Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Clotrimazol-CT 100 mg Vaginaltabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Jede Vaginaltablette enthält 100 mg Clotrimazol.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Vaginaltablette

Weiße, längliche Vaginaltablette.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

- Entzündung der Scheide und Ausfluss durch Pilze - meist Candida.

- Superinfektionen mit Clotrimazol-empfindlichen Bakterien.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

1-mal täglich wird abends an 6 aufeinander folgenden Tagen 1 Vaginaltablette möglichst tief in die Scheide eingeführt.

Art der Anwendung

Vaginaltabletten abendsin Rückenlage bei leicht angezogenen Beinen mit Hilfe des Applikators möglichst tief in die Vagina einführen (siehe Packungsbeilage).

Während der Schwangerschaft sollte die vaginale Behandlung ohne Applikator durchgeführt werden.

Die Behandlung sollte zweckmäßigerweise nicht während der Menstruation durchgeführt werden bzw. vor deren Beginn abgeschlossen sein.

Eine Behandlung während der Menstruation sollte nur bei ausgeprägter klinischer Symptomatik durchgeführt werden.

Zur Vermeidung einer möglichen Reinfektion sollte gleichzeitig der Partner ärztlich untersucht werden.

Im Allgemeinen ist eine 6-tägige Behandlung ausreichend, falls erforderlich kann die Behandlung wiederholt werden.

Wichtig für den Behandlungserfolg ist eine regelmäßige und ausreichend lange Anwendung.

4.3 Gegenanzeigen

Clotrimazoldarf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegenüber dem arzneilich wirksamen Bestandteil oder einem der sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Sonst müssen keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden.

(Zur Anwendung während der Menstruation, siehe Abschnitt 4.2).

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Clotrimazol vermindert die Wirksamkeit von Amphotericin und anderen Polyenantibiotika (Nystatin, Natamycin).

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Clotrimazol sollte aus Vorsorglichkeit nicht in der Frühschwangerschaft angewendet werden.

Bisherige Erfahrungen mit topischer Anwendung bei Schwangeren haben keine Hinweise auf embryotoxische bzw. fetotoxische Wirkungen ergeben.

Wenn eine Behandlung während der Schwangerschaft unerlässlich ist, sollte die Behandlung ohne Applikator durchgeführt werden bzw. durch den Arzt erfolgen (siehe Abschnitt 4.2).

Es ist nicht bekannt, ob Clotrimazol in die Muttermilch ausgeschieden wird. Wegen der geringen Resorption bei topischer Anwendung ist mit dem Stillen vermutlich kein Risiko für den Säugling verbunden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es liegen keine Studien über den Effekt dieses Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit vor.

4.8 Nebenwirkungen

Sehr häufig	(≥ 1/10)
Häufig	(≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich	(≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten	(≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten	(< 1/10.000)
Nicht bekannt	(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Gelegentlich: Hautreaktionen (z. B. vorübergehende Rötung, Brennen, Stechen).

4.9 Überdosierung

Die toxische Dosis bei oraler (!) Aufnahme von Clotrimazol liegt sehr hoch, nach vaginaler und äußerlicher Anwendung sind praktisch keine Serumkonzentrationen von Clotrimazol nachweisbar.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Imidazol-Derivat/Breitspektrum-Antimykotikum

ATC-Code: G01AF02

Der Wirkungstyp von Clotrimazol ist primär fungistatisch, in hohen Konzentrationen fungizid. Clotrimazol wirkt nur auf proliferierende Pilze.

Der antimykotische Effekt von Clotrimazol ist nach derzeitiger Kenntnis auf eine Hemmung der Ergosterin-Biosynthese zurückzuführen. Da Ergosterin ein essentieller Bestandteil der Zellmembran von Pilzen ist, kommt es unter Einfluss von Clotrimazol zu einer Verzögerung, die auf den Verbrauch des zytoplasmatischen Ergosterins in der Pilzzelle zurückzuführen ist, zu starken Veränderungen der Membranzusammensetzung und -eigenschaften. Die damit verbundene Störung der Membranpermeabilität führt schließlich zur Zell-Lyse. Ferner interferiert Clotrimazol in fungistatischen Konzentrationen mit mitochondrialen und peroxisomalen Enzymen. Als Folge kommt es zu einer toxischen Erhöhung der Hydrogenperoxid-Konzentrationen, was wahrscheinlich zum Zelltod beiträgt („Wasserstoffperoxid-Autodigestion“).

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Clotrimazol wird in der Leber durch Oxidation und Abbau des Imidazol-Ringes (Desaminierung, O-Desalkylierung) zu unwirksamen Hydroxy-Derivaten verstoffwechselt und hauptsächlich über die Galle mit den Faeces ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Die akute Toxizität, ausgedrückt als LD₅₀, beträgt bei Mäusen und Ratten 700-900 mg/kg KG (oral), Kaninchen 1000-2000 mg/kg KG (oral), Katzen und Hunden 1000 bzw. 2000 mg/kg KG (oral).

Chronische Toxizität

Die längerfristige Verabreichung hoher oraler Dosen an Ratten, Hunden und Affen verursachte Veränderungen an Leber und Nebennieren. Es kam zu einer dosisabhängigen Leberhypertrophie (Zellhypertrophie und Zunahme des Gesamtgewichts) aufgrund einer mikrosomalen Enzyminduktion in den Hepatozyten. (Anzeichen einer intrahepatischen Cholestase oder pathologische Veränderungen wurden bei Hunden und Affen nicht beobachtet; lediglich bei Ratten traten unter 200 mg/kg KG/Tag aufgrund der besonderen Sensibilität gegenüber Clotrimazol degenerative Veränderungen der Hepatozyten auf.) Diese funktionelle Hypertrophie ist nach Therapieende rasch reversibel.

Die Verdickungen der Nebennierenrinde waren bedingt durch verstärkte Fetteinlagerungen in die Zona reticularis und fasciculata; eine Schädigung des Parenchyms wurde nicht beobachtet. Auch diese Veränderungen sind nach Absetzen der Therapie reversibel, halten jedoch länger an als die Leberveränderungen.

Mutagenität

Untersuchungen auf eine kanzerogene Wirkung von Clotrimazol wurden nicht durchgeführt.

Die vorliegende Mutagenitätsprüfung ist negativ, reicht für eine abschließende Bewertung aber nicht aus.

Teratogenität

Teratogenitätsstudien wurden an Mäusen, Ratten und Kaninchen mit oralen Gaben bis zu 200 mg/kg KG und Ratten mit vaginaler Applikation von 100 mg/kg KG durchgeführt. Clotrimazol hatte hierbei keinen Einfluss auf die Fertilität; die Substanz ist weder embryotoxisch noch teratogen.

Bisherige Erfahrungen mit topischer Anwendung bei Schwangeren haben keine Hinweise auf embryotoxische bzw. fetotoxische Wirkungen ergeben.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose, Maisstärke, Adipinsäure, Natriumhydrogencarbonat, Copovidon, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hochdisperses Siliciumdioxid, Polysorbat 80.

6.2 Inkompatibilitäten

Keine bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 6 Vaginaltabletten mit Applikator (N1)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

CT Arzneimittel GmbH

Lengeder Str. 42a, 13407 Berlin

Telefon: 0 30/40 90 08-0

Telefax: 0 30/40 90 08-21

www.ct-arzneimittel.de

8. Zulassungsnummer(n)

9135.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 25. September 1989

Datum der Verlängerung der Zulassung: 30. April 2003

10. Stand der Information

April 2008

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig