Astepro 1,5 Mg/Ml Nasenspray, Lösung
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray, Lösung
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 ml Nasenspray, Lösung enthält 1,5 mg Azelastinhydrochlorid.
Ein Sprühstoß (0,14 ml) enthält 0,21 mg Azelastinhydrochlorid entsprechend 0,19 mg Azelastin. Sonstige Bestandteile:
Ein Sprühstoß (0,14 ml) enthält 0,017 mg Benzalkoniumchlorid.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Nasenspray, Lösung Klare, farblose Lösung
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatische Behandlung der allergischen Rhinitis bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 6 Jahren.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:
Einmal täglich 2 Sprühstöße pro Nasenloch. In einigen Fällen sind zweimal täglich 2 Sprühstöße pro Nasenloch erforderlich. Die höchste Tagesdosis sind zweimal täglich 2 Sprühstöße pro Nasenloch.
Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren:
Zweimal täglich 1 Sprühstoß pro Nasenloch.
Die klinische Erfahrung mit einer Dauer von bis zu 4 Wochen zeigte eine gute Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern. Längere Erfahrungen bei Kindern liegen bisher nicht vor. Klinische Studien mit einer Dauer von bis zu einem Jahr mit einer doppelt so hohen Tagesdosis zeigten jedoch eine gute Sicherheit bei Erwachsenen und Jugendlichen.
Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray wird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und/oder Wirksamkeit vorliegen.
Dauer der Anwendung
Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray ist zur Langzeitanwendung geeignet. Die Dauer der Anwendung sollte eine klinische Entscheidung unter Berücksichtigung der Schwere der Allergiesymptomatik und der Verträglichkeit sein und der Zeit der Allergenexposition entsprechen.
Da keine klinischen Daten vorliegen, wird bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren eine Anwendung von mehr als 4 Wochen nicht empfohlen.
Art der Anwendung
nasale Anwendung (topisch - Nasenschleimhaut)
Vorsichtsmaßnahmen vor der Handhabung bzw. während der Anwendung des Arzneimittels:
Lösung bei aufrechter Kopfhaltung in jedes Nasenloch einsprühen.
Vor der ersten Anwendung muss die Pumpe sechsmal betätigt werden, bis ein gleichmäßiger Sprühnebel austritt. Wenn Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray über 3 Tage oder länger nicht angewendet wurde, muss ausreichend lange gepumpt werden, bis ein gleichmäßiger Sprühnebel austritt.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Azelastinhydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray enthält Benzalkoniumchlorid. Dieses kann Reizungen der Nasenschleimhaut und Bronchospasmen verursachen.
Das in Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray enthaltene Konservierungsmittel (Benzalkoniumchlorid) kann, insbesondere bei längerer Anwendung, eine Schwellung der Nasenschleimhaut hervorrufen. Besteht ein Verdacht auf eine derartige Reaktion (anhaltend verstopfte Nase), sollte - so weit möglich - ein Arzneimittel zur Anwendung in der Nase ohne Konservierungsstoff verwendet werden. Stehen solche Arzneimittel zur Anwendung in der Nase ohne Konservierungsstoff nicht zur Verfügung, so ist eine andere Darreichungsform in Betracht zu ziehen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine spezifischen Studien mit Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt. Studien zu Wechselwirkungen mit hohen oralen Dosen liegen vor. Diese haben jedoch keine Bedeutung für Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray, da die systemisch erreichten Wirkstoffspiegel nach Anwendung in der Nase nur maximal ein Fünftel der Wirkstoffspiegel der gut tolerierten oralen Gabe erreichen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Bisher liegen keine oder nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Azelastin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben bei hohen oralen Dosen eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Die Anwendung von Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray während der Schwangerschaft sollte deshalb mit Vorsicht erfolgen.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Azelastin oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, sollte die Anwendung von Azelastin bei stillenden Frauen mit Vorsicht erfolgen.
Fertilität
In tierexperimentellen Studien wurde ein Einfluss auf die Fertilität beobachtet (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray hat geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Bei Anwendung von Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray sind selten Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges und zur
Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Häufig kommt es nach der Anwendung zu einer Dysgeusie, einem wirkstoffspezifischen unangenehmen Geschmack (meist aufgrund unsachgemäßer Anwendung mit zu weit in den Nacken geneigtem Kopf), der zuweilen in seltenen Fällen Übelkeit verursachen kann.
Die Nebenwirkungen sind im Folgenden nach Systemorganklassen und Häufigkeit aufgelistet. Bei den Häufigkeitsangaben werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten Sehr selten
(> 1/10);
(> 1/100 bis < 1/10);
(> 1/1.000 bis < 1/100);
(> 1/10.000 bis < 1/1.000); (< 1/10.000),
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
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Erkrankungen des Immunsystems |
Sehr selten |
Überempfindlichkeit Anaphylaktoide Reaktion* |
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Erkrankungen des Nervensystems |
Häufig |
Dysgeusie (unangenehmer Geschmack) |
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Selten |
Schwindelgefühl**, Somnolenz (Benommenheit, Schläfrigkeit) | |
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Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums |
Gelegentlich |
Reizung der Nasenschleimhaut (Brennen, Kribbeln) Niesen Nasenbluten |
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts |
Selten |
Übelkeit |
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Allgemeine Erkrankungen |
Selten |
Abgeschlagenheit** (Mattigkeit, Erschöpfung) Schwächegefühl** |
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes |
Sehr selten |
Hautausschlag Pruritus Urtikaria |
Dokumentiert für Darreichungsformen, die Benzalkoniumchlorid enthalten
Kann auch durch die zugrunde liegende Erkrankung verursacht sein (siehe auch Abschnitt 4.7)
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Bei Anwendung in der Nase sind Reaktionen infolge einer Überdosierung nicht zu erwarten. Im Falle einer Überdosierung nach versehentlichem Verschlucken ist auf Grund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen (darunter Benommenheit, Verwirrtheit, Koma, Tachykardie und Hypotonie) zu rechnen. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Abhängig von der verschluckten Menge wird eine Magenspülung empfohlen. Ein Antidot ist nicht bekannt.
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Dekongestiva und andere Rhinologika zur topischen Anwendung, Antiallergika, ausgenommen Corticosteroide.
ATC-Code: R01AC03
Azelastin, ein Phthalazinon-Derivat, ist eine potente und langanhaltend antiallergisch wirksame Substanz mit selektiv H1-antagonistischen Eigenschaften. Nach topischer Anwendung am Auge zeigte sich auch eine entzündungshemmende Wirkung.
In präklinischen In-vivo- und in In-vitro-Studien hemmte Azelastin die Synthese oder Ausschüttung chemischer Botenstoffe, die an allergischen Sofort- oder Spätreaktionen beteiligt sind, wie z. B. Leukotriene, Histamine, PAF und Serotonin.
In klinischen Studien setze die Wirkung von Azelastin-Nasenspray schneller ein als die Wirkung von Desloratadin und von nasal angewendetem Mometason. Eine Linderung der Symptome setzt innerhalb 15 Minuten nach der Anwendung ein.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Allgemeine Eigenschaften:
Nach oraler Gabe wird Azelastin rasch resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 81%. Nahrung hat keinen Einfluss auf die Resorption von Azelastin. Das Verteilungsvolumen ist hoch. Dies lässt auf eine Verteilung überwiegend im peripheren Gewebe schließen. Die Proteinbindung ist niedrig (80%-90%), zu niedrig, um mit einer gegenseitigen Verdrängung aus der Proteinbindung rechnen zu müssen.
Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma nach einmaliger Gabe liegt bei etwa 20 Stunden für Azelastin und etwa 45 Stunden für den therapeutisch aktiven Metaboliten N-Desmethylazelastin. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich fäkal. Die anhaltende Ausscheidung geringer Mengen des Wirkstoffs mit dem Stuhl lässt darauf schließen, dass die Substanz zu einem gewissen Maß dem enterohepatischen Kreislauf unterliegt.
Nach nasaler Verabreichung von 2 Sprühstößen von Astepro 1,5 mg/ml Nasenspray pro Nasenloch (Gesamtdosis 0,822 mg), betrug die mittlere maximale Plasmakonzentration von Azelastin (Cmax) 409 pg/ml bei Gesunden, das mittlere Ausmaß der systemischen Exposition (AUC) 9.312 pg^hr/ml und die mediane Zeit bis zum Erreichen von Cmax (tmax) 4 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Azelastinhydrochlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften. In In-vitro- und In-vivo-Testreihen zeigte Azelastin kein genotoxisches und kein kanzerogenes Potential bei Ratten und Mäusen. Bei männlichen und weiblichen Ratten setzte Azelastin bei oraler Gabe von Dosen über 3 mg/kg/Tag dosisabhängig den Fertilitätsindex herab; substanzabhängige Veränderungen der Fortpflanzungsorgane männlicher oder weiblicher Tiere wurden in Untersuchungen zur chronischen Toxizität nicht beobachtet. Embryotoxische und teratogene Wirkungen traten bei Ratten,
Mäusen und Kaninchen nur im matemal-toxischen Dosisbereich auf (bei Mäusen und Ratten z. B. bei einer Dosis von 68,6 mg/kg/Tag).
Bei hohen oralen Dosen (dem 1.095-Fachen der maximal empfohlenen intranasalen Tagesdosis beim Menschen) kam es bei Tieren in Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität zu fetaler Letalität, Wachstumsverzögerung und einer erhöhten Inzidenz von Skelettanomalien.
Es gibt Hinweise aus präklinischen Untersuchungen, dass Benzalkoniumchlorid konzentrations- und zeitabhängig einen hemmenden Effekt auf die Zilienmotilität, bis hin zum irreversiblen Stillstand sowie histopathologische Veränderungen der Nasenschleimhaut auslösen kann.
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Hypromellose, Sucralose (E955), Sorbitol-Lösung 70% (kristallisierend) (Ph.Eur.), Natriumedetat (Ph.Eur.), Natriumcitrat (Ph.Eur.), Benzalkoniumchlorid-Lösung, Gereinigtes Wasser
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach Anbruch der Flasche: 6 Monate
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Weiße Kunststoffflasche (HDPE) mit Sprühpumpe (der mit der Lösung in Berührung kommende Teil der Sprühpumpe besteht aus Polypropylen, Polyethylen, Polyoxymethylen, Elastomer und Edelstahl).
Packungsgrößen:
4 ml Lösung in einer 15 ml Flasche 30 ml Lösung in einer 34,5 ml Flasche
30 ml Lösung in einer 34,5 ml Flasche (10 x)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
MEDA Pharma GmbH & Co. KG Benzstrasse 1 61352 Bad Homburg Deutschland
8. ZUL ASSUN GSNUMMER(N)
88285.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
12. November 2013
10. STAND DER INFORMATION
11/2013
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
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