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• 11.10.2011   Fachinformation (deutsch)
• 27.08.2015   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Benzbromaron AL 100

Benzbromaron 100 mg pro überzogene Tablette

Wirkstoff: Benzbromaron

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 überzogene Tablette enthält: 100 mg Benzbromaron

Die vollständige Auflistung der sonstigenBestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Überzogene Tablette.

Rötlich-orange, runde, überzogene Tablettemit einseitiger Prägung „HE 12“.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

• Hyperurikämie mit Serum-Harnsäurewerten im Bereich von 500 µmol/l (8,5 mg/100 ml) und darüber, sofern nicht diätetisch beherrschbar.

• Krankheiten, die durch vermehrte Harnsäure im Blut verursacht werden, außer bei Urat-Nephropathie, Urat-Nephrolithiasis und primärer Hyperurikämie mit Harnsäureüberproduktion.

• Sekundäre Hyperurikämie infolge einer medikamentösen oder Strahlenbehandlung von Tumoren.

Benzbromaron AL 100 darf bei Patienten mitbehandlungsbedürftiger Hyperurikämie oderGicht (Arthritis urica) nur als Therapie2. Wahl angewendet werden, wenn eine Behandlung mit Allopurinol nicht möglich ist(z.B. bei Kontraindikationen, Unverträglichkeit, Überempfindlichkeit oder fehlenderWirksamkeit).

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung erfolgt einschleichend, beginnend mit etwa 20 mg Benzbromaron proTag.

Hierfür stehen Arzneimittel mit einem geringeren Wirkstoffgehalt zur Verfügung.

Zur Dauertherapie nehmen Erwachsene undJugendliche ab 14 Jahren täglich 1 überzogene Tablette Benzbromaron AL 100 ein (entspr. 100 mg Benzbromaron).

Zu Beginn der Behandlung erfolgt eine hoheHarnsäureausscheidung mit dem Urin, sodass einschleichend zu dosieren ist.

Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sowieeine entsprechende Einstellung des Urin-pH(pH 6,5 - 6,8) sind unerlässlich.

Purinreiche Lebensmittel sind zu vermeiden(Innereien wie Bries, Niere, Hirn, Leber, Herzund Zunge sowie Fleischextrakt), ebenso Alkohol (insbesondere Bier, da hierdurch Guanosin, ein Ribonukleosid, aufgenommen wird, das den Harnsäurespiegel starkerhöht).

Art der Anwendung Benzbromaron AL 100 wird unzerkaut mitreichlich Flüssigkeit nach einer Mahlzeit eingenommen.

Dauer der Anwendung

Die Dauer der Behandlung richtet sich nachder Grunderkrankung.

4.3 Gegenanzeigen

Benzbromaron AL 100 darf nicht angewendet werden:

• bei Überempfindlichkeit gegenüber Benzbromaron, Gelborange S oder einem der sonstigen Bestandteile.

• bei eingeschränkter Nierenfunktion.

• bei Nierensteindiathese.

• bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen oder entsprechenden Symptomen.

• in der Schwangerschaft.

Benzbromaron AL 100 sollte nicht angewendet werden bei sekundärer Hyperurikämieals Folge hämatologischer Erkrankungen.

Benzbromaron AL 100 ist nicht indiziert bei akutem Gichtanfall.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vor Verabreichung von Benzbromaron AL 100 ist der Patient auf die Möglichkeitschwerer Leberstörungen hinzuweisen. DesWeiteren muss der Patient darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Asthenie und Ikterus die Behandlung sofort abzubrechen und ein Arzt aufzusuchen ist.

Die Leberenzyme (einschließlich der Transaminasen) müssen vor Therapiebeginn neuund während der gesamten Behandlungsdauer regelmäßig kontrolliert werden.

Die Behandlung muss sofort und endgültigabgebrochen werden, wenn die Transaminasenwerte außerhalb des oberen Referenzbereichs liegen. Der Patient muss solange engmaschig überwacht werden, bis eine Normalisierung der Leberenzymwerteerreicht ist.

Benzbromaron AL 100 darf nicht bei einemakuten Gichtanfall gegeben werden, da zuBeginn der Behandlung der Harnsäurespiegel im Blut ansteigen kann und es dadurchzu einer Verschlimmerung der Symptome kommen kann.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Verabreichung von potenziell hepatotoxischen Medikamenten(inklusive Tuberkulostatika) ist zu vermeiden.

Die urikosurische Wirkung von Benzbromaron kann durch Salicylate und Sulfinpyrazon abgeschwächt werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Benzbromaron AL 100 ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine Erfahrungen am Menschen vorliegen und Tierversuche Hinweise auf Fehlbildungen ergebenhaben.

Stillzeit

Da nicht bekannt ist, ob Benzbromaron in dieMuttermilch übergeht, sollte BenzbromaronAL 100 in der Stillzeit nicht angewendet werden. Ist die Gabe von Benzbromaron AL 100in der Stillzeit erforderlich, sollteabgestillt werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen vonMaschinen

Es liegen keine Daten zu Auswirkungen aufdie Verkehrstüchtigkeit und das Bedienenvon Maschinen vor.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1000 < 1/100), selten (≥ 1/10000< 1/1000), sehr selten (< 1/10000), einschließlichEinzelfälle, nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlageder verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr selten: Kopfschmerzen.

Augenerkrankungen

Sehr selten: Konjunktivitis.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich:Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Brechreiz, Völlegefühl undDurchfall

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: Zytolytische Hepatitis, die z.T. einen fulminanten Verlauf nahm

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten:Urtikaria.

Sehr selten:Allergisch bedingte Exantheme.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten:Uratsteine, Gichtanfall, vermehrter Harndrang.

Zu Beginn der Behandlung kann die Harnsäureausscheidungso erhöht sein, dasses sowohl zu einem Gichtanfall wie auch zur Bildung von Harnsäurekristallen bzw. Harnsäuresteinen inder Niere und den ableitenden Harnwegenkommen kann.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane undder Brustdrüse

Sehr selten:Temporäre Impotenz.

Gelborange S kann allergische Reaktionenhervorrufen.

4.9 Überdosierung

Ein spezielles Benzbromaron-Vergiftungsbildist ebenso wie ein spezifisches Antidot nicht bekannt. Bei Aufnahme sehr hoher Dosen sind resorptionsmindernde bzw. eliminationsbeschleunigende Maßnahmenangezeigt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakodynamische Klassifizierung: Gichtmittel, Urikosurikum

ATC-Code: M04AB03

Benzbromaron wirkt urikosurisch durch eine Hemmung der Reabsorption von Harnsäureim proximalen Tubulus. Die bei entsprechender Behandlungsdauer durch den urikosurischen Effekt bewirkte Senkung der Serum-Uratkonzentration führt beim Gichtpatienten zu einer Mobilisierung von Urat-Depots im Gewebe. Um eine Kristallisation bzw. Ablagerung der vermehrt über die Niere ausgeschiedenen Harnsäure zu vermeiden, ist eine reichliche Flüssigkeitszufuhr sowie, besonders zu Beginn der Behandlung, eineVerbesserung der Löslichkeit der Harnsäuredurch Neutralisation des Harns unerlässlich.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Benzbromaron wird je nach Partikelgröße(Mikronisierung) zu etwa 50 - 60% aus demDarm absorbiert. Ursprünglich wurde angenommen, dass die Verstoffwechselungdurch hepatische Dehalogenierung zu dendebromierten Metaboliten Bromobenzaronund Benzaron erfolgt. Nach neueren Untersuchungen wird Benzbromaron (Eliminations-Halbwertszeit 3 Stunden) jedoch vorwiegend über eine Hydroxylierung zu denbeidenHauptmetaboliten 6-Hydroxy-Benzbromaron (Eliminations-HWZ 17 Stunden) und 1-Hydroxy-Benzbromaron (Eliminations-HWZ 20 Stunden) umgewandelt und die Dehalogenierung ist nur von untergeordneterBedeutung. Benzbromaron selbst wird fastvollständig an Plasmaeiweiße gebunden.

Der urikosurische Effekt tritt am stärkstennach etwa 8 - 12 Stunden auf, wobei sowohlBenzbromaron als auch die beiden Hauptmetaboliten urikosurisch wirksam sind.

Die Elimination von Benzbromaron undseinen hydroxylierten Metaboliten erfolgt vorwiegend biliär über den Gastrointestinaltrakt,etwa 5% der verabreichten Dosis werden imUrin ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Benzbromaron wurde nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht.Bisherige Untersuchungen waren negativ.

In Langzeituntersuchungen an Ratten induzierte Benzbromaron hepatozelluläre Karzinome. Dabei handelt es sich wahrscheinlich um einen spezies-spezifischen Effekt an der Ratte, der keine klinische Relevanz besitzt.

Reproduktionstoxizität

Benzbromaron ist im Tierversuch nur unzureichend auf reproduktionstoxische Wirkungen geprüft worden.

Bei der Ratte erzeugt Benzbromaron, in Dosierungen oberhalb von 30 mg/kg pro Tagwährend der Organogenese, Fehlbildungender Extremitäten und Lippenspalten. Bei derMaus wirken Dosen von 30 mg/kg pro Tagembryoletal.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph. Eur.), Mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Macrogol 20 000,Magnesiumstearat (Ph. Eur.),Polysorbat 80,hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum, Gelborange S (E 110), Titandioxid (E 171).

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

6. 4Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, umden Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/Aluminium-Blisterpackungen

OP mit 30 überzogenen Tabletten

OP mit 100 überzogenen Tabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

ALIUD PHARMA GmbH

Gottlieb-Daimler-Straße 19

D-89150 Laichingen

Telefon: 07333/9651-0

Telefax: 07333/9651-6004

E-Mail: info@aliud.de

8. Zulassungsnummer

6520679.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

19. Dezember 2005

10. Stand der Information

September 2011

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig