Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

1. Bezeichnung deR Arzneimittel

CEC 250 mg Brause Brausetabletten

CEC 500 mg Brause Brausetabletten

CEC 1000 mg Brause Brausetabletten

Wirkstoff: Cefaclor

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

CEC 250 mg Brause

1 Brausetablette enthält 262,2 mg Cefaclor-Monohydrat, entsprechend 250 mg Cefaclor.

Sonstige Bestandteile: Enthält Natriumverbindungen, entsprechend 199 mg Natrium.

CEC 500 mg Brause

1 Brausetablette enthält 524,48 mg Cefaclor-Monohydrat, entsprechend 500 mg Cefaclor.

Sonstige Bestandteile: Enthält Natriumverbindungen, entsprechend 398 mg Natrium

CEC 1000 mg Brause

1 Brausetablette enthält 1048,96 mg Cefaclor-Monohydrat, entsprechend 1000 mg Cefaclor.

Sonstige Bestandteile: Enthält Natriumverbindungen, entsprechend 796 mg Natrium.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Brausetablette

Runde, flache, cremefarbene bis leicht gelbliche Brausetablette mit beidseitiger Bruchkerbe

Die Brausetablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Behandlung von akuten und chronischen Infektionen unterschiedlichen Schweregrades, die durch Cefaclor-empfindliche Krankheitserreger verursacht werden und einer oralen Therapie zugänglich sind.

Dazu zählen Infektionen

- des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs, wie z. B. Otitis media, Sinusitis, Tonsil­litis, Pharyngitis

- der Niere und der ableitenden Harnwege

- der Haut und der Weichteilgewebe

Gonorrhoe.

Die offiziellen Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von CEC Brause zu berücksichtigen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene, Jugendliche und Kinder über 10 Jahre
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 3-mal täglich 500 mg Cefaclor.

Für schwerere Infektionen (wie Lungenentzündung) oder solche, die durch weniger empfindliche Erreger verur­sacht werden, kann die Dosis verdoppelt werden. In einzelnen Fällen wurden Erwachsenen Dosen bis zu 4 g Cefaclor täglich verabreicht, die gut vertragen wurden. Diese Dosis sollte nicht überschritten werden. Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist die Dosie­rung von 3-mal täglich 250 mg Cefaclor ausrei­chend. Zur Behandlung der akuten gonorrhoischen Urethritis bei Männern und Frauen werden 3 g Cefaclor eventuell zusammen mit 1 g Probenecid gegeben.

Zusätzlich für CEC 250/500 mg Brause

Kinder von 6 bis 10 Jahren
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normal­dosierung 3-mal täglich 250 mg Cefaclor.

Bei schweren Infektionen, Otitis media oder Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind u. U. 4-mal täglich 250 mg Cefaclor erforderlich.

Bei Otitis media können auch 2-mal täglich 500 mg Cefaclor genommen werden.

Bei leichten Infektionen wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege ist auch eine Dosierung von 2-mal täglich 250 mg Cefaclor jeweils morgens und abends gegeben, ausreichend.

Kinder unter 6 Jahren
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normal­dosierung 30 mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag auf­geteilt in 3 Einzeldosen (3-mal täglich 10 mg/kg KG). Bei schwereren Infektionen, Otitis media oder bei Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind u. U. 40 (-50) mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag erforder­lich, bei Kindern bis zu 6 Jahren jedoch höchstens 1 g pro Tag. Bei Otitis media kann die Gesamttagesdosis in zwei Teilgaben alle 12 Stunden gegeben werden. Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infek­tionen der ableitenden Harnwege, ist eine Dosierung von 20 mg Cefaclor/kg Körper­gewicht/Tag in zwei bis drei Teilgaben alle 8 bzw. 12 Stunden ausreichend.

Für Kinder unter 6 Jahren stehen ggf. auch geeignetere Darreichungsformen (Suspension zum Einnehmen) zur Verfügung.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
CEC Brause kann auch bei eingeschränkter Nierenfunktion ohne Dosierungsanpassung verabreicht werden.

Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Bei Patienten, die regelmäßig hämodialysiert werden, sollte vor der Dialyse eine Initialdosis von 250 mg bis zu 1 g Cefaclor gegeben werden. Die Erhaltungsdosis in der Zeit zwischen zwei Dialysen entspricht der oben angegebenen Dosierung.

Art der Anwendung

Die Brausetabletten in einem Glas mit 3 - 4 Esslöffeln Wasser zerfallen lassen, gut umrühren und sofort trinken. Anschließend etwas Wasser nachtrinken.

CEC Brause kann auch während der Mahlzeiten eingenommen werden. Die Resorption wird dadurch nicht beeinträchtigt.

Dauer der Anwendung

CEC Brause soll in der Regel 7 - (10) Tage lang eingenommen werden, mindestens bis 2 - 3 Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen.
Bei der Behandlung von Nebenhöhlenentzündungen und von Infektionen mit ß-hämolysierenden Streptokokken ist aus Vorsorglichkeit eine Therapiedauer von mindestens 10 Tagen angezeigt.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Cefaclor, andere Cephalosporine oder einen der sonstigen Bestandteile.

Nachgewiesene frühere Soforttyp- und schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen gegen ein Penicillin oder ein anderes Betalaktam-Arzneimittel (siehe auch Abschnitt 4.4)

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Überempfindlichkeit / anaphylaktische Reaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade bis hin zum anaphylaktischen Schock können bei der Anwendung von Cefaclor, teilweise schon nach Erstanwendung, auftreten (siehe Abschnitt 4.8).

Im Allgemeinen treten allergisch bedingte Erscheinungen jedoch während oder nach einer zweiten Behandlung mit Cefaclor auf (häufiger bei Kindern als bei Erwachsenen) und klingen wenige Tage nach Absetzen des Arzneimittels wieder ab.

Bei schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen muss die Behandlung mit Cefaclor sofort abgebrochen, und entsprechende Notfallmaßnahmen müssen unverzüglich eingeleitet werden.

Da eine Kreuzallergie zwischen Cefaclor, Penicillin und anderen Betalaktam-Antibiotika bestehen kann, müssen mit besonderer Sorgfalt entsprechend vorbekannte Überempfindlichkeitsreaktionen erfragt werden (siehe auch Abschnitt 4.3). Bei als nicht schwer einzuordnenden Überempfindlichkeits-reaktionen auf Penicillin und andere Betalaktam-Antibiotika kann Cefaclor mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Mit besonderer Vorsicht sollte Cefaclor bei Personen angewandt werden, die in ihrer Vorgeschichte an ausgeprägten Allergien oder an Asthma litten.

Auswirkungen auf die Haut

Gelegentlich traten bei Patienten unter Cefaclor-Therapie schwere Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom auf (siehe Abschnitt 4.8). Patienten, die einen Hautausschlag

entwickeln, müssen engmaschig überwacht und Cefaclor muss abgesetzt werden, wenn die Schädigung fortschreitet.

Antibiotika-assoziierte Kolitis

Treten während oder bis zu 10 Wochen nach Behandlung schwere, anhaltende Durchfälle auf, so ist an eine antibiotika-assoziierte Kolitis zu denken (in den meisten Fällen verursacht durch Clostridium difficile). Diese durch eine Antibiotika-Behandlung ausgelöste Darmerkrankung kann lebensbedrohlich sein und erfordert eine sofortige und angemessene Behandlung. Peristaltikhemmende Mittel sind kontraindiziert.

Weitere Hinweise:

Jede Anwendung von Antibiotika kann zur Vermehrung von Erregern führen, die gegen das eingesetzte Arzneimittel unempfindlich sind. Auf Zeichen einer möglichen Folgeinfektion mit solchen Erregern ist zu achten (einschließlich Candida und anderen Pilzen). Folgeinfektionen sind entsprechend zu behandeln.

Störungen den Magen-Darm-Trakt betreffend (siehe Abschnitt 4.8) sind meist leichter Natur und klingen häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie ab. Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfall ist die orale Anwendung von Cefaclor nicht angebracht, da eine ausreichende Resorption nicht gewährleistet ist.

Auch die Wirksamkeit anderer eingenommener Arzneimittel, wie z. B. oraler Kontrazeptiva, kann in diesem Fall beeinträchtigt werden.

Wie bei anderen Cephalosporin-Anti­biotika kann eine erhöhte Neigung zu Krampfanfällen nicht ausgeschlossen werden.

Bei Frühgeborenen sollte Cefaclor nicht angewendet werden, da keine ausreichenden klinischen Erfahrungen vorliegen.

CEC 250 mg Brause

Eine Brausetablette enthält 8,6 mmol (199 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsalz­armer) Diät.

CEC 500 mg Brause

Eine Brausetablette enthält 17,2 mmol (398 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsalz­armer) Diät.

CEC 1000 mg Brause

Eine Brausetablette enthält 34,4 mmol (796 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsalz­armer) Diät.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Mitteln und sonstige Wechselwirkungen

Andere Antibiotika

CEC Brause sollte möglichst nicht mit bakteriostatisch wirkenden Antibiotika (wie z.B. Chloramphenicol, Erythromycin, Sulfonamide oder Tetrazykline) kombiniert werden, da die Wirkung von CEC Brause vermindert werden kann.

Probenecid

Die zusätzliche Gabe von Probenecid hemmt die Ausscheidung von Cefaclor durch die Niere und führt dadurch zu höheren und länger anhaltenden Cefaclor-Blutspiegeln.

Blutgerinnungshemmende Arzneimittel
In Einzelfällen wurden bei Patienten, die gleichzeitig Cefaclor und Antikoagulantien vom Cumarin-Typ erhielten, verlängerte Prothrombinzeiten mit oder ohne Blutung berichtet.

Einfluss auf labordiagnostische Untersuchungen
Nichtenzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung und der Coombs-Test können falsch positiv ausfallen. Daher ist der Harnzucker unter der Therapie mit Cefaclor enzymatisch zu bestimmen.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Beobachtungen am Menschen haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib befindlichen Kindes ergeben. Tierexperimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen lassen.

Dennoch sollte Cefaclor während der Schwangerschaft, besonders in den ersten 3 Monaten, nur nach strenger Indikationsstellung eingenommen werden.

Dies gilt auch für die Einnahme während der Stillzeit, da Cefaclor in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht. Beim mit Muttermilch ernährten Säugling kann es zu Sensibilisierung sowie Veränderung der Darmflora mit Durchfällen und zu einer Sprosspilzbesiedlung kommen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach bisherigen Erfahrungen hat Cefaclor im Allgemeinen keinen Einfluss auf Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Selten können allerdings Nebenwirkungen wie Blutdruckabfall oder Schwindelzustände zu Risiken bei der Ausübung der genannten Tätigkeiten führen (s.a. Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen)

4.8 Nebenwirkungen

Häufig ≥ 1/100 bis <1/10	Gelegentlich ≥ 1/1.000 bis <1/100	Sehr selten <1/10.000	Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
			Superinfektion und Besiedelung mit Cefaclor-resistenten Keimen oder Sprosspilzen bei langfristiger oder wiederholter Anwendung
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
	Reversibel: Neutropenie, Agranulozytose, aplastische oder hämolytische Anämie	Reversibel: Thrombozytopenie, Eosinophilie, Lymphozytose, Leukopenie

Erkrankungen des Immunsystems
		Serumkrankheitsähnliche Reaktionen (multiforme Erytheme oder unten genannte Hauterscheinungen, begleitet von Gelenkbeschwerden mit und ohne Fieber), schwere akute Überempfindlichkeitserscheinungen (siehe Abschnitt 4.4): Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Herzjagen, Atemnot, Blutdruckabfall bis hin zu bedrohlichem Schock.				Arzneimittelfieber, Ödeme (angioneurotisch)
Erkrankungen des Nervensystems
		vorübergehende Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Nervosität, Hyperaktivität, Verwirrung, Halluzinationen oder Schwindel				Krampfanfälle (siehe Abschnitt 4.4)
Gefäßerkrankungen
	Vorübergehender Bluthochdruck
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
Magendrücken, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blähungen, weiche Stühle oder Durchfall (siehe Abschnitt 4.4)					Antibiotika-assoziierte Kolitis (siehe Abschnitt 4.4)

Leber- und Gallenerkrankungen
	Reversibler Anstieg von Leberenzymen (Transaminasen, alkalische Phosphatase) im Serum			Vorübergehende Hepatitis und Cholestase mit Ikterus
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Allergische Hautreaktionen (z. B. Flush, Juckreiz, urtikarielles Exanthem, makulopapulöse, morbilliforme Exantheme)		Schwere Hauter­scheinungen mit lebensbedrohlichen Allgemeinreaktionen (wie z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Lyell-Syndrom)
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
		Interstitielle Nephritis, die sich nach Beendigung der Therapie von selbst normalisiert; leichter Anstieg von Harnstoff oder Kreatinin im Blut	Proteinurie
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
						Vaginitis
Untersuchungen
						positiver Coombs-Test

4.9 Überdosierung

Cefaclor ist von geringer Toxizität. Auch hohe Dosen, über längere Zeit verabreicht, werden gut vertragen. Berichte über Vergiftungsfälle mit Cefaclor liegen nicht vor.

Schwerwiegende Unverträglichkeitserscheinungen wurden nicht mitgeteilt, wenn die Tagesdosen nicht mehr als um das 5-fache überschritten wurden (bei Erwachsenen sind das ca. 15 g und bei Kindern 250 mg Cefaclor pro kg Körpergewicht). Ein spezifisches Antidot gibt es nicht.

Über die Wirksamkeit einer forcierten Diurese, Peri­toneal- oder Hämodialyse sowie Hämoperfusion über Aktivkohle gibt es keine ausreichenden Untersuchungen, die eine Anwendung empfehlen könnten.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe

Cefaclor ist ein Betalaktam-Antibiotikum aus der Gruppe der Oralcephalosporine.

ATC-Code

J01DC04

Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Cefaclor beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.

Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.

Resistenzmechanismen

Eine Resistenz gegenüber Cefaclor kann auf folgenden Mechanismen beruhen:

• Inaktivierung durch Betalaktamasen: Cefaclor besitzt eine weitgehende Stabilität gegenüber Penicillinasen Gram-positiver Bakterien, allerdings nur eine geringe Stabilität gegenüber plasmid­kodierten Betalaktamasen (z. B. TEM, SHV), Betalaktamasen mit erweitertem Spektrum (sog. extended spectrum betalactamases, ESBLs) sowie chromosomal kodierten Betalaktamasen vom AmpC-Typ.

• Reduzierte Affinität von PBPs gegenüber Cefaclor: Die erworbene Resistenz bei Pneumokokken und anderen Streptokokken beruht auf Modifikationen vorhandener PBPs als Folge einer Mutation. Für die Resistenz bei Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken hingegen ist die Bildung eines zusätzlichen PBPs mit verminderter Affinität gegenüber Cefaclor verantwortlich.

• Unzureichende Penetration von Cefaclor durch die äußere Zellwand kann bei Gram-negativen Bakterien dazu führen, dass die PBPs nicht ausreichend gehemmt werden.

• Durch Effluxpumpen kann Cefaclor aktiv aus der Zelle transportiert werden.

Eine partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Cefaclor besteht mit anderen Cephalosporinen und Penicillinen.

Grenzwerte

Die Testung von Cefaclor erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte

Erreger	Sensibel	Resistent
Staphylococcus spp. 1)	- 1)	- 1)
Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G) 2)	- 2)	- 2)
Streptococcus pneumoniae	0,03 mg/l	> 0,5 mg/l
Haemophilus influenzae	0,5 mg/l	> 0,5 mg/l
Moraxella catarrhalis	0,5 mg/l	> 0,5 mg/l

¹⁾Für Staphylococcusspp. wird das Testergebnis von Oxacillin übernommen. Methicillin (Oxacillin)-resistente Staphylokokken werden unabhängig vom Testergebnis als resistent gewertet.

²⁾Für Streptococcusspp. (Gruppen A, B, C, G) wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen - lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Cefaclor in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Cefaclor anzustreben.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und -studien (Stand: Dezember 2009):

Üblicherweise empfindliche Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Staphylococcus saprophyticus °

Streptococcus agalactiae °

Streptococcus pyogenes

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Streptococcus pneumoniae $

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Von Natur aus resistente Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus spp.

Staphylococcus spp. (außer S. saprophyticus)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediär und –resistent)

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

Andere Mikroorganismen

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur, Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.

^$Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich.

⁺ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50%.

Im ambulanten Bereich liegt die Resistenzrate bei <10%.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Cefaclor wird zu mindestens 75 % bis über 92 % überwiegend aus dem oberen Dünndarm resorbiert. Nach nüchterner Einnahme einer einzelnen Dosis von 250 mg, 500 mg bzw. 1000 mg Cefaclor werden Plasmaspitzenkonzentrationen von ca. 7, 15 bzw. 26 mg/l nach 60 Minuten erreicht.

Bei Säuglingen und Kindern wurden nach Gabe von 10 mg/kg bzw. von 15 mg/kg auf nüchternen Magen Serumspitzenkonzentrationen von etwa 10,8 mg/l bzw. 13,1 mg/l gemessen. Bei Cefaclor-Gabe über einen Zeitraum von 10 Tagen kommt es zu keiner Akkumulation des Antibiotikums.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst das Ausmaß der Resorption (AUC) nicht, jedoch deren Geschwindigkeit, so dass t_maxvergrößert und C_maxum 30 % niedriger ist.

4 - 6 Stunden nach der Einnahme ist im Plasma in der Regel keine aktive Substanz mehr nachweisbar.

Verteilung

Cefaclor verteilt sich in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten. Hohe Konzentrationen werden z. B. in der Prostata und in der Galle erreicht. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 26 l.

Die Bindung an Serumproteine beträgt etwa 25 %.

In der folgenden Tabelle sind Cefaclor-Konzentrationen in Geweben und Körperflüssigkeiten des Menschen aufgeführt. Die angegebenen Konzentrationsbereiche umfassen die Ergebnisse verschiedener Untersucher zu unterschiedlichen Zeiten nach der Einnahme.

Gewebe/Körper-flüssigkeit	Dosis (mg)	Konzentrationen (µg/ml oder g)
Sputum Gaumenmandel Interstitielle Flüssigkeit Eiter Cutis Fascie Corticalis Prostata Galle Muttermilch Amnion-flüssigkeit	500 u. 3 x 500 500 u. 3 x 500 1000 500 1000 500 1000 1000 1000 500 1000 500 500	0 - 3 6 - 8 2,8 0,625 - 1,7 1,45 - 3,3 0,4 2,8 1,5 1,9 0,24 - 1,94 5,9 - 12,1 0,35 - 0,64 1,3 - 3,63

Biotransformation

Cefaclor ist in Lösung chemisch instabil. Es zerfällt z. B. spontan in Körperflüssigkeiten wie im Urin. Das Ausmaß der echten metabolischen Clearance ist daher schwer abzuschätzen. Wenn überhaupt vorhanden, ist der metabolisierte Anteil unter den Zerfallsprodukten sehr gering.

Elimination

Die Exkretion erfolgt überwiegend renal. In den ersten 8 Stunden nach Einnahme werden 50 - 70 % einer Dosis als mikrobiologisch aktive Substanz im Urin wiedergefunden und bis zu 30 % als inaktive Zerfallsprodukte.

Von radioaktiv markiertem Cefaclor wurden 92 % im Urin und 4 % in den Faeces wiedergefunden.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Mittel 45 Minuten (Bereich: 29 - 60 Min). Sie ist dosisabhängig, d. h. nach Gabe höherer Einzeldosen (z. B. 500 mg bzw. 1000 mg) wurden etwas längere Halbwertszeiten ermittelt als nach niedrigeren Einzeldosen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Serumhalbwertszeit verlängert. Es kommt jedoch dadurch bei 3-mal täglicher Einnahme nicht zur Kumulation. Bei anurischen Patienten beträgt die Serumhalbwertszeit von Cefaclor bis 3,5 Stunden. Cefaclor ist hämodialysierbar. Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Die renale Clearance des Cefaclors liegt bei 188 bis 230 ml/min und die totale Clearance liegt bei 370 bis 455 ml/min.

Ergebnisse pharmakokinetischer Untersuchungen bei Kindern weichen nur unwesentlich von denen bei Erwachsenen ab. Die Halbwertszeiten, zum Beispiel, liegen in der gleichen Größenordnung.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe und zur Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Cefaclor wurde bezüglich mutagener Wirkungen nicht geprüft.
Langzeituntersuchungen am Tier zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Citronensäure

Macrogol 6000

Natriumcyclamat

Natriumdihydrogencitrat

Natriumhydrogencarbonat

Natriumsulfat

Povidon K 25

Saccharin-Natrium 2 H₂O

Aromastoffe (Zitrone)

6.2 Inkompatibilitäten

keine bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren. Das Tablettenbehältnis fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt der Behältnisse

Tablettenbehältnis (PP) mit je 10 Brausetabletten durch einen Stopfen (PP), der Trockenmittel enthält, verschlossen.

Packungen mit 10 (N1) und 20 (N2) Brausetabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

7. Inhaber der Zulassung

HEXAL AG

Industriestraße 25

83607 Holzkirchen

Telefon: (08024) 908-0

Telefax: (08024) 908-1290

e-mail: medwiss@hexal.com

CEC 250 mg Brause

38068.00.00

CEC 500 mg Brause

38068.01.00

CEC 1000 mg Brause

38068.02.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

29.01.1998 / 17. Februar 2003

10. Stand der Information

März 2010

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig