Axotide Gsk Forte 500 Diskus
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20.03.2009
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Axotide GSK junior 50 Diskus
50 µg/Dosis, einzeldosiertes Pulver zur Inhalation
Axotide GSK mite 100 Diskus
100 µg/Dosis, einzeldosiertes Pulver zur Inhalation
Axotide GSK 250 Diskus
250 µg/Dosis, einzeldosiertes Pulver zur Inhalation
Axotide GSK forte 500 Diskus
500 µg/Dosis, einzeldosiertes Pulver zur Inhalation
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine Einzeldosis mit 12,5 mg Pulver von Axotide GSK junior 50 Diskus/Axotide GSK mite 100 Diskus/Axotide GSK 250 Diskus/Axotide GSK forte 500 Diskus enthält:
50 µg/100 µg/250 µg/500 µg Fluticasonpropionat.
Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Einzeldosiertes Pulver zur Inhalation
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Axotide GSK junior 50 Diskus/Axotide GSK mite 100 Diskus/Axotide GSK 250 Diskus/Axotide GSK forte 500 Diskus
Dauerbehandlung eines persistierenden Asthma bronchiale aller Schweregrade.
Axotide GSK 250 Diskus/Axotide GSK forte 500 Diskus
Bei nachgewiesener klinischer und/oder spirometrischer Ansprechbarkeit auf inhalative Glukokortikoide Behandlung einer fortgeschrittenen chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD), zur Verminderung von Häufigkeit und Schwere von Exazerbationen und zur Verzögerung des Abbaus des allgemeinen Gesundheitszustandes.
Hinweis:
Axotide GSK Diskus ist nicht zur Akutbehandlung eines Asthmaanfalles geeignet.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Die Dosierung von inhalativ appliziertem Fluticasonpropionat sollte für jeden Patienten so angepasst werden, dass eine Kontrolle der Beschwerden erreicht werden kann. Danach sollte die individuelle Erhaltungsdosis durch schrittweise Reduktion der Gesamttagesdosis ermittelt werden. Insgesamt sollte auf die niedrigste effektive Dosis eingestellt werden. Wenn geringere Konzentrationen an Fluticasonpropionat benötigt werden, so stehen eventuell niedriger dosierte Darreichungsformen (als Dosier-Aerosol bzw. Pulver zur Inhalation) zur Verfügung.
Bronchialasthma aller Schweregrade
Die Anfangsdosis sollte für jeden Patienten so angepasst werden, dass eine Kontrolle der Beschwerden erreicht werden kann. Danach sollte die individuelle Erhaltungsdosis durch schrittweise Reduktion der Gesamttagesdosis ermittelt werden.
Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre:
Initial wird je nach Schweregrad der Erkrankung folgende Dosierung empfohlen:
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Leichtes Asthma |
2-mal täglich bis zu 250 µg Fluticasonpropionat |
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Mittelschweres Asthma |
2-mal täglich 250 bis 500 µg Fluticasonpropionat |
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Schweres Asthma |
2-mal täglich 500 µg bis 1,0 mg Fluticasonpropionat |
Die Erhaltungsdosis beträgt je nach Ansprechen auf die Behandlung 2-mal täglich bis zu 500 µg Fluticasonpropionat und sollte 2,0 mg nicht überschreiten. Tagesdosen oberhalb von 1,0 mg sollten nach Möglichkeit nicht längerfristig eingesetzt werden.
Bei jugendlichen und erwachsenen Asthmatikern, bei denen trotz der allgemein empfohlenen Dosierung von Fluticasonpropionat (bis zu 200 µg täglich) und trotz einer add-on Therapie mit einem lang-wirksamen Betamimetikum (LABA) keine optimale Asthmakontrolle erreicht wird, sollte eine Dosiserhöhung bis zu den oben aufgeführten Tageshöchstdosierungen in Erwägung gezogen werden.
Kinder über 4 Jahre:
2-mal täglich 50 bis 200 µg Fluticasonpropionat je nach Schweregrad der Erkrankung.
Das Bronchialasthma der Kinder über 4 Jahre ist bei der 2-mal täglichen Anwendung von 50 bis 100 µg Fluticasonpropionat normalerweise gut unter Kontrolle. Ansonsten kann zusätzlich die Dosis bis auf 2-mal täglich 200 µg Fluticasonpropionat erhöht werden.
In der Regel sollte die maximal zugelassene Tageshöchstdosis von 400 µg nicht überschritten werden. Tagesdosen oberhalb von 200 µg sollten längerfristig nicht eingesetzt werden.
Früh-, Neugeborene, Säuglinge und Kleinkinder
Die Anwendung von Axotide GSK Diskus bei Kindern unter 4 Jahren wird nicht empfohlen.
Dosierungsempfehlungen für Axotide GSK junior 50 Diskus/Axotide GSK mite 100 Diskus/Axotide GSK 250 Diskus/Axotide GSK forte 500 Diskus
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Einzeldosis (2-mal täglich anzuwenden) |
Einzeldosis (Fluticasonpropionat) |
Tagesdosis (Fluticasonpropionat) |
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Axotide GSK junior 50 Diskus |
1 Pulverinhalation |
50 µg |
100 µg |
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Axotide GSK mite 100 Diskus |
1 Pulverinhalation |
100 µg |
200 µg |
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Axotide GSK 250 Diskus |
1 Pulverinhalation |
250 µg |
500 µg |
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Axotide GSK forte 500 Diskus |
1 bis 2 Pulverinhalationen |
500 µg bis 1,0 mg |
1,0 mg bis 2,0 mg |
Spezielle Dosierungsangaben sind wie folgt zu beachten:
Axotide GSK forte 500 Diskus
In wenigen Fällen sind bei Erwachsenen und Jugendlichen über 16 Jahre 2-mal täglich 500 µg bis 1,0 mg Fluticasonpropionat notwendig (2-mal täglich 1 bis 2 Einzeldosen). Diese Dosis ist zur Behandlung von Kindern unter 16 Jahren nicht geeignet.
Hinweis:
Eine Überprüfung der Gesamttherapie der asthmatischen Erkrankung ist bei höheren Dosierungen empfehlenswert.
Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)
Erwachsene:
2-mal täglich 500 µg Fluticasonpropionat (entspricht 2-mal täglich 2 Pulverinhalationen Axotide GSK 250 Diskus bzw. 2-mal täglich 1 Pulverinhalation Axotide GSK forte 500 Diskus).
Dosierung bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion:
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion sollte die Funktion der Nebennierenrinden regelmäßig kontrolliert werden. Wenn Anzeichen für eine Nebennierenrindeninsuffizienz festgestellt werden, ist die Fluticasonpropionat-Dosis schrittweise und unter sorgfältiger Überwachung zu reduzieren.
Art der Anwendung
Axotide GSK junior 50 Diskus/Axotide GSK mite 100 Diskus/Axotide GSK 250 Diskus/Axotide GSK forte 500 Diskus enthalten den Wirkstoff in Pulverform und sind ausschließlich zur Inhalation bestimmt.
Um die bestmögliche Wirkung zu erzielen, sollte Axotide GSK Diskus regelmäßig - auch in beschwerdefreien Zeiten - eingesetzt werden. Grundsätzlich ist Axotide GSK Diskus ein Arzneimittel zur Langzeitbehandlung.
Bronchialasthma aller Schweregrade
Eine therapeutische Wirkung tritt erfahrungsgemäß innerhalb von 4 bis 7 Tagen nach Behandlungsbeginn ein.
Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)
Eine Besserung sollte innerhalb von 3 bis 6 Monaten beobachtet werden. Andernfalls wird eine Überprüfung der medikamentösen Therapie durch den behandelnden Arzt empfohlen.
Axotide GSK Diskus sollte vor einer Mahlzeit angewendet werden. Wenn dieses nicht möglich ist, sollte nach der Inhalation mit Axotide GSK Diskus der Mund ausgespült werden.
Bedienungsanleitung:
Die Anwendung sollte möglichst im Sitzen oder Stehen erfolgen.
Bitte beachten Sie alle Punkte der Bedienungsanleitung sorgfältig.
Beschreibung des Diskus
Der Diskus ist in einer Schutzfolie verpackt. Die Umhüllung bietet Schutz vor Feuchtigkeit und sollte erst kurz vor der ersten Benutzung des Diskus geöffnet werden. Nach dem Öffnen sollte die Schutzfolie entsorgt werden.
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Geschlossen Wenn Sie Ihren Diskus aus der Originalpackung genommen und die Schutzfolie entfernt haben, befindet sich der Diskus in „geschlossener” Stellung. |
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G Ein unbenutzter Diskus enthält 60 Einzeldosen Ihres Arzneimittels in Pulverform. Jede Einzeldosis ist genau abgemessen und separat verpackt. |
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Wartung und Nachfüllen sind nicht erforderlich.
Das Gehäuse schützt Ihren Diskus, wenn er nicht in Gebrauch ist.
Das Zählwerk oben auf Ihrem Diskus zeigt Ihnen, wie viele Einzeldosen verbleiben. Die Zahlen 5 bis 0 erscheinen in ROT, um Sie darauf aufmerksam zu machen, dass nur noch wenigeEinzeldosen übrig sind.
Wie Ihr Diskus funktioniert
Der Diskus ist einfach zu benutzen. Wenn Sie eine Einzeldosis inhalieren möchten, folgen Sie nur den 4 einfachen Schritten, wie beschrieben:
1. Öffnen
2. Vorbereiten der Inhalation
3. Inhalieren
4. Schließen
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1. Öffnen Um den Diskus zu öffnen, halten Sie ihn in einer Hand und legen den Daumen Ihrer anderen Hand auf den Daumengriff (Abb. 1). Schieben Sie den Daumengriff so weit wie möglich von sich weg. |
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2. Vorbereiten der Inhalation Halten Sie den Diskus so, dass das Mundstück auf Sie gerichtet ist. Schieben Sie den Hebel so weit wie möglich von sich weg (Abb. 2), bis Sie ein Klicken hören. Ihr Diskus ist jetzt einsatzbereit. Die Freigabe der Einzeldosis wird durch das Zählwerk angezeigt (Verschieben Sie den Hebel nicht unnötig, denn dadurch werden überflüssige Einzeldosen freigegeben.). |
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3. Inhalieren Bevor Sie mit der Inhalation beginnen, lesen Sie diese Hinweise bitte sorgfältig: Halten Sie den Diskus von Ihrem Mund entfernt. Atmen Sie so weit wie möglich aus. Beachten Sie, dass Sie nicht in Ihren Diskus hineinatmen. Setzen Sie das Mundstück an Ihre Lippen (Abb. 3). Atmen Sie gleichmäßig und tief durch den Diskus ein, nicht durch die Nase.
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4. Schließen Um den Diskus zu schließen, legen Sie Ihren Daumen in den Daumengriff und schieben ihn so weit wie möglich zu sich zurück (Abb. 4). Dadurch gelangt der Hebel automatisch in seine Ausgangsposition zurück. Ihr Diskus ist jetzt wieder für eine neue Inhalation einsatzbereit. |
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Wiederholte Inhalation
Wenn Ihnen verordnet wurde, mehr als eine Einzeldosis zu inhalieren, wiederholen Sie bitte die Schritte 1 bis 4.
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Beachten Sie bitte:
Beachten Sie bitte die empfohlene Dosis. |
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit (Allergie) gegen den Wirkstoff Fluticasonpropionat oder Milchprotein.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Behandlung der Erkrankung sollte dem Schweregrad entsprechend stufenweise erfolgen. Das Ansprechen des Patienten auf die jeweilige Therapie sollte sowohl klinisch als auch durch Prüfung der Lungenfunktion überwacht werden. Fluticasonpropionat sollte regelmäßig täglich angewendet werden.
Eine nicht ausreichende oder eine plötzlich abnehmende Wirkung von Axotide GSK Diskus kann potentiell lebensbedrohlich sein. Ebenso sind eine nachlassende Wirkung von Axotide GSK Diskus und ein zunehmender Bedarf an Beta2-Sympathomimetika Anzeichen für eine Verschlechterung und/oder Instabilität der Erkrankung.
In diesen Fällen sollte die bestehende Therapie überprüft und gegebenenfalls eine Erhöhung der inhalativen Dosis von Fluticasonpropionat oder die Anwendung von systemischen Glukokortikoiden erwogen werden. Für die Behandlung plötzlich auftretender Atemnotanfälle ist Axotide GSK Diskus nicht geeignet. Hier sollten inhalative Beta2-Sympathomimetika mit schnellem Wirkungseintritt und kurzer Wirkungsdauer verwendet werden.
Bei Atemwegsinfektionen kann zusätzlich eine Behandlung mit Antibiotika erforderlich sein.
Durch die Anwendung von Axotide GSK Diskus kann ein paradoxer Bronchospasmus mit rasch einsetzender Atemnot ausgelöst werden. In diesem Fall sollte sofort ein Bronchodilatator mit schnellem Wirkungseintritt inhaliert werden. Die Behandlung mit Fluticasonpropionat soll unverzüglich abgebrochen werden. Der behandelnde Arzt entscheidet, ob weitere Maßnahmen erforderlich sind.
Patienten mit starken täglichen Schwankungen der Lungenfunktionswerte sollten eine tägliche Selbstkontrolle mit einem Peak-Flow-Meter durchführen.
Bei manchen Patienten kann die Inhalation von Fluticasonpropionat Heiserkeit und Soorbefall des Mund- und Rachenraumes verursachen. Deshalb sollte unmittelbar nach der Inhalation der Mund mit Wasser ausgespült oder die Inhalation vor den Mahlzeiten durchgeführt werden. Beim symptomatischen Soorbefall empfiehlt sich eine lokale antimykotische Behandlung unter Fortsetzung der Inhalationsbehandlung mit Axotide GSK Diskus.
Axotide GSK 250 Diskus/Axotide GSK forte 500 Diskus
Es gibt vermehrt Berichte über das mögliche Auftreten von Pneumonien bei Studien mit COPD-Patienten, die 500 µg Fluticasonpropionat erhalten (siehe Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen). Ärzte sollten hinsichtlich einer möglichen Entwicklung einer Pneumonie bei Patienten mit COPD wachsam sein, da das klinische Erscheinungsbild einer Pneumonie und einer Exazerbation häufig überlappt.
Inhalativ anzuwendende Glukokortikoide können systemische Nebenwirkungen verursachen, insbesondere wenn hohe Dosen über lange Zeiträume gegeben werden. Solche Reaktionen treten deutlich seltener auf als bei oraler Glukokortikoidgabe. Mögliche systemische Effekte schließen adrenale Suppression, Cushing-Syndrom, cushingoide Erscheinungen, Verminderung der Knochendichte, Wachstumsverzögerungen bei Kindern und Jugendlichen sowie Katarakt und Glaukom ein. Deshalb ist es wichtig, dass die niedrigste Dosis, mit der eine effektive Kontrolle des Asthma bronchiale aufrechterhalten werden kann, verabreicht wird.
Es wird empfohlen, das Wachstum von Kindern, die eine Langzeittherapie mit inhalativ anzuwendenden Glukokortikoiden erhalten, regelmäßig zu kontrollieren. Bei Wachstumsverzögerungen sollte die Therapie überdacht werden mit dem Ziel, die Dosis des inhalativ anzuwendenden Glukokortikoids auf die niedrigste Dosis zu verringern, mit der eine effektive Kontrolle des Asthma bronchiales aufrechterhalten werden kann.
Bei der Behandlung mit hohen Dosen kann eine klinisch relevante Funktionsminderung der Nebennierenrinde auftreten. In solchen Fällen kann in Stresssituationen (z. B. Operationen, Infektionen) der erhöhte Bedarf an Glukokortikoiden durch die körpereigene Produktion nicht mehr kompensiert werden. Hier sollte eine zusätzliche systemische Glukokortikoidgabe erwogen werden.
Bei schweren Leberfunktionsstörungen kann die Metabolisierung von Fluticasonpropionat verzögert sein, was zu erhöhten Plasmaspiegeln führen kann.
Patienten mit aktiver oder inaktiver Lungentuberkulose sollen während der inhalativen Anwendung von Fluticasonpropionat gleichzeitig mit einem Tuberkulostatikum behandelt werden.
In sehr seltenen Fällen wurde unter einer inhalativen Behandlung mit Fluticasonpropionat ein Churg-Strauss-Syndrom beobachtet. Diese Fälle traten zumeist im Zusammenhang mit der Reduzierung oder dem Absetzen systemischer Glukokortikoide auf.Ein direkter Kausalzusammenhang ist nicht festgestellt worden.
Spezielle Therapiehinweise:
Die Nebennierenrindenfunktion und adrenale Reserve bleiben normalerweise unter der Behandlung mit Fluticasonpropionat in den empfohlenen Dosierungen im Normalbereich. Die Inhalationstherapie mit Fluticasonpropionat sollte den Bedarf an oralen Glukokortikoiden minimieren. In besonderen Stresssituationen ist immer an die Möglichkeit der eingeschränkten adrenalen Funktion zu denken und eine angemessene Behandlung mit Glukokortikoiden zu erwägen.
Hinweise für nicht mit Glukokortikoiden vorbehandelte Patienten:
Bei Patienten, die zuvor keine oder nur gelegentlich eine kurzdauernde Behandlung mit Glukokortikoiden erhalten haben, sollte die vorschriftsmäßige, regelmäßige Anwendung von Fluticasonpropionat nach 4 bis 7 Tagen zu einer Verbesserung der Atmung führen.
Starke Verschleimung und entzündliche Veränderungen können allerdings die Bronchien so weit verstopfen, dass Fluticasonpropionat lokal nicht voll wirksam werden kann. In diesen Fällen sollte die Einleitung der Therapie mit systemischen Glukokortikoiden (beginnend mit 40 bis 60 mg Prednisonäquivalent pro Tag) ergänzt werden. Die inhalative Therapie wird nach der schrittweisen Reduktion der systemischen Glukokortikoide fortgesetzt.
Hinweise für das Absetzen einer inhalativen Therapie mit Glukokortikoiden:
Ein Absetzen der Behandlung mit inhalativem Fluticasonpropionat sollte über eine schrittweise Dosisreduzierung erfolgen.
Hinweise für die Umstellung einer oralen auf eine inhalative Therapie mit Glukokortikoiden:
Bei vollständiger Kontrolle der mit der Erkrankung assoziierten Beschwerden kann eine Umstellung einer oralen auf eine inhalative Therapie mit Glukokortikoiden, schrittweise und unter regelmäßiger Kontrolle der Nebennierenrindenfunktion, erfolgen. Zu Beginn der Umstellung sollte Axotide GSK Diskus für etwa 1 Woche zusätzlich verabreicht werden. Die Tagesdosis der systemischen Glukokortikoide wird im Abstand von 1 bis 2 Wochen um 2,5 mg Prednisonäquivalent reduziert.
Patienten sollten vom behandelnden Arzt darüber aufgeklärt werden, dass innerhalb der ersten Monate nach Therapieumstellung bzw. bei einer intermittierenden oralen Anwendung, aufgrund einer eventuell bestehenden Nebennierenrindeninsuffizienz mit einer inadäquaten endogenen Kortisolausschüttung, in besonderen Stresssituationen oder Notfällen (z. B. schwere Infektionen, Verletzungen, Operationen) ein zusätzlicher Bedarf an einer systemischen Glukokortikoidtherapie besteht.
Bei Umstellung von systemischen Glukokortikoiden auf die Inhalationsbehandlung mit Fluticasonpropionat können Allergien in Erscheinung treten, die durch die bisherige Behandlung unterdrückt wurden, z. B. allergische Rhinitis, allergische Hauterscheinungen. Diese Symptome sollten mit geeigneten Arzneimitteln zusätzlich behandelt werden.
Die Anwendung von Axotide GSK Diskus kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Axotide GSK Diskus kann die Wirksamkeit von Beta2-Sympathomimetika zur Inhalation verstärken.
Unter Normalbedingungen werden nach der Inhalation geringe Plasmakonzentrationen von Fluticasonpropionat erreicht, was auf den ausgeprägten First-Pass-Metabolismus und die hohe systemische Clearance, hervorgerufen durch das Cytochrom P450 3A4 in Darm und Leber, zurückzuführen ist.
Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Anwendung von Fluticasonpropionat und starken Inhibitoren des Cytochrom P450 3A4-Systems (u. a. Ketoconazol, Ritonavir, Erythromycin) geboten. Aufgrund einer Hemmung der Metabolisierung von Fluticasonpropionat kann es zu einem Anstieg der systemischen Fluticasonpropionat-Konzentration kommen, was sich in einem deutlich verringerten Serumkortisolspiegel äußern kann. Dies ist in der Kurzzeitbehandlung (1 bis 2 Wochen) von geringer klinischer Bedeutung, sollte aber bei der Langzeitbehandlung berücksichtigt werden. Insbesondere die gleichzeitige Anwendung von Ritonavir und Fluticasonpropionat sollte nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Da über die inhalative Anwendung von Fluticasonpropionat während der Schwangerschaft und Stillzeit bisher keine Erfahrungen vorliegen, sollte bei Schwangeren und Stillenden die Indikation zur Behandlung mit Axotide GSK Diskus besonders streng gestellt werden (siehe auch Abschnitt 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
4.8 Nebenwirkungen
Nachfolgend sind die Nebenwirkungen nach Systemorganklassen und absoluter Häufigkeit (alle berichteten Ereignisse) aufgelistet. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), einschließlich Einzelfälle.
Inhalativ anzuwendende Glukokortikoide können systemische Nebenwirkungen verursachen, insbesondere wenn hohe Dosen über lange Zeiträume gegeben werden. Mögliche Nebenwirkungen schließen die adrenale Suppression und das Cushing-Syndrom, cushingoide Erscheinungen, die Verminderung der Knochendichte, Wachstumsverzögerungen bei Kindern und Jugendlichen sowie Katarakt und Glaukom mit ein.
Atemwege/Brustraum/Mediastinum
Häufig: Irritationen im Rachenraum, Husten, Heiserkeit.
Sehr selten: Paradoxer Bronchospasmus.
Erkrankungen
der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Verletzlichkeit der Haut.
Infektionen und Kolonisationen
Sehr häufig: Candidose der Mund- und Rachenschleimhaut.
Häufig: Pneumonien (bei COPD-Patienten).
Immunsystem
Gelegentlich: Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Überempfindlichkeitsreaktionen.
Selten: Angioödem (überwiegend faziales und oropharyngeales Ödem), Atemwegsbeschwerden (Dyspnoe und/oder Bronchospasmus), anaphylaktische Reaktionen.
Endokrines System
Selten: Suppression der Hypothalamus-Hypophysenvorderlappen-Nebennierenrinden-Achse, Cushing-Syndrom.
Sehr selten: Hyperglykämie.
Nervensystem und Psyche
Selten: Angstgefühle, Schlafstörungen und Verhaltensänderungen, einschließlich Hyperaktivität und Reizbarkeit (überwiegend bei Kindern).
Lactose enthält geringe Mengen Milchprotein und kann deshalb allergische Reaktionen hervorrufen.
4.9 Überdosierung
Die Inhalation von höheren Dosierungen von Fluticasonpropionat kann zu einer zeitweiligen Nebennierenrindensuppression führen. In der Regel ist keine spezielle Notfallbehandlung erforderlich, da die Nebennierenrindenfunktion sich innerhalb weniger Tage erholt. Bis zur Erholung wird eine engmaschige Überwachung der Plasmakortisolwerte empfohlen. Es gibt Berichte von seltenen Fällen akuter adrenerger Krisen, vor allem bei Kindern, die sehr hohe Dosen (meist 1000 µg/Tag und mehr) über einen längeren Zeitraum inhalierten. Die Symptome können zunächst unspezifisch sein (Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Gewichtsverlust, Übelkeit, Müdigkeit). Typische Symptome einer adrenergen Krise sind Hypoglykämie, Bewusstseinstrübung und/oder Konvulsionen. Bei Patienten, die höhere als die empfohlenen Dosierungen inhalieren, ist eine engmaschige Überwachung der Nebennierenrindenfunktion notwendig. Die Dosierung sollte schrittweise reduziert werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiasthmatikum, Glukokortikoid zur Inhalation, ATC-Code: R03BA05
Fluticasonpropionat entwickelt bei inhalativer Anwendung in der empfohlenen Dosierung eine ausgeprägte antientzündliche Wirkung in der Lunge und infolgedessen kommt es zu einer Abnahme der Asthmasymptome und Exazerbationen.
Die bei der systemischen Applikation von Glukokortikoiden möglichen Nebenwirkungen treten bei einer inhalativen Anwendung von Fluticasonpropionat nur in vergleichsweise sehr viel geringerer Ausprägung und nur bei wenigen Patienten auf. Die täglich gebildete Menge an Nebennierenrindenhormonen liegt auch bei chronischer Inhalationstherapie mit Fluticasonpropionat bei den meisten Patienten im Normalbereich.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Bioverfügbarkeit
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Fluticasonpropionat ähneln denen anderer Glukokortikoide. Die orale Bioverfügbarkeit von Fluticasonpropionat ist sehr niedrig (< 1 %). Gründe hierfür sind die relativ geringe Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt sowie eine rasche Plasmaclearance. Diese wird hervorgerufen durch einen ausgeprägten First-Pass-Metabolismus in der Leber und Exkretion der Metaboliten über die Galle.
Nach inhalativer Applikation wird in Abhängigkeit von der Darreichungsform die absolute systemische Bioverfügbarkeit auf 12 bis 26 % geschätzt. Maximale Plasmaspiegel treten ca. 30 Minuten nach Inhalation auf. Je nach Untersuchungsmethode liegt die Plasmaproteinbindung zwischen 81 % und 95 %. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt bei Erwachsenen ca. 2,8 h und liegt bei Kindern deutlich niedriger (1,5 h). In Abhängigkeit von verschiedenen Faktoren (Gerät, Spacer, Inhalationstechnik, Partikelgröße) gelangen etwa 15 bis 20 % des inhalierten Fluticasonpropionat in die Lunge. Der Rest setzt sich im Mund-Nasen-Rachenraum ab und wird zum großen Teil verschluckt. Nach oraler Applikation werden 87 bis 100 % der Dosis zum großen Teil in unveränderter Form mit dem Faeces ausgeschieden. Weniger als 5 % einer oral verabreichten Dosis werden über den Urin ausgeschieden, überwiegend in Form des Hauptmetaboliten (ein durch Hydrolyse gebildetes 17-Carboxylsäurederivat von Fluticasonpropionat) und seines Glucuronidkonjugates. Die systemische Aktivität des Hauptmetaboliten ist vernachlässigbar gering.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Chronische Toxizität
Untersuchungen zur chronischen Toxizität an verschiedenen Tierspezies bei unterschiedlicher Applikationsart zeigten dosisabhängig Symptome der Glukokortikoidüberdosierung.
Inhalationsstudien an Ratten und Hunden bis zu 18 Monaten ergaben keine durch Fluticasonpropionat bedingten Veränderungen oder Reizungen des Respirationstraktes.
Mutagenität
In-vitro-und In-vivo-Untersuchungen unter Verwendung der üblichen Testsysteme ergaben für Fluticasonpropionat keine Hinweise auf ein mutagenes Potential.
Kanzerogenität
In Langzeituntersuchungen zum tumorigenen Potential an der Maus (oral) und an der Ratte (inhalativ) wurden keine Hinweise auf ein tumorauslösendes Potential gefunden.
Reproduktionstoxizität
Die inhalative Verabreichung von Fluticasonpropionat an Ratten während der Embryonalentwicklung hat bei einer Dosis von 5,5 µg/kg/Tag (Plasmakonzentration > 250 bis 600 pg/ml) keine embryotoxischen Wirkungen gezeigt. Höhere Dosierungen (26 und 69 µg/kg/Tag) führten zu verminderter Gewichtszunahme und leichten intrauterinen Wachstumsretardierungen.
Bei subkutaner Gabe von 5 µg/kg/Tag oder höher sind bei verschiedenen Tierspezies maternal-toxische Effekte, embryofetale Wachstumsstörungen und eine perinatale Sterblichkeit der Nachkommen beobachtet worden. Dosierungen von 150 µg/kg/Tag und höher verursachten bei Mäusen die für Glukokortikoide bekannten Gaumenspalten. Fertilitätsstörungen konnten bei Ratten weder in der F0- noch in der F1-Generation ausgelöst werden.
Für den Menschen liegen bisher keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung vor. Es ist nicht bekannt, ob Fluticasonpropionat nach inhalativer Applikation in die Muttermilch übergeht. Nach systemischer Verabreichung sind Glukokortikoide in geringen Mengen in der Muttermilch nachgewiesen worden.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Axotide GSK junior 50 Diskus
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt im unversehrten Behältnis 18 Monate.
Axotide GSK mite 100 Diskus
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt im unversehrten Behältnis 2 Jahre.
Axotide GSK 250 Diskus
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt im unversehrten Behältnis 3 Jahre.
Axotide GSK forte 500 Diskus
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt im unversehrten Behältnis 3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30°C lagern.
An einem trockenen Ort aufbewahren.
Der Diskus ist in einer Schutzfolie verpackt, die erst vor dem ersten Gebrauch des Diskus geöffnet werden sollte. Nach dem Öffnen sollte die Schutzfolie entsorgt werden.
6.5 Art und Inhalt der Behältnisse
Das Pulver zur Inhalation ist in Blistern aus einer beschichteten PVC-Bodenfolie mit einer ablösbaren Deckelverbundfolie enthalten. Der Blisterstreifen ist in einem Inhalationsgerät aus Plastik enthalten.
Der Diskus ist mit einer Schutzfolie umhüllt und in einer Faltschachtel verpackt.
Die Inhalationsgeräte enthalten:
Axotide GSK junior 50 Diskus
Packungen mit 60 Einzeldosen Pulver zur Inhalation (N1)
Klinikpackungen:
Packungen mit 10 x 60 Einzeldosen
Axotide GSK mite 100 Diskus/Axotide GSK 250 Diskus/Axotide GSK forte 500 Diskus
Packungen mit 60 Einzeldosen Pulver zur Inhalation (N1)
Doppelpackungen mit 2 x 1 Packung mit 60 Einzeldosen Pulver zur Inhalation (N1)
Klinikpackungen:
Packungen mit 10 x 60 Einzeldosen
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Ein Zählwerk am Diskus zeigt die Zahl der noch verbleibenden Einzeldosen an.
Hinweis:
Um eine falsche Anwendung zu vermeiden, ist eine gründliche Einweisung des Patienten in den korrekten Gebrauch vorzunehmen.
Kinder sollten dieses Arzneimittel nur unter Aufsicht eines Erwachsenen anwenden.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG
80700 München
Service Tel.: 0800 1 22 33 55
Service Fax: 0800 1 22 33 66
E-Mail: produkt.info@gsk.com
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Axotide GSK junior 50 Diskus
Zul.-Nr.: 30868.00.00
Axotide GSK mite 100 Diskus
Zul.-Nr.: 30868.01.00
Axotide GSK 250 Diskus
Zul.-Nr.: 30868.02.00
Axotide GSK forte 500 Diskus
Zul.-Nr.: 30871.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGENEN/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNGEN
Axotide GSK junior 50 Diskus
30.11.1994/13.06.2007
Axotide GSK mite 100 Diskus
30.11.1994/13.06.2007
Axotide GSK 250 Diskus
30.11.1994/13.06.2007
Axotide GSK forte 500 Diskus
09.12.1997/13.06.2007
10. STAND DER INFORMATION
Februar 2009
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig.
/home/sh/public_html/mediportal/data/dimdi/download/c12c2ec0e77e90b91fbb4d7c6bce09da.rtf