1. Bezeichnung des Arzneimittels

Ceti TAD^® bei Allergien

2. Qualitative und quantitative Zusam­mensetzung

1 Filmtablette enthält:

10 mg Cetirizindihydrochlorid

3. Darreichungsform

Filmtabletten

Weiß, oblong, mit einseitiger Bruchkerbe

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete:

Zur Behandlung von Krankheitssymptomen bei allergischen Erkrankungen wie:

• chronischer Nesselsucht (Urtikaria) mit Beschwerden wie z.B. Juckreiz, Quad­delbildung, Rötung der Haut

• Juckreiz bei chronischer Nesselsucht (Urtikaria) und bei atopischer Derma­titis (Neurodermitis) mit Beschwerden wie Rötung der Haut

• chronischer allergischer Schnupfen

• Heuschnupfen mit Beschwerden, wie z.B. Niesen, Nasenlaufen, Nasenjucken, Nasenverstopfung, Rötung bzw. Jucken der Augen sowie Tränenfluss

• asthmoiden Zuständen allergischer Her­kunft - als unterstützende Maßnahme zur Unterdrückung entsprechender Be­schwerden.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der An­wendung

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene:

1 Filmtablette Ceti TAD bei Allergien täglich, vorzugs­weise am Abend.

Die Dosis kann bei Erwachsenen zur unter­stützenden Behandlung asthmoider Zustände allergischer Herkunft auf 2 Filmtabletten Ceti TAD bei Allergien täglich erhöht werden, vorzugs­weise verteilt auf je 1 Filmtablette morgens und abends.

Kinder von 2 bis 12 Jahren erhalten eine dem Körpergewicht angepasste Dosierung:

½ Filmtablette pro Tag

1 Filmtablette pro Tag; Verteilung auf zwei Einzelgaben (je ½ Filmtablette morgens und abends) ist in Einzelfällen möglich.

Niereninsuffizienz:

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die empfohlene Dosis halbiert werden.

Leberinsuffizienz:

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz muss die Dosierung individuell eingestellt werden be­sonders bei gleichzeitig vorliegender Nieren­insuffizienz.

Art und Dauer der Anwendung

Die Filmtabletten sollen unzerkaut mit Flüssigkeit vorzugsweise am Abend einge­nommen werden.

Bei der unterstützenden Behandlung asth­moider Zustände allergischer Herkunft mit 2 Filmtabletten täglich sollte 1 Filmtablette am Morgen und 1 am Abend eingenommen wer­den.

Die Einnahme von Ceti TAD bei Allergien kann unab­hängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Die Behandlungszeit richtet sich nach Art, Dauer und Verlauf der Beschwerden und wird vom Arzt bestimmt. Bei Heuschnupfen sind im Allgemeinen 3 – 6 Wochen - bei kurzfristiger Pollenbelastung auch nur 1 Woche – ausreichend. Bei der unterstützen­den Behandlung von asthmoiden Zuständen allergischer Herkunft liegen Erfahrungen bis zu 6 Monaten vor. Bei chronischer Nessel­sucht und chronischem allergischem Schnup­fen liegen bisher über die Anwendung von Ceti TAD bei Allergien Erfahrungen bis zu einem Jahr vor.

Die Anwendungsdauer für Kinder ab 2 Jah­ren beträgt 2 – 4 Wochen, bei kurzfristiger Allergenbelastung kann auch 1 Woche aus­reichend sein.

Für Kinder ab 2 Jahren liegen bisher über die Anwendung von Ceti TAD bei Allergien bei atopischer Dermatitis Erfahrungen bis zu 18 Monaten vor.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile, schwere Nierenerkrankungen sowie während der Stillzeit (siehe Ziffer 4.6. “Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit”).

4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnah­men für die Anwendung

Da noch keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen, sollten Säuglinge und Kinder unter 2 Jahren nicht mit Ceti TAD bei Allergien behandelt werden.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arz­neimitteln und sonstige Wechselwirkun­gen

Bisher sind keine Interaktionen bekannt.

Auch wenn Untersuchungen zeigen, dass die Wirkung von Alkohol (Blutalkoholgehalt von 0,8 Promille) nicht verstärkt wird, sollte Ceti TAD bei Allergien nicht zusammen mit Alkohol ein­genommen werden.

Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Ceti­rizindihydrochlorid und 400 mg Cimetidin hat keinen Einfluss auf die Hautreaktion, ausgelöst durch eine Histamininjektion, ver­glichen mit der Einnahme von Cetirizin­dihydrochlorid allein. Auch wurde die Ce­tirizin-Plasmakonzentration durch gleichzei­tige Cimetidin-Einnahme nicht beeinflusst.

Untersuchungen an Probanden, die 5 mg Diazepam und 10 mg Cetirizindihydro­chlorid gleichzeitig einnahmen, brachten bei 15 von 16 Messgrößen keinen Hinweis auf eine Wechselwirkung zwischen Cetirizindi­hydrochlorid und Diazepam im Hinblick auf die physiologischen Funktionen.

4.6 Anwendung während Schwanger­schaft und Stillzeit

Obwohl Tierversuche keine relevanten Hin­weise auf Fruchtschädigungen ergeben haben, sollte die Anwendung von Ceti TAD bei Allergien in der Schwangerschaft vorsichtshalber ver­mieden werden, da bei Schwangeren bisher keine Erfahrungen vorliegen.

Da der Wirkstoff Cetirizin im Tierversuch in die Muttermilch übergeht und die Ausschei­dung in die Milch beim Menschen nicht untersucht ist, darf Ceti TAD bei Allergien von stillenden Müttern nicht eingenommen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrs­tüchtigkeit und das Bedienen von Ma­schinen

In vergleichenden klinischen Studien ergab sich kein Hinweis auf eine Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit, des Reaktionsver­mögens und der Fahreigenschaften nach der Einnahme von Cetirizindihydrochlorid in der empfohlenen Dosis. Unterschiede zu einem wirkstofffreien Präparat (Placebo) waren nicht festzustellen. Allerdings empfehlen wir Patienten, die Auto fahren, ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen, die angegebene Dosierung nicht zu über­schreiten und die individuelle Reaktion auf das Medikament abzuwarten.

4.8 Nebenwirkungen

In seltenen Fällen wurden leichte, vorüber­gehend auftretende Nebenwirkungen berich­tet, wie Kopfschmerzen, Schwindel, Agi­tiertheit, Müdigkeit, Mundtrockenheit und gastrointestinale Beschwerden.

Bei einer Dosierung von zweimal täglich 10 mg Cetirizindihydrochlorid wird darüber hinaus über ein gelegentliches Auftreten von Müdigkeit/Schläfrigkeit und von gastroin­testinalen Beschwerden berichtet.

Bei einzelnen Patienten sind Überempfind­lichkeitsreaktionen und Leberfunktionsstö­rungen (Hepatitis, Transaminaseerhöhung) beobachtet worden.

4.9 Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Bei deutlicher Überdosierung (z.B. 50 mg Cetirizindihydrochlorid als Einzeldosierung) kann Schläfrigkeit auftreten.

Therapie von Intoxikationen

Im Fall massiver Überdosierung sollten Standardmaßnahmen zur Elimination der noch nicht resorbierten Wirkstoffmenge, z.B. Magenspülung, eingeleitet werden. Die Beobachtung des Patienten ist zu empfehlen.

Ein spezifisches Gegenmittel ist nicht be­kannt. Cetirizindihydrochlorid ist nicht dia­lysierbar.

5. Pharmakologische Eigenschaften

ATC-Code: R06A E07

Antiallergikum

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Cetirizindihydrochlorid, der Wirkstoff von Ceti TAD bei Allergien, ist ein Antiallergikum mit aus­geprägter und selektiver antihistaminischer (H₁-blockierender) Aktivität.

Cetirizindihydrochlorid verhindert das Auf­treten oder die Auswirkungen von Media­toren allergischer Reaktionen (Prostaglandin D₂ und Histamin) und hat bei atopischen Patienten einen antagonistischen Effekt auf die Migration der Eosinophilen. Die selek­tive Wirkung auf die H₁-Rezeptoren ist lang­anhaltend.

Die periphere antiallergische Aktivität von Cetirizindihydrochlorid wurde durch folgen­de Untersuchungen demonstriert:

• Inhibition der endogenen Histaminfrei­setzung nach Stimulation durch die Substanz 48 / 80 (Histaminliberator),

• weitgehende Verhinderung der kutanen allergischen Sofortreaktion nach Injek­tion von Pollen oder VIP (vasoaktives intestinales Polypeptid),

• signifikante Wirkung auf die pseudo-allergische Reaktion durch Protein A (Staphylokokkenprotein) in der Haut.

• Das Verhältnis zwischen der kutanen Anti-H₁-Wirkung und der Besetzung der cerebralen H₁-Rezeptoren - die als bedeutsam für die Auslösung zentraler Wirkungen angesehen werden - ist bei Cetirizindihydrochlorid besonders gün­stig.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Cetirizindihydrochlorid wird nach oraler Ga­be schnell und gut resorbiert. Maximale Plasmaspiegel sind bereits nach 40 bis 60 Minuten nachweisbar. Die Ausscheidung erfolgt zu 70 % über die Nieren, haupt­sächlich in unveränderter Form.

Bei Niereninsuffizienz kommt es zu einer langsameren Ausscheidung des Wirkstoffes.

Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 1999 durchgeführte ver­gleichende Bioverfügbarkeitsuntersuchung (offen, cross-over, randomisiert) an 29 ge­sunden männlichen Probanden (18 - 44 Jah­re) ergab nach Einmalgabe im Vergleich zum Referenzpräparat:

Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite (Standardabweichung).

Mittlere Plasmaspiegelverläufe von Cetiri­zin im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an verschiedenen Tierspezies haben für den Menschen keine relevanten Risiken ergeben.

Mutagenität

Das mutagene Potenzial von Cetirizindihy­drochlorid wurde mit mehreren Methoden in vitro und in vivo untersucht.

Bei allen Untersuchungen führte Cetirizindi­hydrochlorid zu keiner signifikanten Zunah­me der Mutation.

Kanzerogenität

Langzeitstudien an Ratten und Mäusen ergaben keinen für den Menschen relevanten Hinweis auf ein tumorerzeugendes Potenzial von Cetirizin.

Reproduktionstoxizität

Die Fertilität männlicher und weiblicher Mäuse war bei einer Dosierung oberhalb von 16 mg/kg KG (entspricht dem 120fachen der therapeutischen Dosis) geringfügig beein­trächtigt. Embryotoxizitätsstudien an drei Tierspezies (Ratte, Maus, Kaninchen) und peri-postnatale Untersuchungen an Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein teratogenes Potenzial, embryotoxische Wirkungen oder Störungen der Fetal- und Postnatalent­wicklung unterhalb des maternaltoxischen Dosisbereichs.

Cetirizin durchdringt die Plazenta. Bei Rat­ten- und Kaninchenfeten wurden niedrigere Konzentrationen als im mütterlichen Plasma gemessen. Ein geringer Übergang in die Muttermilch wurde beim Hund nachgewie­sen (Konzentrationsverhältnis Milch : Plas­ma = 0,34; ca. 3 % der Dosis werden über die Milch ausgeschieden).

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Hilfsstoffe

mikrokristalline Cellulose

Hypromellose

Lactose-Monohydrat

Macrogol 4000

Magnesiumstearat (Ph. Eur.)

hochdisperses Siliciumdioxid

Farbstoff Titandioxid

6.2 Inkompatibilitäten

Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Lagerungshinweise

Keine

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/Aluminium-Blister oder Verbundfolienbeutel.

Packungen mit 7 (N1), 10 (N1), 20 (N1), 30 (N2), 50 (N2) und 100 (N3) Film­tabletten.

Anstaltspackung mit 5000 Filmtabletten

6.6 Hinweise für die Handhabung (und Entsorgung)

Keine

7. Pharmazeutischer Unternehmer

TAD Pharma GmbH

Heinz-Lohmann-Straße 5

D-27472 Cuxhaven

Tel.: (04721) 606-0

Fax: (04721) 606-333

E-Mail: info@tad.de

8. Zulassungsnummer

53328.00.00

9. Datum der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

02.07.2002

10. Stand der Information

August 2009

11. Verschreibungsstatus/Apotheken­pflicht

Apothekenpflichtig