Azelastin Devatis 0,5 Mg/Ml Augentropfen Im Einzeldosisbehältnis
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Azelastin Devatis 0,5 mg/ml Augentropfen im Einzeldosisbehältnis
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jeder Milliliter (ml) Lösung enthält 0,5 mg Azelastinhydrochlorid in einer konservierungsmittelfreien Lösung.
Ein Tropfen enthält 0,015 mg Azelastin.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Augentropfen, Lösung
Einzeldosisbehältnis zum Einträufeln in den Bindehautsack Klare, farblose bis fast farblose, leicht viskose Lösung
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
- Behandlung und Vorbeugung der Symptome der saisonalen allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab 4 Jahren.
- Behandlung der Symptome der nicht saisonalen (perennialen) allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Anwendung am Auge Saisonale allergische Konjunktivitis
Die übliche Dosierung bei Erwachsenen und Kindern ab 4 Jahren beträgt zweimal täglich je 1 Tropfen in jedes Auge (morgens und abends). Falls erforderlich, kann diese Dosis bis auf viermal täglich erhöht werden.
Nicht saisonale (perenniale) allergische Konjunktivitis
Die übliche Dosierung bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren beträgt zweimal täglich je 1 Tropfen in jedes Auge (morgens und abends). Falls erforderlich, kann diese Dosis bis auf viermal täglich erhöht werden.
Die Sicherheit und Verträglichkeit des Arzneimittels wurden in klinischen Studien über bis zu 6 Wochen gezeigt. Deshalb sollte ein Behandlungszyklus auf eine Dauer von jeweils maximal 6 Wochen begrenzt werden.
Ein Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden (siehe Abschnitt 4.4).
Hinweis für die Selbstmedikation: Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass auch bei der saisonalen allergischen Konjunktivitis eine Behandlung über mehr als 6 Wochen nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen soll.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Azelastin Devatis bei Kindern unter 4 Jahren ist nicht erwiesen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Azelastin Devatis ist nicht zur Behandlung von Infektionen des Auges geeignet.
Wie bei anderen Augentropfen wird empfohlen, Azelastin Devatis nicht während des Tragens von Kontaktlinsen anzuwenden.
Weitere Warnhinweise, siehe Abschnitte 4.5 und 4.6.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Spezifische Interaktionsstudien wurden mit Azelastin Devatis nicht durchgeführt.
Mit hohen oralen Dosen wurden Interaktionsstudien durchgeführt. Diese haben jedoch keine Bedeutung für Azelastin Devatis, da systemische Plasmaspiegel nach okularer Anwendung im Picogrammbereich liegen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Zur Sicherheit von Azelastin bei Anwendung in der Schwangerschaft liegt zur Zeit noch kein ausreichendes Erkenntnismaterial vor. Die orale Verabreichung hoher Dosen des Wirkstoffes Azelastin löste an Versuchstieren unerwünschte Wirkungen aus (Tod von Föten, Wachstumsverzögerung und Skelettmissbildungen). Die lokale Anwendung am Auge führt zu einer geringen systemischen Exposition (Plasmaspiegel im Picogramm-Bereich). Dennoch sollte Azelastin Devatis in der Schwangerschaft nur mit Vorsicht angewendet werden.
Stillzeit
Azelastin wird in geringem Ausmaß in die Muttermilch ausgeschieden. Deshalb wird die Anwendung von Azelastin Devatis während der Stillzeit nicht empfohlen
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Azelastin Devatis hat geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Es ist unwahrscheinlich, dass die leichte vorübergehende Irritation, die nach Anwendung von Azelastin Devatis auftreten kann, zu einer stärkeren Beeinträchtigung/Behinderung der Sicht führt. Falls dennoch eine vorübergehende Beeinträchtigung der Sicht auftreten sollte, ist die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen so lange zu vermeiden, bis die Sicht wieder klar ist.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (>1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis < 1/100)
Selten (>1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Allergische Reaktionen (wie zum Beispiel Hautausschlag und Pruritus)
Erkrankungen des Nervensystems Gelegentlich: Bitterer Geschmack
Augenerkrankungen
Häufig: Leichte, vorübergehende Reizerscheinungen am Auge
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Nach okularer Anwendung sind keine spezifischen Überdosierungsreaktionen bekannt und bei dieser Art der Anwendung auch nicht zu erwarten.
Erfahrungen nach Applikation toxischer Dosen von Azelastinhydrochlorid beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Ein Antidot ist nicht bekannt.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Antiallergika ATC Code : SO1GX07
Azelastin, ein Phthalazinon-Derivat, ist eine stark und lang anhaltend antiallergisch wirksame Substanz mit selektiv ^-antagonistischen Eigenschaften. Nach okularer Anwendung wurde zusätzlich ein antientzündlicher Effekt gesehen.
Ergebnisse präklinischer in-vivo-Studien und von in-vitro-Untersuchungen zeigen, dass Azelastin die Synthese oder Freisetzung von chemischen Mediatoren der Früh- und Spätphase allergischer Reaktionen hemmt, z. B. von Leukotrienen, Histamin, PAF und Serotonin.
EKG-Auswertungen von Patienten, die in Langzeitbehandlungen Azelastin oral in hoher Dosierung erhielten, bestätigen, dass die multiple Gabe von Azelastin keinen klinisch relevanten Einfluss auf das korrigierte QT (QTc)-Intervall hat.
Bei über 3700 Patienten, die oral mit Azelastin behandelt wurden, wurden keine ventrikulären Arrhythmien oder Torsade de Pointes festgestellt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Allgemeine Pharmakokinetik (systemische Pharmakokinetik)
Nach oraler Gabe wird Azelastin schnell resorbiert, wobei die absolute Bioverfügbarkeit 81 % beträgt. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht. Das hohe Verteilungsvolumen weist auf eine bevorzugte Verteilung in periphere Kompartimente hin. Auf Grund der relativ niedrigen Proteinbindung von 80-90 % sind VerdrängungsWechselwirkungen wenig wahrscheinlich.
Die Eliminations-Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt für Azelastin nach Einmalgabe etwa 20 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin ca. 45 Stunden. Der Arzneistoff wird zum größten Teil über die Fäzes ausgeschieden. Die anhaltende Ausscheidung geringer Dosisanteile in die Fäzes lässt vermuten, dass ein enterohepatischer Kreislauf vorliegt.
Eigenschaften bei Patienten (okulare Pharmakokinetik)
Nach wiederholter okularer Anwendung von Azelastin Devatis Augentropfen (bis zu viermal täglich einen Tropfen pro Auge) wurden sehr niedrige Cmax-Spiegel im Steady State gemessen, die bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze lagen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Azelastinhydrochlorid zeigte in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften. Azelastin zeigte in In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen kein genotoxisches Potential, noch wurde ein karzinogenes Potential in Ratten und Mäusen gesehen.
Bei männlichen und weiblichen Ratten verursachte Azelastin bei oralen Dosen von mehr als 30 mg/kg/Tag einen dosisabhängigen Abfall des Fertilitätsindexes.
In Studien zur chronischen Toxizität traten jedoch weder bei männlichen noch bei weiblichen Tieren substanzspezifische Veränderungen der Reproduktionsorgane auf.
Embryotoxische und teratogene Effekte traten bei Ratten, Mäusen und Kaninchen nur im maternal-toxischen Dosisbereich auf (so wurden zum Beispiel Skelettmissbildungen bei Ratten und Kaninchen bei Dosen von 50 mg/kg/Tag beobachtet).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Sorbitol-Lösung 70% (kristallisierend) (Ph.Eur.) (E420), Hypromellose (E464), Natriumedetat (Ph. Eur.) (E386), Natriumhydroxid-Lösung (%) (E524) und Wasser für Injektionszwecke
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre im Originalbehältnis (Umkarton).
Nach dem ersten Öffnen des Beutels: Einzeldosenbehältnisse innerhalb von 28 Tagen aufbrauchen.
Nach dem ersten Öffnen des Einzeldosisbehältnisses: zum sofortigen Gebrauch, das Einzeldosisbehältnis nach Gebrauch entsorgen.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Im Originalbehältnis aufbewahren.
Nicht im Kühlschrank aufbewahren oder einfrieren.
Aufbewahrungsbedingungen nach Anbruch des Arzneimittels, siehe Abschnitt 6.3.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Durchsichtige LDPE Einzeldosisbehältnisse zu 0,3 ml in PET-Aluminium/PE Beuteln. Ein Beutel enthält je 5 Einzeldosisbehältnisse.
Packungsgrößen: 5, 10, 20, 30, 50, 60 und 120 Einzeldosisbehältnisse mit je 0,3 ml Augentropfen.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Devatis GmbH Spitalstr. 22 79539 Lörrach Tel.: 07621 9145740 Fax: 07621 9145720
8. ZULASSUNGSNUMMER
89757.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG
30.04.2015
10. STAND DER INFORMATION
Juni 2016