Cetirizin Beta
Fachinformation
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Cetirizin beta 10 mg, Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Filmtablette enthält 10 mg Cetirizindihydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 1 Filmtablette enthält 77,7 mg Lactose (als Lactose-Monohydrat).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten
Weiße Oblong-Filmtablette mit einseitiger Bruchkerbe. Maße: ca. 10 mm x 4 mm.
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Behandlung von Krankheitssymptomen bei allergischen Erkrankungen wie
- chronische Nesselsucht (Urtikaria) mit Beschwerden wie z. B. Juckreiz, Quaddelbildung, Rötung der Haut
- Juckreiz bei chronischer Nesselsucht (Urtikaria) und bei atopischer Dermatitis (Neurodermitis) mit Beschwerden wie Rötung der Haut
- chronischer allergischer Schnupfen
- Heuschnupfen mit Beschwerden, wie z. B. Niesen, Nasenlaufen, Nasenjucken, Nasenverstopfung, Rötung bzw. Jucken der Augen sowie Tränenfluss
- asthmoiden Zuständen allergischer Herkunft - als unterstützende Maßnahme zur Unterdrückung entsprechender Beschwerden.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Kinder von 6 bis 12 Jahren: 5 mg 2-mal täglich (eine halbe Tablette zweimal täglich).
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: 10 mg 1-mal täglich (1 Tablette).
Die Tabletten sollten unzerkaut mit einem Glas Flüssigkeit eingenommen werden.
Ältere Menschen: Die Daten deuten nicht darauf hin, dass die Dosis bei älteren Menschen -soweit die Nierenfunktion unauffällig ist - reduziert werden muss.
Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz: Das Dosisintervall muss individuell der Nierenfunktion entsprechend angepasst werden. Die Dosisanpassung sollte gemäß der folgenden Tabelle vorgenommen werden. Bei der Anwendung dieser Tabelle zur Dosisanpassung muss der Wert der Kreatinin-Clearance (CLcr) des Patienten in ml/min abgeschätzt werden. Die CLcr in ml/min kann aus der Serum-Kreatinin-Konzentration (mg/dl) nach folgender Formel bestimmt werden:
CLcr = [140 - Alter (Jahre)] x Gewicht (kg) (x 0,85 bei Frauen)
72 x Serum-Kreatinin (mg/dl)
Dosisanpassung bei erwachsenen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
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Gruppe |
Kreatinin-Clearance (ml/min) |
Dosis und Einnahmehäufigkeit |
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Normal |
>80 |
10 mg 1-mal täglich |
|
Leicht |
50-79 |
10 mg 1-mal täglich |
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Mäßig |
30-49 |
5 mg 1-mal täglich |
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Schwer |
< 30 |
5 mg 1-mal alle zwei Tage |
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Terminale Niereninsuffizienz - dialysepflichtige Patienten |
< 10 |
Kontraindiziert |
Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis unter Berücksichtigung der renalen Clearance und des Körpergewichts individuell an den Patienten angepasst werden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit ausschließlich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion: Eine Dosisanpassung wird empfohlen (siehe zuvor bei Patienten mit Niereninsuffizienz).
4.3 Gegenanzeigen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
• Überempfindlichkeit gegen Hydroxyzin oder andere Piperazin-Derivate
• Schwere Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei therapeutischen Dosierungen wurden im Zusammenhang mit Alkohol (bei einem Alkoholblutspiegel von 0,5 g/l) keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen festgestellt. Dennoch ist bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol Vorsicht geboten.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit einer Prädisposition für Harnverhalt (z. B. Läsion des Rückenmarks, Prostatahyperplasie), da Cetirizin das Risiko eines Harnverhaltes erhöhen kann.
Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt.
Die Anwendung der Filmtabletten ist bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da diese Formulierung keine geeignete Dosisanpassung ermöglicht.
Allergische Hauttests werden durch Antihistaminika blockiert, vor deren Durchführung ist eine Wash-Out-Periode von 3 Tagen erforderlich.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Cetirizin beta nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Auf Grund der Pharmakokinetik, Pharmakodynamik und des Verträglichkeitsprofils von Cetirizin sind keine Wechselwirkungen mit diesem Antihistaminikum zu erwarten. Tatsächlich wurden weder pharmakodynamische noch signifikante pharmakokinetische
Wechselwirkungen in durchgeführten Interaktionsstudien berichtet, insbesondere nicht mit Pseudoephedrin und Theophyllin (400 mg/Tag).
Das Ausmaß der Resorption von Cetirizin wird durch Nahrungsaufnahme nicht vermindert, obwohl die Resorptionsgeschwindigkeit herabgesetzt ist.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen nur sehr begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Wirkungen auf die Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Entbindung oder postnatale Entwicklung schließen. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Cetirizin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Plasmamessungen ergaben Konzentrationen von 25% bis 90%, abhängig vom Messzeitpunkt nach der Verabreichung. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Cetirizin stillenden Frauen verschrieben wird.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Objektive Messungen der Fahrtüchtigkeit, Schlaflatenz und Leistung am Fließband haben bei der empfohlenen Dosis von 10 mg Cetirizin keine klinisch relevanten Wirkungen gezeigt.
Daher sollten Patienten, die Autofahren wollen, ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen, die empfohlene Dosis nicht überschreiten und die individuelle Reaktion auf das Arzneimittel abwarten.
Bei empfindlichen Patienten kann die gleichzeitige Einnahme mit Alkohol oder zentral dämpfenden Mitteln zu einer zusätzlichen Reduktion der Aufmerksamkeit und einer Leistungsbeeinträchtigung führen.
4.8 Nebenwirkungen
In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Cetirizin in der empfohlenen Dosis nur geringe Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem hat, einschließlich Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen. In einigen Fällen wurde eine paradoxe Stimulierung des zentralen Nervensystems beobachtet.
Obwohl Cetirizin ein selektiver peripherer H1-Rezeptorantagonist und relativ frei von anticholinergen Wirkungen ist, wurden Einzelfälle von Miktionsbeschwerden, Akkommodationsstörungen der Augen und Mundtrockenheit gemeldet.
Es wurden Fälle von abnormer Leberfunktion mit erhöhten Leberenzymen sowie erhöhten Bilirubinwerten berichtet. In den meisten Fällen kam es nach Absetzen des Arzneimittels zu einem spontanen Rückgang dieser Erscheinungen.
Klinische Studien
Sicherheitsdaten liegen für mehr als 3200 Patienten vor, bei denen Cetirizin angewendet wurde und die an doppelblinden kontrollierten klinischen Studien zum Vergleich von Cetirizin mit Placebo oder anderen Antihistaminika in der empfohlenen Dosis (10 mg Cetirizin täglich) teilnahmen.
Bei Zusammenfassung dieser Daten wurden in den Placebo-kontrollierten Studien die folgende Inzidenz von Nebenwirkungen für Cetirizin 10 mg mit einer Häufigkeit von 1,0 % oder mehr berichtet:
|
Nebenwirkung (WHO-ART) |
Cetirizin 10 mg (n = 3260) |
Placebo (n = 3061) |
|
Körper als Ganzes - allgemeine Störungen Müdigkeit |
1,63 % |
0,95 % |
|
Erkrankungen des zentralen und peripheren Nervensystems Schwindel |
1,10 % |
0,98 % |
|
Kopfschmerzen |
7,42 % |
8,07 % |
|
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes Abdominalschmerzen |
0,98 % |
1,08 % |
|
Mundtrockenheit |
2,09 % |
0,82 % |
|
Übelkeit |
1,07 % |
1,14 % |
|
Psychische Erkrankungen Schläfrigkeit |
9,63 % |
5,00 % |
|
Erkrankungen der Atemwege Pharyngitis |
1,29 % |
1,34 % |
Obwohl statistisch mit größerer Häufigkeit als unter Placebo aufgetreten, war Schläfrigkeit in den meisten Fällen leicht bis mittelschwer ausgeprägt. Wie auch in anderen Studien haben objektive Untersuchungen nachgewiesen, dass mit der empfohlenen Tagesdosis bei gesunden jungen Probanden die normalen Alltagstätigkeiten unbeeinträchtigt bleiben.
Unerwünschte Reaktionen mit Häufigkeiten von 1 % oder mehr bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 12 Jahren in Placebo-kontrollierten klinischen Studien waren:
|
Nebenwirkung (WHO-ART) |
Cetirizin (n = 1656) |
Placebo (n = 1294) |
|
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes Diarrhö |
1,0 % |
0,6 % |
|
Psychiatrische Erkrankungen Schläfrigkeit |
1,8% |
1,4 % |
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Erkrankungen der Atemwege Rhinitis |
1,4 % |
1,1 % |
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Körper als Ganzes - allgemeine Störungen Müdigkeit |
1,0 % |
0,3 % |
Erfahrungen seit der Markteinführung
Neben unerwünschten Arzneimittelwirkungen, die im Rahmen klinischer Studien gemeldet wurden und oben aufgeführt sind, wurde über folgende Nebenwirkungen seit Markteinführung berichtet.
Nebenwirkungen sind gemäß den MedDRA-System-Organklassen und durch geschätzte Häufigkeiten, die auf der Postmarketing-Erfahrung basieren, beschrieben.
Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:
Sehr selten: Thrombozytopenie
Erkrankungen des Immunsystems:
Selten: Überempfindlichkeit Sehr selten: anaphylaktischer Schock
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:
Nicht bekannt: gesteigerter Appetit
Psychiatrische Erkrankungen:
Gelegentlich: Agitiertheit
Selten: Aggression, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen, Schlaflosigkeit
Sehr selten: Tick
Nicht bekannt: Suizidgedanken
Erkrankungen des Nervensystems:
Gelegentlich: Parästhesie Selten: Konvulsionen
Sehr selten: Dysgeusie, Dyskinesie, Dystonie, Synkope, Tremor Nicht bekannt: Amnesie, Gedächtnisschwäche
Augenerkrankungen:
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, verschwommenes Sehen, Okulogyration
Erkrankungen des Ohr und des Labyrinths Nicht bekannt: Vertigo
Herzerkrankungen:
Selten: Tachykardie
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes:
Gelegentlich: Diarrhö
Leber- und Gallenerkrankungen:
Selten: auffällige Leberfunktion (erhöhte Werte für Transaminasen, alkalische Phosphatase, y-GT und Bilirubin)
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
Gelegentlich: Pruritus, Ausschlag Selten: Urtikaria
Sehr selten: Quincke-Ödem, fixes Arzneimittelexanthem
Erkrankungen der Nieren und Harnwege:
Sehr selten: Dysurie, Enuresis Nicht bekannt: Harnverhalt
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Gelegentlich: Asthenie, Unwohlsein Selten: Ödeme
Untersuchungen:
Selten: Gewichtszunahme
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, 53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Symptome
Die Symptome, die nach einer Cetirizin-Überdosierung beobachtet wurden, stehen meist in Zusammenhang mit ZNS-Wirkungen oder Wirkungen, die auf einen anticholinergen Effekt deuten könnten.
Nach Einnahme von mindestens dem Fünffachen der empfohlenen Tagesdosis wurden als Nebenwirkungen gemeldet: Verwirrtheit, Diarrhö, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pruritus, Ruhelosigkeit, Sedierung, Schläfrigkeit, Stupor, Tachykardie, Tremor und Harnretention.
Behandlung
Es gibt kein bekanntes spezifisches Antidot gegen Cetirizin.
Bei einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen.
Kurze Zeit nach Auftreten einer Überdosierung kann auch eine Magenspülung erwogen werden.
Cetirizin wird durch eine Dialyse nur unvollständig entfernt.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung ATC-Code: R06A E07
Cetirizindihydrochlorid, der Wirkstoff von Cetirizin beta, ist ein Antiallergikum mit ausgeprägter und selektiver antihistaminischer (H1-blockierender) Aktivität.
Cetirizindihydrochlorid verhindert das Auftreten oder die Auswirkungen von Mediatoren allergischer Reaktionen (Prostaglandin D2 und Histamin) und hat bei atopischen Patienten einen antagonistischen Effekt auf die Migration der Eosinophilen. Die selektive Wirkung auf die ^-Rezeptoren ist lang anhaltend.
Die periphere antiallergische Aktivität von Cetirizindihydrochlorid wurde durch folgende Untersuchungen demonstriert:
- Inhibition der endogenen Histaminfreisetzung nach Stimulation durch die Substanz 48/80 (Histaminliberator),
- weitgehende Verhinderung der kutanen allergischen Sofortreaktion nach Injektion von Pollen oder VIP (vasoaktives intestinales Polypeptid),
- Unterdrückung der ödematösen Hautreaktion durch die Substanz P (Neuropeptid) während der allergischen Reaktion sowie der nasalen allergischen Sofortreaktion durch Instillation eines Allergens,
- signifikante Wirkung auf die pseudo-allergische Reaktion durch Protein A (Staphylokokkenprotein) in der Haut.
- Das Verhältnis zwischen der kutanen Anti-H1-Wirkung und der Besetzung der zerebralen H1-Rezeptoren - die als bedeutsam für die Auslösung zentraler Wirkungen angesehen werden - ist bei Cetirizindihydrochlorid besonders günstig.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Cetirizindihydrochlorid wird nach oraler Gabe schnell und gut resorbiert. Maximale Plasmaspiegel sind bereits nach 40 bis 60 Minuten nachweisbar. Die Ausscheidung erfolgt zu 70 % über die Nieren, hauptsächlich in unveränderter Form.
Bei Niereninsuffizienz kommt es zu einer langsameren Ausscheidung des Wirkstoffes.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Chronische Toxizität
Untersuchungen zur chronischen Toxizität an verschiedenen Tierspezies haben für den Menschen keine relevanten Risiken ergeben.
Mutagenität
Das mutagene Potential von Cetirizindihydrochlorid wurde mit mehreren Methoden in vitro und in vivo untersucht.
Bei allen Untersuchungen führte Cetirizindihydrochlorid zu keiner signifikanten Zunahme der Mutation.
Kanzerogenität
Langzeitstudien an Ratten und Mäusen ergaben keinen für den Menschen relevanten Hinweis auf ein tumorerzeugendes Potential von Cetirizin.
Reproduktionstoxizität
Die Fertilität männlicher und weiblicher Mäuse war bei einer Dosierung oberhalb von 16 mg/kg KG (entspricht dem 120fachen der therapeutischen Dosis) geringfügig beeinträchtigt. Embryotoxizitätsstudien an drei Tierspezies (Ratte, Maus, Kaninchen) und peri-, postnatale Untersuchungen an Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein teratogenes Potential, embryotoxische Wirkungen oder Störungen der Fetal- und Postnatalentwicklung unterhalb des maternaltoxischen Dosisbereichs.
Cetirizin durchdringt die Plazenta. Bei Ratten- und Kaninchenfeten wurden niedrigere Konzentrationen als im mütterlichen Plasma gemessen. Ein geringer Übergang in die
Muttermilch wurde beim Hund nachgewiesen (Konzentrationsverhältnis Milch: Plasma = 0,34; ca. 3 % der Dosis werden über die Milch ausgeschieden).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Tablettenkern:
Lactose-Monohydrat mikrokristalline Cellulose hochdisperses Siliciumdioxid Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]
Filmüberzug:
Lactose-Monohydrat Hypromellose Macrogol 4000 Titandioxid (E 171)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/Alu-Blisterpackung
7 , 10, 20, 30, 50 und 100 Filmtabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG betapharm Arzneimittel GmbH Kobelweg 95
86156 Augsburg
Telefon 08 21/74 88 10
Telefax 08 21/74 88 14 20
E-Mail info@betapharm.de
Unsere Service-Nummern für Sie:
Telefon 08 00/74 88 100
Telefax 08 00/74 88 120
8. ZULASSUNGSNUMMER 49402.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 17.09.2001 Datum der Verlängerung der Zulassung: 15.03.2010
10. STAND DER INFORMATION
April 2015
11. VERKAUFSABGRENZUNG Apothekenpflichtig