Ben-U-Ron Comfort 75 Mg
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
ben-u-ron®comfort 75 mg
Zäpfchen
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
2.1 Allgemeine Beschreibung
Weiße bis elfenbeinfarbene, geruchlose, torpedoförmige Zäpfchen
2.2 Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: 1 Zäpfchen enthält 75 mg Paracetamol.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Zäpfchen zur rektalen Anwendung
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Symptomatische Behandlung leichter bis mäßig
starker Schmerzen und/oder Fieber.
Für Säuglinge ab 3 kg Körpergewicht.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Die Dosierung richtet sich nach den Angaben in der nachfolgenden Tabelle. Paracetamol wird in Abhängigkeit von Körpergewicht und Alter dosiert, in der Regel mit 10 bis 15 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis, bis maximal 60 mg/kg Körpergewicht als Tagesgesamtdosis.
Das jeweilige Dosierungsintervall richtet sich nach der Symptomatik und der maximalen Tagesgesamtdosis. Es sollte 6 Stunden nicht unterschreiten.
Bei Beschwerden, die länger als 3 Tage anhalten, sollte ein Arzt aufgesucht werden.
Alter |
Körpergewicht |
Erste Dosis (entsprechende Paracetamoldosis) |
Erhaltungsdosis (entsprechende Paracetamoldosis) |
max. Tagesdosis (24 Std.) (entsprechende Paracetamoldosis) |
jünger als 3 Monate |
3 – 4 kg |
1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
alle 8-12 Stunden 1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
2 Zäpfchen (entsprechend 150 mg Paracetamol) |
jünger als 3 Monate |
4 – 5 kg |
1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
alle 6-8 Stunden 1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
3 Zäpfchen (entsprechend 225 mg Paracetamol) |
älter als 3 Monate |
4 kg |
1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
alle 6-8 Stunden 1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
3 Zäpfchen (entsprechend 225 mg Paracetamol) |
älter als 3 Monate |
5 - 6 kg |
1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
alle 6 Stunden 1 Zäpfchen (entsprechend 75 mg Paracetamol) |
4 Zäpfchen (entsprechend 300 mg Paracetamol) |
Die maximale Tagesdosis (24 Stunden) darf keinesfalls überschritten werden und der zeitliche Abstand bis zur Anwendung des nächsten Zäpfchens (sofern dies notwendig ist) muss mindestens den unter Erhaltungsdosis genannten Intervallen entsprechen.
Art und Dauer der Anwendung
ben-u-ron comfort 75 mg Zäpfchen werden möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt. Zur Verbesserung der Gleitfähigkeit wird die beigefügte Einführhilfe (weißes Vaselin) verwendet:
Öffnen Sie bitte zuerst die komplette, aus zwei Kammern bestehende Zäpfchenverpackung an den dafür vorgesehenen Flügeln.
Entnehmen Sie das Zäpfchen mit Daumen und Zeigefinger.
Tauchen Sie den vorderen Teil des Zäpfchens in das weiße Vaselin ein.
Führen Sie das Zäpfchen in das Rektum ein.
Besondere Patientengruppen
Leberinsuffizienz und leichte Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sowie Gilbert-Syndrom muss die Dosis vermindert bzw. das Dosisintervall verlängert werden.
Schwere Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min) muss ein Dosisintervall von mindestens 8 Stunden eingehalten werden.
Ältere Patienten
Es ist keine spezielle Dosisanpassung erforderlich.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder einen der sonstigen Bestandteile.
Schwere hepatozelluläre Insuffizienz (Child-Pugh ≥ 9).
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Um das Risiko einer Überdosierung zu vermeiden, sollte sichergestellt werden, dass gleichzeitig angewendete Medikamente kein Paracetamol enthalten.
Paracetamol sollte in folgenden Fällen mit besonderer Vorsicht angewendet werden:
- Hepatozelluläre Insuffizienz (Child-Pugh < 9)
- Chronischer Alkoholmissbrauch
- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance
< 10 ml/min (siehe Abschnitt 4.2))
- Gilbert-Syndrom
(Meulengracht-Krankheit)
Bei hohem Fieber, Anzeichen einer Sekundärinfektion oder Anhalten der Symptome über mehr als drei Tage muss der Arzt konsultiert werden.
Allgemein sollen Paracetamol-haltige Arzneimittel ohne ärztlichen oder zahnärztlichen Rat nur wenige Tage und nicht in erhöhter Dosis angewendet werden.
Bei längerem hochdosierten, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.
Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Bei abruptem Absetzen nach längerem hochdosierten, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen sowie Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und vegetative Symptome auftreten. Die Absetzsymptomatik klingt innerhalb weniger Tage ab. Bis dahin soll die Wiedereinnahme von Schmerzmitteln unterbleiben und die erneute Einnahme soll nicht ohne ärztlichen Rat erfolgen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen
Arzneimitteln und sonstige
Wechselwirkungen
-
Die Einnahme von Probenecid hemmt die Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure und führt dadurch zu einer Reduzierung der Paracetamol-Clearance um ungefähr den Faktor 2. Bei gleichzeitiger Einnahme von Probenecid sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
-
Besondere Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer Enzyminduktion führen, sowie bei potentiell hepatoxischen Substanzen geboten (siehe Abschnitt 4.9).
-
Bei gleichzeitiger Anwendung von Paracetamol und AZT (Zidovudin) wird die Neigung zur Ausbildung einer Neutropenie verstärkt. Dieses Arzneimittel soll daher nur nach ärztlichem Anraten gleichzeitig mit AZT angewendet werden.
-
Cholestyramin verringert die Aufnahme von Paracetamol.
Auswirkung auf Laborwerte
Die Einnahme von Paracetamol kann die Harnsäurebestimmung mittels Phosphorwolframsäure sowie die Blutzuckerbestimmung mittels Glucose-Oxydase-Peroxydase beeinflussen.
4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Epidemiologische Daten zur oralen Anwendung therapeutischer Dosen Paracetamol geben keinen Hinweis auf mögliche unerwünschte Nebenwirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Feten/Neugeborenen. Prospektive Daten zur Überdosierung während der Schwangerschaft zeigten keinen Anstieg des Risikos von Fehlbildungen oder Fetotoxizität.
Unter normalen Anwendungsbedingungen kann Paracetamol während der gesamten Schwangerschaft nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden.
Während der Schwangerschaft sollte Paracetamol nicht über einen längeren Zeitraum, in höheren Dosen oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, da eine Sicherheit der Anwendung für diese Fälle nicht belegt ist.
Stillzeit
Nach der oralen Anwendung wird Paracetamol in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Bislang sind keine unerwünschten Wirkungen oder Nebenwirkungen während des Stillens bekannt. Paracetamol kann in der Stillzeit in therapeutischen Dosen verabreicht werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es sind keine negativen Auswirkungen zu erwarten.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeiten auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten:Anstieg der Lebertransaminasen
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten:Veränderungen des Blutbildes wie Thrombozytopenie, Agranulozytose
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten:bei prädisponierten Personen Bronchospasmus (Analgetika-Asthma),
Überempfindlichkeitsreaktionen von einfacher Hautrötung bis hin zu Urtikaria und anaphylaktischem Schock.
4.9. Überdosierung
Symptome
Ein Intoxikationsrisiko besteht insbesondere bei älteren Menschen, kleinen Kindern, Personen mit Lebererkrankungen, chronischem Alkoholmissbrauch, chronischer Fehlernährung und bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer Enzyminduktion führen. In diesen Fällen kann eine Überdosierung zum Tod führen.
In der Regel treten Symptome innerhalb von 24 Stunden auf: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blässe und Unterleibsschmerzen. Danach kann es zu einer Besserung des subjektiven Befindens kommen, es bleiben jedoch leichte Leibschmerzen als Hinweis auf eine Leberschädigung.
Eine Überdosierung mit ca. 6 g oder mehr Paracetamol als Einzeldosis bei Erwachsenen oder mit 140 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis bei Kindern führt zu Leberzellnekrosen, die zu einer totalen irreversiblen Nekrose und später zu hepatozellulärer Insuffizienz, metabolischer Azidose und Enzephalopathie führen können. Diese wiederum können zu Koma, auch mit tödlichem Ausgang, führen. Gleichzeitig wurden erhöhte Konzentrationen der Lebertransaminasen (AST, ALT), Laktatdehydrogenase und des Bilirubins in Kombination mit einer erhöhten Prothrombinzeit beobachtet, die 12 bis 48 Stunden nach der Anwendung auftreten können. Klinische Symptome der Leberschäden werden in der Regel nach 2 Tagen sichtbar und erreichen nach 4 bis 6 Tagen ein Maximum.
Auch wenn keine schweren Leberschäden vorliegen, kann es zu akutem Nierenversagen mit akuter Tubulusnekrose kommen. Zu anderen, leberunabhängigen Symptomen, die nach einer Überdosierung mit Paracetamol beobachtet wurden, zählen Myokardanomalien und Pankreatitis.
Therapiemaßnahmen bei Überdosierung:
Bereits bei Verdacht auf Intoxikation mit Paracetamol ist in den ersten 10 Stunden die intravenöse Gabe von SH-Gruppen-Donatoren wie z. B. N-Acetyl-Cystein sinnvoll. N-Acetylcystein kann aber auch nach 10 und bis zu 48 Stunden noch einen gewissen Schutz bieten. In diesem Fall erfolgt eine längerfristige Einnahme. Durch Dialyse kann die Plasmakonzentration von Paracetamol abgesenkt werden. Bestimmungen der Plasmakonzentration von Paracetamol sind empfehlenswert.
Die weiteren Therapiemöglichkeiten zur Behandlung einer Intoxikation mit Paracetamol richten sich nach Ausmaß, Stadium und klinischen Symptomen entsprechend den üblichen Maßnahmen in der Intensivmedizin.
5. Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Analgetika und Antipyretika, Anilide
ATC-Code: N02BE01
Pharmakodynamische Eigenschaften
Der analgetische und antipyretische Wirkungsmechanismus von Paracetamol ist nicht eindeutig geklärt. Eine zentrale und periphere Wirkung ist wahrscheinlich. Nachgewiesen ist eine ausgeprägte Hemmung der cerebralen Prostaglandinsynthese, während die periphere Prostaglandinsynthese nur schwach gehemmt wird. Ferner hemmt Paracetamol den Effekt endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Nach oraler Gabe wird Paracetamol rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme erreicht.
Nach rektaler Gabe wird Paracetamol zu 68 - 88 % resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden erst nach 3 - 4 Stunden erreicht.
Bioverfügbarkeit
Eine im Jahr 1999 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 22 Probanden ergab für das Zäpfchen mit 75 mg als Testpräparat im Vergleich zu einer oral verabreichten Lösung mit 75 mg Paracetamol als Referenzpräparat:
Testpräparat Referenzpräparat
maximale Plasma-
konzentration
C maxng/ml: 767 (518 – 1526) 969
(491 – 1617)
Zeitpunkt der
maximalen Plasma-
konzentration
t maxh : 1,0 (0,33 – 2,0) 0,67
(0,33 – 2,5)
Fläche unter der
Konzentrations-Zeit-Kurve
AUCo-t: mg/l x h 3393 (2629 –
4729) 3273 (2553 – 4118)
Angabe der Werte als Mittelwert und
Streubreite
Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm: