Atenolol 25 Heumann
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Fachinformationsmanuskript Nr. 64000/048/03/5 |
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Seite 13 |
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Atenolol 25 Heumann®
Filmtabletten mit 25 mg Atenolol
Atenolol 50 Heumann®
Filmtabletten mit 50 mg Atenolol
Atenolol 100 Heumann®
Filmtabletten mit 100 mg Atenolol
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Atenolol 25 Heumann®
Eine Filmtablette Atenolol 25 Heumann® enthält 25 mg Atenolol.
Sonstige Bestandteile:
1 Filmtablette enthält 0,264 mg Gelborange S, Aluminiumsalz.
Atenolol 50 Heumann®
Eine Filmtablette Atenolol 50 Heumann® enthält 50 mg Atenolol.
Sonstige Bestandteile:
1 Filmtablette enthält 0,527 mg Gelborange S, Aluminiumsalz.
Atenolol 100 Heumann®
Eine Filmtablette Atenolol 100 Heumann® enthält 100 mg Atenolol.
Sonstige Bestandteile:
1 Filmtablette enthält 1,054 mg Gelborange S, Aluminiumsalz.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Filmtabletten
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Atenolol 25 Heumann®, Atenolol 50 Heumann®
- Funktionelle Herz-Kreislauf-Beschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom, hypertone Regulationsstörungen).
Atenolol 50 Heumann®, Atenolol 100 Heumann®
- Arterielle Hypertonie.
- Chronische stabile Angina pectoris oder instabile Angina pectoris (falls gleichzeitig Tachykardie oder Hypertonie bestehen).
- Supraventrikuläre Arrhythmien:
-- zusätzliche therapeutische Maßnahme bei Sinustachykardie aufgrund von Thyreotoxikose;
-- paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie;
-- Vorhofflimmern und Vorhofflattern (bei ungenügendem Ansprechen auf hochdosierte Therapie mit herzwirksamen Glykosiden).
- Ventrikuläre Arrhythmien, wie:
-- ventrikuläre Extrasystolen, sofern die Extrasystolen durch erhöhte Sympathikusaktivität hervorgerufen werden (körperliche Belastung, Induktionsphase der Anästhesie, Halothan-Anästhesie und Verabreichung exogener Sympathikomimetika);
-- ventrikuläre Tachykardien und Kammerflimmern (nur prophylaktisch, besonders wenn die ventrikulären Arrhythmien durch erhöhte Sympathikusaktivität hervorgerufen werden).
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung:
Die Filmtabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) vor den Mahlzeiten einzunehmen.
Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Die Dosierung sollte individuell, vor allem nach dem Behandlungserfolg, festgelegt werden. Es gelten folgende Richtdosen:
Funktionelle Herz-Kreislauf-Beschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom, hypertone Regulationsstörungen)
1-mal täglich 25 mg Atenolol (entsprechend 1 Filmtablette Atenolol 25 Heumann®).
Bluthochdruck
Beginn der Behandlung mit 1-mal täglich 50 mg Atenolol (entsprechend 1 Filmtablette Atenolol 50 Heumann®).
Falls erforderlich, kann die Tagesdosis nach einer Woche auf 100 mg Atenolol (entsprechend 2 Filmtabletten Atenolol 50 Heumann® bzw. 1 Filmtablette Atenolol 100 Heumann®) gesteigert werden.
Chronische stabile Angina pectoris oder instabile Angina pectoris
1-mal täglich 50 - 100 mg Atenolol (entsprechend 1 - 2 Filmtabletten Atenolol 50 Heumann® bzw. 1 Filmtablette Atenolol 100 Heumann®).
Supraventrikuläre und ventrikuläre Arrhythmien
1 - 2-mal täglich 50 mg Atenolol (entsprechend 1 - 2-mal 1 Filmtablette Atenolol 50 Heumann®) bzw. 1-mal 100 mg Atenolol (entsprechend 1-mal 2 Filmtabletten Atenolol 50 Heumann® oder 1-mal 1 Filmtablette Atenolol 100 Heumann®).
Hinweis
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die
Atenolol-Dosis der renalen Clearance anzupassen: Bei Reduktion der
Kreatinin-Clearance auf Werte von 10 - 30 ml/min (Serumkreatinin
1,2 - 5 mg/dl) ist eine Dosisreduktion auf die Hälfte, bei Werten
< 10 ml/min (Serumkreatinin > 5 mg/dl) auf ein Viertel der
Standarddosis zu empfehlen.
Soll die Behandlung mit Atenolol Heumann® nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, soll dies grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen, da abruptes Absetzen zu Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zu Exazerbation einer Hypertonie führen kann.
4.3 Gegenanzeigen
Atenolol Heumann® darf nicht eingenommen werden bei:
- Überempfindlichkeit gegenüber Atenolol, anderen -Rezeptorenblockern, Gelborange S, Aluminiumsalz oder einem der sonstigen Bestandteile,
- manifester Herzinsuffizienz,
- Schock,
- AV-Block 2. oder 3. Grades,
- Sinusknoten-Syndrom (Sick-Sinus-Syndrom),
- sinuatrialem Block,
- Bradykardie (Ruhepuls unter 50 Schlägen pro Minute vor Behandlungsbeginn),
- Hypotonie (systolisch kleiner als 90 mmHg),
- Azidose,
- bronchialer Hyperreagibilität (z. B. bei Asthma bronchiale),
- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen und
- gleichzeitiger Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme: MAO-B-Hemmstoffe).
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die intravenöse Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) bei Patienten, die mit Atenolol Heumann® behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme: Intensivmedizin).
Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:
- AV-Block 1. Grades,
- Diabetikern mit stark schwankenden Blutzuckerwerten (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände),
- längerem strengem Fasten und schwerer körperlicher Belastung (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände),
- Patienten mit einem Phäochromozytom (Nebennierenmarktumor; vorherige Therapie mit Alpha-Rezeptorenblockern erforderlich) und
- Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (siehe Punkt 10. „Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben“).
Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von -Rezeptorenblockern nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte, und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie geboten (Vorsicht, überschießende anaphylaktische Reaktionen).
Die Anwendung von Atenolol kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die gesundheitlichen Folgen einer Anwendung von Atenolol als Dopingmittel können nicht abgesehen werden; schwerwiegende Gesundheitsgefährdungen sind nicht auszuschließen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Folgende Wechselwirkungen mit Atenolol sind beschrieben worden bei gleichzeitiger Anwendung von:
- Antihypertensiva, Diuretika, Vasodilatatoren, trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten, Phenothiazinen: Verstärkung des blutdrucksenkenden Effektes von Atenolol.
- Antiarrhythmika: Verstärkung der kardiodepressiven Wirkungen von Atenolol.
- Kalziumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ sowie anderen Antiarrhythmika (z. B. Disopyramid): Hypotension, Bradykardie oder andere Herzrhythmusstörungen möglich (sorgfältige Überwachung der Patienten).
- Kalziumantagonisten vom Nifedipin-Typ: verstärkte Blutdrucksenkung und in Einzelfällen Ausbildung einer Herzinsuffizienz möglich.
- herzwirksamen Glykosiden, Reserpin, alpha-Methyldopa, Guanfacin, Clonidin: Bradykardie, Verzögerung der Erregungsleitung am Herzen.
Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol kann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Atenolol beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise (siehe Fachinformation Clonidin) abgesetzt werden.
- oralen Antidiabetika, Insulin: Verstärkung des blutzuckersenkenden Effektes durch Atenolol. Warnzeichen einer Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie und Tremor, sind verschleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.
- Norepinephrin, Epinephrin: übermäßiger Blutdruckanstieg möglich.
- Indometacin: blutdrucksenkende Wirkung von Atenolol kann vermindert werden.
- Narkotika, Anästhetika: verstärkter Blutdruckabfall, Addition der negativ inotropen Wirkung (Information des Anästhesisten über die Therapie mit Atenolol).
- periphere Muskelrelaxantien (z. B. Suxamethoniumhalogenid, Tubocurarin): Verstärkung und Verlängerung der muskelrelaxierenden Wirkung durch Atenolol (Information des Anästhesisten über die Therapie mit Atenolol).
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Atenolol Heumann® darf in der Schwangerschaft nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden.
Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist während der Stillzeit erforderlich.
Atenolol passiert die Plazenta und erreicht im Nabelschnurblut etwa gleiche Konzentrationen wie im maternalen Blut. Zu einer Anwendung von Atenolol im ersten Trimenon der Schwangerschaft liegen keine Erfahrungen vor, mögliche fetale Schädigungen können nicht ausgeschlossen werden.
Tierexperimentelle Untersuchungen erbrachten keine Hinweise auf teratogene Effekte von Atenolol, es wurden jedoch embryotoxische Wirkungen beobachtet (siehe 5.3).
Atenolol wurde unter enger ärztlicher Überwachung im Zuge einer antihypertensiven Behandlung im dritten Trimenon angewendet. Dabei wurde die Therapie einer gering- bis mittelgradigen Hypertonie mit intrauteriner Wachstumshemmung in Verbindung gebracht.
Bei einer Behandlung in Nähe des Geburtstermins besteht die Möglichkeit des Auftretens von Bradykardie, Hypoglykämie und Atemdepression (neonatale Asphyxie) beim Neugeborenen; ebenso sind Fälle von ß-Blockade beschrieben worden. Aus diesem Grund sollte Atenolol 24 - 48 Stunden vor der Entbindung abgesetzt werden.
Atenolol akkumuliert in der Muttermilch und erreicht dort ein Mehrfaches der maternalen Serumkonzentration. Obwohl die mit der Milch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für das Kind darstellt, sollten Säuglinge auf Anzeichen für eine ß-Blockade untersucht werden.
Für Neugeborene von Müttern, die zur Geburt oder während der Stillzeit mit Atenolol Heumann® behandelt wurden, kann ein erhöhtes Risiko einer Hypoglykämie und einer Bradykardie bestehen. Atenolol Heumann® sollte nur mit Vorsicht während der Schwangerschaft oder bei stillenden Frauen angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Die Behandlung mit diesen Arzneimitteln bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle.
Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
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Sehr häufig |
1/10 |
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Häufig |
1/100 bis < 1/10 |
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Gelegentlich |
1/1.000 bis < 1/100 |
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Selten |
1/10.000 bis < 1/1.000 |
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Sehr selten |
< 1/10.000 |
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Nicht bekannt |
Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar |
Folgende Nebenwirkungen sind aufgetreten:
Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es gelegentlich zu zentralnervösen Störungen wie Müdigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Schwitzen, Benommenheit, Verwirrtheit, Halluzinationen, Psychosen, Alpträumen oder verstärkter Traumaktivität, Schlafstörungen und depressiven Verstimmungen kommen.
Gelegentlich können übermäßige Blutdrucksenkung (Hypotonie), Bradykardie, Synkopen, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz auftreten. In vereinzelten Fällen ist bei Patienten mit Angina pectoris eine Verstärkung der Anfälle nicht auszuschließen.
Vorübergehend kann es gelegentlich zu Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhoe) kommen.
Gelegentlich können allergische Hautreaktionen (Rötung, Pruritus, Exantheme) auftreten.
Gelegentlich kann es zu Parästhesien und Kältegefühl an den Extremitäten, selten zu Muskelschwäche oder Muskelkrämpfen kommen. Eine Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Patienten mit Raynaud-Syndrom) wurde beobachtet.
Infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes kann es bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen) zu Atemnot kommen.
Selten können Mundtrockenheit, Konjunktivitis oder verminderter Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten) auftreten.
In seltenen Fällen kann ein bisher latenter Diabetes mellitus erkennbar werden oder ein manifester Diabetes mellitus kann sich verschlechtern. Nach längerem strengem Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es bei gleichzeitiger Therapie mit Atenolol zu hypoglykämischen Zuständen kommen. Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.
-Rezeptorenblocker (z. B. Atenolol Heumann®) können in Einzelfällen eine Psoriasis vulgaris auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasiformen Exanthemen führen.
Vereinzelt wurden Libido- und Potenzstörungen beobachtet.
Unter der Therapie mit Atenolol kann es zu Störungen im Fettstoffwechsel kommen. Bei meist normalem Gesamtcholesterin wurde eine Verminderung des HDL-Cholesterins und eine Erhöhung der Triglyceride im Plasma beobachtet.
Bei Patienten mit Hyperthyreose können unter der Therapie mit Atenolol die klinischen Zeichen einer Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie, Tremor) verschleiert werden.
Besondere Hinweise:
Da bei schweren Nierenfunktionsstörungen unter der Therapie mit anderen -Rezeptorenblockern in Einzelfällen eine Verschlechterung der Nierenfunktion beobachtet wurde, soll eine Anwendung von Atenolol Heumann® unter entsprechender Überwachung der Nierenfunktion erfolgen.
Da unter der Therapie mit anderen -Rezeptorenblockern schwere Leberschäden auftreten können, sollen unter der Therapie mit Atenolol Heumann® in regelmäßigen Abständen die Leberwerte überprüft werden.
Da unter der Therapie mit anderen -Rezeptorenblockern thrombozytopenische oder nicht-thrombozytopenische Purpura auftreten können, ist unter der Therapie mit Atenolol Heumann® auf entsprechende Anzeichen zu achten.
Gelborange S, Aluminiumsalz kann allergische Reaktionen hervorrufen.
4.9 Überdosierung
a) Symptome einer Überdosierung
Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.
b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Atenolol Heumann® abgebrochen werden.
Unter intensivmedizinischen Bedingungen müssen die vitalen Parameter überwacht und gegebenenfalls korrigiert werden. Als Gegenmittel können gegeben werden:
Atropin: 0,5 - 2 mg intravenös als Bolus;
Glucagon: initial 1 -
10 mg intravenös,
anschließend 2 - 2,5 mg pro Stunde als Dauerinfusion;
Sympathomimetika in Abhängigkeit von Körpergewicht und Effekt: Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin und Epinephrin.
Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.
Bei Bronchospasmus können 2-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin intravenös gegeben werden.
Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.
Atenolol ist dialysierbar.
5. Pharmakologische Eigenschaften
Selektiver -Rezeptorenblocker
Herz-Kreislauf, ATC-Code: C07AB03
Atenolol ist ein hydrophiler -Rezeptorenblocker mit relativer 1-Selektivität („Kardioselektivität“) ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und ohne membranstabilisierende Wirkung.
Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Atenolol kann durch Hemmung von 2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.
5.2 Pharmakokinetik
Nach oraler Applikation wird Atenolol zu ca. 50 % aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Da Atenolol keinem First-Pass-Metabolismus unterliegt, beträgt die systemische Verfügbarkeit ebenfalls ca. 50 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2 - 4 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 3 %; das relative Verteilungsvolumen beträgt 0,7 l/kg.
Atenolol wird in sehr geringem Maße metabolisiert. Es entstehen keine aktiven Metaboliten mit klinischer Relevanz.
Etwa 90 % des systemisch verfügbaren Atenolols werden innerhalb von 48 Stunden unverändert über die Nieren eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Atenolol beträgt bei normaler Nierenfunktion 6 - 10 Stunden. Bei terminaler Niereninsuffizienz kann die Eliminationshalbwertszeit auf bis zu 140 Stunden ansteigen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute Toxizität
Siehe Punkt 4.9. „Überdosierung“.
b) Chronische Toxizität
Bei Ratten und Hunden, die Atenolol in verschiedenen Dosierungen über längere Zeit (3 - 12 Monate) erhielten, zeigten sich keine signifikanten biochemischen, morphologischen oder hämatologischen Veränderungen. Eine Gewichtszunahme des Herzens und der Milz wurde unter sehr hohen Dosen festgestellt.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Atenolol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen. Bisherige In-vitro- und In-vivo-Tests verliefen klar negativ.
In Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Atenolol.
d) Reproduktionstoxizität
Das embryotoxische Potential von Atenolol wurde an zwei Tierarten (Ratte und Kaninchen) untersucht. Fruchtresorptionen traten bei Dosen auf, die unterhalb des maternaltoxischen Bereiches lagen. Missbildungen wurden nicht beobachtet. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht festgestellt.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Magnesiumcarbonat, Maisstärke, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A), hochdisperses Siliciumdioxid, Hypromellose 5 cps, Natriumdodecylsulfat, Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich], Macrogol 6.000, Talkum ;
Farbstoff: Gelborange S, Aluminiumsalz (E 110), Titandioxid (E 171).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Die Durchdrückpackung im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses
PVdC/PVC/Al-Blisterstreifen
Originalpackungen mit 30 (N1), 50 (N2), 100 (N3) Filmtabletten
Klinikpackungen mit 250 (5 x 50) Filmtabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. Inhaber der Zulassungen
Heumann Pharma
GmbH & Co. Generica KG
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
Telefon/Telefax: 0700 4386 2667
E-Mail: info@heumann.de
8. Zulassungsnummern
10735.00.00
10735.01.00
10735.02.00
9. Datum der Erteilung der Zulassungen
03.01.1989
24.01.1989
24.01.1989
10. Stand der Information
September 2012
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
1938ac4b5579723106b78b5c3eadb6e6.rtf