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Bisoprolol-Actavis 5 Mg Tabletten

Document: 05.06.2012   Fachinformation (deutsch) change

FI-192/193-05/12

Fachinformation


Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten

Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten




1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS


Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten

Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten



2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten

Jede Tablette enthält 4,24 mg Bisoprolol, entsprechend 5 mg Bisoprololfumarat.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Jede Tablette enthält 135,20 mg Lactose-Monohydrat.


Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten

Jede Tablette enthält 8,49 mg Bisoprolol, entsprechend 10 mg Bisoprololfumarat.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Jede Tablette enthält 130,20 mg Lactose-Monohydrat.


Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. DARREICHUNGSFORM


Tablette


Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten

Hellgelb gesprenkelte, runde, konvexe Tabletten mit den Prägungen „BI“ bzw. „5“ neben der Bruchkerbe.


Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten

Beige gesprenkelte, runde, konvexe Tabletten mit den Prägungen „BI“ bzw. „10“ neben der Bruchkerbe.


Die Tabletten können in gleiche Dosen geteilt werden.



4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete


Hypertonie

Stabile chronische Angina pectoris


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Art der Anwendung

Bisoprolol-Actavis Tabletten sind zum Einnehmen.

Die Tabletten sollten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) eingenommen werden. Die Einnahme der Tablette kann unabhängig von einer Mahlzeit erfolgen.

Dosierung

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Es wird empfohlen, mit der geringstmöglichen Dosis zu beginnen. Bei manchen Patienten reichen 5 mg pro Tag aus. Die normale Dosis beträgt 10 mg einmal täglich, die maximal empfohlene Dosis 20 mg täglich.


Spezielle Patientengruppen


Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung

Normalerweise ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leber- oder Nierenfunktionsstörung nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 20 ml/min) darf die Dosis 10 mg einmal täglich nicht übersteigen. Diese Dosis kann möglicherweise auf zwei Hälften verteilt werden.


Ältere Patienten

Normalerweise ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Es wird empfohlen, mit der geringstmöglichen Dosis zu beginnen.


Kinder und Jugendliche

Eine Anwendung von Bisoprolol-Actavis bei Kindern wird nicht empfohlen, da hierzu keine ausreichenden Daten vorliegen (siehe Abschnitt 5.3).


Abbruch der Behandlung

Die Behandlung sollte nicht abrupt beendet werden (siehe Abschnitt 4.4). Die Dosis sollte langsam durch wöchentliche Dosishalbierung verringert werden.


4.3 Gegenanzeigen


Bisoprolol darf nicht eingenommen werden bei Patienten mit:



4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Die Behandlung mit Bisoprolol sollte bei Patienten mit Bluthochdruck oder Angina pectoris und begleitender Herzinsuffizienz mit Vorsicht erfolgen.


Andere Formulierungen Bisoprolol-haltiger Arzneimittel werden zur Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz angewendet. Der Einsatz von Betablockern bei dieser Indikation erfordert eine sehr vorsichtige Vorgehensweise und es ist mit einer sehr sorgfältigen Titrationsphase zu beginnen. In dieser Phase sind sukzessive Steigerungen der Dosierung erforderlich, die mit diesem Arzneimittel nicht möglich sind. Dieses Arzneimittel darf daher nicht zur Behandlung einer chronischen Herzinsuffizienz eingesetzt werden.


Die Kombination mit Amiodaron sollte in Anbetracht des Risikos von Störungen der Automatie des Herzens und von Erregungsleitungsstörungen (Unterdrückung kompensatorischer Sympathikusreaktionen) mit Vorsicht angewendet werden.


Die gleichzeitige Anwendung von Bisoprolol mit Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ und zentral wirksamen Antihypertonika wird nicht empfohlen (siehe auch Abschnitt 4.5).


Bisoprolol ist in folgenden Fällen mit Vorsicht anzuwenden:


Der Beginn der Behandlung mit Bisoprolol-Actavis erfordert eine regelmäßige Überwachung, besonders bei der Behandlung älterer Patienten. Die Behandlung mit Bisoprolol-Actavis darf nicht abrupt abgebrochen werden, außer es ist zwingend erforderlich. Wenn die Behandlung abrupt abgebrochen wird, besteht bei Patienten mit ischämischen Herzerkrankungen das Risiko eines Myokardinfarkts und des plötzlichen Todes (weitere Informationen siehe Abschnitt 4.2).


Jede Bisoprolol-Actavis 5 mg Tablette enthält 135,20 mg Lactose-Monohydrat.

Jede Bisoprolol-Actavis 10 mg Tablette enthält 130,20 mg Lactose-Monohydrat.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten diese Arzneimittel nicht einnehmen.


Die Anwendung von Bisoprolol-Actavis kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung von Bisoprolol-Actavis als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Kontraindizierte Kombinationen


Nicht empfohlene Kombinationen


Kombinationen, die mit Vorsicht anzuwenden sind


Weitere, zu berücksichtigende Kombinationen


4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit


Schwangerschaft

Bisoprolol hat pharmakologische Eigenschaften, die sich schädlich auf die Schwangerschaft und/oder auf den Fetus/das Neugeborene auswirken können. Im Allgemeinen reduzieren Beta-Adrenorezeptor blockierende Arzneimittel die Plazentadurchblutung, was mit Wachstumsstörungen, intrauterinem Tod, Abort oder Frühgeburt einhergehen kann. Nebenwirkungen (u. a. Hypoglykämie, Bradykardie) können beim Fetus und Neugeborenen auftreten. Wenn eine Behandlung mit Beta-Adrenorezeptor blockierenden Arzneimitteln erforderlich ist, sind Beta1-Adrenorezeptor blockierende Arzneimittel zu bevorzugen.

Bisoprolol ist während der Schwangerschaft nur im äußersten Notfall anzuwenden. Wenn die Behandlung mit Bisoprolol für erforderlich gehalten wird, sind der uteroplazentare Blutfluss und das Wachstum des Fetus zu überwachen. Bei schädlichen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder auf den Fetus ist eine alternative Behandlung zu erwägen. Das Neugeborene muss sehr sorgfältig überwacht werden. Symptome einer Hypoglykämie und Bradykardie können im Allgemeinen in den ersten 3 Tagen erwartet werden.


Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Bisoprolol in die Muttermilch ausgeschieden wird. Daher wird empfohlen, während der Behandlung mit Bisoprolol nicht zu stillen.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Diese Arzneimittel können einen leichten Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen haben.

In einer Studie mit Patienten mit koronarer Herzkrankheit schränkte Bisoprolol die Fahrtüchtigkeit nicht ein. Da die Reaktionen auf das Arzneimittel individuell unterschiedlich sein können, kann die Fähigkeit ein Fahrzeug zu führen und die Fähigkeit Maschinen zu bedienen eingeschränkt sein. Dies sollte besonders zu Beginn der Behandlung, bei Änderung der Dosierung, bei Arzneimittelwechsel und im Zusammenwirken mit Alkohol beachtet werden.


4.8 Nebenwirkungen


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zu Grunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeiten aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Untersuchungen

Selten: Erhöhte Triglycerid-Werte, erhöhte Leberenzymwerte (ALAT, ASAT).


Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Müdigkeit, Erschöpfung, Schwindelgefühl*, Kopfschmerzen*.

Selten: Synkope.


Gefäßerkrankungen

Häufig: Kältegefühl oder Taubheitsgefühl in den Extremitäten, Hypotonie, Raynaud-Syndrom, Verschlimmerung einer bereits bestehenden Claudicatio intermittens.

Gelegentlich: Orthostatische Hypotonie.


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, abdominale Schmerzen und Verstopfung.


Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Schlafstörungen, Depressionen.

Selten: Albträume, Halluzinationen.


Herzerkrankungen

Gelegentlich: Bradykardie, Störungen in der AV-Erregungsleitung (verzögerte AV-Erregungsleitung oder Verschlechterung eines bestehenden AV-Blocks), Verschlechterung einer bereits bestehenden Herzinsuffizienz.


Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich: Bronchospasmen bei Patienten mit Asthma bronchiale oder obstruktiven Atemwegserkrankungen in der Vorgeschichte.

Selten: Allergische Rhinitis.


Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich: Muskelschwäche und -krämpfe, Arthropathie.


Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Selten: Hörstörungen.


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: Hypersensitivitätsreaktionen (Juckreiz, Flush, Rash).

Sehr selten: Betarezeptorenblocker können Psoriasis hervorrufen oder verschlechtern sowie psoriasisartigen Ausschlag induzieren, Alopezie.


Augenerkrankungen

Selten: Verringerter Tränenfluss (wichtig für Patienten, die Kontaktlinsen tragen).

Sehr selten: Konjunktivitis.


Leber- und Gallenerkrankungen

Selten: Hepatitis.


Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Hypoglykämie.

Sehr selten: Hypoglykämischer Schock.


Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Selten: Potenzstörungen.


Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Allergische Rhinitis. Auftreten von antinukleären Antikörpern mit außergewöhnlichen klinischen Symptomen wie Lupus-Syndrom, die nach Beendigung der Behandlung verschwinden.


Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Ermüdungserscheinungen*.

Gelegentlich: Asthenie.


* Diese Erscheinungen treten insbesondere zu Beginn der Behandlung. Sie sind im Allgemeinen leichterer Art und verschwinden oft innerhalb 1 - 2 Wochen.


4.9 Überdosierung


Symptome

Die am häufigsten bei Überdosierung mit einem Betablocker zu erwartenden Symptome sind Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmen, akute Herzinsuffizienz sowie Hypoglykämie. Bisher sind einige wenige Fälle einer Überdosierung (maximal: 2000 mg) mit Bisoprolol bei Patienten mit Bluthochdruck und/oder koronarer Herzkrankheit berichtet worden. Diese Patienten waren bradykard und hypoton. Alle Patienten haben sich erholt. Die Empfindlichkeit gegenüber hohen Bisoprolol-Einzeldosen zeigt eine große interindividuelle Streuung. Dabei sollte beachtet werden, dass Patienten mit Herzinsuffizienz möglicherweise sehr empfindlich reagieren können.


Therapie

Bei einer Überdosierung sollte im Allgemeinen die Behandlung mit Bisoprolol beendet und mit einer supportiven und symptomatischen Behandlung begonnen werden. Basierend auf den erwarteten pharmakologischen Wirkungen und den Empfehlungen für andere Betablocker sollten die folgenden allgemeinen Maßnahmen ergriffen werden, falls klinisch erforderlich.


Bradykardie: Intravenöse Gabe von Atropin. Bei unzureichender Wirkung kann vorsichtig Isoprenalin oder eine andere positiv chronotrop wirkende Substanz gegeben werden. Gegebenenfalls kann ein passagerer Herzschrittmacher notwendig sein.


Hypotonie: Intravenöse Gabe von Flüssigkeit und gefäßverengenden Substanzen. Auch die Gabe von Glucagon i.v. kann sinnvoll sein.


AV-Block (II. oder III. Grades): Die Patienten sollten sorgfältig überwacht und einer Infusionsbehandlung mit Isoprenalin oder einem passageren Herzschrittmacher unterzogen werden.


Akute Verschlechterung der Herzinsuffizienz: Intravenöse Gabe von i.v. Diuretika, positiv inotropen Arzneimitteln sowie Vasodilatatoren.


Bronchospasmen: Bronchialerweiternde Arzneimittel wie z. B. Isoprenalin, Beta2‑Sympathomimetika und/oder Aminophyllin.


Hypoglykämie: Intravenöse Gabe von Glucose.


Die wenigen zur Verfügung stehenden Daten lassen auf eine sehr schlechte Dialysierbarkeit von Bisoprolol schließen.



5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Adrenorezeptor-Antagonist, selektiv

ATC-Code: C07AB07


Bisoprolol ist ein potenter, hochselektiver Beta1-Adrenorezeptor-blockierender Wirkstoff ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität. Wie bei anderen β-Rezeptorenblockern ist der Wirkmechanismus bei Hypertonie unklar. Es ist jedoch bekannt, dass Bisoprolol die Plasma-Renin-Aktivität deutlich unterdrückt.

Bei Patienten mit Angina pectoris verringert die Blockade der β-Rezeptoren die Herztätigkeit und reduziert auf diese Weise den Sauerstoffbedarf.


Bisoprolol besitzt ähnliche lokalanästhetische Eigenschaften wie Propranolol.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Bisoprolol wird nahezu vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Zusammen mit dem sehr geringen First-pass-Effekt in der Leber bewirkt dies eine hohe Bioverfügbarkeit von etwa 90 %. Die Plasmaeiweißbindung von Bisoprolol beträgt rund 30 %. Das Verteilungsvolumen ist 3,5 l/kg. Die Gesamt-Clearance beträgt etwa 15 l/h. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit (10 – 12 Stunden) ermöglicht eine wirksame Behandlung über 24 Stunden, bei 1-mal täglicher Einnahme.


Bisoprolol wird vom Körper auf zwei verschiedenen Wegen ausgeschieden, 50 % werden in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert, die dann über die Nieren ausgeschieden werden. Die verbleibenden 50 % werden in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden. Da die Eliminierung in den Nieren und der Leber im gleichen Umfang stattfindet, ist bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen keine Dosisanpassung erforderlich.

Die Kinetik von Bisoprolol ist linear und altersunabhängig.


Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (NYHA Stadium III) liegen die Plasmawerte von Bisoprolol höher und die Halbwertszeit ist im Vergleich zu gesunden Probanden verlängert. Die maximale Plasmakonzentration im Steady State beträgt 64 ± 21 ng/ml bei einer täglichen Dosis von 10 mg und die Halbwertszeit beträgt 17 ± 5 Stunden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Die nicht-klinischen Daten – basierend auf herkömmlichen Untersuchungen zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Mutagenität oder Kanzerogenität – ergaben keine Hinweise auf besondere Risiken für den Menschen. Wie von anderen Betablockern bekannt, zeigten sich für Bisoprolol bei hohen Dosen maternal- (herabgesetzte Futteraufnahme und Gewichtsabnahme) und embryo-/fetotoxische Effekte (erhöhte Zahl von Resorptionen, vermindertes Geburtsgewicht der Nachkommen, verzögerte körperliche Entwicklung), aber keine teratogenen Wirkungen.



6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Lactose-Monohydrat

Mikrokristalline Cellulose

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]

Crospovidon (Typ B)


Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten zusätzlich :

Yellow PB 22812 (bestehend aus: Lactose-Monohydrat und Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172))


Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten zusätzlich :

Beige PB 27215 (bestehend aus: Lactose-Monohydrat, Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172), Eisen(III)-oxid (E172))


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


3 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über 30°C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PVC/PVDC/Aluminium-Blisterpackung in einer bedruckten Faltschachtel.


Packungsgrößen: 30 (N1), 50 (N2), 100 (N3) Tabletten


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.



7. INHABER DER ZULASSUNGEN


Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island


Mitvertrieb:

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909 - 0

Telefax: 089/558909 - 240



8. ZULASSUNGSNUMMERN


79578.00.00

79579.00.00



9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN


Datum der Erteilung der Zulassungen: 6. Juli 2010



10. STAND DER INFORMATION


Mai 2012



11. VERKAUFSABGRENZUNG


Verschreibungspflichtig

b91ee4bb02f119fa8fc4a7c96a0af7b8.rtf Seite 17 von 17 Mai 2012

NL/H/0235/001-002/MR; V027/V029/V030