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Dermosolon 5 Mg

Document: 05.05.2011   Fachinformation (deutsch) change

Dermapharm AG


Anlage 2 zur ÄA vom 4.05.2011


Dermosolon 5 mg/10 mg/20 mg/50 mg

Zul.-Nrn. 42418.00.00/42418.01.00/42422.00.00/42422.01.00

Fachinformation, Seite 0 von 22





8000318

Stand: 14.07.2003
Nr. prednisolon_oral_spcde_2003-07-14_003a

Anlage

Prednisolon

Tablette

1 mg/2 mg/2,5 mg/5 mg/6 mg/20 mg/50 mg

(Stoff)

(Darreichungsform)

(Menge)


Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben



Fachinformation



1. Bezeichnung der Arzneimittel

Dermosolon 5 mg, Tabletten

Dermosolon 10 mg, Tabletten

Dermosolon 20 mg, Tabletten

Dermosolon 50 mg, Tabletten


Prednisolon



2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Dermosolon 5 mg/10 mg/20 mg/50 mg: 1 Tablette enthält 5 mg/10 mg/20 mg/50 mg Prednisolon.


1 Tablette Dermosolon 5 mg/10 mg enthält 71,3 mg Lactose-Monohydrat.

1 Tablette Dermosolon 20 mg enthält 105 mg Lactose-Monohydrat.

1 Tablette Dermosolon 50 mg enthält 262,5 mg Lactose-Monohydrat.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. Darreichungsform

Weiße, runde Tablette mit einer Kreuzbruchkerbe auf der einen und einer je nach Wirkstärke ein­geprägten 5, 10 oder 20 auf der anderen Seite.


Die Tabletten können halbiert und geviertelt werden.



4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete

Dermosolon ist angezeigt zur Behandlung von Erkrankungen, die einer systemischen Therapie mit Glukokortikoiden bedürfen. Hierzu gehören je nach Erscheinungsform und Schweregrad: (Dosierungsschemata DS: a bis d, s. Abschnitt 4.2 Dosierung).


Substitutionstherapie:

Nebennierenrinden-Insuffizienz jeglicher Genese (z.B. M. Addison, adrenogenitales Syndrom, Adrenalektomie, ACTH-Mangel) jenseits des Wachstumsalters (Mittel der ersten Wahl sind Hydrocortison und Cortison)

Stresszustände nach langfristiger Kortikoidtherapie


Rheumatologie

Aktive Phasen von rheumatischen Systemerkrankungen (DS: a, b): systemischer Lupus erythematodes, Polymyositis/Polychondritis chronica atrophicans, Mischkollagenosen.


Pneumonologie:


Erkrankungen der oberen Luftwege:


Dermatologie:

Erkrankungen der Haut und Schleimhäute, die aufgrund ihres Schweregrades und/oder Ausdehnung bzw. Systembeteiligung nicht oder nicht ausreichend mit topischen Glukokortikoiden behandelt werden können.

Dazu gehören:

Allergische, pseudoallergische und infektallergische Erkrankungen: z.B. akute Urtikaria, anaphylaktoide Reaktionen, Arzneimittelexantheme, Erythema exsudativum multiforme, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Pustulosis acuta generalisata, Erythema nodosum, akute febrile neutrophile Dermatose (Sweet-Syndrom), allergisches Kontaktekzem (DS:b bis a)

Ekzemerkrankungen: z.B. atopisches Ekzem, Kontaktekzeme, mikrobielles (nummuläres) Ekzem (DS:b bis a)


Hämatologie/Onkologie:

Autoimmunhämolytische Anämie(DS: c bis a),
Idiopathische thrombozytopenische Purpura (Morbus Werlhof) (DS: a), akute intermittierende Thrombozytopenie (DS: a)

Akute lymphoblastische Leukämie (DS: e) Morbus Hodgkin (DS: e)
Non-Hodgkin-Lymphome (DS: e)
Chronisch lymphatische Leukämie (DS: e)
Morbus Waldenström (DS: e)
Multiples Myelom (DS: e)
Hyperkalzämie bei malignen Grunderkrankungen (DS: c bis a)

Prophylaxe und Therapie von Zytostatika-induziertem Erbrechen (DS: b bis a), Anwendung im Rahmen anti-emetischer Schemata.

Hinweis:
Prednisolon kann zur Symptomlinderung, z.B. bei Inappetenz, Anorexie und allgemeiner Schwäche bei fortgeschrittenen malignen Erkrankungen nach Ausschöpfung spezifischer Therapiemöglichkeiten angewendet werden. Einzelheiten sind der aktuellen Fachliteratur zu entnehmen.


Neurologie (DS: a):

Myasthenia gravis (Mittel der 1. Wahl ist Azathioprin), chronisches Guillain-Barré-Syndrom, Tolosa-Hunt-Syndrom, Polyneuropathie bei monoklonaler Gammopathie, Multiple Sklerose (zum oralen Ausschleichen nach hochdosierter parenteraler Glukokortikoidgabe im Rahmen eines akuten Schubes), BNS-Krämpfe.


Infektologie:

Toxische Zustände im Rahmen schwerer Infektionskrankheiten (in Verbindung mit Antibiotika/Chemotherapie) z.B. tuberkulöse Meningitis (DS: b), schwere Verlaufsform einer Lungentuberkulose (DS: b).


Augenkrankheiten (DS: b bis a):

- Bei Systemerkrankungen mit Augenbeteiligung und bei immunologischen Prozessen in der Orbita und im Auge: Optikusneuropathie (z.B. Riesenzellarteriitis, anteriore ischämische Optikusneuropathie (AION), traumatische Optikusneuropathie), Morbus Behçet, Sarkoidose, endokrine Orbitopathie, Pseudotumor der Orbita, Transplantatabstoßung und bei bestimmten Uveitiden wie Harada-Erkrankung und sympathischer Ophthalmie.

- Bei folgenden Erkrankungen ist die systemische Gabe nur nach erfolgloser lokaler Behandlung indiziert: Skleritis, Episkleritis, Keratitiden, chronische Zyklitis, Uveitis, allergische Konjunktivitis, Alkaliverätzungen, in Verbindung mit antimikrobieller Therapie bei autoimmunologischer oder Syphilis-assoziierter interstitieller Keratitis, bei stromaler Herpes simplex-Keratitis nur bei intaktem Hornhautepithel und regelmäßiger augenärztlicher Kontrolle


Gastroenterologie/Hepatologie:


Nephrologie:


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Höhe der Dosierung ist abhängig von der Art und Schwere der Erkrankung und vom individuellen An­sprechen des Patienten. Im Allgemeinen werden relativ hohe Initialdosen angewendet, die bei akuten schweren Verlaufsformen deutlich höher sein müssen als bei chronischen Erkrankungen. Je nach klinischer Sym­ptomatik und Ansprechverhalten kann unterschiedlich schnell auf eine möglichst niedrige Erhaltungsdosis (im Allgemeinen zwischen 5 und 15 mg Prednisolon täglich) reduziert werden. Speziell bei chronischen Erkrankungen ist oft eine Langzeitbehandlung mit niedrigen Erhaltungsdosen erforderlich.


Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:


Substitutionstherapie (jenseits des Wachstumsalters):

5 bis 7,5 mg Prednisolon/Tag, verteilt auf zwei Einzeldosen (morgens und mittags, bei adrenogenitalem Syndrom morgens und abends). Die Abenddosis beim adrenogenitalen Syndrom soll den nächtlichen ACTH-Anstieg vermindern und damit einer Nebennierenrinden-Hyperplasie entgegenwirken. Erforderlichenfalls zusätzliche Gabe eines Mineralokortikoids (Fludrocortison). Bei besonderen körperlichen Belastungen (z.B. Trauma, Operation), interkurrenten Infekten usw. kann eine Dosiserhöhung um das 2-3fache, bei extremen Belastungen (z.B. Geburt) bis zum 10fachen notwendig werden.


Stresszustände nach langfristiger Glukokortikoid-Therapie: frühzeitig bis zu 50 mg Prednisolon/Tag.

Dosisabbau über mehrere Tage.


Pharmakotherapie:

Die folgenden Tabellen geben unter Verweis auf die aktuelle Fachliteratur eine Übersicht über die allgemeinen Dosierungsrichtlinien:


1. Erwachsene


Dosierung

Dosis in mg/Tag

Dosis in mg/kg KG/Tag

a) Hohe

80 - 100 (250)

1,0 - 3,0

b) Mittlere

40 - 80

0,5 - 1,0

c) Niedrige

10 - 40

0,25 - 0,5

d) Sehr niedrige

1,5 - 7,5 (10)

./.


Im Allgemeinen wird die gesamte Tagesdosis frühmorgens zwischen 6.00 und 8.00 Uhr eingenommen (zirkadiane Therapie). Hohe Tagesdosen können in Abhängigkeit von der Erkrankung jedoch auch auf 2-4, mittlere Tagesdosen auf 2-3 Einzelgaben verteilt werden.


2. Kinder

Dosis in mg/kg KG/Tag

Hochdosiert

2 - 3

Mittlere Dosierung

1 - 2

Erhaltungsdosis

0,25


Bei Kindern (im Wachstumsalter) sollte die Therapie möglichst alternierend oder intermittierend erfolgen. In besonderen Fällen (z.B. BNS-Krämpfe), kann von dieser Empfehlung abgewichen werden.


Nach Eintritt der klinisch erwünschten Wirkung und in Abhängigkeit von der Grunderkrankung wird mit der Dosisreduktion begonnen. Bei Verteilung der Tagesdosis auf mehrere Einzeldosen wird zunächst die abendliche Dosis, dann die etwaige Mittagsdosis reduziert.


Die Dosis wird zunächst in etwas größeren Schritten, ab ca. 25 mg/d in kleineren Stufen reduziert. Die klinische Situation entscheidet über den völligen Dosisabbau oder die Notwendigkeit einer Erhaltungsdosis. Hohe und höchste Dosen, die über wenige Tage gegeben wurden, können in Abhängigkeit von der Grunderkrankung und dem klinischen Ansprechen ohne Ausschleichen abgesetzt werden.


Dosis e

Die Therapie im Rahmen von Kombinationschemotherapien in onkologischen Anwendungsgebieten sollte sich an den aktuell gültigen Protokollen orientieren. Hierbei erfolgt in der Regel die Prednisolongabe in einer Einmaldosis ohne erforderliches Ausschleichen zum Therapieende. Unter Verweis auf die Fachliteratur sind hier die jeweiligen Prednisolondosierungen etablierter Chemotherapieprotokolle exemplarisch genannt:


Art und Dauer der Anwendung

Die Tabletten werden zu oder nach dem Essen, vornehm­lich nach dem Frühstück, unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.


Bei der Pharmakotherapie mit Dermosolon ist zu prüfen, ob eine alternierende Gabe des Arzneimittels möglich ist. In Abhängigkeit von der zu behandelnden Grunderkrankung wird, sobald ein befriedigendes Behandlungsergebnis erreicht ist, die Dosis bis zur erforderlich erachteten Erhaltungsdosis reduziert oder beendet, gegebenenfalls unter Kontrolle des adrenalen Regelkreises.


Bei Hypothyreose oder bei Leberzirrhose können ver­gleichsweise niedrige Dosierungen ausreichen bzw. kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.


Prednisolon steht in Form von Tabletten zu 1 mg, 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg und 50 mg zur Verfügung.


4.3 Gegenanzeigen

Dermosolon ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen Prednisolon oder einen der sonstigen Bestandteile.

Für die kurzfristige Anwendung bei vitaler Indikation gibt es sonst keine Kontraindikationen.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder

Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Dermosolon nicht einnehmen.


Eine Pharmakotherapie mit Dermosolon sollte nur unter strengster Indikationsstellung und ggf. zusätzlicher gezielter antiinfektiöser Therapie durchgeführt werden bei folgenden Erkrankungen:

- akute Virusinfektionen (Herpes zoster, Herpes simplex, Varizellen, Keratitis herpetica)

- HBsAg-positive chronisch-aktive Hepatitis

- ca. 8 Wochen vor bis 2 Wochen nach Schutzimpfungen mit Lebendimpfstoffen

- systemische Mykosen und Parasitosen (z.B. Nematoden)

- Poliomyelitis

- Lymphadenitis nach BCG-Impfung

- akute und chronische bakterielle Infektionen

- bei Tuberkulose in der Anamnese (cave Reaktivierung!) Anwendung nur unter Tuberkulostatika-Schutz.


Zusätzlich sollte eine Pharmakotherapie mit Dermosolon nur unter strenger Indikationsstellung und ggf. zusätzlicher spezifischer Therapie durchgeführt werden bei:

- Magen-Darm-Ulzera

- schwerer Osteoporose

- schwer einstellbarer Hypertonie

- schwerem Diabetes mellitus

- psychiatrischen Erkrankungen (auch anamnestisch)

- Eng- und Weitwinkelglaukom

- Hornhautulzerationen und Hornhautverletzungen


Wegen der Gefahr einer Darmperforation darf Dermosolon nur bei zwingender Indikation und unter entsprechender Überwachung angewendet werden bei

- schwerer Colitis ulcerosa mit drohender Perforation

- Divertikulitis

- Enteroanastomosen (unmittelbar postoperativ).


Während der Anwendung von Dermosolon ist bei Diabetikern ein eventuell erhöhter Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika zu berücksichtigen.


Während der Behandlung mit Dermosolon ist bei Patienten mit schwer einstellbarer Hypertonie eine regelmäßige Blutdruckkontrolle erforderlich.


Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz sind sorg­fältig zu überwachen, da die Gefahr einer Ver­schlechterung besteht.


Bei Kindern sollte die Indikation aufgrund der wachstumshemmenden Wirkung von Prednisolon streng gestellt und das Längenwachstum bei Dermosolon-Langzeittherapie regelmäßig kontrolliert werden.


Bei Behandlung einer Myasthenia gravis kann es initial zu einer Symptomverschlechterung kommen, weshalb die Einstellung auf Kortikosteroide stationär erfolgen sollte. Insbesondere bei schwerer fazio-pharyngealer Symptomatik und Minderung des Atemvolumens sollte die Therapie mit Dermosolon einschleichend begonnen werden.


Die Behandlung mit Dermosolon kann die Symptomatik einer bestehenden oder sich entwickelnden Infektion verschleiern und somit die Diagnostik erschweren.


Eine lang dauernde Anwendung auch geringer Mengen von Prednisolon führt zu einem erhöhten Infektionsrisiko auch durch solche Mikroorganismen, die ansonsten selten Infektionen verursachen (sog. opportunistische Infektionen).


Impfungen mit Totimpfstoffen sind grundsätzlich möglich. Es ist jedoch zu beachten, dass die Immunreaktion und damit der Impferfolg bei höheren Dosierungen der Kortikoide beeinträchtigt werden kann.


Bei einer lang dauernden Therapie mit Dermosolon sind regelmäßige ärztliche Kontrollen (einschließlich augenärztlicher Kontrollen in dreimonatigen Abständen) angezeigt, bei vergleichsweise hohen Dosen ist auf eine ausreichende Kaliumzufuhr und auf Natriumrestriktion zu achten und der Serum-Kalium-Spiegel zu überwachen.


Kommt es während der Behandlung mit Dermosolon zu besonderen körperlichen Stresssituationen (Unfall, Operation, Geburt etc.) kann eine vorübergehende Dosiserhöhung erforderlich werden. Wegen der möglichen Gefährdung in Stresssituationen sollte für den Patienten bei länger dauernder Therapie ein Kortikoid-Ausweis ausgestellt werden.


Abhängig von Dauer und Dosierung der Behandlung muss mit einem negativen Einfluss auf den Calciumstoffwechsel gerechnet werden, so dass eine Osteoporose-Prophylaxe zu empfehlen ist. Dies gilt vor allem bei gleichzeitig bestehenden Risikofaktoren wie familiärer Veranlagung, höherem Lebensalter, nach der Menopause, ungenügender Eiweiß- und Calciumzufuhr, starkem Rauchen, übermäßigem Alkoholgenuss sowie Mangel an körperlicher Aktivität. Die Vorbeugung besteht in ausreichender Calcium- und Vitamin-D-Zufuhr sowie körperlicher Aktivität. Bei bereits bestehender Osteoporose sollte zusätzlich eine medikamentöse Therapie erwogen werden.


Bei Beendigung oder gegebenenfalls Abbruch der Lang­zeitgabe ist an folgende Risiken zu denken:

Exazerbation bzw. Rezidiv der Grundkrankheit, akute NNR-Insuffizienz (insbesondere in Stresssituationen, z.B. während Infektionen, nach Unfällen, bei ver­stärkter körperlicher Belastung), Cortison-Entzugs­syndrom.


Spezielle Viruserkrankungen (Windpocken, Masern) können bei Patienten, die mit Glukokortikoiden behandelt werden, besonders schwer verlaufen. Insbesondere gefährdet sind abwehrgeschwächte (immun­supprimierte) Kinder und Personen ohne bisherige Windpocken- oder Maserninfektion. Wenn diese Personen während einer Behandlung mit Dermosolon Kontakt zu masern- oder windpockenerkrankten Personen haben, sollte gegebenenfalls eine vorbeugende Behandlung ein­geleitet werden.


Einfluss auf Untersuchungsmethoden:

Hautreaktionen auf Allergietests können unterdrückt werden.

Die Anwendung von Dermosolonkann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Herzglykoside:

Die Glykosidwirkung kann durch Kaliummangel verstärkt werden.


Saluretika/Laxanzien:

Die Kaliumausscheidung wird verstärkt.


Antidiabetika:

Die blutzuckersenkende Wirkung wird vermindert.


Cumarin-Derivate:

Die Antikoagulanzienwirkung wird abgeschwächt.


Nichsteroidale Antiphlogistika/Antirheumatika, Salicylate und Indometacin:

Die Gefahr von Magen-Darm-Blutungen wird erhöht.


Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien:

Die Muskelrelaxation kann länger anhalten.


Atropin, andere Anticholinergika:

Zusätzliche Augeninnendrucksteigerungen bei gleichzeitiger Anwendung mit Dermosolon sind möglich.


Praziquantel:

Durch Kortikosteroide ist ein Abfall der Praziquantel-Konzentration im Blut möglich.


Chloroquin, Hydroxychloroquin, Mefloquin:

Es besteht ein erhöhtes Risiko des Auftretens von Myopathien, Kardiomyopathien.


Somatropin:

Die Wirkung von Somatropin kann vermindert werden.


Protirelin:

Der TSH-Anstieg bei Gabe von Protirelin kann reduziert sein.


Östrogene (z.B. Ovulationshemmer):

Die Kortikoidwirkung kann verstärkt werden.


Antazida:

Bei gleichzeitiger Gabe von Aluminium- oder Magnesiumhydroxid kann es bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen zu einer Reduktion der Bioverfügbarkeit von Prednisolon kommen.


Rifampicin, Phenytoin, Barbiturate und Primidon:

Die Kortikoidwirkung wird vermindert.


Ciclosporin:

Die Blutspiegel von Ciclosporin werden erhöht: Es besteht eine erhöhte Gefahr zerebraler Krampfanfälle.

ACE-Hemmstoffe: Erhöhtes Risiko des Auftretens von Blutbildveränderungen.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft soll eine Behandlung nur nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.


Bei einer Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden während der Schwangerschaft sind Wachstumsstörungen des Feten nicht auszuschließen. Prednisolon führte im Tierexperiment zur Ausbildung von Gaumenspalten (siehe 5.3). Ein erhöhtes Risiko für orale Spaltbildungen bei menschlichen Feten durch die Gabe von Glukokortikoiden während des ersten Trimenons wird diskutiert. Werden Glukokortikoide am Ende der Schwangerschaft gegeben, besteht für den Fetus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionsbehandlung des Neugeborenen erforderlich machen kann.


Glukokortikoide gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über (bis zu 0,23 % der Einzeldosis). Bei Dosen bis zu 10 mg/Tag liegt die über die Muttermilch aufgenommene Menge unter der Nachweisgrenze. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden.


Da das Milch/Plasma-Konzentrationsverhältnis bei höheren Dosen ansteigt (25 % der Serumkonzentration in der Milch bei 80 mg Prednisolon/Tag), empfiehlt sich in diesen Fällen das Abstillen.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschi­nen

Bisher liegen keine Hinweise vor, dass Dermosolondie Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt, gleiches gilt auch für Arbeiten ohne sicheren Halt.


4.8 Nebenwirkungen


Hormonersatztherapie:

Geringes Nebenwirkungsrisiko bei Beachtung der empfohlenen Dosierungen.


Pharmakotherapie:

In Abhängigkeit von Therapiedauer und Dosis können folgende Nebenwirkungen auftreten:


Endokrinium, Stoffwechsel, Elektrolyte:

Adrenale Suppression und Induktion eines Cushing-Syndroms (typische Symptome Vollmondgesicht, Stammfettsucht und Plethora).


Weiterhin können auftreten: Natriumretention mit Ödembildung, vermehrte Kaliumausscheidung (cave: Rhythmusstörungen), Gewichtszunahme, verminderte Glukosetoleranz, Diabetes mellitus, Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, Wachstumshemmung bei Kindern, Störungen der Sexualhormonsekretion (Amenorrhoe, Impotenz).


Haut:

Striae rubrae, Atrophie, Teleangiektasien, erhöhte Kapillarfragilität, Petechien, Ekchymosen, Hypertrichose, Steroidakne, verzögerte Wundheilung, rosacea-artige (periorale) Dermatitis, Änderungen der Hautpigmentierung, Überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Arzneimittelexanthem.


Muskel und Skelett:

Muskelatrophie und -schwäche, Osteoporose (dosisabhängig, auch bei nur kurzzeitiger Anwendung möglich), aseptische Knochennekrosen (Kopf des Oberarm- und Oberschenkelknochens).


Hinweis: Bei zu rascher Dosisreduktion nach langdauernder Behandlung kann es zu Beschwerden wie Muskel- und Gelenkschmerzen kommen.


Nervensystem, Psyche:

Depressionen, Gereiztheit, Euphorie, Antriebs- und Appetitsteigerung, Psychosen, Schlafstörungen, Pseudotumor cerebri (insbesondere bei Kindern), Manifestation einer latenten Epilepsie und Erhöhung der Anfallsbereitschaft bei manifester Epilepsie.


Gastrointestinaltrakt:

Magen-Darm-Ulzera, gastrointestinale Blutungen, Pankreatitis.


Kreislauf:

Hypertonie, Erhöhung des Arteriosklerose- und Thromboserisikos, Vaskulitis (auch als Entzugssyndrom nach Langzeittherapie).


Blut/Immunsystem:

Mäßige Leukozytose, Lymphopenie, Eosinopenie, Polyglobulie, Schwächung der Immunabwehr, Maskierung von Infektionen, Exazerbation latenter Infektionen, allergische Reaktionen.


Augen:

Katarakt, insbesondere mit hinterer subcapsulärer Trübung, Glaukom, Verschlechterung der Symptome bei Hornhautulkus, Begünstigung viraler, fungaler und bakterieller Entzündungen am Auge.

Unter systemischer Kortikoid-Therapie wird über ein erhöhtes Risiko einer zentralen, serösen Chorioretinopathie berichtet.


4.9 Überdosierung

Akute Intoxikationen mit Prednisolon sind nicht bekannt. Bei Überdosierungen ist mit verstärkten Nebenwirkungen (s. Abschnitt 4.8.) insbesondere auf Endokrinium, Stoffwechsel und Elektrolythaushalt zu rechnen.

Ein Antidot für Dermosolon ist nicht bekannt.



5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Glukokortikoid

ATC-Code: H02AB06


Prednisolon ist ein nichtfluoriertes Glukokortikoid zur systemischen Therapie.


Prednisolon beeinflusst dosisabhängig den Stoffwechsel fast aller Gewebe. Im physiologischen Bereich ist diese Wirkung lebensnotwendig zur Aufrechterhaltung der Homöostase des Organismus in Ruhe und unter Belastung sowie zur Regulation von Aktivitäten des Immunsystems.


Bei Ausfall oder Insuffizienz der Nebennierenrinde kann Prednisolon das endogene Hydrocortison ersetzen. Es beeinflusst dabei im metabolischen Gleichgewicht den Kohlenhydrat-, Eiweiß- und Fettstoffwechsel. Dosiswirkungsbezogen entsprechen dabei etwa 5 mg Prednisolon 20 mg Hydrocortison. Wegen der nur geringen mineralokortikoiden Wirkung von Prednisolon muss jedoch in der Substitutionstherapie bei Ausfall der NNR-Funktion zusätzlich ein Mineralokortikoid gegeben werden.


Beim adrenogenitalen Syndrom ersetzt Prednisolon das durch Enzymdefekt fehlende Cortisol und hemmt die überhöhte Bildung von Corticotrophin in der Hypophyse sowie von Androgenen in der NNR. Wenn der Enzymdefekt auch die Synthese von Mineralokortikoid betrifft, muss dieses zusätzlich substituiert werden.


In höheren als den zur Substitution erforderlichen Dosen wirkt Prednisolon rasch antiphlogistisch (antiexsudativ und antiproliferativ) und verzögert immunsuppressiv. Es hemmt hierbei die Chemotaxis und Aktivität von Zellen des Immunsystems sowie die Freisetzung und Wirkung von Mediatoren der Entzündungs- und Immunreaktionen, z.B. von lysosomalen Enzymen, Prostaglandinen und Leukotrienen. Bei Bronchialobstruktion wird die Wirkung bronchialerweiternder Betamimetika verstärkt (permissiver Effekt).


Länger dauernde Therapie mit hohen Dosen führt zur Involution des Immunsystems und der NNR.


Der bei Hydrocortison deutlich vorhandene und beim Prednisolon noch nachweisbare mineralotrope Effekt kann eine Überwachung der Serumelektrolyte erfordern.


Die Wirkung von Prednisolon bei Atemwegsobstruktion beruht im Wesentlichen auf der Hemmung entzündlicher Prozesse, Unterdrückung oder Verhinderung eines Schleimhautödems, Hemmung der Bronchialkonstriktion, Hemmung bzw. Einschränkung der Schleimproduktion sowie Herabsetzung der Schleimviskosität. Diesen Wirkungen liegen folgende Mechanismen zu Grunde: Gefäßabdichtung und Membranstabilisierung, Normalisierung von durch Dauergebrauch verminderter Ansprechbarkeit der Bronchialmuskulatur auf ß2-Sympathomimetika, Dämpfung der Typ-I-Reaktion ab der 2. Therapiewoche.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Prednisolon wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert, maximale Serumkonzentrationen werden innerhalb von 1 bis 2 Stunden erreicht. Es erfolgt reversible Bindung an Transcortin und Plasmaalbumin.

Prednisolon wird hauptsächlich in der Leber zu ca. 70 % durch Glucuronidierung und zu ca. 30 % durch Sulfatierung metabolisiert. Zum Teil erfolgt eine Umwandlung in 11ß, 17ß-Dihydroxyandrosta-1,4-dien-3-on und in 1,4-Pregnadien-20-ol. Die Metabolite sind hormonell inaktiv und werden vorwiegend renal eliminiert. Nur ein minimaler Anteil von Prednisolon erscheint unverändert im Harn. Die Plasmaeliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 3 Std. Sie ist verlängert bei schweren Leberfunktionsstörungen. Die Wirkdauer des Prednisolon ist länger als die Verweilzeit im Serum, sie beträgt im mittleren Dosisbereich 18 bis 36 Stunden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Akute Toxizität

Untersuchungen zur Akuttoxikologie von Prednisolon an der Ratte ergaben eine LD50 (Todeseintritt innerhalb von 7 Tagen) nach Einmalapplikation von 240 mg/kg KG Prednisolon.


Subchronische/chronische Toxizität

Licht- und elektronenmikroskopische Veränderungen an Langerhans-Inselzellen von Ratten wurden nach täglichen i.p. Gaben von 33 mg/kg KG über 7 bis 14 Tage an Ratten gefunden. Beim Kaninchen konnten experimentelle Leberschäden durch tägliche Gabe von 2 bis 3 mg/kg KG über 2 bis 4 Wochen erzeugt werden. Histotoxische Wirkungen im Sinne von Muskelnekrosen wurden nach mehrwöchiger Verabreichung von 0,5 bis 5 mg/kg an Meerschweinchen und 4 mg/kg an Hunden referiert.


Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Vorliegende Untersuchungsbefunde für Glukokortikoide ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante genotoxische Eigenschaften.


Reproduktionstoxizität

Prednisolon ruft im Tierexperiment bei Mäusen, Hamstern und Kaninchen Gaumenspalten hervor. Bei parenteraler Verabreichung traten bei Ratten geringfügige Anomalien an Schädel, Kiefer und Zunge auf. Intrauterine Wachstumsstörungen wurden beobachtet (siehe auch 4.6).

Bei einer Anwendung von hohen Prednisolon-Dosen für einen längeren Zeitraum (30 mg/Tag für mindestens 4 Wochen) sind reversible Störungen der Spermatogenese beobachtet worden, die nach Absetzen des Arzneimittels noch mehrere Monate anhielten.



6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Dermosolon 5 mg/10 mg

Kartoffelstärke

Lactose-Monohydrat

Hochdisperses Siliciumdioxid

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A)

Magnesiumstearat


Dermosolon 20 mg/50 mg

Cellulosepulver

Lactose-Monohydrat

Hochdisperses Siliciumdioxid

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A)

Magnesiumstearat


6.2 Inkompatibilitäten

Bisher sind keine bekannt.


6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blister aus Aluminium- und Kunststofffolie in Packungen zu


Dermosolon 5 mg/10 mg

20 Tabletten

50 Tabletten

100 Tabletten


Dermosolon 20 mg

10 Tabletten

20 Tabletten

50 Tabletten

100 Tabletten


Dermosolon 50 mg

10 Tabletten

50 Tabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen



7. Inhaber der Zulassung

Dermapharm AG

Lil-Dagover-Ring 7

82031 Grünwald

Tel.: 089/64186-0

Fax: 089/64186-130



8. Zulassungsnummern

Dermosolon 5 mg: 42418.00.00

Dermosolon 10 mg: 42418.01.00

Dermosolon 20 mg: 42422.00.00

Dermosolon 50 mg: 42422.01.00



9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

Dermosolon 5 mg/10 mg: 13.07.2000 / 12.11.2008

Dermosolon 20 mg/50 mg: 14.12.1998 / 14.04.2004



10. Stand der Information

Mai 2011



11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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