Anexate 0,5
Gebrauchsinformation
Anexate®0,5
Wirkstoff: Flumazenil
Zusammensetzung
Arzneilich wirksamer Bestandteil:
1 Ampulle mit 5 ml Injektionslösung enthält 0,5 mg Flumazenil.
Sonstige Bestandteile:
Edetinsäure; Dinatriumsalz 2 H2O; Eisessig; Natriumchlorid; Natriumhydroxid; Wasser für Injektionszwecke.
Darreichungsform und Inhalt
Originalpackung: 5 Ampullen mit je 5 ml Injektionslösung
Benzodiazepin-Antagonist
Pharmazeutischer Unternehmer
Hoffmann-La Roche AG
Emil-Barell-Straße 1
79639 Grenzach-Wyhlen
Telefon 07624/14-0
Telefax 07624/1019
Anwendungsgebiete
Anexate 0,5 ist für die Aufhebung der zentraldämpfenden Wirkung von Benzodiazepinen angezeigt.
Es wird daher bei folgenden Indikationen verwendet:
Beendigung der durch Benzodiazepine eingeleiteten und aufrechterhaltenen Narkose bei stationären Patienten;
Aufhebung der durch Benzodiazepine herbeigeführten Sedierung im Rahmen kurzer diagnostischer oder therapeutischer Maßnahmen bei ambulanten oder stationären Patienten.
Gegenanzeigen
Anexate 0,5 soll nicht angewendet werden bei Patienten
mit bekannter Überempfindlichkeit gegen das Präparat;
mit Epilepsie, die Benzodiazepine als Zusatzmedikation erhielten;
mit Angstzuständen und Selbstmordneigung, die deshalb vorher mit Benzodiazepinen behandelt wurden;
die eine niedrige Dosis eines kurz wirkenden Benzodiazepinderivates erhielten;
denen Benzodiazepine zur Beherrschung eines potentiell lebensbedrohlichen Zustands verabreicht wurden (z.B. intrakranielle Druckregulierung oder Status epilepticus);
in der postoperativen Periode bei anhaltendem, die Atmung dämpfenden (atemdepressiven) Effekt der Opiate und bereits bestehender Bewusstseinsklarheit.
Bei Mischintoxikationen (Vergiftungen) mit Benzodiazepinen und zyklischen Antidepressiva (Mittel zur Behandlung von depressiven Erkrankungen) kann die Toxizität der Antidepressiva durch die schützende Benzodiazepin-Wirkung maskiert werden. Bei vegetativen (anticholinergen), motorischen, kardialen Anzeichen einer schweren Vergiftung mit Trizyklika/Tetrazyklika sollte daher die Benzodiazepin-Wirkung mit Anexate nicht aufgehoben werden.
Anexate wird weder zur Behandlung einer Benzodiazepin-Abhängigkeit noch zur Steuerung eines protrahierten Benzodiazepin-Entzugssyndroms empfohlen.
Anexate 0,5 darf bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden (siehe auch “Dosierungsanleitung").
Verwendung während Schwangerschaft und Stillperiode
Zwar haben Untersuchungen bei Tieren, die hohe Dosen Anexate 0,5 erhalten hatten, keine Anzeichen von schädlichen Wirkungen auf das ungeborene Kind (Embryotoxizität oder Teratogenität) ergeben, doch wird an den allgemeinen medizinischen Grundsatz erinnert, keine Medikamente in der Frühschwangerschaft zu verabreichen, sofern dies nicht absolut notwendig ist.
Die parenterale Gabe von Anexate 0,5 in Akutfällen während der Stillperiode ist möglich (nicht kontraindiziert).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise
Bei der Verwendung am Schluss einer Operation sollte Anexate 0,5 nicht injiziert werden, bevor die Wirkung muskelerschlaffender Mittel (peripherer Muskelrelaxanzien) abgeklungen ist.
Wird Anexate zur Aufhebung der Benzodiazepin-Wirkung verabreicht, so ist der Patient über einen angemessenen Zeitraum, der sich an der Dosierung und Wirkdauer des jeweiligen Benzodiazepins orientiert, auf erneute Sedierung, Atemdepression und weitere Benzodiazepin-bedingte Residualeffekte zu überwachen.
Eine rasche Injektion von Anexate 0,5 kann bei Patienten, die in den Wochen vor der Verabreichung von Anexate 0,5 Benzodiazepine über längere Zeit und/oder in hohen Dosen erhalten hatten, zu Entzugserscheinungen führen. Diese sollten nach langsamer titrierender Injektion von Diazepam oder Midazolam in eine Vene (i.v.) verschwinden.
Einfluss auf Fahrtüchtigkeit und andere psychomotorische Leistungen
Obschon Patienten nach intravenöser Verabreichung von Anexate 0,5 wach und bei Bewusstsein sind, sollten sie in den 24 Stunden nach der Verabreichung von gefährlichen Verrichtungen absehen, die volle geistige Aufmerksamkeit erfordern (z.B. Bedienen gefährlicher Maschinen, Lenken von Motorfahrzeugen), da die Wirkung des ursprünglich eingenommenen oder verabreichten Benzodiazepins erneut auftreten kann.
Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Anexate 0,5 hebt die zentralen Wirkungen von Benzodiazepinen durch Verdrängungsreaktionen (kompetitive Interaktion) auf der Stufe der Rezeptoren auf. Die Wirkungen auf die Benzodiazepinrezeptoren von Substanzen, die auf diese Rezeptoren wirken, ohne selbst Benzodiazepine zu sein (sogenannte Nichtbenzodiazepinagonisten wie Zopiclon, die Triazolopyridazine und andere), werden von Anexate 0,5 ebenfalls aufgehoben.
Wechselwirkungen mit anderen zentraldämpfenden Substanzen wurden nicht beobachtet. Besondere Vorsicht ist angezeigt, wenn Anexate bei Mischintoxikationen (Vergiftungen) eingesetzt wird, da durch die Aufhebung der Benzodiazepin-Wirkung durch Anexate toxische Effekte (wie Krampfanfälle und Herzrhythmusstörungen) anderer, ebenfalls überdosiert eingenommener Medikamente (vor allem zyklischer Antidepressiva) verstärkt in Erscheinung treten können. Die Pharmakokinetik von Benzodiazepinen bleibt in Gegenwart des Antagonisten Anexate 0,5 unverändert.
Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung
Soweit nicht anders verordnet:
Erwachsene:
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,2 mg Flumazenil i.v. und sollte innerhalb 15 Sekunden verabreicht werden. Falls sich innerhalb von 60 Sekunden nach der ersten i.v. Verabreichung der gewünschte Bewusstseinsgrad nicht einstellt, kann eine zweite Dosis zu 0,1 mg Flumazenil injiziert werden. Dieses Vorgehen lässt sich bei Bedarf in Abständen von 60 Sekunden bis zu einer Gesamtdosis von 1 mg Flumazenil wiederholen. Die übliche Dosis liegt im Bereich von 0,3 bis 0,6 mg Flumazenil; je nach Dosierung und Wirkdauer des verabreichten Benzodiazepins und den individuellen Gegebenheiten des Patienten kann der Bedarf jedoch im Einzelfall erheblich abweichen.
Kinder über einem Jahr:
Zur Aufhebung der durch Benzodiazepine herbeigeführten Sedierung beträgt die empfohlene Initialdosis 0,01 mg/kg (bis zu 0,2 mg), die innerhalb 15 Sekunden langsam intravenös verabreicht wird. Wenn sich der gewünschte Effekt nach weiteren 45 Sekunden nicht einstellt, kann eine weitere Dosis von 0,01 mg/kg (bis zu 0,2 mg) verabreicht werden und bei Bedarf in 60-Sekunden-Intervallen wiederholt werden (bis zu einem Maximum von 4 zusätzlichen Dosen), bis eine maximale Gesamtdosis von 0,05 mg/kg bzw. 1 mg erreicht wird. Die Dosis sollte individuell nach dem Ansprechen des Patienten ermittelt werden.
Anexate 0,5 wird nur zur intravenösen Anwendung (intravenöse Injektion oder i.v. Infusion) empfohlen und sollte nur durch einen Anästhesisten oder einen erfahrenen Arzt verabreicht werden.
Das Präparat kann auch in Verbindung mit anderen Maßnahmen zur Wiederbelebung (Reanimationsmaßnahmen) eingesetzt werden.
Anexate 0,5 ist kompatibel mit Glucose 5 % in Wasser, Ringer-Laktat-Lösung oder normaler Kochsalzlösung. Wenn Anexate in eine Spritze aufgezogen oder mit einer dieser Lösungen gemischt wird, sollte es nach 24 Stunden verworfen werden.
Besonderer Hinweis:
Bei Patienten mit gestörter Leberfunktion (Leberinsuffizienz) sollte die Behandlung mit Anexate 0,5 mit geringeren Dosen begonnen und durchgeführt werden.
Überdosierung und andere Anwendungsfehler
Selbst bei Gabe von 100 mg Flumazenil in eine Vene wurden keine Überdosierungssymptome beobachtet.
Über Entzugssymptome, die auf Benzodiazepin-haltige Mittel zurückzuführen sind, wird in den Abschnitten “Nebenwirkungen" und “Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise” berichtet.
Nebenwirkungen
Übelkeit und Erbrechen können auftreten. Nach rascher Injektion von Anexate 0,5 kann es zu Angstgefühlen, Herzklopfen und Gefühl von Bedrohung kommen. Blutdruckschwankungen mit Veränderung des Pulsschlages (Herzfrequenz) werden beobachtet.
Bei Patienten, die von Benzodiazepin-haltigen Mitteln abhängig waren oder diese Präparate in niedrigen Dosen über längere Zeit erhielten, können Entzugserscheinungen auftreten, die sich in Schlafstörungen, vermehrtem Träumen, Angst, Spannungszuständen, Erregung, Stimmungslabilität, leichten Verwirrtheitszuständen, Empfindungsstörungen, innerer Unruhe, Zittern, Schwitzen äußern und sich bis zu bedrohlichen körperlichen und seelischen Reaktionen wie Krampfanfällen, Zeichen von schweren psychischen Störungen (symptomatische Psychosen, z.B. Entzugsdelir) steigern können.
Bei entsprechend prädisponierten Patienten kann Anexate Panikattacken auslösen.
Bei Patienten mit bestehender Epilepsie oder schwerer Leberfunktionsstörung wurde nach Injektion von Anexate über Krampfanfälle berichtet, insbesondere nach Langzeitbehandlung mit Benzodiazepinen oder Mischintoxikationen.
Anexate kann die durch Benzodiazepine bedingte Senkung eines erhöhten intrakraniellen Drucks (eines erhöhten Schädelinnendruckes) aufheben. Bei Patienten mit schwerem Schädel-Hirn-Trauma (Schädel-Hirn-Verletzungen) und instabilem intrakraniellen Druck kann die Aufhebung der Benzodiazepin-Wirkung zu überschießendem Hirndruckanstieg führen.
Jede Nebenwirkung ist dem Arzt mitzuteilen.
Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit des Arzneimittels
Aufbewahrungshinweis: Nicht über +25 °C aufbewahren!
Die Injektionslösung muss sofort nach dem Öffnen der Ampulle verbraucht werden, da sie kein Konservierungsmittel enthält.
Die mit den im Abschnitt “Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung" genannten Lösungen hergestellte Infusionslösung kann bis zu 24 Stunden bei Raumtemperatur aufbewahrt werden, sollte jedoch allgemeinen Grundsätzen entsprechend möglichst bald nach der Zubereitung verwendet werden.
Nach Anbruch Rest verwerfen.
Nach dem Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfallsdatums soll das Präparat nicht mehr verwendet werden.
Arzneimittel unzugänglich für Kinder aufbewahren!
Stand der Information:November 2002
Weitere Stärken und Darreichungsformen
Anexate steht auch als Ampullen (10 ml) mit 1,0 mg Wirkstoff als Anexate® 1,0 zur Verfügung.