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Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

Diclo-Weimer, Injektionslösung

Wirkstoff: Diclofenac-Natrium

1 Ampulle mit 3 ml Injektionslösung enthält 75 mg Diclofenac-Natrium.

Hilfsstoffe s.u. Pkt.6.1

Injektionslösung

Symptomatische Behandlung von akuten starken Schmerzen bei

- akuten Arthritiden (einschließlich Gichtanfall);

- chronischen Arthritiden, insbesondere bei rheu­matoider Arthritis (chronische Polyarthritis);

- Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew) und bei anderen entzündlich-rheumatischen Wirbelsäulen­erkrankungen;

- Reizzuständen degenerativer Gelenk- und Wirbel­säulenerkrankungen (Arthrosen und Spondylar­throsen);

- entzündlichen weichteilrheumatischen Erkrankungen;

- schmerzhaften Schwellungen oder Entzündungen nach Verletzungen.

Hinweis:

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Die Injektionslösung ist nur angezeigt, wenn ein be­sonders rascher Wirkungseintritt benötigt wird oder eine Einnahme bzw. die Gabe als Zäpfchen nicht mög­lich ist. Die Behandlung sollte hierbei in der Regel auch nur als einmalige Injektion zur Therapieein­leitung erfolgen.

Erwachsene:

Die Behandlung mit Diclo-Weimer sollte als einmalige Injek­tionsbehandlung erfolgen (entspr. 75 mg Diclo-fenac-Natrium). Wenn eine weitere Therapie notwendig erscheint, sollte diese mit oralen oder rektalen Darreichungsformen durchgeführt werden.

Dabei darf auch am Tage der Injektion die Gesamtdosis von 150 mg Diclofenac-Natrium nicht überschritten werden.

Art und Dauer der Anwendung

Diclo-Weimer wird tief intraglutäal injiziert. Wegen des möglichen Auftretens von anaphylaktischen Reaktio-nen bis hin zum Schock sollte unter Bereithaltung eines funktionstüchtigen Notfallbestecks, eine Beobach­tungs-zeit von mindestens 1 Stunde nach Injektion von Diclo-Weimer eingehalten werden. Der Patient ist über den Sinn dieser Maßnahme aufzuklären.

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behan­delnde Arzt.

Bei rheumatischen Erkrankungen kann die Anwendung von Diclo-Weimer über einen längeren Zeitraum er­forderlich sein.

Diclo-Weimer darf nicht angewendet werden bei:

- bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Diclofenac oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels;

- ungeklärten Blutbildungs- und Blutgerinnungs­störungen;

- Magen- und Darmgeschwüren;

- gastrointestinalen, zerebrovaskulären oder anderen aktiven Blutungen;

- Schwangerschaft im letzten Drittel;

- bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.

Diclo-Weimer sollte nur unter strenger Abwägung des

Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden:

- im ersten und zweiten Drittel der Schwangerschaft;

- während der Stillzeit;

- bei induzierbaren Porphyrien;

- bei systemischem Lupus erythematodes (SLE) sowie Mischkollagenosen (mixed connective tissue di­sease).

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich:

- bei Magen-Darm-Beschwerden oder bei Hinweisen auf Magen- oder Darmgeschwüre oder Darmentzündungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Vorge­schichte;

- bei Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz;

- bei vorgeschädigter Niere;

- bei schweren Leberfunktionsstörungen;

- direkt nach größeren chirurgischen Eingriffen;

- bei älteren Patienten.

Diclo-Weimer ist für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht geeignet.

Patienten, die an Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen leiden, sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Schmerz- und Rheumamittel aus der Gruppe der nicht­steroidalen Antiphlogistika/Analgetika, dürfen Diclo-Weimer nur unter bestimmten Vorsichtsmaßnahmen (Not-fall­bereitschaft) und direkter ärztlicher Kon­trolle anwenden, da für sie ein erhöhtes Risiko für das Auf-treten allergischer Reaktionen besteht. Diese können sich äußern als Asthmaanfälle (sogenannte Analgetika-Intoleranz/Analgetika-Asthma), Quincke-Ödem oder Ur-tikaria.

Besondere Vorsicht ist auch geboten bei Patienten, die auf andere Stoffe allergisch reagieren, da für sie bei der Anwendung von Diclo-Weimer ebenfalls ein erhöh­tes Risiko für das Auftreten von Überempfindlich­keits-reaktionen besteht.

Diclofenac kann vorübergehend die Thrombozytenaggre­gation hemmen. Patienten mit Gerinnungsstörungen soll-ten daher sorgfältig überwacht werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Diclo-Weimer und Digo-xin-, Phenytoin- oder Lithiumpräparaten kann den Serum­spiegel dieser Arzneimittel erhöhen.

Diclo-Weimer kann die Wirkung von Diuretika und Anti-hyper­tonika abschwächen.

Diclo-Weimer kann die Wirkung von ACE-Hemmern abschwä-chen. Bei gleichzeitiger Anwendung kann weiterhin das Ri­siko für das Auftreten einer Nierenfunktionsstörung erhöht sein.

Die gleichzeitige Gabe von Diclo-Weimer und kaliumspa-renden Diuretika kann zu einer Hyperkaliämie führen, daher ist eine Kontrolle der Kaliumwerte erforderlich.

Die gleichzeitige Verabreichung von Diclo-Weimer mit ande­ren nicht-steroidalen Antiphlogistika oder mit Glu­kokortikoiden erhöht das Risiko von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt.

Die Gabe von Diclo-Weimer innerhalb von 24 Stunden vor oder nach Gabe von Methotrexat kann zu einer erhöhten Konzentration von Methotrexat im Blut und einer Zu­nahme seiner toxischen Wirkung führen.

Arzneimittel, die Probenecid oder Sulfinpyrazon ent­hal-ten, können die Ausscheidung von Diclofenac ver­zögern.

Bisher zeigten klinische Untersuchungen keine Wech­sel-wirkungen zwischen Diclofenac und blutgerinnungs­hem-menden Mitteln. Trotzdem wird bei gleichzeitiger Thera-pie vorsichtshalber eine entsprechende Kon­trolle des Gerinnungsstatus empfohlen.

Nichtsteroidale Antirheumatika (wie Diclofenac-Na­trium) können die Nierentoxizität von Ciclosporin erhöhen.

Vereinzelt wurde über eine Beeinflussung des Blut­zuckerspiegels nach Gabe von Diclofenac berichtet, die eine Dosisanpassung der antidiabetischen Medika­tion er-forderte. Daher wird bei gleichzeitiger The­rapie vor-sichtshalber eine Kontrolle der Blutzucker­werte empfoh-len.

Diclo-Weimer darf im letzten Drittel der Schwanger-schaft nicht angewendet werden.

Diclo-Weimer sollte nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risikoverhältnisses im ersten und zweiten Drit-tel der Schwangerschaft und während der Stillzeit ange­wendet werden.

Über die Sicherheit einer Anwendung in der Schwan­ger-schaft liegen für den Menschen keine ausreichen­den Er-fahrungen vor. Da der Einfluß einer Pro­staglandinsyn-thesehemmung auf die Schwangerschaft ungeklärt ist, sollte Diclofenac in den ersten sechs Monaten der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Im letzten Schwangerschaftsdrittel ist Diclo-Weimer kontra­indiziert. Aufgrund des Wirkungsmechanismus könn-te es zu einer Hemmung der Wehentätigkeit, vorzeitigem Verschluß des Ductus arteriosus Botalli, verstärkter Blutungsneigung bei Mutter und Kind und verstärkter Ödembildung bei der Mutter kommen.

Der Wirkstoff Diclofenac und seine Abbauprodukte ge­hen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da nachtei-lige Folgen für den Säugling bisher nicht be­kannt ge-worden sind, wird bei kurzfristiger Anwen­dung einer Un-terbrechung des Stillens in der Regel nicht erforder-lich sein. Wird eine längere Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen zur Therapie rheumati­scher Erkrankungen verordnet, sollte jedoch ein frühzeitiges Abstillen erwogen werden.

Da bei der Anwendung von Diclo-Weimer zentralnervöse Neben­wirkungen wie Müdigkeit und Schwindel auftreten können, kann im Einzelfall die Fähigkeit zum Fahren eines Kraftfahrzeuges und/oder zum Bedienen von Ma­schinen eingeschränkt sein. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Bei den folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkun­gen muß berücksichtigt werden, daß sie überwiegend dosis-abhängig und interindividuell unterschiedlich sind. Insbesondere das Risiko für das Auftreten von Magen-Darm-Blutungen (Gastritiden, Erosionen, Ulcera) ist abhängig vom Dosisbereich und der Anwen­dungsdauer.

Gastrointestinaltrakt

Mit dem Auftreten von Magen-Darm-Beschwerden wie Übel-keit, Erbrechen und Durchfall ist sehr häufig zu rech-nen, ebenso mit geringfügigen Magen-Darm-Blutverlusten, die in Ausnahmefällen eine Anämie verursachen können ist sehr häufig zu rechnen.

Häufig kann es zu Dyspepsie, Flatulenz, Bauch­krämpfen, Inappetenz sowie zu gastrointestinalen Ulcera (unter Umständen mit Blutung und Durchbruch), gelegentlich zu Hämatemesis, Melaena oder blu­tigem Durchfall kommen.

Der Patient ist anzuweisen, bei Auftreten dieser Symp-tome das Arzneimittel abzusetzen und sofort einen Arzt aufzusuchen.

Sehr selten wurde berichtet über:
Stomatitis, Glossitis, Ösophagusläsionen sowie Be-schwer­den im Unterbauch (z. B. blutende Colititiden oder Verstärkung eines Morbus Crohn/einer Colitis ulcero­sa), Obstipation.

Zentralnervensystem und Sinnesorgane

Zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Erre­gung, Reizbarkeit, Müdigkeit, Benommenheit und Schwindel sind häufig zu erwarten.

Sehr selten wurden Sensibilitätsstörungen, Störungen der Geschmacksempfindung, Sehstörungen (Verschwommen- oder Doppeltsehen), Ohrensausen und vorübergehende Hörstörungen, Gedächtnisstörungen, Desorientierung, Krämpfe, Angstgefühle, Alpträume, Zittern und De­pressionen und andere psychotische Reaktionen mitge­teilt.

Sehr selten wurde unter der Anwendung von Diclofenac die Symptomatik einer aseptischen Menin­gitis mit Nackensteifigkeit, Kopfschmerzen, Übel­keit, Erbrechen, Fieber oder Bewußtseinstrübung beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit Autoimmunerkran-kungen (systemischem Lupus erythe­matodes, Mischkolla-genosen) zu sein.

Haut

Häufig sind Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautaus-schlag und Hautjucken beobachtet worden, gelegentlich Urtikaria oder Alopezie.

Bullöse Exantheme, Ekzeme, Erytheme, Photosensibili­sierung, Purpura (auch allergische Purpura) und schwere Verlaufsformen von Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syn-drom, Lyell-Syndrom) kommen in sehr seltenen Fällen vor.

Niere

Sehr selten treten Nierengewebsschädigungen (inter­sti-tielle Nephritis, Papillennekrose) auf, die mit akuter Niereninsuffizienz, Proteinurie und/oder Hämaturie ein-hergehen können.

Sehr selten kann es zu einem nephrotischen Syn­drom kom-men.

Die Nierenfunktion sollte daher regelmäßig kontrol­liert werden.

Leber

Häufig tritt eine Erhöhung der Serumtrans­aminasen auf.

Gelegentlich ist mit Leberschäden zu rechnen (Hepatitis mit oder ohne Ikterus, in sehr seltenen Fällen fulmi-nant verlaufend, auch ohne Prodromalsymptome).

Die Leberwerte sollen daher regelmäßig kontrolliert werden.

Bauchspeicheldrüse

Sehr selten wurde über eine Pankreatitis berich­tet.

Blut

Gelegentlich kann es zu Störungen der Blutbildung kom-men (Anämie, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie).

Erste Symptome können sein: Fieber, Halsschmerzen, oberflächliche Wunden im Mund, grippeartige Beschwer-den, starke Abgeschlagen­heit, Nasenbluten und Hautblu-tungen.

Bei der Langzeittherapie sollte das Blutbild regel­mäßig kontrolliert werden.

Sehr selten kann es zu einer hämolytischen Anämie kom-men.

Kardiovaskuläres System

Sehr selten wurde berichtet über: Palpitationen, Schmerzen in der Brust und Bluthochdruck.

In sehr seltenen Fällen kann es zu Herzinsuffizienz kommen.

Systemische Reaktionen und andere Organsysteme

Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen sind möglich. Sie können sich äußern als: Schwellungen von Ge­sicht, Zunge und innerem Kehlkopf mit Einengung der Luftwege, Luftnot bis zum Asthmaanfall, Tachykardie, Blutdruck-abfall bis zum bedrohlichen Schock.

Bei Auftreten einer dieser Erscheinungen, die schon bei Erstanwendung vorkommen können, ist sofortige ärztliche Hilfe erforderlich.

Gelegentlich kann es, besonders bei Patienten mit hohem Blutdruck oder eingeschränkter Nierenfunktion, zum Auf-treten von Ödemen (z. B. periphere Ödeme) kommen.

Sehr selten wurden allergisch bedingte Vaskulitis und Pneumonitis beobachtet.

Sehr selten ist im zeitlichen Zusammenhang mit der sys-temischen Anwendung von nicht-steroidalen An­tiphlogis-tika eine Verschlechterung infektionsbe­dingter Entzün-dungen (z. B. Entwicklung einer nekro­tisierenden Fas-ciitis) beschrieben worden. Dies steht möglicherweise im Zusammenhang mit dem Wirkme­chanismus der nichtste-roidalen Antiphlogistika.

Wenn während der Anwendung von Diclo-Weimer Zeichen einer Infektion neu auftreten oder sich verschlimmern, wird dem Patienten daher empfohlen, unverzüglich den Arzt aufzusuchen.

Es ist zu prüfen, ob die Indikation für eine anti­infek-tiöse/antibiotische Therapie vorliegt.

Möglicherweise ist unter der Anwendung von Diclofenac im Zusammenhang mit einer Influenza bedingten Enzepha-litis/ Enzephalopathie mit einer höheren Mortalität zu rechnen als unter der Anwendung anderer Entzündungs-hemmer.

Bei intramuskulärer Anwendung kann es an der Injek-tionsstelle häufig zu lokalen Nebenwirkungen (brennen-des Gefühl) oder Gewebeschäden wie sterile Abszeßbil-dung, Fettgewebs- und Hautnekrosen (Embolia cutis medicamentosa) kommen.

Aufgrund des Gehaltes an Propylenglykol ist eine lokale Reizung und Sensibilisierung bei subkutaner oder intra-muskulärer Injektion möglich.

Selten können Überempfindlichkeitsreaktionen durch Benzylalkohol auftreten.

a) Symptome einer Überdosierung
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Als Symptome einer Überdosierung können zentral­nervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und Bewußtlosigkeit, bei Kindern auch myoklonische Krämpfe auftreten. Desweiteren kann es zu Bauchschmer-zen, Übelkeit und Erbrechen kommen. Ferner sind das Auftreten von gastro­in­testinalen Blutungen sowie Funk-tionsstörungen der Leber und der Nieren möglich.

ATC Code:

S01BC03

Diclofenac ist ein nicht-steroidales Antiphlo­gi­stikum- Analgetikum, das sich über die Prosta­glandinsynthese-hemmung in den üblichen tierexperi­mentellen Entzün-dungsmodellen als wirksam erwies. Beim Menschen redu-ziert Diclofenac entzündlich be­dingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Diclofenac die ADP- und die kollageninduzierte Plättchenaggregation.

Nach oraler Applikation der üblichen magensaft­resi-stenten Darreichungsformen wird Diclofenac di­stal vom Magen vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden in Abhängigkeit von der Dauer der Magenpassage nach 1 - 16 Stunden, im Mittel nach 2 - 3 Stunden er-reicht. Nach i.m. Gabe werden maxi­male Plasmaspiegel nach 10 - 20 Minuten, nach rekta­ler Gabe ca. nach 30 Minuten erreicht. Das oral zu­geführte Diclofenac unter-liegt einem deutlichen First-pass-Effekt; nur 35 - 70 % des resorbierten Wirkstoffs erreichen unverändert die posthepatische Zirkulation. Etwa 30 % des Wirkstoffs werden metabo­lisiert mit den Faeces ausgeschieden.

Etwa 70 % werden nach hepatischer Metabolisierung (Hydroxylierung und Konjugation) als pharmakologisch unwirksame Metaboliten renal eliminiert. Weitgehend unabhängig von der Leber- und Nierenfunktion beträgt die Eliminationshalbwertzeit ca. 2 Stunden. Die Plas-maproteinbindung beträgt etwa 99 %.

b) Chronische Toxizität
Die chronische Toxizität wurde an Ratten, Hunden und Affen untersucht. Unterschiedlich nach Spe­zies tra-ten im toxischen Bereich Ulcerationen im Magen-Darm-Trakt und Veränderungen im Blutbild ab Dosen über 0,5 bzw. 2,0 mg/kg auf.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur Mutage­nität ergaben keine Hinweise auf mutagene Wirkun­gen des Diclofenac. In Studien zum tumorerzeu­genden Poten-tial von Diclofenac an Ratten und Mäusen wurden keine Hinweise auf tumorerzeugende Effekte des Dic-lofenac gefunden.

d) Reproduktionstoxikologie
Das embryotoxische Potential von Diclofenac wurde an 3 Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen) unter­sucht. Fruchttod und Wachstumsretardierung traten bei Dosen im maternal-toxischen Bereich auf. Miß­bildungen wur-den nicht beobachtet.

Tragzeit und Dauer des Geburtsvorgangs wurden durch Diclofenac verlängert. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht fest­ge­stellt. Dosen un-terhalb der maternal-toxischen Grenze hatten keinen

Einfluß auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen.

Benzylalkohol, Propylenglycol, Acetylcystein,

D-Mannitol, Natriumhydroxid, Wasser für Injektions-

zwecke.

Bisher keine bekannt.

2 Jahre

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalls-

datums nicht mehr angewendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Keine

1 Ampulle á 3 mL bzw.

Klinikpackung zu 100 Ampullen á 3 ml

Keine

hameln pharma plus gmbh

Langes Feld 13

31789 Hameln

Telefon: 05151 / 581-0

Fax: 05181 / 581 501

Hersteller

Weimer Pharma GmbH

Im Steingerüst 30

76437 Rastatt

40430.00.00

16. Oktober 1997 / 10. Oktober 2002

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