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• 26.04.2013   Fachinformation (deutsch)
• 20.07.2012   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation

Cefaclor acis^® 125mg Saft

125 mg/5 ml Suspension

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Cefaclor acis^®250 mg Saft

250 mg/5 ml Suspension

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Cefaclor acis 125 mg Saft

1 Flasche mit 63,5 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Suspension enthält 2,62 g Cefaclor 1 H₂O, entsprechend 2,5 g Cefaclor.

5 ml zubereitete Suspension (1 Messlöffel) enthalten 131 mg Cefaclor 1 H₂O, entsprechend 125 mg Cefaclor.

Cefaclor acis 250 mg Saft

1 Flasche mit 63,5 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Suspension enthält 5,25 g Cefaclor 1 H₂O, entsprechend 5 g Cefaclor.

5 ml zubereitete Suspension (1 Messlöffel) enthalten 262 mg Cefaclor 1 H₂O, entsprechend 250 mg Cefaclor.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Homogenes Granulat mit einem Geruch nach Erdbeere.

Nach der Zubereitung entsteht eine Suspension, die nach Erdbeere riecht.

Zur Behandlung von akuten und chronischen Infektionen unterschiedlichen Schweregrades, die durch Cefaclor-empfindliche Krankheitserreger verursacht werden und einer oralen Therapie zugänglich sind.

Dazu zählen:

• Infektionen der oberen und unteren Atemwege

• Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs, wie z. B. Otitis media, Sinusitis, Tonsillitis, Pharyngitis

• Infektionen der Niere und der ableitenden Harnwege

• Infektionen der Haut und der Weichteilgewebe

• Gonorrhoe

Die offiziellen Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Cefaclor acis Saft zu berücksichtigen.

Säuglinge und Kinder unter 6 Jahren

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 30 mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag aufgeteilt in 3 Einzeldosen (entsprechend 3mal täglich 10 mg/kg Körpergewicht).

Bei schwereren Infektionen, Otitis media oder bei Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind unter Umständen 40(- 50) mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag erforderlich, bei Kindern bis zu 6 Jahren jedoch höchstens 1 g Cefaclor pro Tag. Bei Otitis media kann die Gesamttagesdosis in zwei Teilgaben alle 12 Stunden verabreicht werden.

Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist eine Dosierung von 20 mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag in zwei bis drei Teilgaben alle 8 bzw. 12 Stunden ausreichend.

Kinder von 6 bis 10 Jahren

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 3mal täglich 250 mg Cefaclor, entsprechend 3mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor acis 125 mg Saft bzw. 3mal täglich 1 Messlöffel Cefaclor acis 250 mg Saft.

Bei schweren Infektionen, Otitis media oder Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind unter Umständen 4mal täglich 250 mg Cefaclor (entsprechend 4mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor acis 125 mg Saft bzw. 4mal täglich 1 Messlöffel Cefaclor acis 250 mg Saft) erforderlich. Bei Otitis media können auch 2mal täglich 500 mg Cefaclor (entsprechend 2mal täglich 4 Messlöffel Cefaclor acis 125 mg Saft bzw. 2mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor acis 250 mg Saft) genommen werden.

Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege ist auch eine Dosierung von 2mal täglich 250 mg Cefaclor, d. h. 2 Messlöffel Cefaclor acis 125 mg Saft bzw. 1 Messlöffel Cefaclor acis 250 mg Saft, jeweils morgens und abends gegeben, ausreichend.

Zur Orientierung können folgende Tabellen dienen:

1 Messlöffel (= 5 ml) Cefaclor acis 125 mg Saft enthält 125 mg Cefaclor.

Alter des Kindes	Normaldosierung	höhere Dosierung bei schwereren Infektionen und bei Mittelohr­entzündung	niedrigere Dosierung bei leichteren Infektionen
bis 6 Mon.	3 x täglich ½ Messlöffel	4 x täglich ½ Messlöffel
6 Mon. bis 1 Jahr	4 x täglich ½ Messlöffel	3 x täglich 1 Messlöffel
1 bis 2 Jahre	3 x täglich 1 Messlöffel	4 x täglich 1 Messlöffel bzw. 2 x täglich 2 Messlöffel
3 bis 5 Jahre	morgens 2 Messlöffel mittags 1 Messlöffel abends 2 Messlöffel	3 x täglich 2 Messlöffel
6 bis 10 Jahre	3 x täglich 2 Messlöffel	4 x täglich 2 Messlöffel bzw. 2 x täglich 4 Messlöffel	2 x täglich 1 Messlöffel (morgens u. abends)

1 Messlöffel (= 5 ml) Cefaclor acis 250 mg Saft enthält 250 mg Cefaclor.

Alter des Kindes	Normaldosierung	höhere Dosierung bei schwereren Infektionen und bei Mittelohr­entzündung	niedrigere Dosierung bei leichteren Infektionen
1 bis 2 Jahre	3 x täglich ½ Messlöffel	4 x täglich ½ Messlöffel bzw. 2 x täglich 1 Messlöffel
3 bis 5 Jahre	morgens 1 Messlöffel mittags ½ Messlöffel abends 1 Messlöffel	3 x täglich 1 Messlöffel
6 bis 10 Jahre	3 x täglich 1 Messlöffel	4 x täglich 1 Messlöffel bzw. 2 x täglich 2 Messlöffel	2 x täglich 1 Messlöffel (morgens u. abends)

Falls ältere Kinder/Jugendliche über 10 Jahre oder Erwachsene die Suspension einnehmen müssen, so beträgt die Normaldosierung 3mal täglich 500 mg Cefaclor (entsprechend 3mal 4 Messlöffel Cefaclor acis 125 mg Saft bzw. 3mal 2 Messlöffel Cefaclor acis 250 mg Saft täglich). Für schwerere Infektionen (wie Lungenentzündung) oder solche, die durch weniger empfindliche Erreger verursacht werden, kann die Dosis verdoppelt werden. In einzelnen Fällen wurden Erwachsenen Dosen bis zu 4 g Cefaclor täglich verabreicht, die gut vertragen wurden. Diese Dosis sollte nicht überschritten werden. Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist die Dosierung von 3mal täglich 250 mg Cefaclor (entsprechend 3mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor acis 125 mg Saft bzw. 3mal täglich 1 Messlöffel Cefaclor acis 250 mg Saft) ausreichend. Zur Behandlung der akuten gonorrhoischen Urethritis bei Männern und Frauen werden 3 g Cefaclor (entsprechend 24 Messlöffel Cefaclor acis 125 mg Saft bzw. 12 Messlöffel Cefaclor acis 250 mg Saft) eventuell zusammen mit 1 g Probenecid gegeben.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Cefaclor acis Saft kann auch bei eingeschränkter Nierenfunktion ohne Dosierungsanpassung verabreicht werden.

Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Bei Patienten, die regelmäßig hämodialysiert werden, sollte vor der Dialyse eine Initialdosis von 250 mg bis zu 1 g Cefaclor gegeben werden. Die Erhaltungsdosis in der Zeit zwischen zwei Dialysen entspricht der oben angegebenen Dosierung.

Herstellung der Suspension

Füllen Sie hierzu die Flasche mit der Trockensubstanz bis etwa ein Fingerbreit unter dem weißen Markierungsstrich mit frischem Leitungswasser und schütteln Sie kräftig. Füllen Sie, nachdem sich der auftretende Schaum abgesetzt hat, mit frischem Leitungswasser bis zum weißen Markierungsstrich auf. Der Saft ist jetzt gebrauchsfertig.

Cefaclor acis Saft ist nach der Herstellung der Suspension im Kühlschrank (nicht über 8°C) zu lagern. So ist die Suspension 14 Tage haltbar.

Einnahme

Cefaclor acis Saft kann auch während der Mahl­zeiten eingenommen werden.

Flasche vor jeder Einnahme kräftig schütteln. Zum Abmessen der richtigen Dosis beiliegenden Messlöffel benutzen.

Cefaclor acis Saft soll in der Regel 7(- 10) Tage lang eingenommen werden, mindestens bis 2 - 3 Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen.

Bei der Behandlung von Nebenhöhlenentzündungen und von Infektionen mit β-hämolysierenden Streptokokken ist aus Vorsorglichkeit eine Therapiedauer von mindestens 10 Tagen angezeigt.

Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Er­brechen und Durchfall ist die orale Anwendung von Cefaclor nicht angebracht, da eine ausreichende Resorption nicht gewährleistet ist.

Bei erwiesener Allergie gegen Cefaclor und andere Cephalosporine oder Überempfindlichkeit gegen einen der sonstigen Bestandteile darf Cefaclor acis Saft nicht angewendet werden.

Bei Penicillinüberempfindlichkeit kann eine Parallelallergie bestehen.

Mit besonderer Vorsicht sollte Cefaclor bei Personen angewandt werden, die in ihrer Vorgeschichte an ausgeprägten Allergien oder an Asthma litten.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Cefaclor acis Saft nicht einnehmen.

Cefaclor acis 125 mg Saft

5 ml zubereitete Suspension (1 Messlöffel) enthalten 3 g Sucrose (Zucker) entsprechend ca. 0,25 Broteinheiten (BE).

Cefaclor acis 250 mg Saft

5 ml zubereitete Suspension (1 Messlöffel) enthalten 2,87 g Sucrose (Zucker) entsprechend ca. 0,24 Broteinheiten (BE).

Dies ist bei Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen.

Andere Antibiotika

Cefaclor acis Saft sollte möglichst nicht mit bakteriostatisch wirkenden Antibiotika (wie z. B. Chloramphenicol, Erythromycin, Sulfonamide oder Tetracycline) kombiniert werden, da die Wirkung von Cefaclor acis Saft vermindert werden kann.

Probenecid

Die zusätzliche Gabe von Probenecid hemmt die Ausscheidung von Cefaclor durch die Niere und führt dadurch zu höheren und länger anhaltenden Cefaclor-Blutspiegeln.

Blutgerinnungshemmende Arzneimittel

In Einzelfällen wurden bei Patienten, die gleichzeitig Cefaclor und Antikoagulantien vom Cumarin-Typ erhielten, verlängerte Prothrombinzeiten mit oder ohne Blutung berichtet.

Einfluss auf labordiagnostische Untersuchungen

Nichtenzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können gestört sein (positives Resultat). Daher ist der Harnzucker unter der Therapie mit Cefaclor acis Saft enzymatisch zu bestimmen.

Beobachtungen am Menschen haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib befindlichen Kindes ergeben. Tierexperimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen lassen.

Dennoch sollte Cefaclor während der Schwangerschaft, besonders in den ersten 3 Monaten, nur nach strenger Indikationsstellung eingenommen werden.

Dies gilt auch für die Einnahme während der Stillzeit, da Cefaclor in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht. Beim mit Muttermilch ernährten Säugling kann es zu Sensibilisierung sowie Veränderung der Darmflora mit Durchfällen und zu einer Sprosspilzbesiedlung kommen.

Nach bisherigen Erfahrungen hat Cefaclor im Allgemeinen keinen Einfluss auf Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Selten können allerdings Nebenwirkungen wie Blutdruckabfall oder Schwindelzustände zu Risiken bei der Ausübung der genannten Tätigkeiten führen (siehe auch Abschnitt 4.8 „Nebenwirkungen“).

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥1/10)

Häufig (≥1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100)

Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.)

Magen-Darm-Trakt

Häufig können Störungen in Form von Magendrücken, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blähungen, weichen Stühlen oder Durchfall auftreten, die meist leichter Natur sind und häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie abklingen.

Bei Auftreten von schweren, anhaltenden Durchfällen während oder nach der Therapie ist an eine pseudomembranöse Enterokolitis zu denken, die sofort behandelt werden muss (z. B. Vancomycin oral, 4mal 250 mg täglich). Peristaltikhemmende Präparate sind kontraindiziert.

Überempfindlichkeitserscheinungen

Allergische Hautreaktionen (z. B. Rash, Juckreiz, urtikarielles Exanthem, makulopapulöse, morbilliforme Exantheme) sind häufig.

Gelegentlich ist im zeitlichen Zusammenhang mit einer Cefaclor-Therapie über schwere Hauterscheinungen mit lebensbedrohlichen Allgemeinreaktionen (wie z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Lyell-Syndrom) berichtet worden.

Weitere Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion können eine Eosinophilie, ein positiver Coombs-Test, (angioneurotische) Ödeme und Arzneimittelfieber sowie eine Vaginitis sein.

Es wurden auch gelegentlich Fälle von serumkrankheitsähnlichen Reaktionen (multiforme Erytheme oder oben genannte Hauterscheinungen, begleitet von Gelenkbeschwerden mit und ohne Fieber) berichtet.

Dabei finden sich - im Unterschied zur Serumkrankheit - nur sehr selten eine Lymphadenopathie und Proteinurie. Es werden keine zirkulierenden Antikörper gefunden.

Im Allgemeinen treten diese offensichtlich allergisch bedingten Erscheinungen während oder nach einer zweiten Behandlung mit Cefaclor auf (häufiger bei Kindern als bei Erwachsenen) und klingen wenige Tage nach Absetzen des Arzneimittels wieder ab.

Schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen treten gelegentlich auf und können sich äußern als: Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Herzjagen, Luftnot (Atemnot), Blutdruckabfall bis hin zu bedrohlichem Schock. Diese Reaktionen traten teilweise schon nach Erstanwendung auf.

Maßnahmen bei schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Anaphylaxie): Hier muss die Behandlung mit Cefaclor acis Saft sofort abgebrochen werden und die üblichen entsprechenden Notfallmaßnahmen (z. B. Gabe von Antihistaminika, Kortikosteroiden, Sympathomimetika und ggf. Beatmung) müssen eingeleitet werden.

Blut- und Blutkörperchen

Sehr selten sind Blutbildveränderungen (Thrombozytopenie, Eosinophilie, Lymphozytose, Leukopenie und gelegentlich Neutropenie, Agranulozytose sowie aplastische oder hämolytische Anämie) beobachtet worden. Diese Erscheinungen sind reversibel.

Niere, Harnwege und Geschlechtsorgane

Gelegentlich kann es zu einer interstitiellen Nephritis kommen, die sich nach Beendigung der Therapie von selbst normalisiert. Ebenso wurden ein leichter Anstieg von Harnstoff oder Kreatinin im Blut und sehr selten Proteinurie beobachtet.

Leber und Gallenwege

Ein reversibler Anstieg von Leberenzymen (Transaminasen, alkalische Phosphatase) im Serum kann gelegentlich vorkommen.

Sehr selten wurde über eine vorübergehende Hepatitis und Cholestase mit Ikterus berichtet.

Nervensystem

Gelegentlich werden vorübergehende Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Nervosität, Hyperaktivität, Verwirrung, Halluzinationen oder Schwindel berichtet.

Sonstige Nebenwirkungen

Gelegentlich wurde vorübergehender Bluthochdruck beobachtet.

Cefaclor ist von geringer Toxizität. Auch hohe Dosen, über längere Zeit verabreicht, werden gut vertragen. Berichte über Vergiftungsfälle mit Cefaclor liegen nicht vor.

Schwerwiegende Unverträglichkeitserscheinungen wurden nicht mitgeteilt, wenn die Tagesdosen nicht mehr als um das 5-fache überschritten wurden (bei Erwachsenen sind das ca. 15 g und bei Kindern 250 mg Cefaclor pro kg Körpergewicht). Ein spezifisches Antidot gibt es nicht.

Über die Wirksamkeit einer forcierten Diurese, Peritoneal- oder Hämodialyse sowie Hämoperfusion über Aktivkohle gibt es keine ausreichenden Untersuchungen, die eine Anwendung empfehlen könnten.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Cefaclor ist ein Betalaktam-Antibiotikum aus der Gruppe der Oralcephalosporine.

ATC-Code: J01DC04

Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Cefaclor beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBP’s) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.

Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.

Resistenzmechanismen

Eine Resistenz gegenüber Cefaclor kann auf folgenden Mechanismen beruhen:

• Inaktivierung durch Betalaktamasen: Cefaclor besitzt eine weitgehende Stabilität gegenüber Penicillinasen Gram-positiver Bakterien, allerdings nur eine geringe Stabilität gegenüber plasmidkodierten Betalaktamasen (z. B. TEM, SHV), Betalaktamasen mit erweitertem Spektrum (sog. extended spectrum betalactamases, ESBL’s) sowie chromosomal kodierten Betalaktamasen vom AmpC-Typ

• Reduzierte Affinität von PBP’s gegenüber Cefaclor: Die erworbene Resistenz bei Pneumokokken und anderen Streptokokken beruht auf Modifikationen vorhandener PBP’s als Folge einer Mutation. Für die Resistenz bei Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken hingegen ist die Bildung eines zusätzlichen PBP’s mit verminderter Affinität gegenüber Cefaclor verantwortlich.

• Unzureichende Penetration von Cefaclor durch die äußere Zellwand kann bei Gram-negativen Bakterien dazu führen, dass die PBP’s nicht ausreichend gehemmt werden.

• Durch Effluxpumpen kann Cefaclor aktiv aus der Zelle transportiert werden.

Eine partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Cefaclor besteht mit anderen Cephalosporinen und Penicillinen.

Grenzwerte

Die Testung von Cefaclor erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte

Erreger	Sensibel	Resistent
Staphylococcus spp. 1)	- 1)	- 1)
Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G) 2)	- 2)	- 2)
Streptococcus pneumoniae	0,03 mg/l	> 0,5 mg/l
Haemophilus influenzae	0,5 mg/l	> 0,5 mg/l
Moraxella catarrhalis	0,125 mg/l	> 0,125 mg/l

¹⁾Für Staphylococcusspp. wird das Testergebnis von Oxacillin übernommen. Methicillin(Oxacillin)-resistente Staphylokokken werden unabhängig vom Testergebnis als resistent gewertet.

²⁾Für Streptococcusspp. (Gruppen A, B, C, G) wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen -lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Cefaclor in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Cefaclor anzustreben.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und -studien (Stand: Dezember 2011):

Üblicherweise empfindliche Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Staphylococcus saprophyticus °

Streptococcus agalactiae°

Streptococcus pyogenes

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis+

Staphylococcus haemolyticus+

Staphylococcus hominis+

Streptococcus pneumoniae $

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Von Natur aus resistente Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediär und -resistent)

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

Andere Mikroorganismen

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur, Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.

^$Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich.

⁺ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50%.

Im ambulanten Bereich liegt die Resistenzrate bei <10%.

Hohe Dosierung erforderlich

Cefaclor wird zu mindestens 75 % bis über 92 % überwiegend aus dem oberen Dünndarm resorbiert. Nach nüchterner Einnahme einer einzelnen Dosis von 250 mg, 500 mg bzw. 1000 mg Cefaclor werden Plasmaspitzenkonzentrationen von ca. 7, 15 bzw. 26 mg/l nach 60 Minuten erreicht.

Bei Säuglingen und Kindern wurden nach Gabe von 10 mg/kg bzw. von 15 mg/kg auf nüchternen Magen Serumspitzenkonzentrationen von etwa 10,8 mg/l bzw. 13,1 mg/l gemessen. Bei Cefaclor-Gabe über einen Zeitraum von 10 Tagen kommt es zu keiner Akkumulation des Antibiotikums.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst das Ausmaß der Resorption (AUC) nicht, jedoch deren Geschwindigkeit, so dass t_maxvergrößert und C_maxum 30 % niedriger ist.

4 - 6 Stunden nach der Einnahme ist im Plasma in der Regel keine aktive Substanz mehr nachweisbar.

Verteilung

Cefaclor verteilt sich in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten. Hohe Konzentrationen werden z. B. in der Prostata und in der Galle erreicht.

Die Bindung an Serumproteine beträgt etwa 25 %.

In der folgenden Tabelle sind Cefaclor-Konzentrationen in Geweben und Körperflüssigkeiten des Menschen aufgeführt. Die angegebenen Konzentrationsbereiche umfassen die Ergebnisse verschiedener Untersucher zu unterschiedlichen Zeiten nach der Einnahme.

Gewebe/Körperflüssigkeit	Dosis (mg)	Konzentration (µg/ml oder µg/g)
Sputum	500 u. 3x500	0 - 3
Gaumenmandel	500 u. 3x500 1000	6 - 8 2,8
Interstitielle Flüssigkeit	500 1000	0,625 - 1, 7 1,45 - 3,3
Eiter	500	0,4
Cutis	1000	2,8
Fascie	1000	1,5
Corticalis	1000	1,9
Prostata	500	0,24 - 1,94
Galle	1000	5,9 - 12,1
Muttermilch	500	0,35 - 0,64
Amnionflüssigkeit	500	1,3 - 3,63

Metabolismus und Ausscheidung

Cefaclor ist in Lösung chemisch instabil. Es zerfällt z. B. spontan in Körperflüssigkeiten wie im Urin. Das Ausmaß der echten metabolischen Clearance ist daher schwer abzuschätzen. Wenn überhaupt vorhanden, ist der metabolisierte Anteil unter den Zerfallsprodukten sehr gering.

Die Exkretion erfolgt überwiegend renal. In den ersten 8 Stunden nach Einnahme werden 50 -70 % einer Dosis als mikrobiologisch aktive Substanz im Urin wiedergefunden und bis zu 30 % als inaktive Zerfallsprodukte.

Von radioaktiv markiertem Cefaclor wurden 92 % im Urin und 4 % in den Faeces wiedergefunden.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Mittel 45 Minuten (Bereich: 29 - 60 Min). Sie ist dosisabhängig, d. h. nach Gabe höherer Einzeldosen (z. B. 500 mg bzw. 1000 mg) wurden etwas längere Halbwertszeiten ermittelt als nach niedrigeren Einzeldosen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Serumhalbwertszeit verlängert. Es kommt jedoch dadurch bei 3mal täglicher Einnahme nicht zur Kumulation. Beianurischen Patienten beträgt die Serumhalbwertszeit von Cefaclor bis 3,5 Stunden. Cefaclor ist hämodialysierbar. Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 26 l. Die renale Clearance des Cefaclors liegt bei 188 bis 230 ml/min und die totale Clearance liegt bei 370 bis 455 ml/min.

Ergebnisse pharmakokinetischer Untersuchungen bei Kindern weichen nur unwesentlich von denen bei Erwachsenen ab. Die Halbwertszeiten zum Beispiel liegen in der gleichen Größenordnung.

Akute Toxizität

Siehe Punkt 4.9 „Überdosierung“.

Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Ratten und Hunden wurden 1 Jahr lang Cefaclor-Dosen bis zu 675 mg/kg bzw. 400 mg/kg oral gegeben. Dabei wurden keine Veränderungen beobachtet, die auf eine Toxizität der Substanz hinweisen.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Cefaclor wurde hinsichtlich mutagener Wirkungen nicht geprüft. Langzeituntersuchungen am Tier zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Cefaclor passiert die Plazentaschranke und geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Beim mit Muttermilch ernährten Säugling sind die Möglichkeit einer Sensibilisierung, einer Veränderung der Darmflora mit Durchfällen und eine Sprosspilzbesiedlung von Schleimhäuten nicht auszuschließen.

Teratogenitätsstudien wurden mit Ratten und Mäusen durchgeführt. Fertilitäts- und Reproduktionsstudien wurden mit Ratten durchgeführt. In diesen Untersuchungen wurden keine teratogenen Wirkungen oder Schädigungen der Fortpflanzungsfähigkeit festgestellt.

Dimeticon, Xanthangummi, Maisstärke, Natriumdodecylsulfat, Methylcellulose, Sucrose, Aromastoffe (Erdbeeraroma)

Keine bekannt

Die Dauer der Haltbarkeit der Trockensubstanz beträgt 3 Jahre.

Haltbarkeit nach Herstellung der gebrauchsfertigen Zubereitung

Die zubereitete Suspension ist im Kühlschrank (zwischen 2 °C und 8 °C) 14 Tage haltbar.

Die zubereitete Suspension ist im Kühlschrank bei 2 - 8 °C aufzubewahren.

Glasflaschen mit 63,5 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Suspension zum Einnehmen

acis Arzneimittel GmbH

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Cefaclor acis 125 mg Saft: 40874.00.00

Cefaclor acis 250 mg Saft: 40874.01.00

Cefaclor acis 125 mg Saft: 19.08.2002

Cefaclor acis 250 mg Saft: 19.08.2002

Juni 2012

Verschreibungspflichtig