Biltricide
Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels / SPC)
Bayerkreuz Biltricide®
600 mg Filmtabletten
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Biltricide®
600 mg Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Filmtablette enthält 600 mg Praziquantel.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten
Weiße Oblongtabletten mit drei Bruchkerben sowie der Markierung „BAYER“ auf der einen Seite und „LG“ auf der anderen Seite. Die Filmtablette kann in vier gleiche Teile geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Infektionen durch Trematoden, wie Schistosomen (z.B. S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi), Leberegel (z.B. Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) und Lungenegel (z.B. Paragonimus westermani und andere Arten).
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungen:
Erwachsene
|
Anwendungsgebiet |
Tagesdosis |
Dauer |
|
Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma intercalatum |
40 mg/kg KG, |
1 Tag |
|
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi |
60 mg/kg KG, |
1 Tag |
|
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini |
75 mg/kg KG, |
1-3 Tage |
|
Paragonimus westermani und andere Unterarten |
75 mg/kg KG, |
2-3 Tage |
Kinder
Die Unbedenklichkeit bei Kindern unter 4 Jahren wurde nicht untersucht.
|
Anwendungsgebiet |
Tagesdosis |
Dauer |
|
Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma intercalatum |
40 mg/kg KG, |
1 Tag |
|
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi |
60 mg/kg KG, |
1 Tag |
|
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini |
75 mg/kg KG, |
1 Tag |
|
Paragonimus westermani und andere Unterarten |
75 mg/kg KG, |
1 Tag |
Bei der Behandlung von Trematodeninfektionen kann die therapeutische Potenz und Tolerabilität des Wirkstoffes durch eine Aufteilung der Gesamtdosis im Abstand von 4 Stunden erhöht werden. Zur Erreichung der notwendigen Schwellendosis muss die Einzeldosis mindestens 20 mg pro kg Körpergewicht betragen.
Die Filmtablette ist mit 3 Bruchkerben versehen. Die Bruchstücke zu je 150 mg Praziquantel erlauben damit eine genaue Anpassung der Dosis an das Körpergewicht des Patienten.
Berechnung der erforderlichen Anzahl Filmtabletten für eine Einzeldosis
Einzeldosis à 20 mg/kg KG
|
Körpergewicht in kg |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
|
Anzahl der Filmtabletten |
¾ |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
Einzeldosis à 25 mg/kg KG
|
Körpergewicht in kg |
22-26 |
27-33 |
34-38 |
39-44 |
45-50 |
51-56 |
57-62 |
63-68 |
69-75 |
|
Anzahl der Filmtabletten |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
3 |
Einzeldosis à 30 mg/kg KG
|
Körpergewicht in kg |
20-23 |
24-28 |
29-33 |
34-37 |
38-43 |
44-48 |
49-53 |
54-57 |
58-63 |
64-67 |
|
Anzahl der Filmtabletten |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
3 |
3¼ |
Einzeldosis à 40 mg/kg KG
|
Körpergewicht in kg |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
|
Anzahl der Filmtabletten |
1½ |
2 |
2½ |
3 |
3½ |
4 |
4½ |
5 |
5½ |
Art der Anwendung
Die Filmtabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit während einer Mahlzeit eingenommen. Bei einmaliger Tagesdosis ist es empfehlenswert, die Tabletten abends einzunehmen. Falls eine mehrmalige Einnahme pro Tag verordnet wurde, soll der Zeitabstand zwischen den Einzelgaben nicht weniger als 4 und nicht mehr als 6 Stunden betragen.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Praziquantel oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels,
- intraokuläre Zystizerkose,
- gleichzeitige Gabe von Rifampicin.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei nicht kompensierter Leberinsuffizienz bzw. Patienten mit hepatosplenischer Schistosomiasis ist Vorsicht geboten, da durch verminderte Metabolisierung des Medikamentes in der Leber und/oder in Kollateralkreisläufen wesentlich höhere Serumkonzentrationen erreicht werden und die Halbwertszeit verlängert sein kann. Die Therapie sollte in diesen Fällen unter stationären Bedingungen erfolgen.
Da Praziquantel und seine Metaboliten zu 80 % über die Nieren ausgeschieden werden, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit verzögerter Ausscheidung zu rechnen. Nephrotoxische Wirkungen sind nicht bekannt.
Bei vorliegenden Herzrhythmusstörungen sollten die Patienten während der Therapie überwacht werden. Gleiches gilt für Patienten mit digitalisbedürftiger Herzinsuffizienz, da im Tierversuch eine Digitalis-antagonistische Wirkung nachgewiesen wurde.
In Regionen, in denen die menschliche Zystizerkose endemisch ist, bzw. bei Patienten, bei denen neben einer Egelinfektion zusätzlich eine zerebrale Zystizerkose diagnostiziert wurde, empfiehlt es sich, die Behandlung stationär durchzuführen.
Da Praziquantel eine durch Schistosomiasis, Paragonimiasis oder Zystizerkose verursachte ZNS-Symptomatik verschlimmern kann, sollte Praziquantel bei Patienten mit epileptischen Anfällen in der Anamese und/oder anderen Anzeichen möglicher ZNS-Beteiligung wie z.B. die für Zystizerkose charakteristischen subkutanen Knötchen grundsätzlich nicht eingesetzt werden.
Die Unbedenklichkeit bei Kindern unter 4 Jahren wurde nicht untersucht.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Einnahme von Chloroquinkann eine verringerte Praziquantel-Konzentration im Blut bewirken.
Die gleichzeitige Gabe von Medikamenten, die das Cytochrom P450-Systeminhibieren, z.B. Cimetidin, kann zu erhöhten Plasmaspiegeln und einer längeren Verweildauer von Praziquantel führen.
Die gleichzeitige Gabe von Medikamenten, die das Cytochrom P450-Systeminduzieren, z.B. Antiepileptika, kann zu verminderten Plasmaspiegeln von Praziquantel führen. Rifampicindarf nicht gleichzeitig mit Praziquantel angewandt werden, da hierbei keine therapeutisch wirksamen Praziquantel-Plasmaspiegel erreicht werden.
Bei einem Kollektiv von 8 Patienten wurde unter gleichzeitiger Gabe von Dexamethasoneine Herabsetzung der Praziquantel-Konzentration im Blut beobachtet.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Vor einer Therapie während der Schwangerschaft, vor allem im ersten Trimenon, sollte eine strenge Nutzen-Risiko-Abschätzung erfolgen.
Es liegt eine WHO-Publikation zur Nutzen-Risiko-Bewertung von Praziquantel bei Schwangeren und Frauen im gebärfähigen Alter in Regionen mit endemischer Schistosomiasis und durch kontaminierte Erde übertragenen Wurmerkrankungen vor. Diese besagt, dass in den genannten Patientenpopulationen der Nutzen einer Praziquanteltherapie dem gesundheitlichen Risiko überlegen ist. Der Nutzen einer Behandlung von Schwangeren zeigt sich in einem verringerten Auftreten von maternaler Anämie und einem erhöhten Geburtsgewicht bzw. erhöhter Überlebensrate. Es gibt Hinweise, dass Frauen in jedem Stadium von Schwangerschaft und Stillzeit mit Praziquantel behandelt werden können.
Praziquantel geht in die Muttermilch über (bis zu 25 % der Serumkonzentration). Über die pharmakologische Wirkung einer Praziquantelmenge in dieser Größenordnung beim Säugling ist nichts bekannt. Dennoch wird eine strenge Indikationsstellung für den Einsatz in der Stillzeit empfohlen, unter Berücksichtigung von Säuglingsnahrung als Alternative zum Stillen. Bei einer Kurztherapie sollte auf das Stillen während der Behandlung und anschließend für weitere 24 Stunden verzichtet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Wegen der Beeinflussung der Vigilanz sollten ambulante Patienten zu Behandlungsbeginn, aber auch während der gesamten Therapiedauer und während der folgenden 24 Stunden nach Behandlungsende zu Hause bleiben und insbesondere keine Kraftfahrzeuge führen, Maschinen bedienen oder Tätigkeiten ausüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Der Patient sollte beachten, dass sein Reaktionsvermögen im Zusammenwirken mit Alkohol noch weiter beeinträchtigt werden kann.
4.8 Nebenwirkungen
Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden nach Gabe von Praziquantel berichtet. Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Die Nebenwirkungen sind abhängig von Höhe und Dauer der Praziquantel-Medikation, von Art, Ausmaß und Lokalisation des Parasitenbefalls sowie von der Infektionsdauer. Unabhängig von diesen Faktoren treten auf:
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Systemorganklasse |
Sehr häufig ≥ 1/10 |
Häufig ≥ 1/100 bis < 1/10 |
Sehr selten < 1/10.000 |
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Erkrankungen des Immunsystems |
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allergische Reaktionen Polyserositis Eosinophilie |
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Erkrankungen des Nervensystems |
Kopfschmerzen Benommenheit |
Schwindel Somnolenz (inkl. Schläfrigkeit) |
Krampfanfälle |
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Herzerkrankungen |
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unspezifische Arrhythmien |
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts |
gastrointestinale und abdominale Schmerzen Übelkeit Erbrechen |
Anorexie Diarrhöe (sehr selten blutige Diarrhöen) |
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Leber- und Gallenerkrankungen |
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hepatisches Coma (in Abhängigkeit von der Art des Parasiten bei fortgeschrittenem Stadium der Erkrankung) |
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes |
Urticaria |
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Pruritus |
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Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen |
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Myalgie |
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Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort |
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allgemeines Unwohlsein Fieber |
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Häufig ist unklar, ob die von Patienten berichteten Beschwerden oder vom Arzt festgestellten unerwünschten Wirkungen unmittelbar durch Praziquantel hervorgerufen sind (I, direkte Beziehung), als körperliche Reaktion auf die Abtötung der Parasiten durch Praziquantel zu betrachten sind (II, indirekte Beziehung) oder symptomatische Erscheinungen des Parasitenbefalls darstellen (III, keine Beziehung). Eine sichere Differenzierung zwischen den Möglichkeiten I, II und III kann Schwierigkeiten bereiten.
4.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Chinolin-Derivate und verwandte Substanzen, ATC-Code: P02B A01
Praziquantel ist eine anthelmintisch wirkende Substanz gegen Trematoden und Cestoden. Es kommt durch Praziquantel zu einer Schädigung des synzytialen Integuments der Parasiten mit Permeabilitätsstörung und zur Kontraktur der Parasitenmuskulatur mit nachfolgender spastischer Paralyse. Bei höhergradiger Schädigung kommt es zum Absterben der Parasiten. Dabei spielt vermehrter Einstrom von Ca2+eine wesentliche Rolle.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Praziquantel wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die maximale Konzentration des unveränderten Wirkstoffs im Serum des Menschen wird innerhalb von 1 - 2 Stunden erreicht und liegt nach Verabreichung von5 - 50 mg/kg KG bei 0,05 - 5 µg/ml im peripheren Blut. Die Konzentration im Mesenterialvenenblut ist 3 - 4mal höher als im peripheren Blut. Das unveränderte Praziquantel passiert die Liquorschranke; bei Tieren wurden im Liquor 10 - 20 % der Serumkonzentrationen gemessen. Soweit die geringen Fallzahlen eine Aussage zulassen, beträgt auch beim Menschen die Praziquantel-Konzentration im Liquor etwa 10 - 20 % des Serumspiegels.
Praziquantel erscheint mit 20 % der Serumkonzentration in der Milch von stillenden Müttern. 24 Stunden nach einmaliger Dosis von 50 mg/kg bzw. 32 Stunden nach einer Eintagesbehandlung mit 3 x 20 mg/kg Praziquantel liegt die Konzentration in der Milch unter der Nachweisgrenze von 4 µg/l.
Die Substanz unterliegt einem ausgeprägten Eliminationseffekt bei der ersten Leberpassage (first-pass-Effekt).
Die Halbwertszeit des unveränderten Praziquantel beträgt 1 - 2,5 Stunden, die Halbwertszeit von Praziquantel mit seinen Metaboliten (gemessen als Radioaktivität) 4 Stunden.
Praziquantel wird über die Niere ausschließlich in Form von Metaboliten eliminiert. 80 % der Dosis werden innerhalb von 4 Tagen kumulativ ausgeschieden, von diesen 80 % wiederum 80 - 90 % in den ersten 24 Stunden. Hauptmetaboliten sind hydroxylierte Abbauprodukte von Praziquantel (4‑Hydroxycyclohexylcarbonyl-Analoga). Die Elimination der hydroxylierten Metaboliten erfolgt zu 60 - 80 % renal, zu 15 - 37 % mit der Galle und zu 6 % über die Sekretion in den Darm.
Zum Erhalt einer ausreichenden Wirksamkeit ist es nötig, dass die Parasiten ausreichend lange einer hinreichenden Wirkstoffkonzentration ausgesetzt sind. Exakte Angaben sind für den Menschen nicht zu machen. Nach einer Abschätzung unter Berücksichtigung tierexperimenteller sowie humanpharmakokinetischer Befunde wird bei einem Blutspiegel von ca. 0,6 µM/l (= 0,1875 µg/ml) über etwa 4 - 6 (10) Stunden ein therapeutischer Effekt erreicht.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf den Studien zur systemischen Toxizität, Gentoxizität, Reproduktionstoxizität und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Macrogol 4000, Magnesiumstearat, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Natriumdodecylsulfat, Povidon 25, Titandioxid (E 171)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Umkarton mit Glasflasche / PE-Stopfen
Packung mit 6 Filmtabletten (N1)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Bayer Vital GmbH
D-51368 Leverkusen
Telefon: (02 14) 30 - 5 13 48
Telefax: (02 14) 30 - 5 16 03
E-Mail-Adresse: bayer-vital@bayerhealthcare.com
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
964.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Zulassung: 23.05.1980
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 23.05.2005
10. STAND DER INFORMATION
Oktober 2008
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
54b5316fed1a56e1148e7bdd9fc58399.rtf 11/11