Cefaclor Acis 500mg Brausetabletten
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Cefaclor acis® 250 mg Brausetabletten Cefaclor acis® 500 mg Brausetabletten Cefaclor acis® 1000 mg Brausetabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Cefaclor acis 250 mg Brausetabletten
1 Brausetablette enthält 262,24 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 250 mg Cefaclor.
Cefaclor acis 500 mg Brausetabletten
1 Brausetablette enthält 524,48 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 500 mg Cefaclor.
Cefaclor acis 1000 mg Brausetabletten
1 Brausetablette enthält 1048,96 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 1000 mg Cefaclor.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Brausetabletten
Die Brausetabletten sind beige bis leicht gelbe, runde, biplane Brausetabletten mit einseitiger Bruchkerbe.
Die Brausetabletten können in gleiche Hälften geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Behandlung von akuten und chronischen Infektionen unterschiedlichen Schweregrades, die durch Cefaclor-empfindliche Krankheitserreger verursacht werden und einer oralen Therapie zugänglich sind.
Dazu zählen:
- Infektionen der oberen und unteren Atemwege
- Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs, wie z. B. Otitis media, Sinusitis, Tonsillitis, Pharyngitis
- Infektionen der Niere und der ableitenden Harnwege
- Infektionen der Haut und der Weichteilgewebe
- Gonorrhoe
Die offiziellen Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Cefaclor acis Brausetabletten zu berücksichtigen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene und Kinder über 10 Jahre
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 3mal täglich 500 mg Cefaclor (entsprechend 3mal täglich 2 Brausetabletten Cefaclor acis 250 mg bzw. 3mal täglich 1 Brausetablette Cefaclor acis 500 mg bzw. 3mal täglich !4 Brausetabletten Cefaclor acis 1000 mg).
Für schwerere Infektionen (wie Lungenentzündung) oder solche, die durch weniger empfindliche Erreger verursacht werden, kann die Dosis verdoppelt werden. In einzelnen Fällen wurden Erwachsenen Dosen bis zu 4 g täglich verabreicht, die gut vertragen wurden. Diese Dosis sollte nicht überschritten werden.
Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist die Dosierung von 3mal täglich 250 mg Cefaclor (entsprechend 3mal täglich 1 Brausetablette Cefaclor acis 250 mg bzw. 3mal täglich !4 Brausetablette Cefaclor acis 500 mg) ausreichend.
Zur Behandlung der akuten gonorrhoischen Urethritis bei Männern und Frauen werden 3 g Cefaclor (entsprechend 12 Brausetabletten Cefaclor acis 250 mg bzw. 6 Brausetabletten Cefaclor acis 500 mg bzw. 3 Brausetabletten Cefaclor acis 1000 mg) eventuell zusammen mit 1 g Probenecid gegeben.
Kinder von 6 bis 10 Jahren
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 3mal täglich 250 mg Cefaclor (entsprechend 3mal täglich 1 Brausetablette Cefaclor acis 250 mg).
Bei schweren Infektionen, Otitis media oder Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind unter Umständen 4mal täglich 250 mg Cefaclor (entsprechend 4mal täglich 1 Brausetablette Cefaclor acis 250 mg) erforderlich.
Bei Otitis media können auch 2mal täglich 500 mg Cefaclor (entsprechend 2mal täglich 2 Brausetabletten Cefaclor acis 250 mg bzw. 2mal täglich 1 Brausetablette Cefaclor acis 500 mg) genommen werden.
Bei leichten Infektionen wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege ist auch eine Dosierung von 2mal täglich 250 mg Cefaclor (entsprechend 2mal täglich 1 Brausetablette Cefaclor acis 250 mg jeweils morgens und abends gegeben) ausreichend.
Hinweis zu Cefaclor acis 1000 mg Brausetabletten
Zur Behandlung von Kindern unter 10 Jahren bzw. zur Behandlung von leichteren Infektionen ist Cefaclor acis 1000 mg nicht geeignet. Hierfür stehen niedriger dosierte Darreichungsformen zur Verfügung.
Kinder unter 6 Jahren
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 30 mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag aufgeteilt in 3 Einzeldosen (3mal täglich 10 mg Cefaclor/kg Körpergewicht).
Bei schwereren Infektionen, Otitis media oder bei Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind unter Umständen 40(- 50) mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag erforderlich, bei Kindern bis zu 6 Jahren jedoch höchstens 1 g Cefaclor pro Tag. Bei Otitis media kann die Gesamttagesdosis in zwei Teilgaben alle 12 Stunden gegeben werden.
Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist eine Dosierung von 20 mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag in 2 - 3 Teilgaben alle 8 bzw. 12 Stunden ausreichend.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Cefaclor acis Brausetabletten können auch bei eingeschränkter Nierenfunktion ohne Dosierungsanpassung verabreicht werden.
Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Bei Patienten, die regelmäßig hämodia-lysiert werden, sollte vor der Dialyse eine Initialdosis von 250 mg bis zu 1 g Cefaclor gegeben werden. Die Erhaltungsdosis in der Zeit zwischen zwei Dialysen entspricht der oben angegebenen Dosierung.
Art der Anwendung
Die Brausetabletten in einem Glas Trinkwasser (ca. 200 ml) zerfallen lassen, gut umrühren und sofort trinken. Anschließend etwas Wasser nachtrinken.
Cefaclor acis Brausetabletten können auch während der Mahlzeiten eingenommen werden. Die Resorption des Wirkstoffes wird dadurch nicht beeinträchtigt.
Cefaclor acis Brausetabletten sollen in der Regel 7(- 10) Tage lang eingenommen werden, mindestens bis 2 - 3 Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen.
Bei der Behandlung von Nebenhöhlenentzündungen und von Infektionen mit ß-hämolysierenden Streptokokken ist aus Vorsorglichkeit eine Therapiedauer von mindestens 10 Tagen angezeigt.
Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfall ist die orale Anwendung von Cefaclor nicht angebracht, da eine ausreichende Resorption nicht gewährleistet ist.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Cephalosporine oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Bei Penicillinüberempfindlichkeit kann eine Parallelallergie bestehen.
Mit besonderer Vorsicht sollte Cefaclor bei Personen angewandt werden, die in ihrer Vorgeschichte an ausgeprägten Allergien oder an Asthma litten.
Cefaclor acis 1000 mg Brausetabletten
Bei Kindern unter 10 Jahren dürfen Cefaclor acis 1000 mg Brausetabletten nicht angewendet werden, da der Wirkstoffgehalt zu hoch ist.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Cefaclor acis 250 mg Brausetabletten 1 Brausetablette enthält 8,7 mmol (200 mg) Natrium.
Cefaclor acis 500 mg Brausetabletten 1 Brausetablette enthält 17,4 mmol (400 mg) Natrium.
Cefaclor acis 1000 mg Brausetabletten 1 Brausetablette enthält 34,8 mmol (800 mg) Natrium.
Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsalzarmer) Diät.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Andere Antibiotika
Cefaclor acis Brausetabletten sollten möglichst nicht mit bakteriostatisch wirkenden Antibiotika (wie z. B. Chloramphenicol, Erythromycin, Sulfonamide oder Tetracycline) kombiniert werden, da die Wirkung von Cefaclor acis Brausetabletten vermindert werden kann.
Probenecid
Die zusätzliche Gabe von Probenecid hemmt die Ausscheidung von Cefaclor durch die Niere und führt dadurch zu höheren und länger anhaltenden Cefaclor-Blutspiegeln.
Blutgerinnungshemmende Arzneimittel
In Einzelfällen wurden bei Patienten, die gleichzeitig Cefaclor und Antikoagulantien vom CumarinTyp erhielten, verlängerte Prothrombinzeiten mit oder ohne Blutung berichtet.
Einfluss auf labordiagnostische Untersuchungen
Nichtenzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können gestört sein (positives Resultat). Daher ist der Harnzucker unter der Therapie mit Cefaclor acis Brausetabletten enzymatisch zu bestimmen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Beobachtungen am Menschen haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib befindlichen Kindes ergeben. Tierexperimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen lassen.
Dennoch sollte Cefaclor während der Schwangerschaft, besonders in den ersten 3 Monaten, nur nach strenger Indikationsstellung eingenommen werden.
Stillzeit
Dies gilt auch für die Einnahme während der Stillzeit, da Cefaclor in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht. Beim mit Muttermilch ernährten Säugling kann es zu Sensibilisierung sowie Veränderung der Darmflora mit Durchfällen und zu einer Sprosspilzbesiedlung kommen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nach bisherigen Erfahrungen hat Cefaclor im Allgemeinen keinen Einfluss auf Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Selten können allerdings Nebenwirkungen wie Blutdruckabfall oder Schwindelzustände zu Risiken bei der Ausübung der genannten Tätigkeiten führen (siehe auch Abschnitt 4.8 „Nebenwirkungen“).
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten Sehr selten Nicht bekannt
(>1/10)
(>1/100, <1/10)
(>1/1.000, <1/100)
(>1/10.000, <1/1.000)
(<1/10.000)
(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.)
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Langfristige oder wiederholte Anwendung von Cefaclor acis Brausetabletten kann zu einer Zweitansteckung (Superinfektion) und Besiedelung mit Cefaclor-unempfindlichen (resistenten) Keimen oder Sprosspilzen führen.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Gelegentlich: Neutropenie, Agranulozytose sowie aplastische oder hämolytische Anämie. Diese Erscheinungen sind reversibel.
Sehr selten: Thrombozytopenie, Eosinophilie, Lymphozytose, Leukopenie. Diese Erscheinungen sind reversibel.
Erkrankungen des Immunsystems
Häufig: Allergische Hautreaktionen (z. B. Rash, Juckreiz, urtikarielles Exanthem, makulopapulöse, morbilliforme Exantheme).
Gelegentlich: Schwere Hauterscheinungen mit lebensbedrohlichen Allgemeinreaktionen (wie z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Lyell-Syndrom).
Weitere Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion können eine Eosinophilie, ein positiver Coombs-Test, (angioneurotische) Ödeme und Arzneimittelfieber sowie eine Vaginitis sein.
Gelegentlich: Fälle von serumkrankheitsähnlichen Reaktionen (multiforme Erytheme oder oben genannte Hauterscheinungen, begleitet von Gelenkbeschwerden mit und ohne Fieber).
Dabei finden sich - im Unterschied zur Serumkrankheit - nur sehr selten eine Lymphadenopathie und Proteinurie. Es werden keine zirkulierenden Antikörper gefunden.
Im Allgemeinen treten diese offensichtlich allergisch bedingten Erscheinungen während oder nach einer zweiten Behandlung mit Cefaclor auf (häufiger bei Kindern als bei Erwachsenen) und klingen wenige Tage nach Absetzen des Arzneimittels wieder ab.
Gelegentlich: Schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen (Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Herzjagen, Luftnot (Atemnot), Blutdruckabfall bis hin zu bedrohlichem Schock). Diese Reaktionen traten teilweise schon nach Erstanwendung auf.
Maßnahmen bei schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Anaphylaxie):
die übli-Sympa-
Hier muss die Behandlung mit Cefaclor acis Brausetabletten sofort abgebrochen werden und chen entsprechenden Notfallmaßnahmen (z. B. Gabe von Antihistaminika, Kortikosteroiden, thomimetika und ggf. Beatmung) müssen eingeleitet werden.
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Vorübergehende Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Nervosität, Hyperaktivität, Verwirrung, Halluzinationen oder Schwindel.
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Vorübergehender Bluthochdruck.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Störungen in Form von Magendrücken, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blähungen, weichen Stühlen oder Durchfall, die meist leichter Natur sind und häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie abklingen.
Bei Auftreten von schweren, anhaltenden Durchfällen während oder nach der Therapie ist an eine pseudomembranöse Enterokolitis zu denken, die sofort behandelt werden muss (z. B. Vancomycin oral, 4mal 250 mg täglich). Peristaltikhemmende Präparate sind kontraindiziert.
Leber und Gallenerkrankungen
Gelegentlich: Reversibler Anstieg von Leberenzymen (Transaminasen, alkalische Phosphatase) im Serum.
Sehr selten: Vorübergehende Hepatitis und Cholestase mit Ikterus.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Gelegentlich: Interstitielle Nephritis, die sich nach Beendigung der Therapie von selbst normalisiert; leichter Anstieg von Harnstoff oder Kreatinin im Blut.
Sehr selten: Proteinurie.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Cefaclor ist von geringer Toxizität. Auch hohe Dosen, über längere Zeit verabreicht, werden gut vertragen. Berichte über Vergiftungsfälle mit Cefaclor liegen nicht vor.
Schwerwiegende Unverträglichkeitserscheinungen wurden nicht mitgeteilt, wenn die Tagesdosen nicht mehr als um das 5-fache überschritten wurden (bei Erwachsenen sind das ca. 15 g und bei Kindern 250 mg Cefaclor pro kg Körpergewicht). Ein spezifisches Antidot gibt es nicht.
Über die Wirksamkeit einer forcierten Diurese, Peritoneal- oder Hämodialyse sowie Hämoperfusion über Aktivkohle gibt es keine ausreichenden Untersuchungen, die eine Anwendung empfehlen könnten.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Cefaclor ist ein Betalaktam-Antibiotikum aus der Gruppe der Oralcephalosporine, ATC-Code: J01DC04
Wirkmechanismus
Der Wirkungsmechanismus von Cefaclor beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.
Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.
Resistenzmechanismen
Eine Resistenz gegenüber Cefaclor kann auf folgenden Mechanismen beruhen:
- Inaktivierung durch Betalaktamasen: Cefaclor besitzt eine weitgehende Stabilität gegenüber Peni-cillinasen Gram-positiver Bakterien, allerdings nur eine geringe Stabilität gegenüber plasmidkodierten Betalaktamasen (z. B. TEM, SHV), Betalaktamasen mit erweitertem Spektrum (sog. exten-ded spectrum betalactamases, ESBLs) sowie chromosomal kodierten Betalaktamasen vom AmpC-Typ.
- Reduzierte Affinität von PBPs gegenüber Cefaclor: Die erworbene Resistenz bei Pneumokokken und anderen Streptokokken beruht auf Modifikationen vorhandener PBPs als Folge einer Mutation. Für die Resistenz bei Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken hingegen ist die Bildung eines zusätzlichen PBPs mit verminderter Affinität gegenüber Cefaclor verantwortlich.
- Unzureichende Penetration von Cefaclor durch die äußere Zellwand kann bei Gram-negativen Bakterien dazu führen, dass die PBPs nicht ausreichend gehemmt werden.
- Durch Effluxpumpen kann Cefaclor aktiv aus der Zelle transportiert werden.
Eine partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Cefaclor besteht mit anderen Cephalosporinen und Penicillinen.
Grenzwerte
Die Testung von Cefaclor erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte
|
Erreger |
Sensibel |
Resistent |
|
Staphylococcus spp. !) |
- i) |
- i) |
|
Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G) 2) |
- 2) |
- 2) |
|
Streptococcus pneumoniae |
< 0,03 mg/l |
> 0,5 mg/l |
^ Für Staphylococcus spp. wird das Testergebnis von Oxacillin bzw. Cefoxitin übernommen. Methi-cillin (Oxacillin)-resistente Staphylokokken werden unabhängig vom Testergebnis als resistent gewertet.
2) Für Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G) wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen. Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland
Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen - lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Cefaclor in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Cefaclor anzustreben.
Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und -studien (Stand: Dezember 2013):
Üblicherweise empfindliche Spezies Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel) “
Staphylococcus saprophyticus ° “
Streptococcus agalactiae Streptococcus pyogenes
Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
Staphylococcus aureus' “
Staphylococcus epidermidis+ “
Staphylococcus haemolyticus+ “
Staphylococcus hominis+ “
Streptococcus pneumoniae $
Aerobe Gram-negative Mikroorganismen
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Von Natur aus resistente Spezies
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediär und -resistent)
Aerobe Gram-negative Mikroorganismen
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Andere Mikroorganismen
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila Mycoplasma spp.
° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur, Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.
$ Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich.
+ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50%.
' Im ambulanten Bereich liegt die Resistenzrate bei <10%.
~ Hohe Dosierung erforderlich.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Cefaclor wird zu mindestens 75 % bis über 92 % überwiegend aus dem oberen Dünndarm resorbiert. Nach nüchterner Einnahme einer einzelnen Dosis von 250 mg, 500 mg bzw. 1000 mg Cefaclor werden Plasmaspitzenkonzentrationen von ca. 7, 15 bzw. 26 mg/l nach 60 Minuten erreicht.
Bei Säuglingen und Kindern wurden nach Gabe von 10 mg/kg bzw. von 15 mg/kg auf nüchternen Magen Serumspitzenkonzentrationen von etwa 10,8 mg/l bzw. 13,1 mg/l gemessen. Bei CefaclorGabe über einen Zeitraum von 10 Tagen kommt es zu keiner Akkumulation des Antibiotikums.
Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst das Ausmaß der Resorption (AUC) nicht, jedoch deren Geschwindigkeit, so dass tmax vergrößert und Cmax um 30 % niedriger ist.
4 - 6 Stunden nach der Einnahme ist im Plasma in der Regel keine aktive Substanz mehr nachweisbar. Verteilung
Cefaclor verteilt sich in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten. Hohe Konzentrationen werden z. B. in der Prostata und in der Galle erreicht.
Die Bindung an Serumproteine beträgt etwa 25 %.
In der folgenden Tabelle sind Cefaclor-Konzentrationen in Geweben und Körperflüssigkeiten des Menschen aufgeführt. Die angegebenen Konzentrationsbereiche umfassen die Ergebnisse verschiedener Untersucher zu unterschiedlichen Zeiten nach der Einnahme.
|
Gewebe/Körperflüssigkeit |
Dosis (mg) |
Konzentration (pg/ml oder pg/g) |
|
Sputum |
500 u. 3x500 |
0 - 3 |
|
Gaumenmandel |
500 u. 3x500 |
6 - 8 |
|
1000 |
2,8 | |
|
Interstitielle Flüssigkeit |
500 |
0,625 - 1,7 |
|
1000 |
1,45 - 3,3 |
|
Eiter |
500 |
0,4 |
|
Cutis |
1000 |
2,8 |
|
Fascie |
1000 |
1,5 |
|
Corticalis |
1000 |
1,9 |
|
Prostata |
500 |
0,24 - 1,94 |
|
Galle |
1000 |
5,9 - 12,1 |
|
Muttermilch |
500 |
0,35 - 0,64 |
|
Amnionflüssigkeit |
500 |
1,3 - 3,63 |
Metabolismus und Ausscheidung
Cefaclor ist in Lösung chemisch instabil. Es zerfallt z. B. spontan in Körperflüssigkeiten wie im Urin. Das Ausmaß der echten metabolischen Clearance ist daher schwer abzuschätzen. Wenn überhaupt vorhanden, ist der metabolisierte Anteil unter den Zerfallsprodukten sehr gering.
Die Exkretion erfolgt überwiegend renal. In den ersten 8 Stunden nach Einnahme werden 50 - 70 % einer Dosis als mikrobiologisch aktive Substanz im Urin wiedergefunden und bis zu 30 % als inaktive Zerfallsprodukte.
Von radioaktiv markiertem Cefaclor wurden 92 % im Urin und 4 % in den Faeces wiedergefunden.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Mittel 45 Minuten (Bereich: 29 - 60 Min). Sie ist dosisabhängig, d. h. nach Gabe höherer Einzeldosen (z. B. 500 mg bzw. 1000 mg) wurden etwas längere Halbwertszeiten ermittelt als nach niedrigeren Einzeldosen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Serumhalbwertszeit verlängert. Es kommt jedoch dadurch bei 3mal täglicher Einnahme nicht zur Kumulation. Bei anurischen Patienten beträgt die Serumhalbwertszeit von Cefaclor bis 3,5 Stunden. Cefaclor ist hämodialysierbar. Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 -30 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 26 l. Die renale Clearance des Cefaclors liegt bei 188 bis 230 ml/min und die totale Clearance liegt bei 370 bis 455 ml/min.
Ergebnisse pharmakokinetischer Untersuchungen bei Kindern weichen nur unwesentlich von denen bei Erwachsenen ab. Die Halbwertszeiten zum Beispiel liegen in der gleichen Größenordnung.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Siehe Punkt 4.9 „Überdosierung“.
Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität
Ratten und Hunden wurden 1 Jahr lang Cefaclor-Dosen bis zu 675 mg/kg bzw. 400 mg/kg oral gegeben. Dabei wurden keine Veränderungen beobachtet, die auf eine Toxizität der Substanz hinweisen.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Cefaclor wurde hinsichtlich mutagener Wirkungen nicht geprüft. Langzeituntersuchungen am Tier zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Cefaclor passiert die Plazentaschranke und geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Beim mit Muttermilch ernährten Säugling sind die Möglichkeit einer Sensibilisierung, einer Veränderung der Darmflora mit Durchfällen und eine Sprosspilzbesiedlung von Schleimhäuten nicht auszuschließen.
Teratogenitätsstudien wurden mit Ratten und Mäusen durchgeführt. Fertilitäts- und Reproduktionsstudien wurden mit Ratten durchgeführt. In diesen Untersuchungen wurden keine teratogenen Wirkungen oder Schädigungen der Fortpflanzungsfähigkeit festgestellt.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Wasserfreie Citronensäure, Natriumdihydrogencitrat, Natriumhydrogencarbonat, Natriumsulfat, Po-vidon K25, Macrogol 6000, Natriumcyclamat, Saccharin-Natrium 2 H2O, Aromastoffe (Zitronenaroma).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Im Originalbehältnis lagern. Das Originalbehältnis fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Röhrchen mit Trockenmittelstopfen: Packung mit 10 und 20 Brausetabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
7. INHABER DER ZULASSUNG
acis Arzneimittel GmbH Lil-Dagover-Ring 7 82031 Grünwald
Telefon: 089 / 44 23 246 0 Telefax: 089 / 44 23 246 66 E-Mail: info@acis.de
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Cefaclor acis 250 mg Brausetabletten: 45330.00.00 Cefaclor acis 500 mg Brausetabletten: 45330.01.00 Cefaclor acis 1000 mg Brausetabletten: 45330.02.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/ VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Cefaclor acis 250 mg Brausetabletten: 03.05.1999/26.03.2004 Cefaclor acis 500 mg Brausetabletten: 03.05.1999/26.03.2004 Cefaclor acis 1000 mg Brausetabletten: 03.05.1999/25.09.2007
10. STAND DER INFORMATION
Juni 2014
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
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