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Alpha-rp 600 mg kapseln



Gebrauchsinformation Alpha-rp 600 mg kapseln

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender


alpha-RP 600 mg Kapseln

Thioctsäure

Weichkapseln


Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, denn sie enthält wichtige Informationen für Sie.


Dieses Arzneimittel ist ohne Verschreibung erhältlich. Um einen bestmöglichen Behandlungserfolg zu erzielen, müssen alpha-RP 600 mg Kapseln jedoch vorschriftsmäßig angewendet werden.



  • Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

  • Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn Sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.

  • Wenn sich Ihre Beschwerden verschlimmern oder keine Besserung eintritt, müssen Sie auf jeden Fall einen Arzt aufsuchen.

  • Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.


Diese Packungsbeilage beinhaltet:

  1. Was sind alpha-RP 600 mg Kapseln und wofür werden sie angewendet?

  2. Was müssen Sie vor der Einnahme von alpha-RP 600 mg Kapseln beachten?

  3. Wie sind alpha-RP 600 mg Kapseln einzunehmen?

  4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

  5. Wie sind alpha-RP 600 mg Kapseln aufzubewahren?

  6. Weitere Informationen


1. Was sind alpha-RP 600 mg Kapseln und wofür werden sie angewendet?


Thioctsäure, der Wirkstoff in alpha-RP 600 mg Kapseln, ist eine bei höheren Lebewesen im kör­pereigenen Stoffwechsel gebildete Substanz, die bestimmte Stoffwechselleistungen des Körpers beeinflusst. Darüber hinaus besitzt Thioctsäure die Nervenzelle vor reaktiven Abbauprodukten schützende (antioxidative) Eigenschaften.


alpha-RP 600 mg Kapseln werden angewendet bei Missempfindungen bei diabetischer Nerven­schädigung (Polyneuropathie).


2. Was müssen Sie vor der Einnahme von alpha-RP 600 mg Kapseln beachten?


alpha-RP 600 mg Kapseln dürfen nicht eingenommen werden,

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Thioctsäure, Amaranth oder einen der sonstigen Be­standteile von alpha-RP 600 mg Kapseln sind.


Besondere Vorsicht bei der Einnahme von alpha-RP 600 mg Kapseln ist erforderlich

Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit alpha-RP 600 mg Kapseln auszunehmen, da keine ausreichenden Erfahrungen für diese Altersgruppe vorliegen.


Bei Einnahme von alpha-RP 600 mg Kapseln mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einneh­men/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.


Es ist nicht auszuschließen, dass die gleichzeitige Anwendung von alpha-RP 600 mg Kapseln zum Wirkungsverlust von Cisplatin (einem Krebsmittel) führt.


Thioctsäure, der Wirkstoff in alpha-RP 600 mg Kapseln, geht leicht chemische Verbindungen mit Metallen ein (Metallchelator) und sollte daher aus grundsätzlichen Überlegungen nicht gleichzeitig mit Metallverbindungen (z. B. Eisenpräparate, Magnesiumpräparate, Milchprodukte aufgrund des Calciumgehaltes) gegeben werden, da es zu Wirkverlusten kommen kann. Bei Einnahme der ge­samten Tagesdosis von alpha-RP 600 mg Kapseln 30 Minuten vor dem Frühstück können Eisen- und Magnesiumpräparate mittags oder abends eingenommen werden.


Die blutzuckersenkende Wirkung von Mitteln gegen Zuckerkrankheit (Insulin bzw. andere Mittel gegen Zuckerkrankheit, die eingenommen werden) kann verstärkt werden. Daher ist insbesondere zu Beginn der Therapie mit alpha-RP 600 mg Kapseln eine engmaschige Blutzuckerkontrolle an­gezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Unterzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des Mittels gegen Zuckerkrankheit gemäß den Anweisun­gen des behandelnden Arztes zu reduzieren.


Bei Einnahme von alpha-RP 600 mg Kapseln zusammen mit Nahrungsmitteln und Geträn­ken

Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die Entstehung und das Fortschreiten von Krankheiten, die mit Schädigungen der Nerven einhergehen dar und kann dadurch auch den Erfolg einer Behandlung mit alpha-RP 600 mg Kapseln beeinträchtigen. Daher wird Patienten mit diabetischer Nervenschädigung (Polyneuropathie) grundsätzlich emp­fohlen, den Genuss von Alkohol weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie In­tervalle.


Schwangerschaft und Stillzeit

Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.


Es entspricht den allgemeinen Grundsätzen der Pharmakotherapie, während der Schwangerschaft und Stillzeit Arzneimittel nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung anzuwenden.


Schwangere und Stillende sollten sich einer Behandlung mit Thioctsäure nur nach sorgfältiger Empfehlung und Überwachung durch den Arzt unterziehen, da bisher keine Erfahrungen mit die­ser Patientengruppe vorliegen. Spezielle Untersuchungen an Tieren haben keine Anhaltspunkte für Fertilitätsstörungen oder fruchtschädigende Wirkungen ergeben.


Über einen möglichen Übertritt von Thioctsäure in die Muttermilch ist nichts bekannt.


Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.


Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von alpha-RP 600 mg Kap­seln

Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol. Bitte nehmen Sie alpha-RP 600 mg Kapseln erst nach Rück­sprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegen­über bestimmten Zuckern leiden.


3. Wie sind alpha-RP 600 mg Kapseln einzunehmen?

Nehmen Sie alpha-RP 600 mg Kapselnimmer genau nach der Anweisung in dieser Packungs­beilage ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.


Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Tagesdosis 1 Weichkapsel alpha-RP 600 mg Kapseln (entsprechend 600 mg Thioctsäure), die als Einmaldosis etwa 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit eingenommen werden soll.


Art der Anwendung

alpha-RP 600 mg Kapseln sollen unzerkaut und mit ausreichend Flüssigkeit auf nüchternen Ma­gen eingenommen werden. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung kann den Übergang von Thioctsäure in den Blutkreislauf behindern. Daher ist es insbesondere bei Patienten, die zusätzlich eine verlängerte Magenentleerungszeit aufweisen, wichtig, dass die Einnahme eine halbe Stunde vor der Mahlzeit/dem Frühstück erfolgt.


Dauer der Anwendung

Da es sich bei der diabetischen Nervenschädigung um eine chronische Erkrankung handelt, kann es sein, dass Sie alpha-RP 600 mg Kapseln dauerhaft einnehmen müssen. Im Einzelfall entschei­det Ihr behandelnder Arzt.


Wenn Sie eine größere Menge alpha-RP 600 mg Kapseln eingenommen haben, als Sie soll­ten

Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.


In Einzelfällen wurden bei Einnahme von mehr als 10 g Thioctsäure, insbesondere bei gleichzeiti­gem starkem Alkoholkonsum, schwere, z. T. lebensbedrohliche Vergiftungserscheinungen beo­bachtet (wie z. B. generalisierte Krampfanfälle, Entgleisung des Säure-Base-Haushalts mit Laktatazidose, schwere Störungen der Blutgerinnung).

Deshalb ist bei Verdacht auf eine erhebliche Überdosierung bzw. versehentliche Einnahme mit alpha-RP 600 mg Kapseln (z. B. mehr als 10 Weichkapseln zu 600 mg bei Erwachsenen und mehr als 50 mg/kg Körpergewicht bei Kindern) eine unverzügliche Klinikeinweisung und die Ein­leitung von Maßnahmen nach den allgemeinen Behandlungsgrundsätzen von Vergiftungsfällen erforderlich.


Wenn Sie die Einnahme von alpha-RP 600 mg Kapseln vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.


Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.


4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?


Wie alle Arzneimittel können alpha-RP 600 mg KapselnNebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:


Sehr häufig: mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig: 1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich: 1 bis 10 Behandelte von 1.000

Selten: 1 bis 10 Behandelte von 10.000

Sehr selten: weniger als 1 Behandelter von 10.000

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar


Mögliche Nebenwirkungen


Magen-Darmtrakt

Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen, Magen-, Darmschmerzen und Durchfall


Überempfindlichkeitsreaktionen

Sehr selten: allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Nesselsucht (Urtikaria) und Juckreiz


Nervensystem

Sehr selten: Veränderung bzw. Störung des Geschmacksempfindens


Körper insgesamt

Sehr selten: Aufgrund einer verbesserten Glukoseverwertung kann der Blutzuckerspiegel absin­ken. Dabei wurden Beschwerden wie bei einer Unterzuckerung mit Schwindel, Schwitzen, Kopf­schmerzen und Sehstörungen beschrieben.


Andere mögliche Nebenwirkungen

Amaranth kann allergische Reaktionen hervorrufen.


Gegenmaßnahmen

Sollten Sie die oben genannten Nebenwirkungen bei sich beobachten, sollen alpha-RP 600 mg Kapseln nicht nochmals eingenommen werden. Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, damit er über den Schweregrad und gegebenenfalls erforderliche, weitere Maßnahmen entscheiden kann.


Bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion ist das Arzneimittel abzusetzen und sofort Kontakt mit einem Arzt aufzunehmen.


Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinfor­mation angegeben sind.


5. Wie sind alpha-RP 600 mg Kapselnaufzubewahren?


Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.


Nicht über 25°C lagern.


Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Blisterpackung und der Faltschachtel nach „Ver­wendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.


6. WEITERE Informationen


Was alpha-RP 600 mg Kapseln enthalten:

Der Wirkstoff ist Thioctsäure.


1 Weichkapsel enthält 600 mg Thioctsäure.


Die sonstigen Bestandteile sind:

Hartfett, mittelkettige Triglyceride, Glycerol, Sorbitol-Lösung 70 % (nicht kristallisierend) (Ph. Eur.), Gelatine, Titandioxid (E 171), Amaranth (E 123)


Wie alpha-RP 600 mg Kapselnaussehen und Inhalt der Packung:

Längliche, pinkfarbene Weichkapseln.


alpha-RP 600 mg Kapseln sind in Packungen mit 30 und 100 Weichkapseln erhältlich.


Pharmazeutischer Unternehmer:

MIP Pharma GmbH

Kirkeler Str. 41

66440 Blieskastel

Tel.: 06842/ 9609 - 0

Fax.: 06842/ 9609 - 355


Hersteller:

Chephasaar

Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Mühlstraße 50

66386 St. Ingbert


Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Dezember 2008.

alpha-RP 600 mg Kapseln

Fachinformation Alpha-rp 600 mg kapseln

Fachinformation

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)


1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS


alpha-RP 600 mg Kapseln

Thioctsäure

Weichkapseln


2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


1 Weichkapsel enthält 600 mgThioctsäure.


Sonstige Bestandteile: Enthält Amaranth und Sorbitol.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. DARREICHUNGSFORM


Weichkapseln

Längliche, pinkfarbene Weichkapseln.


4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete

Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Bei Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie gilt bei Erwachsenen:


Die Tagesdosis beträgt 1 Weichkapsel alpha-RP 600 mg Kapseln (entsprechend 600 mg Thioct­säure), die als Einmaldosis etwa 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit eingenommen werden soll.


Bei stark ausgeprägten Missempfindungen kann initial eine Infusionstherapie mit Thioctsäure erfol­gen.


alpha-RP 600 mg Kapseln sollen unzerkaut und mit ausreichend Flüssigkeit auf nüchternen Magen eingenommen werden. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung kann die Resorption behindern. Daher ist es insbesondere bei Patienten wichtig, die zusätzlich eine verlängerte Magenentleerungs­zeit aufweisen, dass die Einnahme eine halbe Stunde vor dem Frühstück erfolgt.


Da es sich bei der diabetischen Polyneuropathie um eine chronische Erkrankung handelt, kann eine Dauertherapie notwendig sein.

Grundlage der diabetischen Polyneuropathie-Therapie ist die optimale Diabetes-Einstellung.


4.3 Gegenanzeigen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Thioctsäure, Amaranth oder einen der sonstigen Bestandteile.


Hinweis:

Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit alpha-RP 600 mg Kapseln auszunehmen, da keine klinischen Erfahrungen vorliegen.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten alpha-RP 600 mg Kapseln nicht einnehmen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wirkungsverlust von Cisplatin bei gleichzeitiger Thioctsäure-Behandlung.


Thioctsäure ist ein Metallchelator und sollte daher aus grundsätzlichen Überlegungen nicht gleich­zeitig mit Metallverbindungen (z. B. Eisenpräparate, Magnesiumpräparate, Milchprodukte aufgrund des Calciumgehaltes) gegeben werden. Bei Einnahme der gesamten Tagesdosis von alpha-RP 600 mg Kapseln 30 Minuten vor dem Frühstück können Eisen- und Magnesiumpräparate mittags oder abends eingenommen werden.


Die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin bzw. oralen Antidiabetika kann verstärkt werden. Daher ist insbesondere im Anfangsstadium der Thioctsäure-Therapie eine engmaschige Blutzuckerkon­trolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Unterzuckerungserscheinungen erfor­derlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des oralen Antidiabetikums zu reduzieren.


Hinweis:

Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die Entstehung und Progression neuropathischer Krankheitsbilder dar und kann dadurch auch den Erfolg einer Behand­lung mit alpha-RP 600 mg Kapseln beeinträchtigen. Daher wird Patienten mit diabetischer Polyneu­ropathie grundsätzlich empfohlen, den Genuss von Alkohol weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie Intervalle.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es entspricht den allgemeinen Grundsätzen der Pharmakotherapie, während der Schwangerschaft und Stillzeit Arzneimittel nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung anzuwenden.


Schwangere und Stillende sollten sich einer Behandlung mit Thioctsäure nur unter strikter Indikati­onsstellung durch den Arzt unterziehen, wenngleich die reproduktionstoxikologischen Untersuchun­gen keinerlei Anhaltspunkte ergeben haben, die eine Beeinflussung der Fertilität und der frühen Embryonalentwicklung betreffen und sich ferner fruchtschädigende Eigenschaften nicht feststellen ließen.


Über einen möglichen Übertritt von Thioctsäure in die Muttermilch ist nichts bekannt.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zumBedienen von Maschi­nen

alpha-RP 600 mg Kapseln haben keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.


4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:


Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Gastrointestinale Störungen

Sehr selten wurde über gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Magen-, Darm­schmerzen und Diarrhö berichtet.


Überempfindlichkeitsreaktionen

Sehr selten können allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria und Juckreiz auftreten.


Störungen des Nervensystems

Sehr selten: Veränderung bzw. Störung des Geschmacksempfindens.


Allgemeine Nebenwirkungen

Aufgrund einer verbesserten Glukoseutilisation kann sehr selten der Blutzuckerspiegel absinken. Dabei wurden hypoglykämieartige Beschwerden mit Schwindel, Schwitzen, Kopfschmerzen und Sehstörungen beschrieben.


Amaranth kann allergische Reaktionen hervorrufen.


4.9 Überdosierung

Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.


Nach akzidenteller oder suizidaler Einnahme oraler Dosen zwischen 10 und 40 g Thioctsäure in Ver­bindung mit Alkohol sind schwerwiegende Intoxikationen, teilweise mit letalem Ausgang beobachtet worden. Das klinische Vergiftungsbild kann sich zunächst in psychomotorischer Unruhe oder Be­wusstseinstrübung äußern und geht im weiteren Verlauf typischerweise mit generalisierten Krampf­anfällen und der Ausbildung einer Laktatazidose einher. Des Weiteren wurden Hypoglykämie, Schock, Rhabdomyolyse, Hämolyse, disseminierte intravaskuläre Gerinnung (DIC), Knochenmarks­depression und Multiorganversagen als Folgen einer Intoxikation mit hohen Thioctsäure-Dosen be­schrieben.


Therapiemaßnahmen bei Intoxikation:

Bereits bei Verdacht auf eine substantielle Intoxikation mit alpha-RP 600 mg Kapseln (z. B. > 10 Weichkapseln zu 600 mg bei Erwachsenen und > 50 mg/kg KG bei Kindern) ist eine unverzügliche Klinikeinweisung und die Einleitung von Maßnahmen gemäß den allgemeinen Behandlungs­grundsätzen von Vergiftungsfällen indiziert (z. B. induziertes Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle etc.). Die Behandlung generalisierter Krampfanfälle, der Laktatazidose und aller anderen vital be­drohlichen Folgen einer Intoxikation müssen sich an den Grundsätzen der modernen Intensivthera­pie orientieren und symptomatisch erfolgen. Der Nutzen des Einsatzes von Hämodialyse, Hämoper­fusions- oder Filtrationstechniken in der forcierten Elimination von Thioctsäure ist derzeit nicht gesi­chert.


5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Vitaminähnliche, aber endogen gebildete Substanz mit Koen­zymfunktion bei der oxidativen Decarboxylierung von alpha-Ketosäuren.

ATC-Code: N07XB01


Durch die beim Diabetes mellitus verursachte Hyperglykämie kommt es zur Anlagerung der Glukose an die Matrixproteine der Blutgefäße und zur Bildung der sogenannten "Advanced Glycosylation End Products". Dieser Prozess führt zu einer Verminderung des endoneuralen Blutflusses und zu einer endoneuralen Hypoxie/Ischämie, was mit einer erhöhten Produktion von freien Sauerstoffradikalen verbunden ist, die den peripheren Nerv schädigen. Auch konnte im peripheren Nerv eine Depletion von Antioxidantien, wie Glutathion, festgestellt werden.


In Untersuchungen an Ratten interagierte Thioctsäure mit diesen, bei durch Streptozotocin-indu­ziertem Diabetes ausgelösten biochemischen Prozessen durch Verminderung der Bildung von Ad­vanced Glycosylation End Products, Verbesserung des endoneuralen Blutflusses, Erhöhung des physiologischen Antioxidantienspiegels von Glutathion sowie als Antioxidans für freie Sauerstoffradi­kale im diabetischen Nerv.

Diese in der experimentellen Situation beobachteten Wirkungen sprechen dafür, dass die Funktiona­lität der peripheren Nerven durch Thioctsäure verbessert werden kann. Das betrifft sensorische Stö­rungen bei diabetischer Polyneuropathie, die sich durch Dysästhesien, Parästhesien wie z. B. Bren­nen, Schmerzen, Taubheitsgefühl, Ameisenlaufen, äußern können.


Ergänzend zu den bisherigen klinischen Erkenntnissen in der symptomatischen Behandlung der dia­betischen Polyneuropathie mit Thioctsäure wurden in einer 1995 durchgeführten multizentrischen, placebokontrollierten Studie günstige Wirkungen von Thioctsäure auf die untersuchten Symptome Brennen, Parästhesien, Taubheitsgefühl und Schmerzen gefunden.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Thioctsäure wird nach oraler Gabe beim Menschen rasch resorbiert. Infolge eines ausgeprägten First-pass-Effektes beträgt die absolute Bioverfügbarkeit (Vergleich zu einer i.v. Gabe) von per os eingenommener Thioctsäure ca. 20 %. Aufgrund einer raschen Gewebsverteilung beträgt die Plas­mahalbwertszeit von Thioctsäure beim Menschen ca. 25 Minuten. Die relative Bioverfügbarkeit von Thioctsäure und Gabe fester Darreichungsformen per os beträgt im Verhältnis zu Trinklösungen mehr als 60 %. Maximale Plasmaspiegel von ca. 4 µg/ml werden ca. 0,5 h nach oraler Gabe von 600 mg Thioctsäure gemessen.


Durch radioaktive Markierung konnte im Tierexperiment (Ratte, Hund) mit 80 - 90 % ein überwie­gend renaler Ausscheidungsweg gezeigt werden, und zwar in Form von Metaboliten. Auch beim Menschen finden sich nur geringe Mengen intakt ausgeschiedener Substanz im Urin. Die Biotrans­formation erfolgt hauptsächlich durch oxidative Seitenkettenverkürzung (-Oxidation) und/oder durch S-Methylierung der entsprechenden Thiole.


Thioctsäure reagiert in-vitro mit Metallionen-Komplexen (z. B. mit Cisplatin). Thioctsäure geht mit Zuckermolekülen schwerlösliche Komplexverbindungen ein.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Akute und chronischeToxizität

Das Toxizitätsprofil ist charakterisiert durch Symptome, die sowohl das vegetative Nervensystem als auch das zentrale Nervensystem betreffen.

Nach wiederholter Applikation sind weitere Zielorgane toxischer Dosen hauptsächlich die Leber und die Niere.


Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum mutagenen Potential ergaben keine Anhaltspunkte für Gen- oder Chromo­somenmutationen. Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Thioctsäure ließen sich aus ei­ner Kanzerogenitätsstudie nach oraler Gabe an Ratten nicht ableiten. Eine Studie über einen tumor­promovierenden Effekt von Thioctsäure im Zusammenhang mit dem Kanzerogen N-Nitroso-Die­thylamin (NDEA) verlief negativ.


Reproduktionstoxizität

Thioctsäure besitzt keinen Einfluss auf die Fertilität und frühe Embryonalentwicklung bei der Ratte bis zu einer maximal geprüften oralen Dosis von 68,1 mg/kg. Bis in den maternal-toxischen Dosisbe­reich finden sich nach intravenöser Injektion am Kaninchen keine Missbildung erzeugende Eigen­schaften.


6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Hartfett, mittelkettige Triglyceride, Glycerol, Sorbitol-Lösung 70 % (nicht kristallisierend) (Ph. Eur.), Gelatine, Titandioxid (E 171), Amaranth (E 123)


6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.


6.3 Dauer der Haltbarkeit

30 Monate


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blisterpackung


alpha-RP 600 mg Kapseln sind in Packungen zu 30 (N1) und 100 (N3) Weichkapseln erhältlich.


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.


7. INHABER DER ZULASSUNG


MIP Pharma GmbH

Kirkeler Str. 41

66440 Blieskastel

Tel.: 06842/ 9609 - 0

Fax: 06842/ 9609 - 355


8. ZULASSUNGSNUMMER


45743.00.00


9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG


17.05.1999 / 19.04.2004


10. STAND DER INFORMATION


Dezember 2008


Verkaufsabgrenzung


Apothekenpflichtig


alpha-RP 600 mg Kapseln