Buscopan Injektionsflasche
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Änderung: Auflagenerfüllung |
Buscopan® Ampullen/Injektionsflasche Fachinformation TeAM-Protokoll-Nr.: 186 und 187 |
Fachinformation
Buscopan®Ampullen/Injektionsflasche
Erfüllung der Auflagen zum Verlängerungsbescheid vom 18.12.2006 (wird voraussichtlich nicht im Markt umgesetzt, nur für das Amt)
DRA-Manager:
Datum Unterschrift
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Informationsbeauftragter:
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Vertriebsleiter:
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1. Bezeichnung des Arzneimittels
Buscopan®Ampullen/Injektionsflasche
Wirkstoff: Butylscopolaminiumbromid
2. Verschreibungsstatus/ Apothekenpflicht
Apothekenpflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe
Spasmolytika
3.2 Bestandteile nach der Art und arzneilich wirksame Bestandteile nach Art und Menge
Arzneilich wirksame Bestandteile
Buscopan Ampullen
1 Ampulle mit 1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Butylscopolaminiumbromid.
Buscopan Injektionsflasche
1 Injektionsflasche mit 10 ml Injektionslösung enthält 200 mg Butylscopolaminiumbromid.
Sonstige wirksame Bestandteile
Buscopan Ampullen
Keine
Buscopan Injektionsflasche
Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph. Eur.) 1,8 mg/ml,
Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph. Eur.) 0,2 mg/ml
Sonstige Bestandteile
Buscopan Ampullen
Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke
Buscopan Injektionsflasche
Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke
4. Anwendungsgebiete
Spasmen im Bereich von Magen, Darm, Gallenwegen und ableitenden Harnwegen sowie des weiblichen Genitale. Zur Erleichterung von endoskopischen Untersuchungen und zur Funktionsdiagnostik bei Untersuchungen des Gastrointestinaltrakts.
5. Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegenüber Butylscopolaminiumbromid oder einem der sonstigen Bestandteile, mechanische Stenosen des Magen-Darm-Trakts, Megakolon, Harnverhaltung bei Prostataadenom, Engwinkelglaukom, tachykarde Herzrhythmusstörungen und Myasthenia gravis.
Die Injektionslösung aus der 10-ml-Injektionsflasche darf nicht bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph. Eur.) und Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph. Eur.) angewendet werden.
Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur unter strenger Indikationstellung erfolgen, da ausreichende Erfahrungen beim Menschen nicht vorliegen.
Eine diaplazentare Passage von Buscopan ist nicht bekannt.
Untersuchungen an Ratten und Kaninchen erbrachten keinen Hinweis auf eine fruchtschädigende Wirkung.
Der Übergang von Buscopan in die Muttermilch ist nicht untersucht. Nachteilige Folgen für den Säugling sind bisher nicht bekannt geworden.
6. Nebenwirkungen
Es kann zu anticholinergen Effekten wie z. B. Hemmung der Schweiß- und Speichelsekretion, Miktionsstörungen und Steigerung der Herzfrequenz kommen. Selten wurde auch über Blutdruckabfälle oder Schwindel sowie Flush bei der Injektion berichtet.
Nach Injektion von Buscopan ist mit einer Akkommodationsstörung zu rechnen. Das gilt insbesondere für Patienten, die hyperop und nicht ausreichend korrigiert sind.
In Einzelfällen kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. Urtikaria oder Dyspnoe. Sehr selten wurden bei parenteraler Gabe auch schwere Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zum manifesten Schock beobachtet.
Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph. Eur.) und Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph. Eur.), die in der Buscopan Injektionsflasche enthalten sind, können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen und selten Bronchospasmen (Bronchialkrampf) hervorrufen.
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Die anticholinergen Wirkungen von Amantadin, trizyklischen Antidepressiva, Chinidin, Antihistaminika, Disopyramid u. a. sowie die tachykarde Wirkung von -Sympathomimetika können durch Buscopan verstärkt werden.
Die gleichzeitige Therapie mit Dopaminantagonisten, z. B. Metoclopramid, kann zu einer gegenseitigen Abschwächung der Wirkung auf die Motilität des Magen-Darm-Trakts führen.
8. Warnhinweise
Patienten mit bestehenden kardialen Risiken (koronare Herzkrankheit, Herzrhythmusstörungen) sollten zur Durchführung endoskopischer Untersuchungen am oberen Magen-Darm-Trakt Buscopan Ampullen bzw. Buscopan Injektionsflasche nur mit erhöhter Vorsicht erhalten.
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Nicht bekannt
10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Erwachsene erhalten bei akuten spastischen Schmerzzuständen je nach Stärke der Beschwerden 1 2 Ampullen Buscopan (Einzeldosis: 20 40 mg; Tagesdosis: bis 100 mg).
Bei Verwendung der 10-ml-Injektionsflasche beträgt die Einzeldosis 1 2 ml Injektionslösung (Tagesdosis: bis 5 ml).
Kinder und Jugendliche erhalten entsprechend 0,3 bis 0,6 mg/kg KG (Tagesdosis: bis 1,5 mg/kg KG).
11. Art und Dauer der Anwendung
Die Injektion kann i.m., s.c. oder langsam i.v. erfolgen.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Symptome
Vergiftungserscheinungen sind beim Menschen bisher nicht bekannt geworden.
Bei Überdosierung ist mit anticholinergen Symptomen wie Sehstörungen, Tachykardie, Mundtrockenheit, Harnverhaltung und Hautrötung zu rechnen.
Tierexperimentell zeigte sich nach extrem hohen Dosen folgendes Vergiftungsbild: Ataxie, Tremor, Krämpfe, Dyspnoe und anticholinerge Effekte (Mydriasis, trockene Schleimhäute, Tachykardie sowie verminderte gastrointestinale Motilität mit Nahrungsanschoppung im Magen und Darm). Der Tod trat durch Atemlähmung ein.
Maßnahmen
Da Vergiftungsfälle mit Buscopan bisher nicht bekannt geworden sind, beruhen die genannten Maßnahmen auf theoretischen Überlegungen:
Bei oraler Vergiftung primäre Giftelimination. Bei Glaukomkranken Pilocarpin lokal; ein Augenarzt ist umgehend zu konsultieren. Bei Harnverhaltung katheterisieren.
Falls erforderlich Parasympathomimetika (Neostigmin 0,5 2,5 mg i.m. oder i.v.).
Herz-Kreislauf-Komplikationen sind nach den üblichen Therapiegrundsätzen zu behandeln. Bei Atemlähmung Intubation, künstliche Beatmung.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Butylscopolaminiumbromid, der Wirkstoff von Buscopan, ist ein halbsynthetisches Derivat des Pflanzeninhaltsstoffs Scopolamin.
Als quartäre Stickstoffverbindung besitzt Butylscopolaminiumbromid keine zentrale, sondern eine periphere anticholinerge Wirkung. Diese beruht sowohl auf der Hemmung der ganglionären Übertragung als auch auf einer parasympatholytischen Wirkung.
Buscopan wirkt spasmolytisch auf die glatte Muskulatur des Gastrointestinaltrakts, der Gallenwege und des Urogenitalsystems.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
Akute Toxizität
Siehe Punkt 12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Chronische Toxizität
Bei Untersuchungen zur chronischen Toxizität 26 Wochen an Ratten bei oraler Applikation wurde dosisabhängig eine Verminderung der motorischen Aktivität und der gastrointestinalen Motilität festgestellt.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Butylscopolaminiumbromid zeigte keine mutagenen Eigenschaften im Ames-Test sowie in vitro im Genmutations-Test an V79-Zellen und im Chromosomenaberrationstest an Humanlymphozyten.
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.
Aus zwei chronischen Toxizitätsstudien an Ratten über 26 Wochen bei Dosierungen bis 1000 mg/kg, ergaben sich keine Hinweise auf neoplastigene Eigenschaften von Buscopan.
Reproduktionstoxizität
Untersuchungen zum Placentatransfer und Milchübertritt von Butylscopolaminiumbromid liegen nicht vor. Tierexperimentelle Untersuchungen zur embryotoxischen Wirkung nach oraler Verabreichung von 200 mg/kg oral und 50 mg/kg subkutan beim Kaninchen zeigten keine teratogenen Effekte. Die Fetengewichte waren nach 200 mg/kg leicht vermindert. Nach Verabreichung von 50 bzw. 200 mg/kg mit dem Futter an männlichen und weiblichen Ratten vor der Verpaarung und während 3 Reproduktionszyklen konnte kein Einfluss auf die Fertilität beobachtet werden. Die Fetengewichte waren nach 200 mg/kg leicht vermindert.
13.3 Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit
Die Verteilung
nach intravenöser Gabe von Butylscopolaminiumbromid erfolgt
rasch
(t = 4 min, t = 0,5 Std.). Das Verteilungsvolumen
im Steady state wurde mit 128 l ermittelt (entsprechend etwa 1,7
l/kg). Höhere Substanzkonzentrationen finden sich vorwiegend im
Gewebe des Magen-Darm-Trakts und in den Ausscheidungsorganen Leber
und Niere. Auf Grund seiner Struktur überschreitet
Butylscopolaminiumbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Nach parenteraler Gabe werden ca. 50 % der applizierten Dosis unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird ebenfalls unverändert biliär sezerniert. Infolge der geringen enteralen Resorption ist ein nennenswerter enterohepatischer Kreislauf nicht zu erwarten.
Die im Urin gefundenen Hauptmetaboliten zeigen nur eine geringe Affinität zu muscarinergen Rezeptoren.
Die totale Clearance liegt bei 1,2 l/min. Die terminale Halbwertszeit (t) beträgt ca. 5 Stunden.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 3 11 %.
14. Sonstige Hinweise
Anticholinergika wie Buscopan können den Augeninnendruck erhöhen. Wenn sich nach Injektion von Buscopan eine schmerzhafte Augenrötung mit Sehverlust entwickelt, könnte ein bisher nicht erkanntes Glaukom vorliegen. Deshalb sollte in diesem Fall umgehend ein Augenarzt aufgesucht werden.
Nach parenteraler Gabe von Buscopan sind anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock aufgetreten. Wie bei allen Arzneimitteln, die solche Reaktionen hervorrufen können, sollten Buscopan-Injektionen unter entsprechender Beobachtung verabreicht werden.
Reaktionsvermögen
Nach parenteraler Gabe von Buscopan muss durch die vorübergehende Störung der Akkommodation mit einer Beeinträchtigung der Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zur Bedienung von Maschinen gerechnet werden (siehe Ziffer 6. Nebenwirkungen).
15. Dauer der Haltbarkeit
Buscopan Ampullen und Injektionsflasche sind 3 Jahre haltbar.
Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
Haltbarkeit nach Öffnen einer Buscopan Injektionsflasche:
Die chemische und physikalische Stabilität nach Anbruch wurde für 6 Monate bei 25°C nachgewiesen.
Haltbarkeit nach Öffnen einer Buscopan Ampulle:
Nach Anbruch Rest verwerfen.
16. Besondere Lager-und Aufbewahrungshinweise
Keine
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
Buscopan Ampullen
(Injektionslösung zu 1 ml)
Packungen zu 5 (N1) und 50 (5 x 10) Stück
Klinikpackung zu 100 (10 x 10) Stück
Buscopan Injektionsflasche
(Injektionslösung zu 10 ml)
Packung zu 5 Stück (N1)
Klinikpackung zu 10 Stück
18. Stand der Information
März 2007
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Binger Straße 173
55216 Ingelheim am Rhein
Telefon: 0 18 05/77 90 90
Telefax: 0 61 32/72 99 99
info@boehringer-ingelheim.de
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