Dexa-Ophtal
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben:
FACHINFORMATION
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Dexa-Ophtal®
1 ml Augentropfen enthält 1,32 mg Dexamethasondihydrogenphosphat-Dinatrium (Ph.Eur.) (entspr. 0,1% Dexamethason)
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Dexamethasondihydrogenphosphat-Dinatrium (Ph.Eur.)
1 ml Augentropfen enthält 1,32 mg Dexamethasondihydrogenphosphat-Dinatrium (Ph.Eur.) (entspr. 0,1 % Dexamethason).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
Darreichungsform
Augentropfen
4. Klinische Angaben
4. 1 Anwendungsgebiete
Zur Glukokortikosteroid-Behandlung von nichtinfektiösen akuten und chronischen entzündlichen Erkrankungen des vorderen Augenabschnittes, z. B. postoperativ zur Kontrolle immunologischer Prozesse, periphere Keratitis, Iritis, Iridozyklitis, Verätzungen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Soweit nicht anders
verordnet, bei subakuten und chronischen Fällen 2- bis 3- mal
täglich
1-2 Tropfen, bei akuten Fällen kann die Anwendung
am ersten Tag in 1-2-stündigen Abständen bis 6-mal
erfolgen.
Zur Anwendung am Auge.
Die Dauer der Therapie sollte 4 Wochen nicht überschreiten.
4.3 Gegenanzeigen
Bei vorangegangenem Herpes simplex Anwendung nur unter strenger ärztlicher Kontrolle.
Herpes corneae superficialis, virale oder bakterielle Infektionen am Auge ohne gleichzeitige antiinfektiöse Basistherapie, Verletzungen und ulzeröse Prozesse der Hornhaut, Eng- und Weitwinkelglaukom, Augentuberkulose, Augenmykosen, Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Dexamethasondihydrogenphosphat-Dinatrium oder einen der sonstigen Bestandteile.
Insbesondere wenn das Arzneimittel für 10 Tage oder länger angewendet wird, sollte der Augeninnendruck und die Hornhaut in jedem Fall regelmäßig überwacht werden.
Hinweis
Während der Behandlung mit Dexa-Ophtal®dürfen keine Kontaktlinsen getragen werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Dexamethason kann wie alle anderen Kortikoide auf Grund seines eiweißkatabolen Effektes die körpereigene Abwehr schwächen und somit auch gelegentlich eine Infektion fördern. Falls eine Infektion auftritt, sollte die Behandlung mit Dexa-Ophtal®solange ausgesetzt werden, bis die Infektion durch eine spezifische Behandlung sicher abgeheilt ist, es sei denn, die entzündlichen Prozesse sind derart heftig, dass eine antiphlogistische Behandlung zwingend ist.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimittelnund sonstige Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von Dexa-Ophtal®und bestimmten anderen Medikamenten (insbesondere Anticholinergika, z. B. Atropin) kann zu einer zusätzlichen Augeninnendrucksteigerung führen.
Hinweis:
Falls zusätzlich andere Augentropfen oder Augensalben zur gleichen Zeit angewendet werden, sollte zwischen diesen ein zeitlicher Abstand von etwa 15 Minuten eingehalten werden. Augensalben sollten stets als Letztes angewendet werden.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Da auch nach Anwendung von Glukokortikoiden am Auge eine relevante systemische Exposition nicht ausgeschlossen werden kann, sollte während der Schwangerschaft die Anwendung von Dexa-Ophtal®so weit wie möglich vermieden werden. Falls die Gabe von Dexa-Ophtal®unbedingt erforderlich ist, sollte sie so kurz und so niedrig dosiert wie möglich erfolgen.
Bei einer Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden während der Schwangerschaft kann es zu intrauteriner Wachstumsretardierung des Kindes kommen. Glukokortikoide führten im Tierexperiment zu Gaumenspalten (siehe Abschnitt 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit). Ein erhöhtes Risiko für orale Spaltbildungen bei menschlichen Feten durch die Gabe von Glukokortikoiden während des ersten Trimenons wird diskutiert. Weiterhin wird aufgrund von epidemiologischen Studien in Verbindung mit Tierexperimenten diskutiert, dass eine intrauterine Glukokortikoidexposition zur Entstehung von metabolischen und kardiovaskulären Erkrankungen im Erwachsenenalter beitragen könnte. Synthetische Glukokortikoide wie Dexamethason werden in der Placenta im Allgemeinen schlechter inaktiviert als das endogene Cortisol (=Hydrocortison) und stellen daher ein Risiko für den Fetus dar.
Werden Glukokortikoide am Ende der Schwangerschaft gegeben, besteht für den Fetus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionsbehandlung des Neugeborenen erforderlich machen kann.
Glukokortikoide gehen in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden. Sind aus Krankheitsgründen höhere Dosen erforderlich, sollte abgestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei diesem Arzneimittel kann es nach dem Eintropfen in den Bindehautsack des Auges zu einem nur wenige Minuten andauernden Verschwommensehen kommen. In dieser Zeit sollten daher keine Maschinen bedient, nicht ohne sicheren Halt gearbeitet und nicht am Straßenverkehr teilgenommen werden.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Sehr häufig ( 1/10)
Häufig ( 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich ( 1/1.000 bis < 1/100)
Selten ( 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Gelegentlichkönnen leichtes Augenbrennen, verlangsamte Wundheilung und Maskierung bzw. Verschlimmerung einer bestehenden bakteriellen Infektion auftreten. Nach längerer Anwendung sind sowohl ein erhöhter Augeninnendruck, eine Trübung der Augenlinse als auch Sekundärinfektionen, insbesondere, wenn Anzeichen einer chronischen Entzündung bestehen, möglich.
Seltenwurde bei der Anwendung von lokalen Glukokortikosteroiden über Verschwommensehen, Keratitis, Konjunktivitis, Hornhautgeschwüre, Mydriasis, Bindehautreizungen, Verlust der Akkommodation und Ptosis berichtet.
Sehr seltenkann es zu allergischen Reaktionen kommen.
Patienten mit vorbestehender, verminderter Dicke der Hornhaut oder der Lederhaut sind der erhöhten Gefahr ausgesetzt, dass diese Strukturen perforieren. Bei längerer Anwendung der Augentropfen und/oder höheren Dosierungen sind auch die für Glukokortikoide typischen systemischen Nebenwirkungen, wie z. B. eine adrenale Suppression und die Induktion einer Cushing-ähnlichen Symptomatik sowie eine Osteoporose nicht völlig auszuschließen.
Bei Diabetikern kann es zu einer Erhöhung des Blutzuckerspiegels kommen.
Hinweise:
Pilzinfektionen der Hornhaut können häufig gleichzeitig mit der Langzeitbehandlung lokaler Glukokortikosteroide auftreten, daher sollte bei persistierenden Hornhautulzerationen an die Möglichkeit einer durch das Glukokortikosteroid im Auftreten unterstützten Pilzinfektion gedacht werden. Bei Verdacht sollten Proben entnommen werden.
Wenn innerhalb von 2 Tagen keine Verbesserung der Symptome eintritt, sollte darüber nachgedacht werden, ob die Therapie fortgesetzt werden soll.
4.9 Überdosierung
Bisher keine bekannt.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Glukokortikoid zur lokalen Anwendung am Auge
ATC-Code: S01BA01
Dexamethasondihydrogenphosphat wird im Gewebe zu Dexamethason und Phosphat hydrolysiert. Dexamethason entfaltet seine Wirkung über eine intrazelluläre Bindung an den Steroidrezeptor. Dieser Dexamethason-Rezeptor-Komplex beeinflusst die im Zellkern stattfindende Transkription der DNA und die Proteinsynthese. Dexamethason hat im Organismus Auswirkungen auf den Kohlenhydrat-, Fett- und Proteinstoffwechsel, den Wasser- und Elektrolythaushalt, das kardiovaskuläre, muskuloskelettale, zentralnervöse, hämatopoetische, lymphatische und Immunsystem. Die therapeutischen Effekte von Dexamethason basieren auf seiner stark antiinflammatorischen und immunsuppressiven Aktivität, die ca. 30-mal stärker ist als die des physiologischen Glukokortikoids Hydrokortison, während unerwünschte Effekte wie z.B. mineralokortikoide Wirkungen in den Hintergrund treten. Die Unterdrückung der Entzündungsreaktion erfolgt unabhängig vom auslösenden Stimulus und wird in erster Linie lokal entfaltet. Aus diesen pharmakologischen Effekten des Dexamethasons leitet sich sein therapeutischer Einsatz ab.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Dexamethason wird nach oraler Applikation rasch und nahezu vollständig (90%) enteral resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit zeigt eine große Streubreite und liegt im Mittel bei 90%. Nach 1 - 2 Stunden wird im Plasma eine maximale Plasmakonzentration erreicht. Dexamethason wird zu 66 - 77% reversibel an Proteine gebunden. Nach intravenöser Verabreichung von Dexamethasonphosphat bei der Ratte lassen sich die höchsten Konzentrationen in der Leber und Muskulatur feststellen. Das Verteilungsvolumen beim Menschen beträgt ca. 0,58 l/kg. Dexamethasonphosphat wird nach intravenöser Verabreichung rasch durch Spaltung der Esterbindung in Dexamethason umgewandelt. Bereits nach 5 Minuten sind maximale Dexamethason-Plasmaspiegel erreicht. In der Leber wird Dexamethason langsam und begrenzt metabolisiert. Beim Menschen werden über 60% der verabreichten Dosis innerhalb von 24 Stunden über die Niere ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit beträgt 36 - 54 Stunden. Feten und Neugeborene scheinen Dexamethason schneller auszuscheiden als der Mutterorganismus, bei Untersuchungen der Dexamethason-Plasmaspiegel von Fetus und Mutter ergab sich ein Verhältnis von 0,32:1.
5.3Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Die
LD50für
Dexamethason beträgt nach einmaliger oraler Applikation innerhalb
der ersten
7 Tage bei der Maus 16 g/kg KG und bei der Ratte
über 3 g/kg KG. Nach einmaliger subkutaner Applikation beträgt die
LD50bei
der Maus mehr als 700 mg/kg KG und bei der Ratte etwa 120 mg/kg KG
innerhalb der ersten 7 Tage. Über einen Zeitraum von 21 Tagen
beobachtet, verschieben sich diese Werte in niedrigere Bereiche,
was als Folge schwerer Infektionskrankheiten, verursacht durch die
hormonbedingte Immunsuppression, gedeutet wird.
Chronische Toxizität
Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Gabe von Dexamethason zeigten typische Symptome einer Glukokortikoid-Überdosierung (z. B. erhöhte Serumglukose- und Cholesterinwerte, Abnahme der Lymphozyten im peripheren Blut, Knochenmarksdepression, atrophische Veränderungen in Milz, Thymus und Nebennieren, sowie verminderte Körpergewichtszunahmen).
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Vorliegende Untersuchungsbefunde für Glukokortikoide ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante, genotoxische Eigenschaften.
Reproduktionstoxizität
Dexamethason ruft im Tierexperiment bei Mäusen, Ratten, Hamstern, Kaninchen und Hunden Gaumenspalten und in geringem Umfang andere Fehlbildungen wie Skelettmissbildungen hervor. Bei Ratten wurde eine Verlängerung der Gestation sowie eine erschwerte Geburt beobachtet. Darüber hinaus war die Überlebensrate, das Geburtsgewicht sowie die Gewichtszunahme der Nachkommen reduziert. Die Fertilität wurde nicht beeinträchtigt.
Tierstudien haben ebenfalls gezeigt, dass die Gabe von Glukokortikoiden in therapeutischen Dosen während der Gestation das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Stoffwechselkrankheiten im Erwachsenenalter erhöht und zu einer bleibenden Veränderung der Glukokortikoidrezeptordichte, des Neurotransmitterumsatzes und des Verhaltens beiträgt.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Cetrimid; Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat; Natriummonohydrogenphosphat-Dodecahydrat (Ph.Eur.); Natriumchlorid; Natriumedetat (Ph.Eur.); Wasser für Injektionszwecke.
6.2 Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Das Arzneimittel ist in unversehrter Packung 3 Jahre haltbar.
Dexa-Ophtal®darf nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwendet werden (siehe Faltschachtel und Etikett).
Die Augentropfen dürfen nach Anbruch nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Zwecks Lichtschutz das Behältnis nach jeder Anwendung im Umkarton aufbewahren!
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packung mit 10 ml Augentropfen N1
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
DR. WINZER PHARMA GMBH
Brunsbütteler Damm 165-173
13581 Berlin
Telefon: 0800-0909490-90 (gebührenfrei)
Telefax: 030-33093-305
E-Mail: service@drwinzer.de
8. Zulassungsnummer
6024816.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung oder der Verlängerung der Zulassung
15.06.2005
10. Stand der Information
November 2008
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
Dexa-Ophtal_FI/Zul.-Nr. 6024816.00.00
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