funktionalität der peripheren Nerven durch alpha-Liponsäure verbessert werden kann. Das betrifft sensorische Störungen bei diabetischer Polyneuropathie, die sich durch Dysästhesien, Parästhesien wie z. B. Brennen, Schmerzen, Taubheitsgefühl, Ameisenlaufen äußern können.

Ergänzend zu den bisherigen klinischen Erkenntnissen in der symptomatischen Behandlung der diabetischen Polyneuropathie mit alpha-Liponsäure wurden in einer 1995 durchgeführten multizentrischen, placebokontrollierten Studie günstige Wirkungen von alpha-Liponsäure auf die untersuchten Symptome Brennen, Parästhesien, Taubheitsgefühl und Schmerzen gefunden.


F2 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Alpha-Liponsäure wird nach oraler Gabe beim Menschen rasch resorbiert. Infolge eines ausgeprägten First-Pass-Effektes beträgt die absolute Bioverfügbarkeit (Vergleich zu einer i. v. Gabe) von per os eingenommener alpha-Liponsäure ca. 20 %. Aufgrund einer raschen Gewebsverteilung beträgt die Plasmahalbwertszeit von alpha-Liponsäure beim Menschen ca. 25 Minuten. Die relative Bioverfügbarkeit von alpha-Liponsäure und Gabe fester Darreichungsformen per os beträgt im Verhältnis zu Trinklösungen mehr als 60 %. Maximale Plasmaspiegel von ca. 4 µg/ml werden ca. 0,5 h nach oraler Gabe von 600 mg alpha-Liponsäure gemessen. Durch radioaktive Markierung konnte im Tierexperiment (Ratte, Hund) mit 80 - 90 % ein überwiegend renaler Ausscheidungsweg gezeigt werden, und zwar in Form von Metaboliten. Auch beim Menschen finden sich nur geringe Mengen intakt ausgeschiedener Substanz im Urin. Die Biotransformation erfolgt hauptsächlich durch oxidative Seitenkettenverkürzung (Beta-Oxidation) und/oder durch S-Methylierung der entsprechenden Thiole.


Alpha-Liponsäure reagiert in vitro mit Metallionen-Komplexen (z. B. mit Cisplatin). Alpha-Liponsäure geht mit Zuckermolekülen schwerlösliche Komplexverbindungen ein.


F3 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a) Akute und chronische Toxizität
Das Toxizitätsprofil ist charakterisiert durch Symptome, die sowohl das vegetative Nervensystem als auch das zentrale Nervensystem betreffen.
Nach wiederholter Applikation sind weitere Zielorgane toxischer Dosen hauptsächlich die Leber und die Niere.


b) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Untersuchungen zum mutagenen Potential ergaben keine Anhaltspunkte für Gen- oder Chromosomenmutationen. Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von alpha-Liponsäure ließen sich aus einer Kanzerogenitätsstudie nach oraler Gabe an Ratten nicht ableiten. Eine Studie über einen tumor-promovierenden Effekt von alpha-Liponsäure im Zusammenhang mit dem Kanzerogen N-Nitroso-Dimethylamin (NDEA) verlief negativ.


c) Reproduktionstoxizität
Alpha-Liponsäure besitzt keinen Einfluss auf die Fertilität und frühe Embryonalentwicklung bei der Ratte bis zu einer maximal geprüften oralen Dosis von 68,1 mg/kg. Bis in den maternal-toxischen Dosisbereich finden sich nach intravenöser Injektion am Kaninchen keine Missbildung erzeugende Eigenschaften.



Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 1997 durchgeführte randomisierte, zweiarmige, cross-over Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 24 (9 weibliche, 15 männliche) Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:



alpha-Liponsäure 600 Heumann

Referenzpräparat

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve
(AUC0-): ng·h/ml

3620,98 1717,40

3614,49 1321,53

Maximale Plasmakonzentration
(Cmax): ng/ml

4826,63 3525,81

4121,92 1605,62

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration
(tmax): h

0,50*

0,50*


Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite bzw.

* Angabe der Werte als Mediane für die Parameter, bei denen keine Normalver-

teilung der Werte vorlag.


Mittlere Plasmaspiegelverläufe von alpha-Liponsäure 600 Heumann und einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:




FR 6. Pharmazeutische Angaben


F7 6.1 Sonstige Bestandteile

Mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Siliciumdioxid-Hydrat, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), Croscarmellose-Natrium, Povidon, Hypromellose, dünnflüssiges Paraffin, Natriumdodecylsulfat;

Farbstoffe: Titandioxid (E 171), Chinolingelb (E 104), Gelborange S (E 110).


Hinweis für Diabetiker:

1 Filmtablette alpha-Liponsäure 600 Heumann enthält 0,005 BE.


FS 6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.


FT 6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Das Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden!


FX 6.4 Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Nicht über 25 °C lagern!


FY 6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blister bestehend aus PVC/Al-Folie

Originalpackungen mit 30 (N1), 60 (N2) und 100 (N3) Filmtabletten

Klinikpackungen (gebündelt) mit 600 (10 x 60) Filmtabletten


F4 6.6 Hinweise für die Handhabung und Entsorgung

Die Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG hat sich dem Rücknahme- und Verwertungssystem Vfw-REMEDICA angeschlossen. Dieses Arzneimittel soll daher nicht dem Restmüll beigefügt, sondern zusammen mit seiner Verpackung bei an Vfw-REMEDICA teilnehmenden Apotheken abgegeben werden.


7 Pharmazeutischer Unternehmer

Heumann Pharma
GmbH & Co. Generica KG
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
Telefon/Telefax: 0700 4386 2667
Internet: www.heumann.de


8. Zulassungsnummer

48800.0.00


9. Datum der Zulassung

27.07.2000


10. Stand der Information

Oktober 2008


11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig





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alpha-Liponsäure 600 Heumann