Document: 25.08.2014   Fachinformation (deutsch) change

• 25.08.2014   Fachinformation (deutsch)
• 11.05.2012   Fachinformation (deutsch)

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Um eine kontrazeptive Wirksamkeit zu erreichen, muss Desogestrel Aristo® wie angegeben eingenommen werden (siehe „Art der Anwendung von Desogestrel Aristo®" und „Beginn der Anwendung von Desogestrel Aristo®").

Spezielle Patientengruppen

Nierenfunktionsstörung

Es wurden keine klinischen Studien bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung durchgeführt.

Leberfunktionsstörung

Es wurden keine klinischen Studien bei Patienten mit Leberfunktionsstörung durchgeführt. Da der Metabolismus von Steroidhormonen bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung beeinträchtigt sein könnte, ist die Anwendung von Desogestrel Aristo® bei betroffenen Frauen nicht indiziert, solange sich die Leberwerte nicht normalisiert haben (siehe Abschnitt 4.3).

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Desogestrel Aristo® bei Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Tabletten sind jeden Tag etwa zur gleichen Zeit einzunehmen, so dass die Zeitspanne zwischen der Einnahme von zwei Tabletten immer 24 Stunden beträgt. Die erste Tablette wird am 1. Tag der Regelblutung eingenommen. Danach wird täglich jeweils eine Tablette eingenommen, auch wenn Blutungen auftreten. Wenn die Tabletten eines Blisters aufgebraucht sind, wird unmittelbar am nächsten Tag mit der ersten Tablette eines neuen Blisters begonnen.

Beginn der Anwendung von Desogestrel Aristo®

Keine vorhergehende hormonelle Kontrazeption (im vergangenen Monat)

Die Tabletteneinnahme soll mit dem ersten Tag des natürlichen weiblichen Zyklus beginnen (Tag 1 ist der erste Tag der Regelblutung). Ein Einnahmebeginn an den Tagen 2-5 ist möglich, es wird aber empfohlen, während der ersten 7 Tage der Tabletteneinnahme eine zusätzliche Methode zur Schwangerschaftsverhütung anzuwenden.

Nach Beendigung einer Schwangerschaft im ersten Trimester

Nach Beendigung einer Schwangerschaft im ersten Trimester wird empfohlen, mit der Einnahme sofort zu beginnen. Die Anwendung einer zusätzlichen Methode zur Schwangerschaftsverhütung ist dann nicht erforderlich.

Nach Entbindung oder Beendigung einer Schwangerschaft im zweiten Trimester

Nach einer Entbindung oder Beendigung einer Schwangerschaft im zweiten Trimester kann die Kontrazeptionsbehandlung mit Desogestrel Aristo® vor dem Wiedereinsetzen der Menstruation begonnen werden. Liegt die Entbindung mehr als 21 Tage zurück, sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen und während der ersten Woche der Tabletteneinnahme eine zusätzliche Kontrazeptionsmethode angewendet werden (siehe Abschnitt 4.6).

Zusätzliche Informationen für stillende Frauen siehe 4.6.

Beginn der Anwendung von Desogestrel Aristo® beim Wechsel von anderen Kontrazeptionsmethoden

Wechsel von einem kombinierten hormonellen Kontrazeptivum (kombiniertes orales Kontrazeptivum [KOK], Vaginalring oder transdermales Pflaster)

Die Frau sollte mit Desogestrel Aristo® vorzugsweise am Tag nach der Einnahme der letzten aktiven Tablette (der letzten Tablette mit Wirkstoffen) ihres bisherigen KOK oder am Tag der Entfernung ihres Vaginalrings oder transdermalen Pflasters beginnen. In diesen Fällen ist die Anwendung einer zusätzlichen Methode zur Schwangerschaftsverhütung nicht notwendig.

Die Frau kann auch spätestens am Tag nach der üblichen tabletten-, pflaster- oder ring-freien Pause oder nach dem Placeb-Intervall ihres bisherigen kombinierten hormonellen Kontrazeptivums beginnen. In diesem Fall wird jedoch in den ersten 7 Tagen die zusätzliche Anwendung einer Barrieremethode empfohlen.

Wechsel von einem rein gestagenhaltigen Präparat (Minipille, Injektion, Implantat oder von einem Gestagen-freisetzenden intrauterinen System [IUS])

Die Frau kann von der Minipille an jedem beliebigen Tag, von einem Implantat oder einem IUS am Tag der Entfernung und von einem injizierbaren Präparat am Tag, an dem die nächste Injektion fällig wäre auf Desogestrel Aristo® wechseln.

Vorgehen bei vergessener Tabletteneinnahme

Die kontrazeptive Zuverlässigkeit kann vermindert sein, wenn mehr als 36 Stunden zwischen der Einnahme von zwei Tabletten vergangen sind.

Wird die vergessene Einnahme nach weniger als 12 Stunden bemerkt, dann ist die vergessene Tablette sofort und die nächste Tablette zum üblichen Zeitpunkt einzunehmen.

Ist die Einnahme mehr als 12 Stunden verspätet, sollte für die nächsten 7 Tage eine zusätzliche Methode der Schwangerschaftsverhütung angewendet werden.

Wenn während der ersten Woche der Einnahme Tabletten vergessen wurden und in der Woche vor der vergessenen Einnahme Geschlechtsverkehr stattgefunden hat, sollte die Möglichkeit einer Schwangerschaft erwogen werden.

Verhalten bei gastrointestinalen Beschwerden

Bei schweren gastrointestinalen Beschwerden kann die Resorption unvollständig sein, und es sollten zusätzliche kontrazeptive Methoden angewendet werden.

Bei Erbrechen innerhalb von 3 bis 4 Stunden nach der Tabletteneinnahme, kann die Resorption unvollständig sein. In diesem Fall ist wie bei vergessener Tabletteneinnahme vorzugehen (siehe Abschnitt 4.2.3).

Überwachung der Anwendung

Vor der Verordnung ist eine sorgfältige Anamnese zu erheben. Die Durchführung einer gründlichen gynäkologischen Untersuchung zum Ausschluss einer Schwangerschaft wird empfohlen. Zyklusstörungen wie Oligomenorrhö und Amenorrhö sollten vor der ersten Verschreibung abgeklärt werden.

Die Häufigkeit der Kontrolluntersuchungen ist individuell verschieden, und die Möglichkeit der Beeinflussung latenter oder manifester Erkrankungen (siehe Abschnitt 4.4) durch die Einnahme von Desogestrel Aristo® sollte entsprechend berücksichtigt werden.

Auch bei regelmäßiger Einnahme von Desogestrel Aristo® können Zwischenblutungen auftreten. Bei sehr häufig und sehr unregelmäßig auftretenden Blutungen sollte die Anwendung einer anderen Verhütungsmethode erwogen werden. Bei Fortbestehen der Symptome sollte eine organische Ursache ausgeschlossen werden.

Tritt unter der Behandlung eine Amenorrhoe auf, so hängen die erforderlichen Maßnahmen davon ab, ob die Filmtabletten regelmäßig eingenommen wurden; entsprechend kann ein Schwangerschaftstest sinnvoll sein.

Wenn eine Schwangerschaft eintritt, ist Desogestrel Aristo® abzusetzen.

Frauen sollten darauf hingewiesen werden, dass Desogestrel Aristo® nicht vor HIV (AIDS) oder anderen sexuell übertragbaren Krankheiten schützt.

4.3    Gegenanzeigen

-    Aktive venöse thromboembolische Erkrankungen.

-    Vorausgegangene oder bestehende schwere Lebererkrankungen bis zur Normalisierung der Leberfunktionswerte.

-    Bestehende oder vermutete Geschlechtshormon-abhängige bösartige Tumoren.

-    Nicht abgeklärte vaginale Blutungen.

-    Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4    Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die

Anwendung

Beim Vorliegen einer der unten angeführten Zustände/Risikofaktoren, sollte eine individuelle Abwägung der Vorteile einer Gestagenbehandlung gegenüber den möglichen Risiken vorgenommen und mit der Frau besprochen werden, bevor sie sich für die Anwendung von von Desogestrel Aristo® entscheidet. Bei einer Verschlechterung oder einem erstmaligen Auftreten eines dieser Zustände, sollte sich die Frau an ihren Arzt wenden. Der Arzt hat dann darüber zu entscheiden, ob die Anwendung von Desogestrel Aristo® unterbrochen werden sollte.

Das Brustkrebsrisiko nimmt im Allgemeinen mit zunehmendem Alter zu. Während der Einnahme von kombinierten oralen Kontrazeptiva (KOK) ist das Risiko für eine Brustkrebsdiagnose geringfügig erhöht. Das erhöhte Risiko verringert sich kontinuierlich innerhalb von 10 Jahren nach Beendigung der Einnahme von KOK und ist unabhängig von der Dauer der Einnahme, jedoch abhängig vom Alter der Frauen, die KOK einnehmen. Die erwartete Zahl der diagnostizierten Fälle pro 10.000 Frauen, die KOK einnehmen (bis zu 10 Jahre nach Beendigung der Einnahme) im Vergleich zu Frauen, die niemals die Pille angewendet haben, im gleichen Zeitraum, wurde für die entsprechenden Altersgruppen berechnet und ist in der folgenden Tabelle dargestellt.

Altersgruppe	erwartete Zahl diagnostizierter Fälle
	KOK angewendet	KOK niemals angewendet
16-19 Jahre	4,5	4
20-24 Jahre	17,5	16

25-29 Jahre	48,7	44
30-34 Jahre	110	100
35-39 Jahre	180	160
40-44 Jahre	260	230

Bei Frauen, die eine reine Gestagen-Pille wie Desogestrel Aristo® einnehmen, liegt das Risiko möglicherweise in einer ähnlichen Größenordnung wie bei KOK, wenn auch die Evidenz bei den reinen Gestagen-Pillen weniger schlüssig ist.

Verglichen mit dem Risiko, im Laufe des Lebens an Brustkrebs zu erkranken, ist das erhöhte Risiko, das mit der Einnahme von KOK verbunden ist, gering. Die Fälle von diagnostiziertem Brustkrebs bei Frauen, die KOK einnehmen, waren tendenziell weniger fortgeschritten als bei Frauen, die keine KOK eingenommen haben. Das erhöhte Risiko bei Frauen, die KOK einnehmen, kann Folge einer früheren Diagnosestellung, Folge von biologischen Wirkungen der Pille oder einer Kombination von beidem sein.

Da eine biologische Wirkung der Gestagene auf Leberkrebs nicht ausgeschlossen werden kann, sollte bei Frauen mit Leberkrebs eine individuelle Nutzen/Risiko-Bewertung erfolgen.

Bei Auftreten von akuten oder chronischen Störungen der Leberfunktion sollte die Frau zur Untersuchung und Beratung an einen Spezialisten überwiesen werden.

Epidemiologische Untersuchungen haben die Anwendung von KOK mit einem vermehrten Auftreten venöser Thromboembolien (VTE, tiefe venöse Thrombose und Lungenembolie) in Zusammenhang gebracht. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Ergebnisse für Desogestrel als Kontrazeptivum in Abwesenheit von Estrogen-Komponenten nicht bekannt ist, sollte die Einnahme von Desogestrel Aristo® beim Auftreten einer Thrombose beendet werden. Das Absetzen von Desogestrel Aristo® sollte ebenfalls im Falle einer Ruhigstellung aufgrund einer Operation oder einer Krankheit in Betracht gezogen werden. Frauen mit thromboembolischen Erkrankungen in der Anamnese sollten auf die Möglichkeit eines Wiederauftretens aufmerksam gemacht werden.

Obwohl Gestagene die periphere Insulinresistenz und Glukosetoleranz beeinflussen können, gibt es keine Hinweise darauf, dass die Diabetes-Therapie unter der Einnahme von reinen Gestagen-Pillen geändert werden muss. Trotzdem sollten Patientinnen mit Diabetes in den ersten Monaten der Anwendung sorgfältig kontrolliert werden.

Wenn sich während der Anwendung von Desogestrel Aristo® ein anhaltender Bluthochdruck entwickelt oder ein signifikanter Anstieg des Blutdrucks durch Antihypertensiva nicht ausreichend zu behandeln ist, sollte ein Absetzen von Desogestrel Aristo® erwogen werden.

Die Behandlung mit Desogestrel Aristo® führt zu einem erniedrigten Estradiolserumspiegel, welcher jenem der frühen Follikelphase entspricht. Es ist bisher nicht bekannt, ob diese Abnahme eine klinisch relevante Wirkung auf die Knochenmineraldichte hat.

Bei herkömmlichen Gestagen-Pillen ist der Schutz vor ektopischen Schwangerschaften schlechter als bei KOK, was mit dem häufigen Auftreten von Ovulationen während der Einnahme von reinen Gestagen-Pillen in Zusammenhang gebracht wurde. Obwohl Desogestrel Aristo® durchgängig die Ovulation verhindert, sollte bei Amenorrhoe oder Unterleibsschmerzen differentialdiagnostisch eine ektopische Schwangerschaft erwogen werden.

Insbesondere bei Frauen mit anamnestisch bekanntem Chloasma gravidarum kann es gelegentlich zu einem Chloasma kommen. Bei erhöhter Chloasma-Neigung sollte direkte Sonneneinstrahlung und UV-Strahlung während der Einnahme von Desogestrel Aristo® vermieden werden.

Folgende Zustände wurden sowohl während der Schwangerschaft als auch während der Einnahme von Sexualhormonen beobachtet, ein Zusammenhang mit der Anwendung von Gestagenen konnte jedoch bislang nicht festgestellt werden:

Gelbsucht und/oder Pruritus aufgrund einer Cholestase; Bildung von Gallensteinen; Porphyrie; systemischer Lupus erythematodes; hämolytisches urämisches Syndrom; Sydenham'sche Chorea; Herpes gestationis; Otosklerose-bedingter Hörverlust; (angeborenes) Angioödem.

Desogestrel Aristo® enthält Lactose. Frauen mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Desogestrel Aristo® nicht einnehmen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen zwischen hormonellen Kontrazeptiva und anderen Arzneimitteln können zu Durchbruchblutungen und/oder zu Versagen des Konzeptionsschutzes führen. Die folgenden Wechselwirkungen sind in der Literatur beschrieben worden (hauptsächlich im Zusammenhang mit kombinierten Kontrazeptiva, gelegentlich jedoch auch mit reinen Gestagen-Pillen).

Hepatobiliärer Metabolismus: Wechselwirkungen können mit Arzneimitteln auftreten, die mikrosomale Enzyme induzieren, wodurch es zu einer erhöhten Clearance von Sexualhormonen kommen kann (wie zum Beispiel Hydantoine [z. B. Phenytoin], Barbiturate [z. B.

Phenobarbital], Primidon, Carbamazepin, Rifampicin und möglicherweise auch Oxcarbazepin, Topiramat, Rifabutin, Felbamat, Ritonavir, Nelfinavir, Griseofulvin und Produkte, die Johanniskraut [Hypericum perforatum] enthalten).

Eine maximale Enzyminduktion wird für 2 bis 3 Wochen zunächst nicht gesehen, kann dann aber nach Beendigung der Einnahme für die Dauer von mindestens 4 Wochen bestehen bleiben. Frauen, die mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, sollten zusätzlich zu Desogestrel Aristo® vorübergehend eine mechanische Verhütungsmethode anwenden. Die mechanische Verhütungsmethode sollte während der gesamten Dauer und 28 Tage nach Ende der Behandlung mit Arzneimitteln, die mikrosomale Enzyme induzieren, angewendet werden. Bei einer Langzeitbehandlung mit leberenzyminduzierenden Arzneimitteln sollte die Anwendung nichthormoneller Verhütungsmethoden erwogen werden.

Bei einer Behandlung mit Carbo medicinalis kann die Resorption des Steroids und damit die kontrazeptive Sicherheit verringert sein. In diesem Fall sind die Erläuterungen zum Vorgehen bei vergessener Tabletteneinnahme in Abschnitt 4.2 zu beachten.

Hormonelle Kontrazeptiva können den Metabolismus anderer Arzneistoffe beeinflussen. Dementsprechend können Plasma- und Gewebekonzentrationen ansteigen (z.B. Ciclosporin) oder abnehmen.

Anmerkung: Um mögliche Wechselwirkungen zu identifizieren, sollten Fach- und Gebrauchsinformation der Begleitmedikation herangezogen werden.

Labortests

Daten von KOK belegen, dass kontrazeptive Steroide die Ergebnisse bestimmter Labortests wie biochemische Parameter von Leber-, Schilddrüsen-, Nebennieren- und Nierenfunktion, Serumspiegel von (Träger-) Proteinen (z.B. Kortikosteroid-bindendes Globulin und Lipid/ Lipoproteinfraktionen), Parameter des Kohlehydratstoffwechsels sowie der Blutgerinnung und der Fibrinolyse beeinflussen können. Die Werte bleiben jedoch im Regelfall im Normbereich. In welchem Ausmaß dies auch auf reine Gestagen-Pillen zutrifft, ist nicht bekannt.

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Desogestrel Aristo® ist während der Schwangerschaft nicht angezeigt. Tritt während der Anwendung von Desogestrel Aristo® eine Schwangerschaft ein, ist das Präparat abzusetzen.

Tierexperimentelle Untersuchungen haben gezeigt, dass sehr hohe Dosen gestagener Substanzen eine Vermännlichung von weiblichen Feten hervorrufen können.

Aus umfangreichen epidemiologischen Studien ergab sich weder ein erhöhtes Missbildungsrisiko für Kinder, deren Mütter KOK vor der Schwangerschaft einnahmen, noch wenn eine unabsichtliche Einnahme während der Frühschwangerschaft stattfand. Pharmakovigilanz-Daten der verschiedenen Desogestrel-haltigen KOK zeigen ebenfalls kein erhöhtes Risiko.

Stillzeit

Desogestrel Aristo® beeinflusst weder die Menge noch die Qualität (Protein-, Laktose-, oder Fettgehalt) der Muttermilch. Geringe Mengen von Etonogestrel werden jedoch in die Muttermilch ausgeschieden. Als Folge davon können 0,01 - 0,05 pg Etonogestrel pro kg Körpergewicht pro Tag vom Kind aufgenommen werden (basierend auf einer geschätzten Milchaufnahme von 150 ml/kg KG/Tag).

Es liegen begrenzte Langzeitdaten von Kindern vor, deren Mütter 4 bis 8 Wochen nach der Geburt mit der Anwendung von Desogestrel Aristo® begonnen haben. Sie wurden über 7 Monate gestillt und bis zum Alter von 1,5 Jahren (n=32) bzw. 2,5 Jahren (n=14) nachuntersucht. Die Auswertung von Wachstum, physischer und psychomotorischer Entwicklung zeigte keine Unterschiede im Vergleich zu gestillten Kindern, deren Mütter ein Kupfer-IUS benutzten.

Basierend auf den verfügbaren Daten kann Desogestrel Aristo® in der Stillzeit angewendet werden. Die Entwicklung und das Wachstum eines gestillten Kindes, dessen Mutter Desogestrel Aristo® einnimmt, sollte sorgfältig beobachtet werden.

Fertilität

Desogestrel Aristo® ist zur Schwangerschaftsverhütung indiziert. Informationen bezüglich der Rückkehr der Fertilität (Ovulation) finden Sie in Abschnitt 5.1.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Desogestrel Aristo® hat keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Die in klinischen Prüfungen am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Blutungsstörungen. Insgesamt traten bei bis zu 50% der Desogestrel Aristo® Anwenderinnen unregelmäßige Blutungen auf. Da Desogestrel Aristo® im Gegensatz zu anderen reinen Gestagen-Pillen die Ovulation nahezu 100%ig hemmt, sind Zwischenblutungen häufiger als bei anderen reinen Gestagen-Pillen. Bei 20 -30% der Frauen können häufiger Blutungen auftreten, bei weiteren 20% kommt es dagegen seltener zu Blutungen oder zu keinen Blutungen. Vaginale Blutungen können auch von längerer Dauer sein. Nach einigen Behandlungsmonaten besteht tendenziell ein Rückgang der Blutungshäufigkeit. Information, Beratung und ein Blutungstagebuch können die Akzeptanz der Frauen gegenüber dem Blutungsmuster verbessern.

Die in klinischen Studien mit Desogestrel Aristo® am häufigsten (> 2,5%) berichteten anderen Nebenwirkungen waren Akne, Stimmungsschwankungen, Brustschmerzen, Übelkeit und Gewichtszunahme. Die Nebenwirkungen sind in folgender Tabelle aufgeführt.

Sämtliche Nebenwirkungen sind nach Systemorganklassen und Häufigkeiten aufgelistet;

häufig (>1/100 bis <1/10)

gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Systemorgankla sse (MedDRA)*	Häufigkeit der Nebenwirkungen
	Häufig	Gelegentlich	Selten
Infektionen und parasitäre Erkrankungen		vaginale Infektionen
Psychiatrische Erkrankungen	veränderte Stimmungslage, depressive Verstimmung, verminderte Libido
Erkrankungen des Nervensystems	Kopfschmerzen
Augenerkrankun gen		Schwierigkeiten beim Tragen von Kontaktlinsen
Erkrankungen des Gastrointestinal trakts	Übelkeit	Erbrechen

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge webes	Akne	Haarausfall	Hautausschlag, Urtikaria, Erythema nodosum
Erkrankungen der Geschlechtsorga ne und der Brustdrüse	Brustschmerzen, unregelmäßige Blutungen, Amenorrhoe	Dysmenorrhoe, Ovarialzysten
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungso rt		Müdigkeit
Untersuchungen	Gewichtszunah me

* MedDRA Version 9.0

Während der Anwendung von Desogestrel Aristo® kann eine Sekretion aus den Mamillen auftreten. Ektopische Schwangerschaften wurden selten berichtet (siehe Abschnitt 4.4). Zusätzlich kann ein (sich verschlimmerndes) Angioödem und/oder eine Verschlimmerung eines hereditären Angioödems auftreten (siehe Abschnitt 4.4).

Bei Frauen, die (kombinierte) orale Kontrazeptiva anwenden, wurde eine Anzahl von (schwerwiegenden) Nebenwirkungen berichtet. Diese Nebenwirkungen schließen venöse Thromboembolien, arterielle Thromboembolien, hormonabhängige Tumoren (z. B. Lebertumoren, Brustkrebs) und Chloasma ein, von denen einige detaillierter in Abschnitt 4.4 besprochen werden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

4.9    Überdosierung

Es gibt keine Berichte über schwerwiegende schädigende Wirkungen einer Überdosis. Auftretende Symptome könnten sein: Übelkeit, Erbrechen und leichte vaginale Blutungen bei jungen Frauen. Es gibt keine Antidota; die weitere Behandlung sollte symptomatisch sein.

5.1    Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Hormonelle Kontrazeptiva zur systemischen Anwendung

ATC-Code: G03AC09.

Wirkmechanismus

Desogestrel Aristo® ist eine reine Gestagen-Pille mit dem Gestagen Desogestrel. Wie andere reine Gestagen-Pillen, ist Desogestrel Aristo® gut geeignet für eine Anwendung während der Stillzeit und für Frauen, die keine Estrogene einnehmen wollen oder dürfen. Im Gegensatz zu herkömmlichen reinen Gestagen-Pillen, wird die kontrazeptive Wirkung von Desogestrel Aristo® in erster Linie durch die Hemmung der Ovulation erreicht. Eine Erhöhung der Viskosität des Zervikalschleims gehört zu den weiteren Wirkungen.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

In einer Studie über 2 Zyklen, wobei als Definition einer Ovulation ein Progesteronspiegel von mehr als 16 nmol/l an 5 aufeinander folgenden Tagen diente, lag die Ovulationsrate in der ITT-Gruppe (Anwenderund Methodikfehler) bei 1 % (1/103) mit einem 95 %igen Konfidenzintervall von 0,02 % - 5,29 %. Die Ovulationshemmung wird vom ersten Zyklus der Einnahme an erreicht. In dieser Studie setzte die Ovulation im Durchschnitt nach 17 Tagen (Bereich 7-30 Tage) wieder ein, wenn Desogestrel nach 2 Zyklen (56 aufeinander folgende Tage) abgesetzt wurde.

In einer vergleichenden Studie zur Wirksamkeit (die eine maximale Zeit von 3 Stunden für vergessene Pillen erlaubte) betrug der Gesamt-ITT-Pearl-Index für Desogestrel 0,4 (95 % Konfidenzintervall 0,09-1,20), im Vergleich zu 1,6 (95 % Konfidenzintervall 0,42-3,96) für 30 Mikrogramm Levonorgestrel.

Der Pearl-Index von Desogestrel Aristo® ist mit dem in der Vergangenheit für KOK in der üblichen Pillen-Population gezeigten vergleichbar.

Die Behandlung mit Desogestrel Aristo® führt zu einem erniedrigten Estradiolspiegel, welcher jenem der frühen Follikelphase entspricht. Klinisch relevante Einflüsse auf den Kohlenhydratstoffwechsel, den Lipidstoffwechsel und die Hämostase wurden nicht beobachtet.

Kinder und Jugendliche

Es liegen keine Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Jugendlichen unter 18 Jahren vor.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Nach oraler Einnahme von Desogestrel Aristo® wird Desogestrel (DSG) sehr rasch resorbiert und in Etonogestrel (ENG) umgewandelt. Unter Steady-state-Bedingungen werden maximale Serumspiegel nach 1,8 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von ENG beträgt ungefähr 70 %.

Verteilung

ENG ist zu 95,5-99 % an Serumproteine gebunden, vor allem an Albumin, weniger an SHBG.

DSG wird über Hydroxylierung und Dehydrogenierung in den aktiven Metaboliten ENG umgewandelt. ENG wird über eine Sulfat- und Glucuronid-Konjugation metabolisiert.

Elimination

ENG wird mit einer Halbwertszeit von ungefähr 30 Stunden eliminiert, wobei zwischen einmaliger und wiederholter Einnahme kein Unterschied besteht. Ein Steady state wird nach 4-5 Tagen erreicht. Die Clearance von ENG nach intravenöser Gabe beträgt ca. 10 Liter pro Stunde. Die Ausscheidung von ENG und seiner Metaboliten, entweder als freie Steroide oder als Konjugate, geschieht über den Urin und die Faeces (Verhältnis 1,5:1).

Bei stillenden Frauen wird ENG über die Muttermilch mit einem Milch/Serum-Verhältnis von 0,37 bis 0,55 ausgeschieden. Auf der Grundlage dieser Daten und einer geschätzten Milchaufnahme von 150 ml/kg/Tag, können 0,01 bis 0,05 Mikrogramm ENG vom Kind aufgenommen werden.

Spezielle Patientengruppen

Auswirkung einer Nierenfunktionsstörung

Es wurden keine Studien zur Bewertung der Auswirkung einer Nierenerkrankung auf die Pharmakokinetik von Desogestrel durchgeführt.

Auswirkung einer Leberfunktionsstörung

Es wurden keine Studien zur Bewertung der Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Desogestrel durchgeführt. Jedoch könnten Steroidhormone bei Frauen mit eingeschränkter Leberfunktion möglicherweise unzureichend metabolisiert werden.

Ethnische Gruppen

Es wurden keine Studien zur Beurteilung der Pharmakokinetik in ethnischen Gruppen durchgeführt.

Präklinische Daten zur Sicherheit

Die in toxikologischen Studien aufgetretenen Wirkungen entsprechen den durch die hormonellen Eigenschaften von Desogestrel zu erklärenden Wirkungen.

Mai 2014

11.    Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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