Chloralhydrat 250 Mg Weichkapseln
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Chloralhydrat (Ph. Eur.)
Eine Weichkapsel enthält 250 mg Chloralhydrat (Ph. Eur.)
Sonstige Bestandteile:
Dieses Produkt enthält u.a. Ponceau 4R und Sorbitol.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Weichkapsel
Rote, ovale Weichkapseln
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen
Hypnotika sollten nur bei Schlafstörungen von klinisch bedeutsamem Schweregrad angewendet werden.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Erwachsene:
Bei Schlafstörungen: 1 bis 2 Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln (entsprechend 250 bis 500 mg Chloralhydrat). Wenn bei dieser Dosierung die gewünschte Wirkung nicht erzielt werden kann, kann die Dosierung auf bis zu 4 Weichkapseln (entsprechend 1000 mg Chloralhydrat) gesteigert werden. Eine Tagesdosis von 1500 mg sollte nicht überschritten werden.
Kinder und Jugendliche
Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sind Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln nicht vorgesehen.
Art und Dauer der Anwendung:
Die Weichkapseln sollen eine halbe Stunde vor dem Schlafengehen unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (1 Glas oder mindestens 150 ml Wasser) eingenommen werden. Um die Weichkapseln zur leichteren Einnahme besser gleitbar zu machen, kann man sie vorher kurz in lauwarmes Wasser eintauchen.
Die Dauer der Anwendung richtet sich nach ärztlichem Ermessen. Wie bei jedem Sedativum/Hypnotikum sollte die Behandlung mit Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln grundsätzlich nur auf eine kurze Zeit beschränkt werden.
4.3 Gegenanzeigen
Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln dürfen nicht eingenommen werden:
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bei Überempfindlichkeit gegen Chloralhydrat, Ponceau 4R oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels
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bei schweren Leber- und Nierenschäden
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bei schwerer Herz- und Kreislaufschwäche
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in der Schwangerschaft und Stillzeit
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unter der Behandlung mit Antikoagulantien vom Cumarin-Typ
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von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln dürfen nur mit besonderer Vorsicht eingenommen werden bei:
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bestehender Gastritis
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Patienten mit Atemstörungen oder Schlafapnoe-Syndrom
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Hypokaliämie
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Bradykardie
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angeborenem langen QT-Syndrom oder anderen klinisch signifikanten kardialen Störungen (insbesondere Erregungsleitungsstörungen, Arrhythmien)
Ponceau 4R kann allergische Reaktionen auslösen.
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Der hypnotische Effekt wird durch gleich gerichtete auf das Zentralnervensystem wirkende Pharmaka und Alkohol erhöht. Zu Beginn einer Behandlung mit Cumarin-Antikoagulantien kann eventuell eine Verstärkung der antikoagulierenden Wirkung, bei länger dauernder Gabe möglicherweise Verminderung der antikoagulierenden Wirkung auftreten (s. Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).
Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z. B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika) oder zu einer Hypokaliämie führen (z. B. bestimmte Diuretika), ist zu vermeiden.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Chloralhydrat bei Schwangeren vor. Ebenso liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkungen von Chloralhydrat auf die Schwangerschaft, Geburt sowie die postnatale Entwicklung vor (siehe Abschnitt 5.3). Die Einnahme von Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln während der Schwangerschaft ist daher kontraindiziert.
Stillzeit:
Chloralhydrat, der Wirkstoff von Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln, wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Da eine sedative Wirkung beim gestillten Säugling nicht ausgeschlossen werden kann, ist die Einnahme von Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln in der Stillzeit kontraindiziert. Ist eine Behandlung mit Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln in der Stillzeit zwingend erforderlich, muss abgestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel beeinträchtigt das Bewusstsein. Auch mehrere Stunden nach seiner Anwendung kann das Reaktionsvermögen noch deutlich eingeschränkt sein, sodass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein kann. Dies gilt in besonderem Maße nach unzureichendem Schlaf oder im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zu Grunde gelegt:
Sehr häufig (≥1/10)
Häufig (≥1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100)
Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Folgende Nebenwirkungen können auftreten:
Erkrankungen des Immunsystems:
Nicht bekannt: Allergische Reaktionen, vor allem an der Haut
Psychiatrische Erkrankungen:
Nicht bekannt: Psychische Beeinträchtigungen (z.B. Verwirrtheit, Ängstlichkeit, Unruhe), Schlafstörungen
Erkrankungen des Nervensystems:
Nicht bekannt: Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen
Herzerkrankungen:
Sehr selten: Torsade de Pointes
Nicht bekannt: Verlängerung des QT-Intervalls im EKG
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Nicht bekannt: Magen-Darm-Beschwerden (Blähungen, Druckgefühl, Übelkeit, Durchfall)
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Nicht bekannt: Müdigkeit am nächsten Morgen
Ponceau 4R kann allergische Reaktionen hervorrufen.
Wie bei allen Hypnotika besteht auch bei Chloralhydrat bei längerem Gebrauch das Risiko einer Abhängigkeitsentwicklung. Darüber hinaus kann es zu Toleranzentwicklung kommen.
4.9 Überdosierung
Die führenden Symptome einer Überdosierung sind in leichten Fällen Kopfschmerzen, Verminderung der Aufmerksamkeit, verwaschene Sprache und Verwirrtheit und u. U. Übelkeit, Erbrechen und Leibschmerzen. In schwereren Fällen kann es darüber hinaus zu Blutdrucksenkung, Atemdepression, Arrhythmien (inkl. QT -Intervall-Verlängerung im EKG und Torsades de Pointes) und Bewusstlosigkeit kommen. In Einzelfällen sind nach mehrjähriger Einnahme hoher Dosierungen schleimig-blutige Durchfälle beobachtet worden. Bei schweren Intoxikationen sind die bei Schlafmittelvergiftungen üblichen therapeutischen Maßnahmen zur Entfernung noch nicht resorbierten Chloralhydrats aus dem Gastrointestinaltrakt (Magenspülung und Gabe von Aktivkohle) und zur Aufrechterhaltung der Vitalfunktion zu treffen. Die Herztätigkeit muss überwacht werden. Zur Beschleunigung der Giftelimination eignen sich Hämodialyse sowie Hämoperfusion. Arrhythmien können mit Betablockern, z. B. Propranolol 1 mg i. v. behandelt werden.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Hypnotika und Sedativa
ATC-Code: N05C C 01
Der Wirkmechanismus von Trichlorethanol, dem aktiven Metaboliten von Chloralhydrat, beruht auf einer Beeinflussung der GABAA-ergen Transmission vermutlich in den aufsteigenden Bahnen der Formatio reticularis und des limbischen Systems.
Elektroenzephalographisch kommt es in der Schlafarchitektur zu einer Verlängerung der NREM-Phasen 2-4. Die REM-Phase und REM-Latenz hingegen bleiben jedoch unverändert.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Chloralhydrat wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert.
Auf Grund eines ausgeprägten First-pass-Effektes wird Chloralhydrat hauptsächlich in der Leber, aber auch im Gewebe und den Erythrozyten durch die Alkoholdehydrogenase in die eigentlich aktive Form, das Trichlorethanol, umgewandelt. Außerdem entsteht als pharmakologisch inaktiver Metabolit Trichloressigsäure. Maximale Plasmaspiegel von Trichlorethanol treten etwa 30 - 60 min. nach peroraler Gabe von Chloralhydrat 250 mg Weichkapseln auf. Die Plasma-HWZ des Chloralhydrats beträgt 4 min. Trichlorethanol hat eine HWZ von ungefähr 7 – 10 h. Die Plasmaproteinbindung beträgt 40%. Trichlorethanol wird größtenteils in der Leber glukuronidiert und als Urochloralsäure ausgeschieden.
Die HWZ von Trichloressigsäure ist bedeutend länger und liegt im Bereich von 70 bis 100 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Bei der Ratte liegt die LD 50 nach oraler Gabe bei 472 mg/kg Körpergewicht. Beim Menschen liegt die letale Dosis bei etwa 10 g, kann individuell jedoch von 4 - 30 g schwanken.
Die verfügbaren Daten zur Genotoxizität und Kanzerogenität liefern keinen Nachweis für ein relevantes mutagenes bzw. kanzerogenes Potential von Chloralhydrat bei bestimmungsgemäßer Anwendung.
Im Tierversuch wurde für Chloralhydrat kein abhängigkeitserzeugendes Potential gefunden.
Chloralhydrat ist hinsichtlich möglicher Effekte auf die männliche und weibliche Fertilität sowie auf die postnatale Entwicklung pränatal exponierter Nachkommen nur unzureichend untersucht worden. Die Ergebnisse aus In-vivo-Studien mit Chloralhydrat an Ratten und Kaninchen weisen nicht auf ein teratogenes Potential hin. In In-vitro-Untersuchungen induzierte Chloralhydrat jedoch dosisabhängig Wachstumsretardierungen und Missbildungen. Bei Ratten wurde nach chronischer hochdosierter Anwendung eine geringfügige Reduktion der Spermienmotilität festgestellt.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Macrogol 400; Gelatine; Glycerol 85 %; Lösung von partiell dehydratiertem Sorbitol (Ph. Eur.); Titandioxid (E 171), Ponceau 4R, 80 % (E 124).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blisterpackungen aus PVC/PVDC/Aluminium.
Packung mit 30 Weichkapseln
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. Inhaber der Zulassung
Desitin Arzneimittel GmbH
Weg beim Jäger 214
22335 Hamburg
Telefon: (040) 591 01-525
Telefax: (040) 591 01-377
8. Zulassungsnummer
6008088.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
10. November 2004
10. Stand der Information
August 2011
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig