Cefasilymarin
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Cefasilymarin®, Filmtabletten Beschriftungsentwurf für die fachinformation |
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FACHINFORMATION
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Cefasilymarin®,
Filmtabletten
Wirkstoff: Mariendistelfrüchte-Trockenextrakt
2.
Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Apothekenpflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff‑ und Indikationsgruppe
Pflanzliches Arzneimittel bei
Lebererkrankungen
3.2 Arzneilich wirksamer Bestandteil nach Art und Menge
1
Filmtablette enthält:
Trockenextrakt aus
Mariendistelfrüchten (35 – 45 : 1)
entsprechend 105 mg Silymarin,
(berechnet als Silibinin, HPLC) 176 – 200 mg
Auszugsmittel:
Aceton
3.3 Sonstige Bestandteile
Mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Copovidon, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Crospovidon, Povidon, Macrogol, Hypromellose, Talkum, Titandioxid (E 171), Eisen(III)-oxide (E 172), Polyacrylat
Anwendungsgebiete
Zur unterstützenden Behandlung bei chronisch-entzündlichen Lebererkrankungen, Leberzirrhose und toxischen Leberschäden.
Das Arzneimittel ist nicht zur Behandlung von akuten Vergiftungen bestimmt.
5. Gegenanzeigen
Zur Anwendung dieses Arzneimittels bei Kindern liegen keine ausreichenden Untersuchungen vor. Es soll deshalb bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden. Cefasilymarin®soll wegen nicht ausreichender Untersuchungen in Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.
Cefasilymarin® darf nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Mariendistelfrüchte und/oder andere Korbblütler sowie einen der sonstigen Bestandteile eingenommen werden.
6. Nebenwirkungen
Wie alle Arzneimittel kann Cefasilymarin® Nebenwirkungen haben.
Bei der Anwendung dieses Arzneimittels werden gastrointestinale Beschwerden wie z.B. eine leicht laxierende Wirkung beobachtet. Ebenso können Überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Hautausschlag oder Atemnot auftreten. Angaben zur Häufigkeit liegen nicht vor.
In der Gebrauchsinformation wird der Patient auf Folgendes hingewiesen:
Sollten Sie eine der oben genannten Nebenwirkungen beobachten, informieren Sie Ihren Arzt, damit er über den Schweregrad und gegebenenfalls erforderliche Maßnahmen entscheiden kann.
Beim Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen ist Cefasilymarin® abzusetzen.
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Humanpharmakologische Untersuchungen zu Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, an deren Metabolisierung vor allem das Isoenzym CYP3A4 und das P-Glykoprotein beteiligt sind wie z.B. Indinavir und Metronizadol, haben widersprüchliche Ergebnisse gezeigt. Präparatespezifische Untersuchungen liegen nicht vor.
Bei der gleichzeitigen Einnahme derartiger Arzneimittel wird daher empfohlen, geeignete Therapiekontrollen durchzuführen.
8. Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise
Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?
Die Arzneimitteltherapie ersetzt nicht die Vermeidung der die Leber schädigenden Ursachen (z.B. Alkohol).
Bei Gelbsucht (hell- bis dunkelgelbe Hautverfärbung, Gelbfärbung des Augenweiß, meist in Folge einer unzureichenden Leberfunktion) soll ein Arzt aufgesucht werden.
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
10. Dosierung mit Einzel‑ und Tagesangaben
Erwachsene und Heranwachsende ab 12 Jahren nehmen 2 – 3 mal täglich 1 Filmtablette Cefasilymarin® (Mariendistelfrüchteextrakt entsprechend 210 mg – 315 mg Silymarin) ein.
11. Art und Dauer der Anwendung:
Wie und wann sollte Cefasilymarin® eingenommen werden?
Cefasilymarin® wird unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen. Bei 2 mal täglicher Anwendung erfogt die Einnahme morgens und abends, bei 3 mal täglicher Anwendung morgens, mittags und abends.
Wie lange sollte Cefasilymarin® angewendet werden?
Über die Dauer der Einnahme entscheidet der behandelnde Arzt. Sollten trotz der Einnahme von Cefasilymarin® die Beschwerden fortbestehen, sollte der Arzt aufgesucht werden.
12.
Notfallmaßnahmen, Symptome, Gegenmittel
a) Symptome der Intoxikation
Intoxikationssymptome wurden bisher nicht beobachtet. Die beschriebenen Nebenwirkungen können in verstärktem Maße auftreten.
b) Therapie von Intoxikationen
Ein spezielles Antidot ist nicht bekannt. Es werden symptomatische Maßnahmen empfohlen.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Bioverfüg- barkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind.
Pharmakologische Eigenschaften
Die antitoxische Wirksamkeit von Silymarin wurde tierexperimentell in zahlreichen Leberschädigungsmodellen, wie z. B. mit den Giften des grünen Knollenblätterpilzes Phalloidin und Amanitin, mit Lanthaniden, Tetrachlorkohlenstoff, Galaktosamin, Thioacetamid sowie dem hepatotoxischen Kaltblütler-Virus FV3, nachgewiesen.
Die Wirkung von Silymarin beruht auf mehreren, experimentell in-vitro und in-vivo untersuchten Angriffspunkten bzw. Wirkmechanismen: Silymarin besitzt aufgrund seiner Eigenschaft als Radikalfänger eine antiperoxidative Aktivität. Dadurch wird der pathophysiologische Prozess der Lipidperoxidation, der verantwortlich ist für die Zerstörung von Zellmembranen, unterbrochen bzw. verhindert. Zusätzlich erfolgt in bereits geschädigten Leberzellen durch Silymarin eine Stimulierung der Proteinsynthese und eine Normalisierung des Phospholipidstoffwechsels. Insgesamt wird die Zellmembran dadurch stabilisiert und ein Verlust von gelösten Zellbestandteilen (z.B. Transaminasen) aus den Leberzellen erschwert bzw. verhindert.
Bestimmte hepatotoxische Substanzen (Gifte des Knollenblätterpilzes) werden durch Silymarin am Eintritt in die Zelle gehindert.
Die Steigerung der Proteinsynthese durch Silymarin beruht auf einer Stimulierung der im Zellkern lokalisierten RNA-Polymerase-I-Aktivität, die zu einer erhöhten Bildung von ribosomaler RNA führt.
Als Folge davon werden Struktur- und Funktionsproteine (Enzyme) vermehrt synthetisiert. Insgesamt werden dadurch Reparationskapazität und Regenerationsfähigkeit der Leber erhöht.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
Silymarin zeichnet sich durch eine ausgesprochen geringe Toxizität aus, so dass auch eine Applikation über längere Zeiträume in der therapeutischen Dosierung unbedenklich ist.
Akute Toxizität:
Silymarin erwies sich an Ratten und Mäusen nach einmaliger oraler Applikation als praktisch untoxisch, so dass die LD50mit > 2000 mg/kg eingestuft werden kann.
Chronische Toxizität:
Im Langzeitversuch über max. 12 Monate erhielten Ratten und Hunde oral max. 2500 bzw. 1200 mg Silymarin/kg. Dabei gaben weder die Labordaten noch die pathoanatomischen Befunde Hinweise auf toxische Wirkungen.
Reproduktionstoxizität:
Die Untersuchungen an Ratten und Kaninchen zur Fertilität sowie zur prä- bzw. peri- und postnatalen Toxizität ergaben keine unerwünschten Wirkungen auf die unterschiedlichen Stadien der Reproduktion (max. getestete Dosis: 2500 mg/kg). Insbesondere konnte kein teratogenes Potential von Silymarin nachgewiesen werden.
Mutagenität:
Die durchgeführten in-vitro- und in-vivo-Untersuchungen mit Silymarin verliefen negativ.
Kanzerogenität:
Entsprechende in-vivo-Studien an Nagern wurden bisher nicht durchgeführt.
13.3 Pharmakokinetik
Silymarin ist ein Gemisch aus Silibinin, Silidianin, Silicristin und weiteren Flavonol-Derivaten aus Mariendistelfrüchten. Silibinin stellt die Hauptkomponente des Silymarin dar.
Mehr als 80 % des verabreichten Silibinins werden als Sulfat- und Glucuronid-Konjugate eliminiert, die wahrscheinlich einem enterohepatischen Kreislauf unterliegen. Die renale Ausscheidung von Silibinin ist von untergeordneter Bedeutung, nur 3 – 7 % des verabreichten Silibinins werden im 24-Stunden-Urin wiedergefunden. Die Resorption von Silymarin beträgt etwa 20 – 40 %, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 0,5 – 1 Stunde erreicht.
Bioverfügbarkeit
Entfällt
14. Sonstige Hinweise
Keine.
15. Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre
Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf Durchdrückpackung und äußerer Umhüllung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
16. Besondere Lager‑ und Aufbewahrungshinweise
Keine.
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
Originalpackung mit 20 bzw. 60 bzw.
100 Filmtabletten;
“Unverkäufliches Muster” mit 20 Filmtabletten.
18. Stand der Information
[Monat/Jahr]
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
Cefak KG
Ostbahnhofstr. 15
87437 Kempten
Telefon: 0831/57401‑0
Telefax: 0831/57401‑50
e-mail: cefak@cefak.com
Internet:
www.cefak.com