Alpha-Liponsäure Aaa-Pharma 600 Mg Filmtabletten
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtabletten
Wirkstoff: alpha-Liponsäure 600 mg
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff:
1 Filmtablette enthält 600 mg alpha-Liponsäure.
Sonstige Bestandteile:
Enthält Lactose und Gelborange S (E 110).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Gelbe, oblongförmige Filmtabletten mit Bruchkerbe.
Zum Einnehmen
Die Bruchkerbe dient nur zum Teilen der Tablette, um das Schlucken zu erleichtern, und nicht zum Teilen in gleiche Dosen.
Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Bei Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie wird bei Erwachsenen folgende Tagesdosis empfohlen:
1 Filmtablette Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®(entsprechend 600 mg alpha-Liponsäure), die als Einmaldosis etwa 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit eingenommen werden soll.
Bei stark ausgeprägten Missempfindungen kann initial eine Infusionstherapie mit alpha-Liponsäure erfolgen.
Art und Dauer der Anwendung
Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtabletten sollen unzerkaut und mit ausreichend Flüssigkeit auf nüchternen Magen eingenommen werden. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung kann die Resorption behindern. Daher ist es insbesondere bei Patienten wichtig, die zusätzlich eine verlängerte Magenentleerungszeit aufweisen, dass die Einnahme eine halbe Stunde vor dem Frühstück erfolgt.
Da es sich bei der diabetischen Polyneuropathie um eine chronische Erkrankung handelt, kann eine Dauertherapie notwendig sein.
Grundlage der diabetischen Polyneuropathie-Therapie ist die optimale Diabetes-Einstellung.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen alpha-Liponsäure, Gelborange S oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Kinder und Jugendliche
Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma® Filmtabletten auszunehmen, da keine klinischen Erfahrungen vorliegen.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtabletten nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Wirkungsverlust von Cisplatin bei gleichzeitiger Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtabletten-Behandlung.
Alpha-Liponsäure ist ein Metallchelator und sollte daher aus grundsätzlichen Überlegungen nicht gleichzeitig mit Metallverbindungen (z. B. Eisenpräparate, Magnesiumpräparate, Milchprodukte aufgrund des Calciumgehaltes) gegeben werden. Bei Einnahme der gesamten Tagesdosis von Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtabletten 30 Minuten vor dem Frühstück können Eisen- und Magnesiumpräparate mittags oder abends eingenommen werden.
Die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin bzw. oralen Antidiabetika kann verstärkt werden. Daher ist insbesondere im Anfangsstadium der alpha-Liponsäuretherapie eine engmaschige Blutzuckerkontrolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Unterzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des oralen Antidiabetikums zu reduzieren.
Hinweis:
Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die Entstehung und Progression neuropathischer Krankheitsbilder dar und kann dadurch auch den Erfolg einer Behandlung mit Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtabletten beeinträchtigen. Daher wird Patienten mit diabetischer Polyneuropathie grundsätzlich empfohlen, den Genuss von Alkohol weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie Intervalle.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Es entspricht den allgemeinen Grundsätzen der Pharmakotherapie, während der Schwangerschaft und Stillzeit Arzneimittel nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung anzuwenden.
Schwangere und Stillende sollten sich einer Behandlung mit alpha-Liponsäure nur unter strikter Indikationsstellung durch den Arzt unterziehen, wenngleich die reproduktionstoxikologischen Untersuchungen keinerlei Anhaltspunkte ergeben haben, die eine Beeinflussung der Fertilität und der frühen Embryonalentwicklung betreffen und sich ferner fruchtschädigende Eigenschaften nicht feststellen ließen.
Über einen möglichen Übertritt von alpha-Liponsäure in die Muttermilch ist nichts bekannt.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtablettenhaben keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (>1/10)
Häufig (>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)
Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Gastrointestinale Störungen
Sehr selten wurde über gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen,
Magen-, Darmschmerzen und Diarrhö berichtet.
Überempfindlichkeitsreaktionen
Sehr selten können allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria und Juckreiz auftreten.
Störungen des Nervensystems
Sehr selten: Veränderung bzw. Störung des Geschmacksempfindens
Allgemeine Nebenwirkungen
Aufgrund einer verbesserten Glukoseutilisation kann sehr selten der Blutzuckerspiegel absinken. Dabei wurden hypoglykämieartige Beschwerden mit Schwindel, Schwitzen, Kopfschmerzen und Sehstörungen beschrieben.
Gelborange S kann Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen.
4.9 Überdosierung
Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.
Nach akzidenteller oder suizidaler Einnahme oraler Dosen zwischen 10 und 40 g alpha-Liponsäure in Verbindung mit Alkohol sind schwerwiegende Intoxikationen, teilweise mit letalem Ausgang beobachtet worden. Das klinische Vergiftungsbild kann sich zunächst in psychomotorischer Unruhe oder Bewusstseinstrübung äußern und geht im weiteren Verlauf typischerweise mit generalisierten Krampfanfällen und der Ausbildung einer Laktatazidose einher. Des Weiteren wurden Hypoglykämie, Schock, Rhabdomyolyse, Hämolyse, disseminierte intravaskuläre Gerinnung (DIC), Knochenmarksdepression und Multiorganversagen als Folgen einer Intoxikation mit hohen alpha-Liponsäure-Dosen beschrieben.
Therapiemaßnahmen bei Intoxikation:
Bereits bei Verdacht auf eine substantielle Intoxikation mit Alpha-Liponsäure 600 AAA-Pharma®Filmtabletten (z. B. > 10 Tabletten zu 600 mg bei Erwachsenen und > 50 mg/kg KG bei Kindern) ist eine unverzügliche Klinikeinweisung und die Einleitung von Maßnahmen gemäßden allgemeinen Behandlungsgrundsätzen von Vergiftungsfällen indiziert (z. B. induziertes Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle etc.). Die Behandlung generalisierter Krampfanfälle, der Lactatazidose und aller anderen vital bedrohlichen Intoxikationsfolgen müssen sich an den Grundsätzen der modernen Intensivtherapie orientieren und symptomatisch erfolgen. Der Nutzen des Einsatzes von Hämodialyse, Hämoperfusions- oder Filtrationstechniken in der forcierten Elimination von alpha-Liponsäure ist derzeit nicht gesichert.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Neuropathiepräparat
ATC-Code: N07XB01
Alpha-Liponsäure ist eine vitaminähnliche, aber endogen gebildete Substanz mit Koenzymfunktion bei der oxidativen Decarboxylierung von alpha-Ketosäuren.
Durch die beim Diabetes mellitus verursachte Hyperglykämie kommt es zur Anlagerung der Glukose an die Matrixproteine der Blutgefäße und zur Bildung der sogenannten "Advanced Glycosylation End Products". Dieser Prozess führt zu einer Verminderung des endoneuralen Blutflusses und zu einer endoneuralen Hypoxie/Ischämie, was mit einer erhöhten Produktion von freien Sauerstoffradikalen verbunden ist, die den peripheren Nerv schädigen. Auch konnte im peripheren Nerv eine Depletion von Antioxidantien, wie Glutathion, festgestellt werden.
In Untersuchungen an Ratten interagierte alpha-Liponsäure mit diesen, bei durch Streptozotocin-induziertem Diabetes ausgelösten biochemischen Prozessen durch Verminderung der Bildung von Advanced Glycosylation End Products, Verbesserung des endoneuralen Blutflusses, Erhöhung des physiologischen Antioxidantienspiegels von Glutathion sowie als Antioxidans für freie Sauerstoffradikale im diabetischen Nerv.
Diese in der experimentellen Situation beobachteten Wirkungen sprechen dafür, dassdie Funktionalität der peripheren Nerven durch alpha-Liponsäure verbessert werden kann. Das betrifft sensorische Störungen beidiabetischer Polyneuropathie, die sich durch Dysästhesien, Parästhesien wie z. B. Brennen, Schmerzen, Taubheitsgefühl, Ameisenlaufen, äußern können.
Ergänzend zu den bisherigen klinischen Erkenntnissen in der symptomatischen Behandlung der diabetischen Polyneuropathie mit alpha-Liponsäure wurden in einer 1995 durchgeführten multizentrischen, placebokontrollierten Studie günstige Wirkungen von alpha-Liponsäure auf die untersuchten Symptome Brennen, Parästhesien, Taubheitsgefühl und Schmerzen gefunden.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Alpha-Liponsäure wird nach oraler Gabe beim Menschen rasch resorbiert. Infolge eines ausgeprägten First-pass-Effektes beträgt die absolute Bioverfügbarkeit (Vergleich zu einer i. v. Gabe) von per os eingenommener alpha-Liponsäure ca. 20 %.Aufgrund einer raschen Gewebsverteilung beträgt die Plasmahalbwertszeit von alpha-Liponsäure beim Menschen ca. 25 Minuten. Die relative Bioverfügbarkeit von alpha-Liponsäure beiGabe fester Darreichungsformen per os beträgt im Verhältnis zu Trinklösungen mehr als 60 %. Maximale Plasmaspiegel von ca. 4 µg/ml werden ca. 0,5 h nach oraler Gabe von 600 mg alpha-Liponsäure gemessen. Durch radioaktive Markierung konnte im Tierexperiment (Ratte, Hund) mit 80 - 90 % ein überwiegend renaler Ausscheidungsweg gezeigt werden, und zwar in Form von Metaboliten. Auch beim Menschen finden sich nur geringe Mengen intakt ausgeschiedener Substanz im Urin. Die Biotransformation erfolgt hauptsächlich durch oxidative Seitenkettenverkürzung (beta-Oxidation) und/oder durch S-Methylierung der entsprechenden Thiole.
Alpha-Liponsäure reagiert in vitro mit Metallionen-Komplexen (z. B. mit Cisplatin). Alpha-Liponsäure geht mit Zuckermolekülen schwerlösliche Komplexverbindungen ein.
Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute und chronische Toxizität
Das Toxizitätsprofil ist charakterisiert durch Symptome, die sowohl
das vegetative Nervensystem als auch das zentrale Nervensystem
betreffen.
Nach wiederholter Applikation sind weitere Zielorgane toxischer
Dosen hauptsächlich die Leber und die Niere.
b) Mutagenes und
tumorerzeugendes Potential
Untersuchungen zum mutagenen Potential ergaben
keine Anhaltspunkte für Gen- oder Chromosomenmutationen. Hinweise
auf ein tumorerzeugendes Potential von alpha-Liponsäure ließen sich
aus einer Kanzerogenitätsstudie nach oraler Gabe an Ratten nicht
ableiten. Eine Studie über einen tumor-promovierenden Effekt von
alpha-Liponsäure im Zusammenhang mit dem kanzerogen
N-Nitroso-Dimethylamin (NDEA) verlief negativ.
c) Reproduktionstoxizität
Alpha-Liponsäure besitzt keinen Einfluss auf die Fertilität und
frühe Embryonalentwicklung bei der Ratte bis zu einer maximal
geprüften oralen Dosis von 68,1 mg/kg. Bis in den
maternal-toxischen Dosisbereich finden sich nach intravenöser
Injektion am Kaninchen keine Missbildung erzeugende
Eigenschaften.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Hochdisperses Siliciumdioxid, gefälltes Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), dünnflüssiges Paraffin, Hypromellose, Natriumdodecylsulfat, Chinolingelb (E 104), Gelborange S (E 110) und Titandioxid (E 171).
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
Durchdrückpackungen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Durchdrückpackungen im Umkarton
30, 60, 100 Filmtabletten
Klinikpackungen mit 300 (10 x 30), 1000 (10 x 100 ) Filmtabletten (als Bündelpackung)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
AAA-Pharma GmbH
Liebknechtstr. 33
70565 Stuttgart
e-Mail: info@AAA-Pharma.de
8. Zulassungsnummer
48798.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
27.07.2000
10. Stand der Information
Juli 2012
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
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