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Baclofen Awd 10

Document: 11.11.2008   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

AWD.pharma GmbH & Co. KG

Baclofen AWD®

Stand: Oktober 2008


1. Bezeichnung der Arzneimittel


Baclofen AWD®10

Baclofen AWD®25


10 mg, Tablette

25 mg, Tablette


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Wirkstoff: Baclofen


Baclofen AWD 10

1 Tablette enthält 10 mg Baclofen.


Baclofen AWD 25

1 Tablette enthält 25 mg Baclofen.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform


Tablette

Nahezu weiße, runde, flache Tabletten mit einseitiger Bruchkerbe.


Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.


4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete


Spastizität der Skelettmuskulatur, die auf einer der folgenden Erkrankungen beruht:


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Die Therapie sollte immer mit einer niedrigen Dosierung einschleichend begonnen werden, um Nebenwirkungen möglichst gering zu halten. Die optimale Erhaltungsdosis ist in jedem Einzelfall individuell zu ermitteln.


Es gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen:


Erwachsene

Einleitend werden 3-mal täglich 5 mg Baclofen gegeben. Steigerungen der Einzeldosis um 5 mg sollen frühestens jeden 3. Tag erfolgen, bis zum Erreichen der optimalen Tagesdosis. Diese liegt gewöhnlich bei 30-75 mg/Tag und wird auf 3-4 Einzelgaben verteilt.

Die Tageshöchstdosis beträgt 75 mg; nur in seltenen Fällen - in der Regel unter stationären Bedingungen - sind Tagesdosen von 90-120 mg erforderlich.


Kinder

Die maximalen Tagesdosen für die Erhaltungstherapie betragen bei

Die Tagesdosis wird auf 3-4 Einzelgaben verteilt.


Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Besonders langsame Dosissteigerungen sind angezeigt bei älteren und geschwächten Patienten, die unter hirnorganischen Erkrankungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, unter Ateminsuffizienz oder eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion leiden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis zu reduzieren.


Hinweis:

Während der Stillzeit sollte die Dosis möglichst niedrig gehalten werden (siehe auch Abschnitt 4.3).


Art der Anwendung

Die Tagesdosis wird auf 3-4 Einzelgaben verteilt.

Zur Verbesserung der Magen-Darm-Verträglichkeit wird empfohlen, die Tabletten vorzugsweise zu den Mahlzeiten oder mit Milch einzunehmen.


Dauer der Anwendung

Die Behandlung mit Baclofen ist in der Regel eine Langzeittherapie.

Außer beim Auftreten schwerwiegender Nebenwirkungen sollte Baclofen nach längerer Anwendungsdauer (länger als 2-3 Monate) nur ausschleichend innerhalb von etwa 3 Wochen abgesetzt werden (siehe auch Abschnitt 4.8).


4.3 Gegenanzeigen



Baclofen ist nicht geeignet für die Behandlung von Spastizität bei Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises, Parkinsonismus oder traumainduzierten zerebralen Erkrankungen.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Baclofen darf nur mit besonderer Vorsicht eingesetzt werden bei Patienten mit


Hinweise für besondere Patientengruppen


Kinder, Ältere, bei Erkrankungen des Herz-Kreislaufes, der Leber, Nieren oder Atemorgane: bitte Abschnitt 4.2 beachten.


Bei Patienten mit Zerebralparese und Epilepsie hat Baclofen keinen negativen Einfluss auf das Anfallsgeschehen.


Zu Beginn der Therapie sind häufige Kontrollen notwendig, um mögliche Nebenwirkungen wie allgemeine Muskelschwäche und u. U. abrupten Tonusverlust (Sturzgefahr!), Müdigkeit oder Verwirrtheitszustände rasch zu erkennen und eine Dosisanpassung vornehmen zu können.


Patienten, die an gefahrvollen Arbeitsplätzen beschäftigt sind, sollten genaue Anweisungen erhalten (siehe Abschnitt 4.8).


Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Baclofen AWD nicht einnehmen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Bei gleichzeitiger Einnahme anderer Muskelrelaxanzien oder von Medikamenten, die einen dämpfenden Einfluss auf Funktionen des zentralen Nervensystems haben (Psychopharmaka, Schlafmittel, Opioide, sedierende Antidepressiva) kann es zu gegenseitiger Wirkungsverstärkung kommen. Insbesondere ist gleichzeitiger Alkoholgenuss zu vermeiden, da die Wechselwirkungen mit Alkohol unvorhersehbar sind.


Die gleichzeitige Einnahme von Baclofen und Antihypertensiva kann zu einer verstärkten Blutdrucksenkung führen. In diesen Fällen ist daher eine besonders sorgfältige Blutdruckkontrolle erforderlich.


Die Gabe von Baclofen kann möglicherweise in Einzelfällen zu einer Erhöhung bestimmter Leberenzymwerte (SGOT, SGPT) führen. Dies muss bei der Interpretation von Laborwerten mit in Betracht gezogen werden.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkungen auf Schwangerschaft, fetale oder postnatale Entwicklung vor (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Baclofen AWD darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn, die Vorteile der Therapie für die Mutter überwiegen die möglichen Risiken für das Kind.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Während der Behandlung mit Baclofen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen erheblich beeinträchtigt sein. Dies gilt besonders bei gleichzeitigem Genuss von Alkohol. Aus diesem Grunde sollte während des Beginns der Behandlung das Führen von Fahrzeugen oder die Bedienung von Maschinen oder andere gefahrvolle Tätigkeiten von der Entscheidung des behandelnden Arztes abhängig gemacht werden, wobei die individuelle Reaktion und die jeweilige Dosierung berücksichtigt werden muss.


4.8 Nebenwirkungen


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zu Grunde gelegt:

sehr häufig (≥ 1/10)

häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100)

selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000)

sehr selten (< 1/10 000)

nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Das Auftreten von Nebenwirkungen ist dosisabhängig.


Häufig:

Besonders zu Behandlungsbeginn können bei ausreichender myotonolytischer Wirkung häufig Übelkeit und Erbrechen sowie Müdigkeit, Schläfrigkeit, Benommenheit und Tagessedation auftreten. Es kann dabei zu einer unerwünschten Schwächung der verbliebenen Willkürkraft kommen.


Gelegentlich:

Mundtrockenheit, Hypotonie, Palpitationen, Parästhesien, Tremor, Ataxie, Nystagmus, Akkommodationsstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel, Diarrhoe, Atemdepression sowie Depression, Euphorie, Halluzinationen und insbesondere bei älteren Patienten Verwirrtheit.


Selten:

Geschmacksstörungen, Exantheme, Hyperhidrosis, Muskelschmerzen, Agitiertheit, Schlafstörungen, Blasenentleerungsstörungen (Inkontinenz oder Harnverhalten), Obstipation oder Leberfunktionsstörungen.


Sehr selten:

Überempfindlichkeitsreaktionen.

In sehr seltenen Fällen wurde nach Baclofen-Behandlung eine akute Enzephalopathie mit EEG-Veränderungen, Desorientiertheit, Tremor, Agitiertheit und Myoklonien beobachtet. Nach Absetzen von Baclofen sind die Symptome reversibel.


In einem Fall wurden reversible orofaciale Dyskinesien beobachtet.


In einem Fall wird über erhöhte Leberenzymwerte (SGOT, SGPT) berichtet, die dosisabhängig und reversibel waren (siehe auch Abschnitt 4.5).


Nach mehrmonatiger, hoch dosierter Baclofen-Behandlung kann es nach plötzlichem Absetzen der Therapie oder abrupter Dosisreduktion zu Konzentrationsstörungen, Verwirrtheit, Agitiertheit bis hin zu manischen Zuständen, zu visuellen und akustischen Halluzinationen und zum Auftreten lokaler oder generalisierter Krampfanfälle bis hin zum Status epilepticus sowie zur Rebound-Spastizität und Hyperthermie kommen.


4.9 Überdosierung


Symptome einer Intoxikation

Als Intoxikationszeichen können auftreten: Übelkeit, Erbrechen, Atemdepression, Halluzinationen, Agitation, generalisierte Muskelhypotonie, Blutdruckabfall, Bradykardie sowie Bewusstseinstrübung bis zum Koma.


Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Bei Auftreten von Intoxikationserscheinungen ist eine sofortige intensive Überwachung des Patienten herbeizuführen. Als Sofortmaßnahme zur Giftentfernung ist ggf. eine Magen-Darm-Spülung durchzuführen. Da Ateminsuffizienz auftreten kann, ist eine intensive Überwachung der Atemfunktion und ggf. eine assistierte Beatmung notwendig.

Eine forcierte Diurese sollte durchgeführt werden.

Ein Antidot ist nicht bekannt.


5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Myotonolytikum

ATC-Code: M03BX01


Baclofen, das -(p-Chlorphenyl)-Derivat der -Aminobuttersäure (GABA), ist ein zentral wirksames Muskelrelaxans.

Die myotonolytische Wirkung von Baclofen beruht auf einer vorwiegend im Rückenmark ansetzenden Verstärkung der präsynaptischen Hemmung, die zu einer Dämpfung der Erregungsübertragung führt. Dadurch kommt es zu einer Abnahme des spastischen Muskeltonus und der pathologischen Massenreflexe bei der Spastik.

Die neuromuskuläre Reizübertragung wird nicht beeinflusst.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Resorption, Plasmaspiegel, Verteilung


Baclofen wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.


Nach oraler Einnahme von 20 mg Baclofen stellen sich tmaxauf 2,1 ± 0,7 h und Cmaxauf 270 ± 62 ng/ml (17 Probanden) ein. Die AUC-Werte verhalten sich proportional zur verabfolgten Dosis (6 Probanden). Bei älteren Patienten (69-81 Jahre) ist tmaxverlängert und Cmaxverringert. Die AUC-Werte sind im Vergleich zu jüngeren Patienten annährend gleich.

Die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 85 und 90 %.

Das Ausmaß der Resorption ist dabei weitgehend unbeeinflusst vom Füllungszustand des Magens (12 Probanden). Das ist von Vorteil, da die gleichzeitige Nahrungsaufnahme die gastrointestinalen Nebenwirkungen der Substanz (Übelkeit, Erbrechen) deutlich vermindert. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7 l/kg.


Die Plasmaeiweißbindung liegt bei 31 ± 11 % und ist im Konzentrationsbereich 10 ng/ml bis 0,3 mg/ml konstant.


Baclofen durchdringt nur in geringem Umfang die Blut-Hirn-Schranke.


Die Substanz wird sehr langsam aus dem Zentralnervensystem rückverteilt.


Selbst mit hohen Dosen werden nur geringe Konzentrationen in der Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) erreicht.


Metabolismus, Elimination


Baclofen wird nur in geringem Umfang durch enzymatische Hydroxylierung metabolisiert. Nach Gabe von 40 mg 14C-Baclofen an 5 Probanden wurden im Harn 55-92 % der Dosis als unveränderte Substanz und 3-6 % als pharmakodynamisch inaktive -(p-Chlorphenyl)--hydroxybuttersäure wieder gefunden.

Razemisches Baclofen wird zu 96 ± 14 % renal eliminiert.

Die Eliminationshalbwertszeit des Razermats beträgt 6,8 ± 0,7 h. Die renale Clearance stellt sich auf 148 ± 15 ml/min ein und liegt damit in der Größenordnung der Kreatinin-Clearance. Bei älteren Patienten ist die Eliminationshalbwertszeit gegenüber jüngeren durchschnittlich 1,0 h verlängert.

Eine Kumulation wurde auch nach Langzeitanwendung nicht beobachtet, kann jedoch beim Vorliegen einer Nierenfunktionsstörung nicht ausgeschlossen werden.


Baclofen überwindet die Plazentaschranke. Es geht dagegen nur in geringem Ausmaß in die Muttermilch über. Nach Gabe von 20 mg beträgt der Anteil etwa 1 % der verabfolgten Dosis.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Akute Toxizität

Siehe Abschnitt 4.9.


Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Mäusen, Ratten (90 Tage, 12 Monate; bis zu 500 mg Baclofen/kg und Tag per os) und Hunden (13 und 52 Wochen; bis zu 12 mg Baclofen/kg und Tag per os) zeigten keine substanzbedingten makroskopischen, mikroskopischen oder biochemischen toxischen Effekte.


Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In vivo und in vitro durchgeführte Mutagenitätsuntersuchungen ergaben keinen Hinweis auf mutagene Wirkungen von Baclofen.

Eine 2-Jahres-Untersuchung an Ratten mit oraler Verabreichung zeigte, dass Baclofen nicht karzinogen ist. Eine dosisabhängige Erhöhung der Inzidenz von Ovarialzysten sowie eine weniger ausgeprägte Erhöhung der Inzidenz von vergrößerten und/oder hämorrhagischen Nebennieren wurde bei weiblichen Ratten, die 2 Jahre lang mit Baclofen behandelt worden sind, beobachtet. Die Befunde lassen auf endokrine Effekte von Baclofen schließen, wobei eine Wirkung auf hypothalamische Hormone zu Grunde liegen könnte. Diese Effekte treten bei Versuchstieren (vermutlich auch beim Menschen) möglicherweise erst im Zusammenhang mit altersbedingten hormonellen Veränderungen auf.


Reproduktionstoxizität

Nach einer Dosis, die ungefähr das 13-fache der für den Menschen empfohlenen oralen Maximaldosis betrug, zeigte sich bei Rattenfeten eine erhöhte Inzidenz von Omphalocelen. Bei Mäusen und Kaninchen war diese Missbildung nicht zu beobachten.

Baclofen hatte keine Auswirkungen auf die Fertilität weiblicher Ratten. Mögliche Auswirkungen auf die männliche Fortpflanzungsfähigkeit wurden nicht untersucht.

Baclofen geht in die Muttermilch über. Quantitative Aussagen können mangels entsprechender Untersuchungen nicht gemacht werden.


6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Sorbitol, Cellactose®(bestehend aus Lactose und Cellulosepulver), Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.), hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph.Eur.).


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


Baclofen AWD 10

18 Monate


Baclofen AWD 25

3 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über 25 °C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


Steckverschlussflasche aus Glas mit

50 Tabletten (N2)

100 Tabletten (N3)


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung


Keine besonderen Anforderungen.


7. Inhaber der Zulassungen


AWD.pharma GmbH & Co. KG

Wasastraße 50

01445 Radebeul


Postfach 100157

01435 Radebeul


Telefon: (0351) 834-0

Telefax: (0351) 834-2199


8. Zulassungsnummern


Baclofen AWD 10

3001030.00.00


Baclofen AWD 25

3001030.01.00


9. Datum der Erteilung der Zulassungen / Verlängerung der Zulassungen


Baclofen AWD 10

30.07.2002


Baclofen AWD 25

14.01.2003


10. Stand der Information


Oktober 2008


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig


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