Document: 28.11.2008   Fachinformation (deutsch) change

• 28.11.2008   Fachinformation (deutsch)
• 26.08.2015   Fachinformation (deutsch)

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FACHINFORMATION

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

Apernyl mit Acetylsalicylsäure

32 mg; Dentalstift

1 Dentalstift enthält:

Acetylsalicylsäure 32 mg

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

Dentalstift.

Leichte bis mittelstarke Schmerzen nach Zahnextraktionen oder kieferchirurgischen Eingriffen.

Grundlage einer komplikationslosen Wundheilung ist die Beachtung allgemeiner Regeln zahnärztlich-chirurgischen Vorgehens.

In Abhängigkeit von der Größe der Extraktionswunde bis zu 3 Dentalstifte zur Schmerzlinderung in das Wundgebiet locker einlegen und dort belassen. Eventuell über den Wundrand ragenden Dentalstift kürzen.

Hinweis:

Kontakt zwischen Apernylmit Acetylsalicylsäure und Schleimhaut führt zu Verätzungserscheinungen ("aspirin burn").

Die Anwendung von Apernyl mit Acetylsalicylsäure erfolgt im Regelfall einmalig; bei anhaltenden Schmerzen ist auch eine mehrmalige Anwendung möglich. Die Dauer der Anwendung sollte jedoch wenige Tage nicht überschreiten. Die Ursachen anhaltenden Schmerzes sind abzuklären, und es sind gegebenenfalls geeignete therapeutische Maßnahmen zu ergreifen.

Apernyl mit Acetylsalicylsäure darf nicht angewendet werden:

• bei Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure und andere Salicylate oder weitere Inhaltsstoffe der Dentalstifte.

• in den letzten drei Monaten der Schwangerschaft.

• bei noch nicht erwachsenen Personen mit fieberhaften Erkrankungen wegen des möglichen Auftretens des Reye-Syndroms. Hierbei handelt es sich um eine sehr seltene, aber lebensbedrohliche Krankheit.

• bei krankhaft erhöhter Blutungsneigung.

• zur Schmerzprophylaxe nach Zahnextraktionen.

• bei Magen- und Darmgeschwüren.

• zur Infektionsprophylaxe des Koagulums nach Extraktionen.

• bei geplantem dichten Nahtverschluss der Extraktionswunde.

Apernyl mit Acetylsalicylsäure sollte nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden:

• bei Überempfindlichkeit gegen andere Entzündungshemmer/Antirheumatika oder andere allergene Stoffe.

• in den ersten sechs Monaten der Schwangerschaft.

• bei Kindern unter 12 Jahren, da zur Anwendung dieses Arzneimittels bei Kindern keine ausreichenden Untersuchungen vorliegen.

• bei gleichzeitiger Therapie mit gerinnungshemmenden Arzneimitteln (z. B. Cumarinderivate, Heparin mit Ausnahme niedrig dosierter Heparin-Therapie)

• bei Asthma bronchiale

• bei chronischen und wiederkehrenden Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren.

• bei vorgeschädigter Niere

• bei schweren Leberfunktionsstörungen

Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (Nasenpolypen) oder chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden, und Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei Anwendung von Apernyl mit Acetylsalicylsäure durch Asthmaanfälle gefährdet (sogenannte Analgetika-Intoleranz/Analgetika-Asthma). Das gleiche gilt für Patienten, die auch gegen andere Stoffe überempfindlich (allergisch) reagieren, wie z.B. Hautreaktionen, Juckreiz oder Nesselfieber.

Verstärkt werden durch Acetylsalicylsäure

• die Wirkung von Antikoagulantien, z. B. Cumarinderivate und Heparin

• das Risiko einer Magen-Darm-Blutung bei gleichzeitiger Behandlung mit Kortikoiden oder bei gleichzeitigem Alkohol-Konsum

• die Wirkung von oralen Antidiabetika (Sulfonylharnstoffen)

• die Wirkung und die unerwünschten Wirkungen von Methotrexat

• die Plasmakonzentration von Digoxin oder Barbituraten sowie Lithium

• die Wirkung und die unerwünschten Wirkungen aller nichtsteroidalen Rheumamittel

• die Wirkung von chemotherapeutisch wirksamen Sulfonamiden inklusive Cotrimox-azol

• die Wirkung von Trijodthyronin

Acetylsalicylsäure vermindert die Wirkungen von

• Spironolacton und Canrenoat

• Schleifendiuretika (z. B. Furosemid)

• Antihypertonika

• Urikosurika (z. B. Probenecid, Sulfinpyrazon)

In den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft darf Apernyl mit Acetylsalicylsäure nicht angewendet werden.

In den ersten 6 Monaten der Schwangerschaft soll Apernyl mit Acetylsalicylsäure nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Keine bekannt.

In seltenen Fällen ( 0,1 – 0,01 %) treten, vor allem bei Asthmatikern, Überempfindlichkeitsreaktionen (Anfälle von Atemnot, Hautreaktionen) auf.

Hinweis:

Für die Anwendung von Acetylsalicylsäure in den Darreichungsformen Tablette/Kapsel/Brausetablette sind verschiedene weitere Nebenwirkungen bekannt geworden, welche häufig, gelegentlich, selten oder in Einzelfällen beobachtet wurden (Magen-Darmbeschwerden wie Magenschmerzen, Mikroblutungen; Übelkeit; Erbrechen; Durchfälle, sekundäre Effekte aufgrund erhöhter Blutungsneigung u. a.).

Keine bekannt

Analgetika, andere Analgetika und Antipyretika

ATC-Code: N02BA01

Acetylsalicylsäure blockiert wie andere nichtsteroidale Antiphlogistika ein membranständiges Protein, die Cyclooxygenase, die ubiquitär im Körper vorkommt. Dieses Enzym bildet aus Arachidonsäure verschiedene Prostaglandine, Prostacyclin und Thromboxane, die als Prostanoide zusammengefaßt werden. Die Prostaglandine sind an einer Vielzahl von physiologischen Funktionen in Zellverbänden und Organen beteiligt, werden bei Bedarf lokal produziert, und dort wieder metabolisch deaktiviert. So stimuliert zum Beispiel Thromboxan A2 die Thrombozytenaggregation, die Prostaglandine beeinflussen Entzündungs­reaktionen und sensitivieren die Schmerzempfindung.

Acetylsalicylsäure hemmt die Cyclooxygenase-Isoformen COX-1 und COX-2 und verhindert hierdurch die Bildung von Prostaglandinen, worauf der bekannte entzündungs- und schmerzhemmende Effekt beruht.

Zusätzlich zeigt Acetylsalicylsäure eine stark hemmende Wirkung auf die Thrombozytenaggregation.

Bereits in frühen Untersuchungen konnte in Tierversuchen nachgewiesen werden, daß die Acetylsalicylsäure nicht nur systemisch, sondern auch bei lokaler Anwendung eine Hemmung der Freisetzung von Kininen (z. B. Bradykinin), die ebenfalls für die Ausbildung starker Schmerzen verantwortlich gemacht werden, bewirkt.

Zur Pharmakokinetik der Acetylsalicylsäure nach Anwendung von Apernyl mit Acetylsalicylsäure liegen keine Erkenntnisse vor. Die nachfolgenden Angaben sind von der oralen Anwendung von Acetylsalicylsäure bekannt.

Resorption

Etwa die Hälfte einer oral verabfolgten Dosis von ASS ist nach zwei Stunden aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Zu diesem Zeitpunkt ist die maximale Konzentration im Blut erreicht. Die Halbwertszeit von ASS beträgt bei einer Dosis von 300 mg 20 Minuten, die ihres Metaboliten, der Salicylsäure, 3 Stunden. Die Halbwertszeit ist dosisabhängig und kann bis zu 12 Stunden bei einer normalen antiinflammotorischen Behandlung betragen, kann aber auch auf bis zu 30 Stunden nach hohen therapeutischen Dosen oder einer Intoxikation ansteigen. Dies ist auf eine begrenzte Kapazität der Leber, die entsprechenden Metabolite zu bilden, zurückzuführen.

Die Plasmaproteinbindung beläuft sich bei der niedrigen Konzentration auf 80% bis 85% und nimmt bei Erhöhung der Dosis auf 50% ab.

Verteilung

Salicylate verteilen sich rasch auf alle Gewebe und Flüssigkeitsräume (z. B. synoviale, spinale und peritoneale Flüssigkeit). Sie dringen durch die Placentarschranke, erscheinen im Speichel, aber nicht im Magensaft. Die Verteilung beruht auf einer passiven, pH-abhängigen Diffusion.

Metabolisierung

Eine metabolische Veränderung erfährt ASS bereits bei der Passage der Mucosa des Gastrointestinaltraktes. Die Acetyl-Gruppe wird nicht nur durch Esterasen in Leber, Plasma und Erythrozyten, sondern zum Teil schon durch Esterasen der Mucosa hydrolytisch abgespalten. Die drei Hauptmetabolite sind die Salicylursäure (Glycin-Konjugat), das phenolische oder das Ether-Glucuronid sowie das Ester- und das Acyl-Glucuronid. Eine geringe Menge wird zur Gentisinsäure oxidiert.

Elimination

Die quantitativ für die enzymatische Inaktivierung der Salicylsäure maßgebende Konjugation mit Glucuronsäure findet in der Leber statt. Die Elimination verläuft langsam. 4 Stunden nach oraler Anwendung sind 15%-20% der gegebenen Menge ausgeschieden. Da die Eliminationsgeschwindigkeit kleiner ist als die Resorptionsgeschwindigkeit, besteht die Gefahr einer Kumulation. Anzeichen für eine Überdosierung sind Ohrensausen, Übelkeit und Erbrechen.

Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend über die Nieren. Die Ausscheidungsgeschwindigkeit ist vom pH des Urins abhängig. Die Ausscheidungsprodukte sind die freie Salicylsäure (10%), das Glycinat der Salicylsäure, Salicylursäure (bis zu 70%), Salicylat-Glucuronid (bis zu 20%) und Gentisinsäure (1%). Der Anteil der freien Salicylsäure an der Gesamtausscheidung schwankt je nach Dosis und dem pH-Wert des Urins zwischen 85% bei alkalischem Urin und 10 % bei saurem Urin.

Zur Toxikologie und präklinischen Sicherheit von Apernyl mit Acetylsalicylsäure liegen keine Erkenntnisse vor.

Die Daten nach oraler Anwendung sind nur bedingt übertragbar.

a) Akute Toxizität

Eine akute Vergiftung mit tödlichem Ausgang kann beim erwachsenen Menschen ab einer einmaligen Dosis von 10 g, bei Kindern von 3 g Acetylsalicylsäure (ASS) eintreten. Der Tod tritt in der Regel durch Versagen der Atemfunktion ein.

b) Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

ASS und der Metabolit Salicylsäure wirken aufgrund ihres Wirkungsmechanismus und auch lokal gewebs­schädigend und schleimhautreizend. Schon bei thera­peutischer Dosierung können Ulcera und Blutungen im Magen-Darm-Trakt entstehen. Bei chronischer Anwen­dung kann es daher zur Anämie (Eisenmangelanämie) kommen.

Liegen bereits Ulcera im Magen-Darm-Trakt vor, besteht wegen der durch ASS verringerten Gerinnungsfähig­keit des Blutes die Gefahr bedrohlicher Blutungen. Außer diesen unerwünschten Wirkungen zeigten sich in Tierstudien nach akutem und chronischem Einsatz in hohen Dosen Nierenschäden.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Acetylsalicylsäure wurde ausführlich in vitro und in vivo bezüglich mutagener Wirkungen untersucht. Die Gesamtheit der Befunde ergibt keine relevanten Verdachtsmomente für eine mutagene Wirkung.

Langzeitstudien mit Acetylsalicylsäure an Maus und Ratte ergaben keine Hinweise auf ein eigenständiges tumorerzeugendes Potential von Acetylsalicylsäure.

d) Reproduktionstoxizität

Salicylate haben in Tierversuchen an mehreren Tier­spezies teratogene Wirkungen gezeigt. Implantationsstörungen, embryo- und fetotoxische Wirkungen sowie Störungen der Lernfähigkeit bei Nachkommen nach pränataler Exposition sind be­schrieben worden.

Eindeutige epidemiologische Befunde für ein er­höhtes Fehlbildungsrisiko liegen für den Menschen nicht vor. Die Einnahme von Salicylaten im 1. Tri­menon der Schwangerschaft ist in verschiedenen epidemiologischen Studien mit einem erhöhten Fehl­bildungsrisiko (Gaumenspalten, Herzmißbildungen) in Zusammenhang gebracht worden. Dieses Risiko er­scheint jedoch bei normalen therapeutischen Dosen gering zu sein, da eine prospektive Studie mit ca. 32 000 exponierten Mutter-Kind-Paaren keine Assoziation mit einer erhöhten Fehlbildungsrate ergab.

Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und zu Wehenhemmung führen. Bei Mutter und Kind ist eine gesteigerte Blutungs­neigung beobachtet worden. Bei Einnahme von ASS kurz vor der Geburt kann es insbesondere bei Früh­geborenen zu intracranialen Blutungen kommen. Ein vorzeitiger Verschluß des Ductus arteriosus beim Feten ist möglich.

Salicylate und ihre Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da nachteilige Wirkungen auf den Säugling bisher nicht bekannt ge­worden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung der empfohlenen Dosis eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich sein.

Carbopol, Natriumlaurylsulfat, Maisstärke.

3 Jahre

Nicht über 30° C lagern.

Das Behältnis fest verschlossen halten.

Glasbehältnis mit Schraubdeckel mit 5 Dentalstiften.

Glasbehältnis mit Schraubdeckel mit ca.100 Dentalstiften.

Speiko - Dr. Speier GmbH

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6322181.00.00

10.11.2003

10. Stand der Information

Juni 2008

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig