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Cefaclor Aristo 125 Mg/ 5 Ml Granulat Zur Herstellung Einer Suspension Zum Einnehmen

Document: 15.01.2014   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

1.    BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL

Cefaclor Aristo 125 mg/ 5 ml Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

131.1    mg Cefaclor 1 H2O (entspr. 125 mg Cefaclor) pro 5 ml hergestellter Suspension.

®

Cefaclor Aristo forte 250 mg/ 5 ml Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

262.2    mg Cefaclor 1 H2O (entspr. 250 mg Cefaclor) pro 5 ml hergestellter Suspension.

2.    QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Cefaclor 1 H2O.

Cefaclor Aristo 125 mg/ 5 ml Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

1 Flasche mit 63,5 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Suspension enthält als Wirkstoff 2622 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 2500 mg Cefaclor.

1 Messlöffel (5 ml) der gebrauchsfertigen Suspension enthält 131,1 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 125 mg Cefaclor.

Cefaclor Aristo forte 250 mg/ 5 ml Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

1 Flasche mit 63,5 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Suspension enthält als Wirkstoff 5244 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 5000 mg Cefaclor.

1 Messlöffel (5 ml) der gebrauchsfertigen Suspension enthält 262,2 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 250 mg Cefaclor.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.    DARREICHUNGSFORM

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen.

Weißes Pulver.

4.    KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Cefaclor Aristo® und Cefaclor Aristo® forte ist geeignet zur Behandlung von akuten und chronischen Infektionen unterschiedlichen Schweregrades, die durch Cefaclor-empfindliche Erreger (s. Abschnitt 5: Pharmakologische Eigenschaften) verursacht werden und einer oralen Behandlung zugänglich sind:

Dazu zählen Infektionen

-    der unteren Atemwege

-    des Hals-Nasen-Ohrenbereichs, wie z.B. Otitis media, Sinusitis, Tonsillitis, Pharyngitis

-    der Niere und der ableitenden Harnwege

-    der Haut und der Weichteilgewebe

-    sowie die Gonorrhö.

Die allgemein anerkannten Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Cefaclor Aristo® und Cefaclor Aristo® forte zu berücksichtigen.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Kinder über 10 Jahre

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 3mal täglich 500 mg Cefaclor, entsprechend 3mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor Aristo® forte bzw. 3mal täglich 4 Messlöffel Cefaclor Aristo®.

Für schwerere Infektionen (wie Lungenentzündung) oder solche, die durch weniger empfindliche Erreger verursacht werden, kann die Dosis verdoppelt werden (auf 3mal täglich 1000 mg). In einzelnen Fällen wurden Erwachsenen Dosen bis zu 4 g Cefaclor täglich verabreicht, die gut vertragen wurden. Diese Dosis sollte nicht überschritten werden.

Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist die Dosierung von 3mal täglich 250 mg Cefaclor ausreichend, entsprechend 3mal täglich 1 Messlöffel Cefaclor Aristo® forte bzw. 3mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor Aristo®.

Zur Behandlung der akuten gonorrhoischen Urethritis bei Frauen und Männern werden 3 g Cefaclor (entsprechend 12 Messlöffel Cefaclor Aristo® forte bzw. 24 Messlöffel Cefaclor Aristo®) eingenommen, evtl. zusammen mit 1 g Probenecid.

Kinder von 6 bis 10 Jahren

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 3mal täglich 250 mg Cefaclor, entsprechend 3mal täglich 1 Messlöffel Cefaclor Aristo® forte bzw. 3mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor Aristo®.

Bei schweren Infektionen, Otitis media oder Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind u. U. 4mal täglich 250 mg Cefaclor (entsprechend 4mal täglich 1 Messlöffel Cefaclor Aristo® forte bzw. 4mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor Aristo®) erforderlich. Bei Otitis media können auch 2mal täglich 500 mg Cefaclor (entsprechend 2mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor Aristo® forte bzw. 2mal täglich 4 Messlöffel Cefaclor Aristo®) genommen werden.

Bei leichten Infektionen wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege ist auch eine Dosierung von 2mal täglich 250 mg Cefaclor, d. h. 1 Messlöffel Cefaclor Aristo® forte bzw. 2 Messlöffel Cefaclor Aristo® jeweils morgens und abends gegeben, ausreichend.

Kinder unter 6 Jahren

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 30 mg Cefaclor / kg Körpergewicht /Tag aufgeteilt in 3 Einzeldosen. Bei schwereren Infektionen, Otitis media oder bei Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind u. U. 40 (-50) mg Cefaclor / kg Körpergewicht / Tag erforderlich, bei Kindern bis zu 6 Jahren jedoch höchstens 1 g pro Tag.

Bei Otitis media kann die Gesamttagesdosis in zwei Teilgaben alle 12 Stunden gegeben werden. Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist eine Dosierung von 20 mg Cefaclor / kg Körpergewicht / Tag in zwei bis drei Teilgaben alle 8 bzw. 12 Stunden ausreichend.

Zur Orientierung für die Dosierung der Suspensionen können die folgenden Tabellen dienen.

Cefaclor Aristo® = 125 mg/Messlöffel (5 ml)

Alter des Kindes

Normaldosierung

höhere Dosierung bei schwereren Infektionen und bei Mittelohrentzündung

niedrigere Dosierung bei leichteren Infektionen

unter 1 Jahr 1 - 2 Jahre

3 - 5 Jahre

3mal tgl. 62,5 mg (2,5 ml)

3mal tgl. 125 mg (5 ml)

morgens 250 mg (10 ml)

mittags 125 mg (5 ml)

abends 250 mg (10 ml)

4mal tgl. 62,5 mg (2,5 ml)

4mal tgl. 125 mg (5 ml) bzw. 2mal tgl. 250 mg (10 ml)

3mal tgl. 250 mg (10 ml)

6 - 10 Jahre

3mal tgl. 250 mg (10 ml)

4mal tgl. 250 mg (10 ml) bzw. 2mal tgl. 500 mg (20 ml)

2mal tgl. 250 mg (10 ml)

(morgens und abends)

über

3mal tgl. 500 mg

3mal tgl. 1000 mg

3mal tgl. 250 mg

10 Jahre

(20 ml)

(40 ml)

(10 ml)

Hinweis:

Dieses Arzneimittel enthält in 5 ml 3 g Sucrose (Saccharose). Bei Beachtung der Dosierungsanleitung werden bei jeder Anwendung je nach Alter des Kindes und Höhe der Dosierung 4,5-72 g Sucrose (Saccharose) zugeführt.

Alter des Kindes

Normaldosierung

höhere Dosierung bei schwereren Infektionen und bei Mittelohrentzündung

niedrigere Dosierung bei leichteren Infektionen

1 - 2 Jahre 3 - 5 Jahre

3mal tgl. 125 mg (2,5 ml)

morgens 250 mg (5 ml)

mittags 125 mg (2,5 ml)

abends 250 mg (5 ml)

4mal tgl. 125 mg (2,5 ml)

bzw. 2mal tgl. 250 mg (5 ml)

3mal tgl. 250 mg (5 ml)

6 - 10 Jahre

3mal tgl. 250 mg (5 ml)

4mal tgl. 250 mg (5 ml) bzw. 2mal tgl. 500 mg (10 ml)

2mal tgl. 250 mg (5 ml)

(morgens und abends)

über

3mal tgl. 500 mg

3mal tgl. 1000 mg

3mal tgl. 250 mg

10 Jahre

(10 ml)

(20 ml)

(5 ml)

Hinweis:

Dieses Arzneimittel enthält in 5 ml 3 g Sucrose (Saccharose). Bei Beachtung der Dosierungsanleitung werden bei jeder Anwendung je nach Alter des Kindes und Höhe der Dosierung 6-36 g Sucrose (Saccharose) zugeführt.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Cefaclor Aristo® / Cefaclor Aristo® forte kann auch bei eingeschränkter Nierenfunktion ohne Dosierungsanpassung gegeben werden.

Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Bei Patienten, die regelmäßig hämodialysiert werden, sollte vor der Dialyse eine Initialdosis von 250 mg bis zu 1 g Cefaclor gegeben werden. Die Erhaltungsdosis in der Zeit zwischen zwei Dialysen entspricht der oben angegebenen Dosierung.

Art der Anwendung

Bei Cefaclor Aristo®/ Cefaclor Aristo® forte handelt es sich um ein Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen.

Herstellung der Suspension

Anweisung für den Patienten

Zubereitung der Suspension

1. Schütteln Sie das Granulat in der geschlossenen Flasche vor der Wasserzugabe kurz auf.

2.    Öffnen Sie den kindergesicherten Verschluss durch Niederdrücken und gleichzeitiges Linksdrehen des Deckels.

3.    Füllen Sie die Flasche bis zur Ringmarkierung (Rille auf der Flasche) mit kaltem Leitungswasser. Zur Kontrolle der Füllhöhe halten Sie die Flasche auf Augenhöhe.

4.    Verschließen Sie die Flasche und schütteln diese sofort kräftig kopfüber. Anschließend drehen Sie die Flasche wieder um und füllen erneut Wasser bis zur Ringmarkierung auf und schütteln solange kräftig, bis auf dem Boden keine Granulatreste mehr zu erkennen sind. Die Suspension ist jetzt gebrauchsfertig.

5.    Bitte schütteln Sie die Flasche vor jeder Einnahme kräftig. Zum Abmessen der verordne-ten Menge benutzen Sie den beiliegenden Messlöffel.

6.    Die Cefaclor Aristo®/ Cefaclor Aristo® forte Suspension muss im Kühlschrank bei 2 °C - 8 °C aufbewahrt werden.

Einnahme

Die Suspension kann auch während der Mahlzeiten eingenommen werden. Flasche vor jeder Einnahme kräftig schütteln. Zum Abmessen der richtigen Dosis beiliegenden Messlöffel benutzen.

Cefaclor Aristo®/ Cefaclor Aristo® forte soll in der Regel 7 - (10) Tage lang eingenommen werden, mindestens bis 2 - 3 Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen.

Bei der Behandlung von Nebenhöhlenentzündungen und von Infektionen mit ß-hämolysierenden Streptokokken ist aus Vorsorglichkeit eine Therapiedauer von mindestens 10 Tagen angezeigt.

4.3    Gegenanzeigen

-    Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Cephalosporine oder gegen einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

-    Vorbekannte schwere Überempfindlichkeitsreaktionen oder Reaktionen vom Soforttyp auf Penicilline oder andere Betalaktam-Antibiotika.

4.4    Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Da eine Kreuzallergie zwischen Cefaclor, Penicillinen und anderen Betalaktam-Antibiotika bestehen kann, müssen mit besonderer Sorgfalt entsprechend vorbekannte Überempfindlichkeitsreaktionen erfragt werden (siehe auch Abschnitt 4.3), da eine Parallelallergie bestehen kann (siehe Abschnitt 5.1).

Bei Patienten mit allergischer Reaktionsbereitschaft sonstiger Art (z.B. mit Heuschnupfen oder Asthma bronchiale) sollte Cefaclor ebenfalls mit besonderer Vorsicht angewendet werden, da in diesen Fällen das Risiko für schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht ist.

Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade bis hin zum anaphylaktischen Schock können bei der Anwendung von Cefaclor auftreten (siehe Abschnitt 4.8).

Maßnahmen bei schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B. Anaphylaxie):

Hier muss die Behandlung mit Cefaclor Aristo Saft / forte Saft sofort abgebrochen werden und die üblichen entsprechenden Notfallmaßnahmen müssen eingeleitet werden.

Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfall ist die Einnahme von Cefaclor nicht angebracht, da eine ausreichende Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt nicht gewährleistet ist.

Bei Auftreten von schweren, anhaltenden Durchfällen während oder nach Beendigung der Therapie mit Cefaclor besteht der Verdacht auf eine schwerwiegende und u. U. lebensbedrohliche Dickdarmentzündung (pseudomembranöse Enterokolitis), meist ausgelöst durch Clostridium difficile (siehe Abschnitt 4.8). In diesem Fall muss Cefaclor unverzüglich abgesetzt und sofort eine entsprechende Behandlung eingeleitet werden. Peristaltikhemmende Präparate sind kontraindiziert.

Die Anwendung von Cefaclor kann zu Erbrechen und Durchfall führen (siehe Abschnitt 4.8). In diesem Fall kann die Wirksamkeit dieses und/oder anderer eingenommener Arzneimittel (wie z.B. oraler Kontrazeptiva) beeinträchtigt werden.

Langfristige oder wiederholte Anwendung von Cefaclor kann zu einer Superinfektion und Kolonisation mit resistenten Keimen oder Sprosspilzen führen (z.B. Mundsoor, Vaginitis).

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharose-Isomaltase-Mangel sollten Cefaclor Aristo®/ Cefaclor Aristo® forte nicht einnehmen.

Cefaclor Aristo®/ Cefaclor Aristo® forte: 1 Messlöffel enthält 3 g Sucrose (Zucker) entsprechend ca. V Broteinheit (BE). Dies ist bei Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen.

Einfluss auf Laboruntersuchungen

Das Ergebnis des direkten Coombs-Tests kann während oder nach der Behandlung mit Cefaclor vorübergehend positiv ausfallen. Dies gilt ebenso für Coombs-Tests bei Neugeborenen, deren Mütter vor der Entbindung eine Behandlung mit Cephalosporinen erhalten haben.

Während der Behandlung mit Cefaclor sollte der Harnzucker enzymatisch bestimmt werden (z.B. mit Teststreifen), da Reduktionstests fälschlicherweise erhöhte Werte liefern können.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Cefaclor / andere Antibiotika

Cefaclor Aristo® / Cefaclor Aristo® forte sollte möglichst nicht mit bakteriostatisch wirkenden Antibiotika (wie z.B. Chloramphenicol, Erythromycin, Sulfonamide oder Tetrazykline) kombiniert werden, da die Wirkung von Cefaclor Aristo® / Cefaclor Aristo® forte vermindert werden kann.

Cefaclor / Probenecid

Die zusätzliche Gabe von Probenecid hemmt die Ausscheidung von Cefaclor durch die Niere und führt dadurch zu höheren und länger anhaltenden Cefaclor-Blutspiegeln.

Cefaclor / blutgerinnungshemmende Arzneimittel

In Einzelfällen wurden bei Patienten, die gleichzeitig Cefaclor und Antikoagulantien vom Cumarin-Typ erhielten, verlängerte Prothrombinzeiten mit oder ohne Blutung berichtet.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Cefaclor passiert die Plazentaschranke. Daten über eine begrenzte Anzahl von exponierten Schwangeren haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib befindlichen Kindes ergeben. Tierexperimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen lassen. Da eine sichere Anwendung während der Schwangerschaft aber noch nicht zweifelsfrei erwiesen ist, sollte Cefaclor während der Schwangerschaft, besonders in den ersten 3 Monaten nur nach strenger lndikationsstellung eingenommen werden.

Stillzeit

Cefaclor geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Beim mit Muttermilch ernährten Säugling kann es deshalb zu Veränderungen der Darmflora mit Durchfällen und zu einer Sprosspilzbesiedlung kommen, so dass das Stillen eventuell unterbrochen werden muss. Die Möglichkeit einer Sensibilisierung ist ebenfalls zu berücksichtigen.

Cefaclor sollte in der Stillzeit nur nach einer sorgfältigen Nutzen/Risiko-Abwägung angewendet werden.

4.7    Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach bisherigen Erfahrungen hat Cefaclor im Allgemeinen keinen Einfluss auf Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Selten können allerdings Nebenwirkungen wie Blutdruckabfall oder Schwindelzustände zu Risiken bei der Ausübung der genannten Tätigkeiten führen (s.a. Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen).

4.8    Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet:

Organklasse

Sehr häufig >1/10

Häufig >1/100 bis <1/10

Gelegentlich >1/1.000 bis <1/100

Selten

>1/10.000 bis <1/1.000

Sehr selten <1/10.000

Nicht bekannt

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Neutropenie, Agranulotytose, aplastische oder hämolytische Anämie, Eosinophilie

Blutbildveränderungen (Thrombozytopenie, Eosinophilie, Lymphozytose, Leukopenie)

Erkrankungen des Immunsystems

Allergische Hautreaktionen (z. B. Flush, Juckreiz, Urtikariel-les Exanthem, ma-kulopapu-löse, mor-billiforme Exantheme)

serumkrankheitsähnliche Reaktionen (multiforme Erytheme begleitet von Gelenkbeschwerden mit und ohne Fieber), anaphylaktischer Schock (siehe Abschnitt 4.4), z. B. mit Gesichtsödem, Zungenschwellung, inne-

Lymphadeno-

pathie

re Kehlkopfschwellung mit

Einengung der Luftwege, Herzjagen, Atemnot, Blutdruckabfall bis hin zu bedrohlichem Schock . Positiver Coombs-Test, angioneurotische Ödeme, Arzneimittelfieber

Erkrankungen des Nervensystems

Vorübergehende Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Nervosität, Hyperaktivität, Verwirrung, Halluzinationen, Schwindel

Gefäßerkran

kungen

vorübergehender

Bluthochdruck

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Magendrücken, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blähungen, weiche Stühle, Durchfall

Pseudomembranöse Enterokolitis (siehe Abschnitt 4.4)

Erkrankungen der Leber und Gallenwege

Reversibler Anstieg von Transaminasen, alalische Phosphatase

Hepatitis, cholestatischer Ikterus

Erkrankungen der Haut und des Unterhaut-zelgewebes

Stevens-JohnsonSyndrom, exfoliative Dermatitis, LyellSyndrom

Erkrankungen Niere und Harnwege

Interstitielle Nephritis, Anstieg Harnstoff oder Kreatinin

Proteinurie

Erkrankungen der Geschlechtsorgane

Vaginitis

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Cefaclor ist von geringer Toxizität. Auch hohe Dosen, über längere Zeit verabreicht, werden gut vertragen. Berichte über Vergiftungsfälle mit Cefaclor liegen nicht vor.

Schwerwiegende Unverträglichkeitserscheinungen wurden nicht mitgeteilt, wenn die Tagesdosen nicht mehr als um das 5-fache überschritten wurden (bei Erwachsenen sind das ca. 15 g und bei Kindern 250 mg Cefaclor pro kg Körpergewicht). Ein spezifisches Antidot gibt es nicht.

Über die Wirksamkeit einer forcierten Diurese, Peritoneal- oder Hämodialyse sowie Hämoperfusion über Aktivkohle gibt es keine ausreichenden Untersuchungen, die eine Anwendung empfehlen könnten.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe

Cefaclor ist ein Betalaktam-Antibiotikum aus der Gruppe der Oralcephalosporine.

ATC-Code

J01DC04

Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Cefaclor beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.

Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.

Resi stenzmechani smen

Eine Resistenz gegenüber Cefaclor kann auf folgenden Mechanismen beruhen:

-    Inaktivierung durch Betalaktamasen: Cefaclor besitzt eine weitgehende Stabilität gegenüber Penicillinasen Gram-positiver Bakterien, allerdings nur eine geringe Stabilität gegenüber plasmidkodierten Betalaktamasen (z. B. TEM, SHV), Betalaktamasen mit erweitertem Spektrum (sog. extended spectrum betalactamases, ESBLs) sowie chromosomal kodierten Betalaktamasen vom AmpC-Typ.

-    Reduzierte Affinität von PBPs gegenüber Cefaclor: Die erworbene Resistenz bei Pneumokokken und anderen Streptokokken beruht auf Modifikationen vorhandener PBPs als Folge einer Mutation. Für die Resistenz bei Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken hingegen ist die Bildung eines zusätzlichen PBPs mit verminderter Affinität gegenüber Cefaclor verantwortlich.

-    Unzureichende Penetration von Cefaclor durch die äußere Zellwand kann bei Gramnegativen Bakterien dazu führen, dass die PBPs nicht ausreichend gehemmt werden.

-    Durch Effluxpumpen kann Cefaclor aktiv aus der Zelle transportiert werden.

Eine partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Cefaclor besteht mit anderen Cephalosporinen und Penicillinen.

Grenzwerte

Die Testung von Cefaclor erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte

Erreger

Sensibel

Resistent

Staphylococcus spp. 1)

- i)

- i)

Streptococcus spp. (Gruppen A,

2)

2)

B, C, G) 2)

Streptococcus pneumoniae

< 0,03 mg/l

> 0,5 mg/l

Haemophilus influenzae

< 0,5 mg/l

> 0,5 mg/l

Moraxella catarrhalis

< 0,125 mg/l

> 0,125 mg/l

1 Für Staphylococcus spp. wird das Testergebnis von Oxacillin übernommen. Methicillin (Oxacillin)-resistente Staphylokokken werden unabhängig vom Testergebnis als resistent gewertet.

2) Für Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G) wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen - lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Cefaclor in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Cefaclor anzustreben.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und -studien (Stand: Dezember 2012):

Üblicherweise empfindliche Spezies


Aerobe Gram-positive Mikroorganismen


Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel) K


Streptococcus agalactiae


Streptococcus pyogenes


Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können


Aerobe Gram-positive Mikroorganismen


Staphylococcus aureus


Staphylococcus epidermidis


Staphylococcus haemolyticus


Staphylococcus hominis


Streptococcus pneumoniae


$


Aerobe Gram-negative Mikroorganismen


Escherichia coli


Klebsiella pneumoniae


Proteus mirabilis


Von Natur aus resistente Spezies


Aerobe Gram-positive Mikroorganismen


Enterococcus spp.


Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)


Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediär und -resistent)


Aerobe Gram-negative Mikroorganismen


Enterobacter cloacae


Haemophilus influenzae


Moraxella catarrhalis


Pseudomonas aeruginosa


Andere Mikroorganismen Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila Mycoplasma spp.

° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur, Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.

$

Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich.

+ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50%.

3 Im ambulanten Bereich liegt die Resistenzrate bei <10%.

K Hohe Dosierung erforderlich

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Cefaclor wird zu mindestens 75 % bis über 92 % überwiegend aus dem oberen Dünndarm resorbiert. Nach nüchterner Einnahme einer einzelnen Dosis von 250 mg, 500 mg bzw.

1000 mg Cefaclor werden Plasmaspitzenkonzentrationen von ca. 7, 15 bzw. 26 mg/l nach 60 Minuten erreicht.

Bei Säuglingen und Kindern wurden nach Gabe von 10 mg/kg bzw. von 15 mg/kg auf nüchternen Magen Serumspitzenkonzentrationen von etwa 10,8 mg/l bzw. 13,1 mg/l gemessen. Bei Cefaclor-Gabe über einen Zeitraum von 10 Tagen kommt es zu keiner Akkumulation des Antibiotikums.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst das Ausmaß der Resorption (AUC) nicht, jedoch deren Geschwindigkeit, so dass tmax vergrößert und Cmax um 30 % niedriger ist.

4 - 6 Stunden nach der Einnahme ist im Plasma in der Regel keine aktive Substanz mehr nachweisbar.

Verteilung:

Cefaclor verteilt sich in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten. Hohe Konzentrationen werden z. B. in der Prostata und in der Galle erreicht.

Die Bindung an Serumproteine beträgt etwa 25 %.

In der folgenden Tabelle sind Cefaclor-Konzentrationen in Geweben und Körperflüssigkeiten des Menschen aufgeführt. Die angegebenen Konzentrationensbereiche umfassen die Ergebnisse verschiedener Untersucher zu unterschiedlichen Zeiten nach der Einnahme.

Gewebe/Körper-

flüssigkeit

Dosis (mg)

Konzentrationen (pg/ml oder g)

Sputum

500 u. 3 x 500

0 - 3

Gaumenmandel

500 u. 3 x 500

6 - 8

1000

2,8

Interstitielle

500

0,625 - 1,7

Flüssigkeit

1000

1,45 - 3,3

Eiter

500

0,4

Cutis

1000

2,8

Fascie

1000

1,5

Corticalis

1000

1,9

Prostata

500

0,24 - 1,94

Galle

1000

5,9 - 12,1

Muttermilch

500

0,35 - 0,64

Amnion

flüssigkeit

500

1,3 - 3,63

Biotransformation

Cefaclor ist in Lösung chemisch instabil. Es zerfällt z. B. spontan in Körperflüssigkeiten wie im Urin. Das Ausmaß der echten metabolischen Clearance ist daher schwer abzuschätzen. Wenn überhaupt vorhanden, ist der metabolisierte Anteil unter den Zerfallsprodukten sehr gering.

Elimination

Die Exkretion erfolgt überwiegend renal. In den ersten 8 Stunden nach Einnahme werden 50 - 70 % einer Dosis als mikrobiologisch aktive Substanz im Urin wiedergefunden und bis zu 30 % als inaktive Zerfallsprodukte.

Von radioaktiv markiertem Cefaclor wurden 92 % im Urin und 4 % in den Faeces wiedergefunden.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Mittel 45 Minuten (Bereich: 29 - 60 Min.). Sie ist dosisabhängig, d. h. nach Gabe höherer Einzeldosen (z. B. 500 mg bzw. 1000 mg) wurden etwas längere Halbwertszeiten ermittelt als nach niedrigeren Einzeldosen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Serumhalbwertszeit verlängert. Es kommt jedoch dadurch bei 3mal täglicher Einnahme nicht zur Kumulation. Bei anurischen Patienten beträgt die Serumhalbwertszeit bis zu 3,5 Stunden. Cefaclor ist hämodialysierbar. Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 26 l. Die renale Clearance des Cefaclors liegt bei 188 bis 230 ml/min und die totale Clearance liegt bei 370 bis 455 ml/min.

Ergebnisse pharmakokinetischer Untersuchungen bei Kindern weichen nur unwesentlich von denen bei Erwachsenen ab. Die Halbwertszeiten, zum Beispiel, liegen in der gleichen Größenordnung.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a) Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Ratten und Hunden wurden 1 Jahr lang Cefaclor-Dosen bis zu 675 mg/kg bzw. 400 mg/kg oral gegeben. Dabei wurden keine Veränderungen beobachtet, die auf eine Toxizität der Substanz hinweisen.

b)    Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Cefaclor wurde hinsichtlich mutagener Wirkungen nicht geprüft. Langzeituntersuchungen am Tier zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

c)    Reproduktionstoxizität

Teratogenitätsstudien wurden mit Ratten und Mäusen durchgeführt. Fertilitäts- und Reproduktionsstudien wurden mit Ratten durchgeführt. In diesen Untersuchungen wurden keine teratogenen Wirkungen oder Schädigungen der Fortpflanzungsfähigkeit festgestellt.

6.    PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1    Liste der sonstigen Bestandteile

Dimeticon 350, vorverkleisterte Stärke (aus Kartoffeln), Methylcellulose, Natriumdode-cylsulfat, Sucrose, Xanthangummi, Aromastoffe.

6.2    Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3    Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit vor Anbruch beträgt 2 Jahre. Diese Arzneimittel sollen nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwendet werden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzen Tag des Monats.

Die zubereitete Suspension ist bei Lagerung im Kühlschrank (2 °C - 8 °C) 14 Tage lang verwendbar.

6.4    Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nach Zubereitung der gebrauchsfertigen Suspension:

Im Kühlschrank lagern (2 °C - 8 °C).

6.5    Art und Inhalt der Behältnisse

Flasche aus Polyethylen mit Schraubdeckel mit Kindersicherung im Umkarton.

Packungen mit 63,5 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Suspension zum Einnehmen und 10 x 63,5 g Granulat zur Herstellung vom 10 x 100 ml Suspension zum Einnehmen.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6    Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen

7.    INHABER DER ZULASSUNGEN

Aristo Pharma GmbH Wallenroder Str. 8 - 10 13435 Berlin Tel.: +49 30 71094 4200 Fax: +49 30 71094 4250

8.    ZULASSUNGSNUMMERN

Cefaclor Aristo® 125 mg/ 5 ml Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 28204.00.01

Cefaclor Aristo® forte 250 mg/ 5 ml Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 28204.01.01

9.    DATUM DER ZULASSUNGEN / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNGEN

Cefaclor Aristo® 125 mg/ 5 ml / Cefaclor Aristo® forte 250 mg/ 5 ml Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen Datum Zulassungen: 15.03.1994 Datum Verlängerungen: 25.02.2002

10.    STAND DER INFORMATION

10/2013

11.    VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig