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Diamox Parenteral

Document: 27.08.2010   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation


1. Bezeichnung des Arzneimittels


Diamox

250 mg Tabletten


Diamox parenteral

500 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung


Wirkstoff: Acetazolamid


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Diamox, Tabletten:

1 Tablette enthält

250 mg Acetazolamid


Diamox parenteral:

1 Iniektionsflasche mit Trockensubstanz enthält

549,45 mg Acetazolamid-Natrium entsprechend 500 mg Acetazolamid


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform

Diamox: Tabletten

Diamox parenteral: Trockensubstanz


4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete

Diamox; Tabletten:


Glaukom, Ödeme unterschiedlicher Genese, Ateminsuffizienz mit respiratorischer Azidose,

Epilepsie.


Diamox parenteral:

Glaukom, Ateminsuffizienz mit respiratorischer Azidose, Epilepsie.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsrichtlinien:


Glaukom:


Akuter Glaukomanfall:


500 mg Acetazolamid i.v. oder als Anfangsdosis 500 mg oral (2 Tabletten) gefolgt von

125 mg bis 250 mg oral (1/2 bis 1 Tablette) alle 4 Stunden.


Dauermedikation:

125 mg bis 500 mg (1/2 bis 2 Tabletten) täglich.

Langzeittherapie:

2 x 250 mg täglich bis 2 x 500 mg täglich.


Eine Erhöhung der Tagesdosis über 1 Gramm führt im allgemeinen bei Verwendung von

Diamox retard Kapseln nicht zu einer Wirkungssteigerung. Wird ausnahmsweise mit der

zweimaligen täglichen Gabe von Diamox retard Kapseln kein ausreichender

therapeutischer Effekt erzielt, so kann die Behandlung mit Diamox Tabletten oder Diamox

parenteral in höheren Dosen erfolgreich sein.


Ödeme:


Anfangsdosis bei Erwachsenen 250 - 375 mg (1 - 1 1/2 Tabletten) einmal pro Tag

(morgens). Die besten Ergebnisse werden oft mit einer Dosis von 250 - 375 mg täglich

über 2 Tage erzielt (danach 1 Tag Pause) - oder mit derselben Tagesdosis, gegeben an

jedem 2.

-3. Tag.


Eine Erhöhung der Dosis führt nicht zu einer Steigerung der Diurese, kann aber das

Auftreten von Müdigkeit oder von Parästhesien fördern. Dagegen führt die Dosissteigerung

über die verstärkte Induktion einer metabolischen Azidose oft zu einer Abnahme der

Diurese. Unter bestimmten Umständen jedoch wurden sehr hohe Dosen in Verbindung mit

anderen Diuretika gegeben, um die Diurese in völlig refraktären Fällen zu sichern. Bei

Therapieresistenz kann die alternierende Gabe mit Saluretika erfolgreich sein. Patienten

mit überwiegender

Linksherzinsuffizienz sprechen erfahrungsgemäß gut auf Diamox an und können im

allgemeinen ohne weitere Diuretika mit Diamox allein ödemfrei gehalten werden. Bei

refraktären Fällen - z. B. bei schwerer Rechtsherzinsuffizienz mit ausgeprägten Ödemen

und Ascites - kann es erforderlich sein, die Therapie mit stark wirksamen Saluretika und

einer Entlastungspunktion einzuleiten. Durch Diamox kann die Wirkung der Saluretika

verstärkt werden. Leichtere Nierenschäden stellen keine Kontraindikation für Diamox dar

(siehe auch unter Gegenanzeigen).


Ateminsuffizienz und respiratorische Azidose:


Kontinuierliche Gabe von Diamox über längere Zeit:

Oral täglich 2 - 3 Tabletten oder 500 - 750 mg parenteral


Epilepsie:


Erwachsene 250 - 1000 mg (1 - 4 Tabletten) täglich in geteilten Dosen.


Kinder 8 - 30 mg/kg KG täglich in geteilten Dosen. Im Status epilepticus wird 1

Injektionsflasche Diamox parenteral (500 mg) i.v. verabreicht. Umstellung von anderer

Medikation auf Acetazolamid stufenweise.


Art und Dauer der Anwendung


Die perorale Anwendung von Diamox ist zu bevorzugen. Wenn diese nicht durchführbar ist,

kann das Präparat in der gleichen Dosierung langsam intravenös injiziert oder als

Dauertropf infundiert werden. Es kann auch intramuskulär gegeben werden.


1 Injektionsflasche Diamox parenteral (500 mg) wird in 5 ml Wasser für Injektionszwecke

gelöst.

Während einer langdauernden Diamox-Therapie muß für eine ausreichende Auffüllung der

Alkalireserve, besonders der Kaliumbestände gesorgt werden. Hierzu eignen sich

Diätmaßnahmen (Gemüse, Obst, besonders getrocknete Aprikosen) oder Gaben von

Kaliumcarbonat bzw. entsprechenden Kaliumpräparaten.


4.3 Gegenanzeigen


Diamox darf nicht angewendet werden bei bestehender Überempfindlichkeit gegenüber

Sulfonamiden, erniedrigtem Natrium- und Kaliumspiegel im Serum, hyperchlorämischer

Azidose, schweren Nieren- und Lebererkrankungen, Gicht, Nebenniereninsuffizienz,

Hypercalciurie, Nephrocalcinose.


Acetazolamid ist kontraindiziert bei der Langzeitbehandlung eines chronischen

nichtkongestiven Glaukoms mit geschlossenem Kammerwinkel, weil die Verschlechterung

des Glaukoms durch den erniedrigten intraokularen Druck maskiert werden kann.

Bei Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankungen (z. B. Emphysem). bei denen die

Ventilation beeinträchtigt werden könnte, sollte Acetazolamid mit Vorsicht angewandt

werden, da es eine Azidose auslösen oder verstärken kann.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Vor Therapie-Beginn - und während der Behandlung in regelmäßigen Intervallen - ist

das komplette Blutbild zu bestimmen, um hämatologische Nebenwirkungen rechtzeitig zu

erkennen. Auch die Serum-Elektrolyt-Werte sind regelmäßig zu kontrollieren.


Bei Langzeittherapie mit Acetazolamid ist der Kaliumspiegel zu kontrollieren.


Bei intravenöser Gabe in höherer Dosierung kann ein initialer Blutdruckabfall erfolgen.


Bei Patienten mit Hydrocephalus kann es nach intravenöser Applikation kurzfristig zur

Erhöhung des Liquordruckes kommen (für ca. 30 Minuten).


Wichtiger Hinweis für Sportler: Die Anwendung von Diamox Tabletten/ Diamox parenteral kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Bei Glaukompatienten, die mit Acetazolamid therapiert werden, tritt eine

Wirkungsverstärkung bei zusätzlicher Applikation von Timolol oder Pilocarpin auf.


Infolge des Kaliumverlusts können die Wirkungen und Nebenwirkungen von

Herzglykosiden verstärkt werden.


Bei gleichzeitiger Einnahme von Salizylaten kommt es zur Verstärkung der rnetabolischen

Azidose.


Bei Einnahme von Antihypertonika verstärkt Acetazolamid die blutdrucksenkende Wirkung.


Die Wirkung von Antidiabetika wird abgeschwächt.


Lokale oder systemische Glukokortikoid-Therapie kann den Augeninnendruck erhöhen: so

daß die Acetazolamidwirkung abgeschwächt wird. Ferner erhöhen Glukokortikoide die

Kaliumausscheidung.

Die kardio- und neurotoxische Wirkung von Lithium in höherer Dosierung wird verstärkt.


Die gleichzeitige Gabe von Acetazolamid und Phenytoin-Präparaten führt zu einer


Änderung im Metabolismus von Phenytoin und damit zu erhöhten Phenytoin-

Serumkonzentrationen.


Acetazolamid vermindert die Ausscheidung basischer Arzneistoffe (z. B. Amphetamin,

trizyklische Antidepressiva, Chinidin, Procainamid) und kann damit zu deren

Wirkungsverstärkung führen.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Wegen teratogener Schäden im Tierversuch soll Acetazolamid in der Schwangerschaft -

vor allem in den ersten 3 Monaten - und in der Stillperiode nicht angewandt werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen


Kommt es infolge Hypotonie zu cerebralen Durchblutungsstörungen sowie Müdigkeit bzw.

Sehstörungen, so kann das Reaktionsvermögen soweit verändert werden, daß die

Fähigkeit der aktiven Teilnahme im Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen

beeinträchtigt wird.


4.8 Nebenwirkungen

Nebenwirkungen sind in der nachfolgenden Tabelle, ausgedrückt durch MedDRAHäufigkeiten,zusammengefaßt. Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppierung sind die

Nebenwirkungen in abnehmenden Schweregraden angeordnet.

Sehr häufig

(> 1/10)

Häufig

(> 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich

(> 1/1.000 bis < 1/100)

Selten

(> 1/10.000 bis 1 < 1.000)

Sehr selten

(< 1/10.000)

unbekannt

Häufigkeit auf der Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar


Herzerkrankungen

Bei Patienten mit Herz- oder Lungenkrankheiten kann Diamox eine bestehende Azidose

verstärken und damit zu vermehrten Atembeschwerden führen.


Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems


Blutbildveränderungen (Anämie, Leukozytopenie, Thrombozytopenie,

Agranulozytose),Hämaturie.


Erkrankungen des Nervensystems

Verwirrtheit, Depressionen, schlaffe Lähmungen und Konvulsionen; Parästhesien,

Mundtrockenheit, Leistungsabfall, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen.


Augenerkrankungen

Transitorische Myopien.



Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinth

Gelegentlich Ohrgeräusche und Hörstörungen.


Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Leichte gastrointestinale Beschwerden, wie Appetitlosigkeit, Übelkeit,

Geschmacksstörungen, Diarrhoe, Erbrechen, krampfartige Beschwerden oder Teerstühle

beobachtet.


Erkrankungen der Nieren und der Harnwege

Vermehrter Harndrang; vor allem bei Langzeittherapie kann es zu Störungen des

Elektrolythaushalts (Kalium, Calcium, Natrium, Magnesium, Chlorid) mit

Muskelverspannungen oder Wadenkrämpfen kommen. Gelegentlich wird das Auftreten

einer metabolischen Azidose und daraus folgend Hypercalciurie mit Bildung von

Nierensteinen beobachtet. Die metabolische Azidose kann durch Zufuhr von Bicarbonat

behoben werden. Hyperurikämie und Gichtanfälle wurden beobachtet.


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebe

Sehr selten werden typische Sulfonamidnebenwirkungen, wie Exanthem (einschließlich

Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale

Necrolyse), Fieber, Photosensibilisierung.


Erkrankungen des Immunsystems

Anaphylaktische Reaktionen.


Leber- und Gallenerkrankungen

Glukosurie oder Leberfunktionsstörungen (sehr selten: fulminante Lebernekrose)


4.9 Überdosierung


a) Symptome der Intoxikation


keine bekannt


b) Therapie von Intoxikationen


Bei Anzeichen einer Überdosierung muß die renale Elimination mittels alkalischer Diurese

z. B. durch intravenöse Gabe von Natriumbikarbonat oder alkalisierenden Medikamenten

beschleunigt werden.


Die Therapie sollte abgebrochen werden bei allergischen Reaktionen (Exanthemen,

Blutbildveränderungen), beim Auftreten von Nierenkoliken, Sehstörungen, bei anhaltender

Appetitlosigkeit, Erbrechen, dauerhaften Parästhesien, zentralnervösen Störungen

(Schwindel, Ataxie, Verwirrtheit).


5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Enzyminhibitoren, Ophthalmika


ATC-Code: {Code}


Acetazolamid hemmt die Carboanhydrase. Dadurch wird die tubuläre Rückresorption von

Bicarbonationen stark eingeschränkt; Natriurn- und Kaliumionen werden vermehrt

ausgeschieden. Ferner kommt es zu einer hyperchlorämischen Azidose. Bei metabolischer

Azidose nimmt die diuretische Wirkung von Acetazolamid ab.


Im Auge führt Acetazolamid zu einer Reduzierung des Bicarbonatgehaltes im

Kammerwasser, wodurch es zur Senkung des intraokularen Druckes kommt.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Diamox wird nach oraler Gabe aus dem Verdauungstrakt leicht resorbiert. Bereits nach 2

Stunden werden maximale Plasmaspiegel erreicht. Etwa 60 - 90 % der resorbierten

Substanz werden an Plasmaproteine gebunden. Die Ausscheidung von Diamox erfolgt fast

vollständig ohne wesentliche Metabolisierung über die Niere (glomerulär und tubulär).

Substanzen, die mit der tubulären Sekretion interferieren (z. B. Probenecid), können die

Ausscheidung hemmen. Der größte Teil des verabreichten Acetazolamids wird innerhalb

von 24 Stunden ausgeschieden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Versuche mit Acetazolamid bei Ratten und Mäusen ergaben teratogene und

fruchtschädigende Wirkungen bei einer Dosis: die zehnmal höher war als die beim

Menschen gegebene Menge. Es existiert jedoch kein Nachweis für diese Wirkungen beim

Menschen.


6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Diamox, Tabletten:

Calciumhydrogenphosphat, Poly(Ocarboxymethyl)stärke, Natriumsalz, Maisstärke,

Magnesiumstearat, Polyvidon.


Diamox parenteral .

Keine.


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


Diamox, Tabletten:

5 Jahre


Diamox parenteral:

5 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Diamox parenteraI

Haltbarkeit der rekonstituierten Lösung:

Bis zu 3 Tagen bei Lagerung im Kühlschrank und bis zu 12 Stunden bei Lagerung bei

Raumtemperatur. Da jedoch keine Konservierungsmittel enthalten sind, wird empfohlen,

nur frisch zubereitete Lösungen zu verwenden.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


Diamox, Tabletten

Packung mit

30 Tabletten zu 250 mg (N 1)

100 Tabletten zu 250 mg (N 3)

Anstaltspackungen


Diamox parenteral

1 Injektionsflasche mit Trockensubstanz (N 1)

Anstaltspackungen


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung <und sonstige Hinweise zur

Handhabung>


Keine besonderen Anforderungen.


7. Inhaber der Zulassung


Goldshield Pharmaceuticals Limited,

12-16 Addiscombe Road,

Croydon, Surrey CR0 0XT,

UK


8. Zulassungsnummer(n)


Reg.-Nr.: D1188 / Reg.-Nr.: D1189


9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung


10. Stand der Information


08/2010


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig

17/17