Colistin-Injektionslösung
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels
1. Bezeichnung des Arzneimittels:
Colistin-Injektionslösung
2. Arzneilich wirksame Bestandteile und solche Bestandteile, deren Kenntnis für die sichere Anwendung des Arzneimittels erforderlich ist, nach Art und Menge:
1 ml Injektionslösung enthält:
Arzneilich wirksamer Bestandteil:
|
Colistinsulfat 200.000 I.E. |
10 |
mg |
Wirksame Bestandteile:
|
Natriumpropyl-4-hydroxybenzoat |
0,1 |
mg |
|
Natriummethyl-4-hydroxybenzoat |
0,9 |
mg |
3. Art des Arzneimittels (Darreichungsform und Kurzangabe der Art
der
Anwendung):
Injektionslösung zur intramuskulären Anwendung.
4. Pharmakologische Eigenschaften und, soweit für die
therapeutische
Verwendung zweckdienlich, Angaben zur
Pharmakokinetik:
Colistin (Polymyxin E) wirkt bakterizid gegenüber gramnegativen Keimen (Pseudomonas, Escherischia coli, Klebsiella, Aerobacter, Enterobacter, Salmonellen, Shigellen, Haemophilus) sowie antimykotisch. Die antibakterielle Wirkung entfaltet sich nur gegenüber extrazellulär gelagerten Keimen. Bei einzelnen Keimspezies kann eine einstufige Resistenzbildung beobachtet werden. Eine Weitergabe der Resistenz ist nicht bekannt. In der Gruppe der Polymyxine besteht Kreuzresistenz. Zusätzlich vermögen Polymyxine Endotoxine (E. coli) zu inaktivieren. Polymyxine passieren Schleimhäute nur in geringem Umfang. Aus diesem Grunde wird Colistinsulfat nach oraler Gabe zu weniger als 0,5 % resorbiert. Bei Neugeborenen sowie bei Darmerkrankungen ist eine höhere Resorptionsrate zu erwarten.
Bei Hühnern können nach oraler Gabe von 50 mg Colistinsulfat/kg Körpergewicht nur in Serum und Galle nach zwei Stunden maximale Konzentrationen von 10,2 bzw. 5,7 µg/ml gemessen werden. 25 mg Colistinsulfat/kg Körpergewicht führen nicht zu messbaren Rückständen. Beim Schwein werden nach 25 mg Colistinsulfat/kg Körpergewicht 1,0 bzw. 4,0 µg/ml Serum bzw. Galle gemessen. Nach der doppelten Dosis liegen die Konzentrationen bei 8,3 bzw. 9,0 µg/ml.
Beim Kalb liegt Colistin 24 Stunden nach intravenöser Injektion von 5 mg/kg
Körpergewicht zu einem Anteil von mehr als 50 % an Gewebe gebunden vor. Die intramuskuläre Gabe von 2,5 bzw. 5 mg Colistin/kg Körpergewicht führt beim Kalb binnen 0,5 - 1 Stunde zu Serummaxima von 4,7 bzw. 7,5 µg/ml. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt vier bis fünf Stunden.
Ein nur sehr geringer Anteil (0,3 %) des verabreichten Colistins wird in unveränderter, aktiver Form renal und biliär ausgeschieden (Untersuchung am Hund). Nach oraler Gabe wird der größte Teil der verabreichten Dosis im Darmkanal zu antibiotisch unwirksamen Molekülbruchstücken abgebaut.
Während bei oraler Gabe wegen der nur äußerst geringen Resorptionsrate toxische Erscheinungen kaum zu erwarten sind, besteht bei intramuskulärer Gabe die Gefahr neuro- und nephrotoxischer Erscheinungen, die sich einerseits in Parästhesie, Ataxie sowie neuromuskulärer Blockade und Apnoe, andererseits in Tubulusschäden mit Proteinurie, Hämaturie und Oligurie äußern können.
5. Klinische Angaben:
5.1. Zieltierarten:
Rinder (Kälber), Schweine (Ferkel)
5.2. Anwendungsgebiete:
Für Rind (Kalb) und Schwein (Ferkel) zur Behandlung von folgenden durch gramnegative colistinempfindliche Keime hervorgerufenen Erkrankungen:
- Coli-Sepsis
- Infektionen des Magen-Darmtraktes bei Jungtieren
- Infektionen der Harnwege
- Ferkelödemkrankheit
Die Anwendung von Colistin-Injektionslösung sollte unter Berücksichtigung eines Antibiogrammes erfolgen.
5.3. Gegenanzeigen:
Nicht bei Kühen anwenden, deren Milch für den menschlichen Verzehr vorgesehen ist.
Resistenzen gegen Polymyxine.
Colistin soll nicht bei Tieren mit manifesten Nierenfunktionsstörungen angewendet werden.
Das Antibiotikum ist ebenfalls bei Vorliegen einer Unverträglichkeit zu meiden.
5.4. Nebenwirkungen (Art, Häufigkeit und Schweregrad):
Bei bestimmungsgemäßer parenteraler Dosierung können insbesondere bei Tieren mit Nierenfunktionsstörungen neurotoxische Veränderungen wie Parästhesie, Lethargie und Ataxie beobachtet werden. Zusätzlich kann eine neuromuskuläre Blockade mit Apnoe auftreten. Das Ausmaß der Reaktion ist dosisabhängig.
Allergische Reaktionen sind beim Tier nicht beschrieben.
Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist das Präparat abzusetzen und entsprechend symptomatisch zu behandeln.
Aufgrund der gewebereizenden Wirkung von Colistinsulfat kann es zu entzündlichen Irritationen des Muskelgewebes an der Injektionsstelle kommen.
5.5. Spezielle Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung:
Wegen der hohen Toxizität von Colistin bleibt der parenterale Einsatz von Colistin besonderen Fällen vorbehalten.
5.6. Anwendung während Trächtigkeit und Laktation:
Keine Angaben.
5.7. Wechselwirkungen mit Arzneimitteln und andere Wechselwirkungen:
Vermischungen sind wegen möglicher Inkompatibilitäten mit anderen Arzneimitteln zu vermeiden.
Colistin darf nicht mit potentiell nephro- (z. B. Aminoglykoside, Cephalosporine, Schleifendiuretika, Methoxyfluran) und neurotoxischen sowie muskelrelaxierenden Substanzen kombiniert werden.
Die Gefahr einer neuromuskulären Blockade kann durch die gleichzeitige Gabe von Narkotika (z. B. Ether, Barbiturate) oder periphere Muskelrelaxantien gesteigert werden.
Die gleichzeitige Anwendung mit Levamisol ist zu vermeiden.
5.8. Dosierung, Art und (soweit begrenzt) Dauer der Anwendung:
Zur intramuskulären Anwendung.
Schwein (Ferkel), Rind (Kalb): 3 mg Colistinsulfat/kg Körpergewicht (KGW)/Tag
entsprechend: 0,3 ml Colistin-Injektionslösung/kg KGW/Tag.
Die Behandlung mit Colistin ist über 5 - 7 Tage durchzuführen. Sollte nach 3 Behandlungstagen keine deutliche Besserung des Krankheitsbildes eingetreten sein, ist eine Therapieumstellung durchzuführen.
5.9. Überdosierung (Symptome, Gegenmaßnahmen):
Siehe unter Punkt "Nebenwirkungen"
5.10. Besondere Warnhinweise für jede Zieltierart:
Keine Angaben
5.11. Wartezeit:
Rind (Kalb), Schwein (Ferkel):
Essbare Gewebe: 20 Tage
Nicht bei Kühen anwenden, deren Milch für den menschlichen Verzehr vorgesehen sind.
5.12. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Anwender (soweit erforderlich):
Keine Angaben
6. Pharmazeutische Angaben
6.1. Die wichtigsten physikalischen und chemischen
Unverträglichkeiten
(Inkompatibilitäten):
Keine Angaben
6.2. Dauer der Haltbarkeit:
6.2.1 des Fertigarzneimittels im unversehrten Behältnis:
24 Monate
6.2.2 des Fertigarzneimittels nach Anbruch des Behältnisses:
28 Tage
6.3. Besondere Anforderungen an die Aufbewahrung:
Nicht über 25°C lagern.
6.4. Art und Inhalt des Behältnisses (Packungsgrößen):
1 Braunglasflasche mit Gummistopfen mit 50 ml Injektionslösung
1 Braunglasflasche mit Gummistopfen mit 100 ml Injektionslösung
10 Braunglasflaschen mit Gummistopfen mit 50 ml Injektionslösung
10 Braunglasflaschen mit Gummistopfen mit 100 ml Injektionslösung
12 Braunglasflaschen mit Gummistopfen mit 50 ml Injektionslösung
12 Braunglasflaschen mit Gummistopfen mit 100 ml Injektionslösung
6.5. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers:
CP-Pharma-Handelsgesellschaft mbHOstlandring 13
31303 Burgdorf
6.6. soweit erforderlich besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln:
Nicht aufgebrauchte Tierarzneimittel sind vorzugsweise bei Schadstoffsammelstellen abzugeben. Bei gemeinsamer Entsorgung mit dem Hausmüll ist sicherzustellen, dass kein missbräuchlicher Zugriff auf diese Abfälle erfolgen kann. Tierarzneimittel dürfen nicht mit dem Abwasser bzw. über die Kanalisation entsorgt werden.