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Bisoprolol Axcount 5 Mg Filmtabletten

Document: 21.12.2010   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation Bisoprolol axcount 5 mg Stand: Dezember 2010

Filmtabletten


1. Bezeichnung des Arzneimittels

Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten



2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Bisoprololfumarat (2 : 1)


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. Darreichungsform

Filmtablette

Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.



4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Grundsätzlich sollte die Behandlung mit niedrigen Dosen einschleichend begonnen und langsam gesteigert werden. In jedem Fall sollte die Dosierung individuell, vor allem nach der Pulsfrequenz und dem Behandlungserfolg, festgelegt werden.


Essentielle Hypertonie

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 5 mg Bisoprololfumarat (entsprechend 1 Filmtablette Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten).


Bei leichten Formen der Hypertonie (WHO-Stadium I; diastolischer Blutdruck bis zu 105 mmHg) kann die Behandlung mit einmal täglich 2,5 mg Bisoprololfumarat (entsprechend ½ Filmtablette Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten) ausreichend sein.


Bei Bedarf kann die Dosis auf einmal täglich 10 mg Bisoprololfumarat (entsprechend 2 Filmtabletten Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten) erhöht werden. Eine weitere Dosiserhöhung ist nur in Ausnahmefällen gerechtfertigt.


Koronare Herzkrankheit (Angina pectoris)

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 5 mg Bisoprololfumarat (entsprechend 1 Filmtablette Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten).


Bei Bedarf kann die Dosis auf einmal täglich 10 mg Bisoprololfumarat (entsprechend 2 Filmtabletten Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten) erhöht werden. Eine weitere Dosiserhöhung ist nur in Ausnahmefällen gerechtfertigt.


Dosierung bei Leber- und/oder Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen leichterer oder mittlerer Ausprägung ist eine Dosisanpassung im Allgemeinen nicht erforderlich. Bei Patienten mit fortgeschrittener Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 20 ml/min) und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte eine Tagesdosis von 10 mg Bisoprololfumarat nicht überschritten werden.


Die Filmtabletten sind möglichst morgens nüchtern oder zum Frühstück unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit einzunehmen.


Die Dauer der Anwendung ist zeitlich nicht begrenzt. Sie richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung.


Die Therapie mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten sollte - insbesondere bei Patienten mit Angina pectoris - nicht abrupt, sondern grundsätzlich ausschleichend (d. h. über 7-10 Tage) abgesetzt werden, da ein abruptes Absetzen zu einer akuten Verschlechterung des Zustandes des Patienten führen kann.


Gegenanzeigen

Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten dürfen nicht eingenommen werden bei:

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:


Bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen ist die Dosierungsanleitung zu beachten (siehe hierzu Abschnitt „Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben“).


Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von Beta-Rezeptorenblockern (z. B. Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.


Beta-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie (Vorsicht: überschießende anaphylaktische Reaktionen) geboten.


Die intravenöse Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (z. B. Disopyramid, Chinidin, Amiodaron) bei Patienten, die mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).


Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken

Die Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen zwischen dem vorliegenden und anderen Arzneimitteln sind zu beachten:


Die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten kann durch andere blutdrucksenkende Arzneimittel (z. B. ACE-Hemmer), Diuretika, Vasodilatatoren, Barbiturate, Phenothiazine und trizyklische Antidepressiva verstärkt werden.


Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten und Calciumantagonisten vom Nifedipin-Typ kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung und in Einzelfällen zur Ausbildung einer Herzinsuffizienz kommen.


Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten und Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (z. B. Disopyramid, Chinidin, Amiodaron) ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten angezeigt, da es zu Hypotension, Bradykardie oder anderen Herzrhythmusstörungen und/oder Herzinsuffizienz kommen kann.


Die intravenöse Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (z. B. Disopyramid, Chinidin, Amiodaron) bei Patienten, die mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin; siehe auch Abschnitt „Gegenanzeigen“).


Die kardiodepressiven Wirkungen von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten und Antiarrhythmika können sich addieren.


Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten und Reserpin, Alpha-Methyldopa, Guanfacin, Clonidin oder herzwirksamen Glykosiden kann es zu einem stärkeren Absinken der Herzfrequenz bzw. zu einer Verzögerung der Überleitung im Herzen kommen.


Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten kann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Bisoprolol axcount 5 mg Tabletten beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise abgesetzt werden.


Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten und Noradrenalin, Adrenalin oder anderen sympathomimetisch wirkenden Substanzen (z. B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen) ist ein Blutdruckanstieg möglich.


Die gleichzeitige Einnahme von Ergotaminderivaten (z. B. in ergotaminhaltigen Migränetherapeutika) und Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten kann zu einer Verstärkung peripherer Durchblutungsstörungen führen.


Monoaminoxidase(MAO)-Hemmer sollten wegen möglicher überschießender Hypertension nicht zusammen mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten eingenommen werden (siehe auch Abschnitt „Gegenanzeigen“).


Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten und Insulin oder oralen Antidiabetika kann deren Wirkung sowohl verstärkt bzw. verlängert als auch abgeschwächt werden. Warnzeichen einer Hypoglykämie - insbesondere Tachykardie und Tremor - sind verschleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.


Rifampicin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten vermindern.


Die Wirkung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten kann durch Cimetidin, Hydralazin und Alkohol verstärkt werden.


Die gleichzeitige Anwendung von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten und Narkotika kann eine verstärkte Blutdrucksenkung zur Folge haben. Die negativ inotrope Wirkung der beiden vorgenannten Arzneimittel kann sich addieren.

Daher sollte vor einer Allgemeinnarkose der Narkosearzt über die Behandlung mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten informiert werden.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Erfahrungen mit der Anwendung von Bisoprololfumarat bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte die Notwendigkeit einer Behandlung mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten besonders geprüft werden.


Wegen der Möglichkeit des Auftretens von Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie und Atemdepression (neonatale Asphyxie) beim Neugeborenen sollte die Therapie mit Bisoprololfumarat 48-72 Stunden vor der Geburt beendet werden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene 48-72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig überwacht werden (siehe auch „Toxikologische Eigenschaften“).


Der Übergang von Bisoprololfumarat in die Muttermilch ist bisher beim Menschen nicht untersucht. Da der Wirkstoff jedoch im Tierversuch in der Milch nachgewiesen werden konnte, sollten Säuglinge sorgfältig hinsichtlich betablockierender Wirkungen überwacht werden. Gegebenenfalls ist abzustillen.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle.


Durch individuell auftretende unterschiedliche Reak­tionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.



4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

sehr häufig (≥ 1/10)

häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100)

selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000)

sehr selten (< 1/10 000)

nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Nervensystem

Gelegentlich kann es zu zentralnervösen Störungen wie Müdigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, depressiven Verstimmungen, Verwirrtheit, Alpträumen oder verstärkter Traumaktivität, Schlafstörungen und Halluzinationen kommen.

Gelegentlich können Parästhesien und Kältegefühl an den Extremitäten auftreten.


Auge

Selten wurden Sehstörungen, Konjunktivitis und verminderter Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten) beobachtet.


Kardiovaskuläres System

Die Behandlung mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten kann gelegentlich zu verstärktem Blutdruckabfall, auch beim Übergang vom Liegen zum Stehen (orthostatische Dysregulation), Bradykardie, AV-Überleitungsstörungen oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz mit peripheren Ödemen und/oder Belastungsdyspnoe führen.


Eine Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Patienten mit Raynaud-Syndrom) wurde beobachtet.


Bronchialsystem

Infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes kann es bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen, Asthma bronchiale) zu Atemnot kommen.


Gastrointestinaltrakt

Gelegentlich wurden Appetitlosigkeit und Magen-Darm-Beschwerden (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhoe, Schmerzen und Krämpfe im Bauchraum) beobachtet.


Bewegungsapparat

Gelegentlich kann es zu Muskelschwäche, Muskelkrämpfen (z. B. Wadenkrämpfe) oder in Einzelfällen zu Erkrankungen der Gelenke (Arthropathie) mit Befall eines oder mehrerer Gelenke (Mono- oder Polyarthritis) kommen.


Haut

Allergische Hautreaktionen (z. B. Rötung, Juckreiz, photoallergisches Exanthem, Urtikaria), Schwitzen können gelegentlich auftreten.


Urogenitalsystem

In Einzelfällen wurden Libido- und Potenzstörungen beobachtet.


Stoffwechsel

Ein latenter Diabetes mellitus kann in Erscheinung treten, ein bereits manifester Diabetes mellitus kann sich verschlechtern. Nach längerem strengem Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es bei gleichzeitiger Therapie mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten zu hypoglykämischen Zuständen kommen. Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.


Selten kommt es unter der Therapie mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten zu einem Anstieg der Serumlipide (Cholesterol, Triglyceride).


Bei Patienten mit Hyperthyreose können unter der Therapie mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten die klinischen Zeichen einer Thyreotoxikose (z. B. Herzrasen, Zittern) verschleiert werden.


Unter einer Therapie mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten wurde in Einzelfällen eine Erhöhung der Transaminasen (GOT, GPT) im Serum oder das Auftreten einer Hepatitis beobachtet.


Besondere Hinweise

Beta-Rezeptorenblocker können in Einzelfällen eine Psoriasis auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasisformen Exanthemen führen.


Beta-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie kann es daher zu überschießenden anaphylaktischen Reaktionen kommen.


Unter einer Therapie mit Beta-Rezeptorenblockern wurde außerdem in Einzelfällen Haarausfall, Hörstörungen oder Ohrensausen, Gewichtszunahme, Gefühlsschwankungen, kurzdauernder Gedächtnisverlust, eine Rhinitis allergica oder eine Induratio penis plastica (Peyronie's disease) beobachtet.


4.9 Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.


Therapie von Intoxikationen

Bei Anzeichen einer Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten umgehend abgesetzt werden.


Bei nur kurze Zeit zurückliegender Einnahme kann durch Maßnahmen der primären Giftelimination (induziertes Erbrechen, Magenspülung) oder resorptionsmindernde Maßnahmen (Aktivkohle, Gabe eines Abführmittels) versucht werden, die systemische Aufnahme von Bisoprolol axcount 5 mg Filmtabletten zu vermindern.


Unter intensivmedizinischen Bedingungen müssen neben der Überwachung der vitalen Parameter wiederholt Kontrollen des Wasser- und Elektrolythaushaltes, des Säure-Basen-Haushaltes, des Blutzuckers und der harnpflichtigen Substanzen durchgeführt und Abweichungen ggf. korrigiert werden. Maschinelle Beatmung kann erforderlich werden.


Als Gegenmittelkönnen gegeben werden:


Atropin:

0,5-2,0 mg intravenös als Bolus


Glukagon:

initial 1-10 mg intravenös

anschließend 2-2,5 mg pro Stunde als Dauerinfusion


Sympathomimetika in Abhängigkeit von Körpergewicht und Effekt:

Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin und Adrenalin


Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.


Bei Bronchospasmus können Beta-2-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin i.v. gegeben werden.


Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.



5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Betarezeptorenblocker

ATC-Code: C07AB02


Bisoprolol ist ein Beta-Rezeptorenblocker, der bezüglich der Lipophilie/Hydrophilie eine Mittelstellung einnimmt. Bisoprolol besitzt eine ausgeprägte β1-Selektivität („Kardioselektivität“) ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und ohne klinisch relevante membranstabilisierende Wirkung.


Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Bisoprolol kann durch Hemmung von β2-Rezeptoren in geringem Ausmaß eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.


Auf Grund einer Plasmaeliminationshalbwertszeit von 10-12 Stunden wirkt Bisoprolol über 24 Stunden.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach Einnahme wird Bisoprolol zu über 90 % aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Resorptionsquote ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Bei der ersten Leberpassage (First-pass-Effekt) werden maximal 10 % der Dosis durch Metabolisierung inaktiviert.


Bisoprolol wird zu 30 % an Plasmaproteine gebunden.

Interaktionen mit anderen Pharmaka im Sinne von Verdrängung aus einer Plasmaproteinbindung treten daher nicht auf. Die Pharmakokinetik von Bisoprolol ist unempfindlich gegen pathophysiologische Veränderungen der Plasmaproteine, z. B. bei erhöhten sauren Alpha-1-Glykoproteinen.


Als nur mäßig lipophile Substanz weist Bisoprolol bei niedriger Plasmaproteinbindung ein mittelgroßes Verteilungsvolumen auf. Die genaue Bestimmung nach i.v. Applikation ergab (x+/- SEM) 226 +/- 11,1.


Bisoprolol wird über zwei äquieffektive Clearance-Wege - zur Hälfte Metabolisierung zu inaktiven Metaboliten in der Leber, zur anderen Hälfte renale Ausscheidung als unveränderte Substanz - aus dem Plasma entfernt.

Bisoprolol bedarf daher im Allgemeinen keiner Dosisanpassung bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen leichterer oder mittlerer Ausprägung. Bei Patienten mit fortgeschrittener Nieren- oder Leberinsuffizienz sollte eine Tagesdosis von 10 mg Bisoprololfumarat nicht überschritten werden.

Bisoprolol wird mit einer Halbwertszeit von 10-12 Stunden aus dem Plasma entfernt.


Maximale Plasmaspiegel werden 1-3 Stunden nach Applikation erreicht.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

siehe 4.9 „Überdosierung“


Sub-/chronische Toxizität

Studien an Ratten und Hunden mit einer Behandlungsdauer von bis zu 12 Monaten ergaben keine spezifischen toxischen Organschädigungen. Die Befundenach oraler Gabe eines Vielfachen der therapeutischen Dosis sind β-Blocker-spezifisch, als übersteigerte pharmakodynamische Effekte zu werten und reversibel.


Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In-vitro und in-vivo Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf mutagene Wirkungen von Bisoprolol. Kanzerogenitätsstudien an der Maus und der Ratte verliefen negativ.


Reproduktionstoxizität

Tierversuche haben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen von Bisoprololfumarat ergeben. Embryoletale Effekte traten bei Dosierungen zwischen 6-10 mg/kg/Tag bei Kaninchen und mehr als 40 mg/kg/Tag bei Ratten auf. Fertilität, Schwangerschaftsverlauf und postnatale Entwicklung der Nachkommen waren bei Ratten nicht oder nur im maternaltoxischen Dosisbereich beeinträchtigt.



6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

hochdisperses Siliciumdioxid

Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]

Crospovidon

mikrokristalline Cellulose

Maisstärke

Calciumhydrogenphosphat

Dimeticon 100

Macrogol 400

Hypromellose

Titandioxid (Farbstoffe E 171)

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (Farbstoff E 172)


6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre.


Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blister mit 10 Filmtabletten mit Bruchrille (Musterpackung),

Blister mit 30 Filmtabletten mit Bruchrille (N1),

Blister mit 50 Filmtabletten mit Bruchrille (N2),

Blister mit 60 Filmtabletten mit Bruchrille (N2),

Blister mit 100 Filmtabletten mit Bruchrille (N3),

Blister mit 300 (10 x 30) Filmtabletten mit Bruchrille (Klinikpackung)


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.



7. Inhaber der Zulassung

axcount Generika AG

Max-Planck-Straße 36b

61381 Friedrichsdorf


Telefon: 0800-2940-100

Telefax: 0800-2946-100


E-Mail: service@axcount.de

www.axcount.de



8. Zulassungsnummer

36644.00.00



9. Datum der Erteilung der Zulassung

13.02.1996



10. Stand der Information

Dezember 2010



11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

Seite 16