Diclofenac-Actavis 100 Mg Retardkapseln
Fachinformation
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SPC)
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Wirkstoff: Diclofenac-Natrium
.
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
1 magensaftresistente Hartkapsel enthält 50 mg Diclofenac-Natrium.
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
1 Retardkapsel enthält 100 mg Diclofenac-Natrium.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. DARREICHUNGSFORM
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
magensaftresistente Hartkapseln
Kapseloberteil: dunkelblau opak, weiß bedruckt mit "D 50"; Kapselunterteil: farblos transparent, weiß bedruckt mit "D 50". Die Hartkapseln enthalten weiße bis cremefarbene, runde Pellets.
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
Retardkapseln
Kapseloberteil: dunkelblau opak, weiß bedruckt mit "D 100“; Kapselunterteil: farblos transparent, weiß bedruckt mit "D 100“. Die Retardkapseln enthalten weiße bis cremefarbene, runde Pellets.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Symptomatische Behandlung von Schmerz und Entzündung bei
-
akuten Arthritiden (einschließlich Gichtanfall)
-
chronischen Arthritiden, insbesondere bei rheumatoider Arthritis (chronische Polyarthritis)
-
Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew) und anderen entzündlich-rheumatischen Wirbelsäulenerkrankungen
-
Reizzuständen bei Arthrosen und Spondylarthrosen
-
entzündlichen weichteilrheumatischen Erkrankungen
-
schmerzhaften Schwellungen oder Entzündungen nach Verletzungen.
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Wegen einer möglicherweise verzögerten Wirkstofffreisetzung aus der in DICLO-PUREN 50 vorliegenden magensaftresistenten Formulierung kann es zu einem späteren Wirkungseintritt kommen. Deshalb sollte DICLO-PUREN 50 nicht zur Einleitung der Behandlung von Erkrankungen verwendet werden, bei denen ein rascher Wirkungseintritt benötigt wird.
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
Wegen der verzögerten Wirkstofffreisetzung aus DICLO-PUREN retard ist dieses Präparat nicht zur Einleitung der Behandlung von Erkrankungen geeignet, bei denen ein rascher Wirkungseintritt benötigt wird.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Diclofenac wird in Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung dosiert. Der empfohlene Dosisbereich für Erwachsene liegt zwischen 50 und 150 mg Diclofenac-Natrium pro Tag.
Alter: |
Einzeldosis: magensaftresistente Hartkapseln |
Tagesgesamtdosis magensaftresistente Hartkapseln |
Jugendliche ab 15 Jahre und Erwachsene |
1 (entsprechend 50 mg Diclofenac-Natrium) |
1 – 3 (entsprechend 50 – 150 mg Diclofenac-Natrium) |
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
Diclofenac wird in Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung dosiert. Der empfohlene Dosisbereich für Erwachsene liegt zwischen 50 und 150 mg Diclofenac-Natrium pro Tag.
Alter: |
Einzeldosis: Retardkapseln |
Tagesgesamtdosis Retardkapseln |
Erwachsene |
1 (entsprechend 100 mg Diclofenac-Natrium) |
1 (entsprechend 100 mg Diclofenac-Natrium) |
Art und Dauer der Anwendung:
Diclofenac-Actavis wird unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit eingenommen. Bei empfindlichem Magen empfiehlt es sich, Diclofenac-Actavis während der Mahlzeiten einzunehmen.
Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.
Bei rheumatischen Erkrankungen kann die Einnahme von Diclofenac-Actavis über einen längeren Zeitraum erforderlich sein.
Nebenwirkungen können reduziert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis über den kürzesten, zur Symptomkontrolle erforderlichen Zeitraum angewendet wird (s. Abschnitt 4.4).
Besondere Patientengruppen
Ältere Patienten:
Es ist keine spezielle Dosisanpassung erforderlich. Wegen des möglichen Nebenwirkungsprofils sollten ältere Menschen besonders sorgfältig überwacht werden.
Eingeschränkte Nierenfunktion:
Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Einschränkung der Nierenfunktion ist keine Dosisreduktion erforderlich (Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz s. Abschnitt 4.3).
Eingeschränkte Leberfunktion (siehe Abschnitt 5.2):
Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Einschränkung der Leberfunktion ist keine Dosisreduktion erforderlich. (Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung s. Abschnitt 4.3).
Kinder und Jugendliche:
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Eine Anwendung von Diclofenac, dem Wirkstoff von Diclofenac-Actavis 50 mg, bei Kindern und Jugendlichen unter 15 Jahren wird nicht empfohlen, da hierfür keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
Diclofenac-Actavis 100 mg ist für Kinder und Jugendliche wegen des zu hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet.
4.3 Gegenanzeigen
Diclofenac-Actavisdarf nicht angewendet werden bei:
-
einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Diclofenac oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels
-
bekannten Reaktionen von Bronchospasmus, Asthma, Rhinitis oder Urtikaria nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Entzündungshemmern in der Vergangenheit
-
ungeklärten Blutbildungsstörungen
-
bestehenden oder in der Vergangenheit wiederholt aufgetretenen peptischen Ulzera oder Hämorrhagien (mindestens 2 unterschiedliche Episoden nachgewiesener Ulzeration oder Blutung)
-
gastrointestinalen Blutungen oder Perforation in der Anamnese im Zusammenhang mit einer vorherigen Therapie mit nicht-steroidalen Antirheumatika/Antiphlogistika (NSAR)
-
zerebrovaskulären oder anderen aktiven Blutungen
-
schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
-
schwerer Herzinsuffizienz
-
Schwangerschaft, im letzten Drittel (s. Abschnitt 4.6)
Für Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln zusätzlich
Diclofenac-Actavis 100 mg ist für Kinder und Jugendliche wegen des zu hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet.
4.4 BesondereWarnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Gastrointestinale Sicherheit
Die Anwendung von Diclofenac-Actavisin Kombination mit NSAR, einschließlich selektiver Cyclooxigenase-2 Hemmer, sollte vermieden werden.
Nebenwirkungen können reduziert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis über den kürzesten, zur Symptomkontrolle erforderlichen Zeitraum angewendet wird (s. Abschnitt 4.2 und gastrointestinale und kardiovaskuläre Risiken weiter unten).
Ältere Patienten:
Bei älteren Patienten kommt es unter NSAR-Therapie häufiger zu unerwünschten Wirkungen, vor allem zu gastrointestinalen Blutungen und Perforationen, auch mit letalem Ausgang (s. Abschnitt 4.2).
Gastrointestinale Blutungen, Ulzera und Perforationen:
Gastrointestinale Blutungen, Ulzera oder Perforationen, auch mit letalem Ausgang, wurden unter allen NSAR berichtet. Sie traten mit oder ohne vorherige Warnsymptome bzw. schwerwiegende gastrointestinale Ereignisse in der Anamnese zu jedem Zeitpunkt der Therapie auf.
Das Risiko gastrointestinaler Blutung, Ulzeration oder Perforation ist höher mit steigender NSAR-Dosis, bei Patienten mit Ulzera in der Anamnese, insbesondere mit den Komplikationen Blutung oder Perforation (s. Abschnitt 4.3), und bei älteren Patienten. Diese Patienten sollten die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis beginnen. Für diese Patienten sowie für Patienten, die eine begleitende Therapie mit niedrig dosierter Acetylsalicylsäure (ASS) oder anderen Arzneimitteln, die das gastrointestinale Risiko erhöhen können, benötigen (s. Abschnitt 4.5), sollte eine Kombinationstherapie mit protektiven Arzneimitteln (z. B. Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) in Betracht gezogen werden (s. unten und Abschnitt 4.5).
Patienten mit einer Anamnese gastrointestinaler Toxizität, insbesondere in höherem Alter, sollten jegliche ungewöhnliche Symptome im Bauchraum (vor allem gastrointestinale Blutungen) insbesondere am Anfang der Therapie melden.
Vorsicht ist angeraten, wenn die Patienten gleichzeitig Arzneimittel erhalten, die das Risiko für Ulzera oder Blutungen erhöhen können, wie z. B. orale Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie Warfarin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie ASS (s. Abschnitt 4.5).
Wenn es bei Patienten unter Diclofenac-Actaviszu gastrointestinalen Blutungen oder Ulzera kommt, ist die Behandlung abzusetzen.
NSAR sollten bei Patienten mit einer gastrointestinalen Erkrankung in der Anamnese (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) mit Vorsicht angewendet werden, da sich ihr Zustand verschlechtern kann (s. Abschnitt 4.8).
Kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Wirkungen
Eine angemessene Überwachung und Beratung von Patienten mit Hypertonie und/oder leichter bis mittelschwerer dekompensierter Herzinsuffizienz in der Anamnese sind erforderlich, da Flüssigkeitseinlagerungen und Ödeme in Verbindung mit NSAR-Therapie berichtet wurden.
Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Anwendung von Diclofenac, insbesondere bei einer hohen Dosis (150 mg täglich) und bei Langzeitbehandlung, möglicherweise mit einem geringfügig erhöhten Risiko von arteriellen thrombotischen Ereignissen (z. B. Herzinfarkt oder Schlaganfall) verbunden ist.
Patienten mit unkontrolliertem Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, bestehender ischämischer Herzerkrankung, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskulärer Erkrankung sollten mit Diclofenac nur nach sorgfältiger Abwägung behandelt werden. Vergleichbare Abwägungen sollten auch vor Initiierung einer längerdauernden Behandlung von Patienten mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (z. B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) gemacht werden.
Hautreaktionen
Unter NSAR-Therapie wurde sehr selten über schwerwiegende Hautreaktionen, einige mit letalem Ausgang, einschließlich exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom) berichtet (s. Abschnitt 4.8). Das höchste Risiko für derartige Reaktionen scheint zu Beginn der Therapie zu bestehen, da diese Reaktionen in der Mehrzahl der Fälle im ersten Behandlungsmonat auftraten. Beim ersten Anzeichen von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion sollte Diclofenac-Actavisabgesetzt werden.
Sonstige Hinweise
Diclofenac-Actavis sollte nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden:
-
bei angeborener Störung des Porphyrinstoffwechsels (z. B. akute intermittierende Porphyrie);
-
bei systemischem Lupus erythematodes (SLE) sowie Mischkollagenose (mixed connective tissue disease) (s. Abschnitt 4.8).
Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich:
-
bei Magen-Darm-Störungen oder bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Vorgeschichte;
-
bei Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz;
-
bei eingeschränkter Nierenfunktion;
-
bei Leberfunktionsstörungen;
-
direkt nach größeren chirurgischen Eingriffen;
-
bei Patienten, die an Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen leiden, da für sie ein erhöhtes Risiko für das Auftreten allergischer Reaktionen besteht. Diese können sich äußern als Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Asthma), Quincke-Ödem oder Urtikaria;
-
bei Patienten, die auf andere Stoffe allergisch reagieren, da für sie bei der Anwendung von Diclofenac-Actavis ebenfalls ein erhöhtes Risiko für das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen besteht.
Schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen (zum Beispiel anaphylaktischer Schock) werden sehr selten beobachtet. Bei ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion nach Einnahme/Verabreichung von Diclofenac-Actavismuss die Therapie abgebrochen werden. Der Symptomatik entsprechende, medizinisch erforderliche Maßnahmen müssen durch fachkundige Personen eingeleitet werden.
Diclofenac kann vorübergehend die Thrombozytenaggregation hemmen. Patienten mit Gerinnungsstörungen sollten daher sorgfältig überwacht werden.
Bei länger dauernder Gabe von Diclofenac-Actavisist eine regelmäßige Kontrolle der Leberwerte, der Nierenfunktion sowie des Blutbildes erforderlich.
Bei längerem Gebrauch von Schmerzmitteln können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.
Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Bei Anwendung von NSAR können durch gleichzeitigen Genuss von Alkohol, Wirkstoff-bedingte Nebenwirkungen, insbesondere solche, die den Gastrointestinaltrakt oder das zentrale Nervensystem betreffen, verstärkt werden.
Bezüglich weiblicher Fertilität siehe Abschnitt 4.6.
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Diclofenac-Actavis 50 mg nicht einnehmen.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Andere NSAR einschließlich Salicylate:
Die gleichzeitige Gabe mehrerer NSAR kanndas Risiko gastrointestinaler Ulcera und Blutungen auf Grund eines synergistischen Effekts erhöhen. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Diclofenac mit anderen NSAR nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).
Digoxin, Phenytoin, Lithium:
Die gleichzeitige Anwendung von Diclofenac-Actavisund Digoxin (Mittel zur Stärkung der Herzkraft), Phenytoin (Mittel zur Behandlung von Krampfanfällen) oder Lithium (Mittel zur Behandlung geistig-seelischer Erkrankungen) kann die Konzentration dieser Arzneimittel im Blut erhöhen. Eine Kontrolle der Serum-Lithium-Spiegel ist nötig. Eine Kontrolle der Serum-Digoxin- und der Serum-Phenytoin-Spiegel wird empfohlen.
Diuretika, ACE-Hemmer und Angiotensin-II Antagonisten:
Nicht-steroidale Antirheumatika können die Wirkung von Diuretika und Antihypertensiva abschwächen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. exsikkierte Patienten oder ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) kann die gleichzeitige Einnahme eines ACE-Hemmers oder Angiotensin-II-Antagonisten mit einem Arzneimittel, das die Cyclooxigenase hemmt, zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion, einschließlich eines möglichen akuten Nierenversagens, führen, was gewöhnlich reversibel ist. Daher sollte eine solche Kombination nur mit Vorsicht angewendet werden, vor allem bei älteren Patienten. Die Patienten müssen zu einer adäquaten Flüssigkeitseinnahme aufgefordert werden und eine regelmäßige Kontrolle der Nierenwerte sollte nach Beginn einer Kombinationstherapie in Erwägung gezogen werden.
Die gleichzeitige Gabe von Diclofenac-Actavis und kaliumsparenden Diuretika kann zu einer Hyperkaliämie führen.
Glucocorticoide:
Erhöhtes Risiko gastrointestinaler Ulzera oder Blutungen (s. Abschnitt 4.4)
Thrombozytenaggregationshemmer wie Acetylsalicylsäure und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI):
Erhöhtes Risiko gastrointestinaler Blutungen (s. Abschnitt 4.4)
Methotrexat:
Die Gabe von Diclofenac-Actavis innerhalb von 24 Stunden vor oder nach Gabe von Methotrexat kann zu einer erhöhten Konzentration von Methotrexat im Blut und einer Zunahme seiner toxischen Wirkung führen.
Ciclosporin:
Nichtsteroidale Antirheumatika (wie Diclofenac-Natrium) können die Nierentoxizität von Ciclosporin erhöhen.
Antikoagulanzien:
NSAR können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken (s. Abschnitt 4.4.)
Sulfonylharnstoffe:
Vereinzelt wurde über eine Beeinflussung des Blutzuckerspiegels nach Gabe von Diclofenac berichtet, die eine Dosisanpassung der antidiabetischen Medikation erforderte. Daher wird bei gleichzeitiger Therapie vorsichtshalbereine Kontrolle der Blutzuckerwerte empfohlen.
Probenecid und Sulfinpyrazon:
Arzneimittel, die Probenecid oder Sulfinpyrazon enthalten, können die Ausscheidung von Diclofenac verzögern.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.
Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte lnzidenzen verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.
Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Diclofenac nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Diclofenac von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.
Während des dritten Schwangerschaftstrimesters können alle Prostaglandinsynthesehemmer:
den Fetus folgenden Risiken aussetzen:
-
kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);
-
Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten kann;
die Mutter und das Kind, am Ende der Schwangerschaft, folgenden Risiken aussetzen:
-
mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;
-
Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorganges.
Daher ist Diclofenac während des dritten Schwangerschaftstrimesters kontraindiziert.
Stillzeit:
Der Wirkstoff Diclofenac und seine Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich sein. Wird eine längere Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen zur Therapie rheumatischer Erkrankungen verordnet, sollte jedoch ein frühzeitiges Abstillen erwogen werden.
Fertilität:
Die Anwendung von Diclofenac kann, wie die Anwendung anderer Arzneimittel, die bekanntermaßen die Cyclooxigenase/Prostaglandinsynthese hemmen, die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten, nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Diclofenac in Betracht gezogen werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Da bei der Anwendung von Diclofenac-Actavis in höherer Dosierung zentralnervöse Nebenwirkungen wie Müdigkeit und Schwindel auftreten können, kann im Einzelfall die Reaktionsfähigkeit verändert und die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zu Grunde gelegt:
Sehr
häufig: |
Häufig: |
Gelegentlich: |
Selten: |
Sehr
selten: |
Bei den folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen muss berücksichtigt werden, dass sie überwiegend dosisabhängig und interindividuell unterschiedlich sind.
Gastrointestinal: Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen betreffen den Verdauungstrakt. Peptische Ulzera, Perforationen oder Blutungen, manchmal tödlich, können auftreten, insbesondere bei älteren Patienten (s. Sektion 4.4) Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Blähungen, Verstopfung, Verdauungsbeschwerden, abdominale Schmerzen, Teerstuhl, Hämatemesis, ulzerative Stomatitis, Verschlimmerung von Colitis und Morbus Crohn (s. Abschnitt 4.4) sind nach Anwendung berichtet worden. Weniger häufig wurde Gastritis beobachtet.Insbesondere das Risiko für das Auftreten von Magen-Darm-Blutungen ist abhängig vom Dosisbereich und der Anwendungsdauer.
Ödeme, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz wurden im Zusammenhang mit NSAR-Behandlung berichtet.
Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Anwendung von Diclofenac, insbesondere bei einer hohen Dosis (150 mg täglich) und bei Langzeitbehandlung, möglicherweise mit einem geringfügig erhöhten Risiko von arteriellen thrombotischen Ereignissen (zum Beispiel Herzinfarkt oder Schlaganfall) verbunden ist (siehe Abschnitt 4.4).
Herzerkrankungen
Sehr selten: Palpitationen, Ödeme, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr
selten: Störungen der Blutbildung (Anämie, Leukopenie,
Thrombozytopenie, Panzytopenie, Agranulozytose), hämolytischen
Anämie.
Erste Anzeichen können sein: Fieber,
Halsschmerzen, oberflächliche Wunden im Mund, grippeartige
Beschwerden, starke Abgeschlagenheit, Nasenbluten und
Hautblutungen.
Bei Langzeittherapie sollte das Blutbild regelmäßig kontrolliert werden.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Erregung, Reizbarkeit oder Müdigkeit.
Sehr selten: Sensibilitätsstörungen, Störungen der Geschmacksempfindung, Gedächtnisstörungen, Desorientierung, Krämpfe.
Augenerkrankungen
Sehr selten: Sehstörungen (Verschwommen- und Doppeltsehen).
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Sehr selten: Tinnitus, vorübergehende Hörstörungen.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr häufig: Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, ebenso wie geringfügige Magen-Darm-Blutverluste, die in Ausnahmefällen eine Anämie verursachen können.
Häufig: Dyspepsie, Flatulenz, Bauchkrämpfe, Inappetenz sowie gastrointestinale Ulcera (unter Umständen mit Blutung und Durchbruch).
Gelegentlich: Hämatemesis, Melaena oder blutiger Durchfall.
Sehr selten: Stomatitis, Glossitis, Ösophagusläsionen, Verstärkung einer Colitis oder eines Morbus Crohn, Obstipation, Pankreatitis.
Der Patient ist anzuweisen, bei Auftreten von stärkeren Schmerzen im Oberbauch oder bei Melaena oder Hämatemesis das Arzneimittel abzusetzen und sofort einen Arzt aufzusuchen.
Sehr selten: diaphragmaartige intestinale Strikturen.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Gelegentlich: Ausbildung von Ödemen, insbesondere bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Niereninsuffizienz.
Sehr selten: Nierengewebsschädigungen (interstitielle Nephritis, Papillennekrose), die mit akuter Niereninsuffizienz, Proteinurie und/oder Hämaturie einhergehen können. Nephrotisches Syndrom.
Die Nierenfunktion sollte daher regelmäßig kontrolliert werden.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Alopezie.
Sehr selten: Exantheme, Ekzeme, Erytheme, Photosensibilisierung, Purpura (auch allergische Purpura) und bullöse Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Sehr selten ist im zeitlichen Zusammenhang mit der systemischen Anwendung von nicht-steroidalen Antiphlogistika eine Verschlechterung infektionsbedingter Entzündungen (z. B. Entwicklung einer nekrotisierenden Fasciitis) beschrieben worden. Dies steht möglicherweise im Zusammenhang mit dem Wirkmechanismus der nicht-steroidalen Antirheumatika.
Wenn während der Einnahme von Diclofenac-Actavis Zeichen einer Infektion neu auftreten oder sich verschlimmern, wird dem Patienten daher empfohlen, unverzüglich den Arzt aufzusuchen. Es ist zu prüfen, ob die Indikation für eine antiinfektiöse/antibiotische Therapie vorliegt.
Sehr selten wurde unter der Einnahme von Diclofenac die Symptomatik einer aseptischen Meningitis mit Nackensteifigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Bewusstseinstrübung beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit Autoimmunerkrankungen (SLE, mixed connective tissue disease) zu sein.
Gefäßerkrankungen
Sehr selten: Hypertonie.
Erkrankungen des Immunsystems
Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag und Hautjucken.
Gelegentlich: Urtikaria.
Der Patient ist anzuweisen, in diesem Fall umgehend den Arzt zu informieren und Diclofenac-Actavis nicht mehr einzunehmen.
Sehr selten: Schwere allgemeine Überempfindlichkeitsreaktionen. Sie können sich äußern als: Gesichtsödem, Zungenschwellung, innere Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Luftnot, Herzjagen, Blutdruckabfall bis hin zum bedrohlichen Schock.
Beim Auftreten einer dieser Erscheinungen, die schon bei Erstanwendung vorkommen können, ist Diclofenac-Actavis nicht mehr einzunehmen und sofortige ärztliche Hilfe erforderlich.
Sehr selten: allergisch bedingte Vaskulitis und Pneumonitis.
Leber- und Gallenerkrankungen
Häufig: Erhöhung der Serumtransaminasen.
Gelegentlich: Leberschäden, insbesondere bei Langzeittherapie, akute Hepatitis mit oder ohne Ikterus (sehr selten fulminant verlaufend, auch ohne Prodromalsymptome).
Die Leberwerte sollen daher regelmäßig kontrolliert werden.
Psychiatrische Erkrankungen
Sehr selten: Psychotische Reaktionen, Depression, Angstgefühle, Albträume.
4.9 Überdosierung
a)
Symptome einer Überdosierung
Als Symptome einer Überdosierung können
zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit
und Bewusstlosigkeit (bei Kindern auch myoklonische Krämpfe) sowie
Abdominalschmerzen, Übelkeit und Erbrechen auftreten. Des Weiteren
sind gastrointestinale Blutungen sowie Funktionsstörungen von Leber
und der Nieren möglich. Ferner kann es zu Hypotension,
Atemdepression und Zyanose kommen.
b) Therapiemaßnahmen bei
Überdosierung
Ein spezifisches Antidot existiert
nicht.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Phenylessigsäurederivat, nicht-steroidales Antiphlogistikum-Analgetikum
ATC-Code: M01AB05
Diclofenac ist ein nicht-steroidales Antiphlogistikum-Analgetikum, das sich über die Prostaglandinsynthesehemmung in den üblichen tierexperimentellen Entzündungsmodellen als wirksam erwies. Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Diclofenac die ADP- und die kollageninduzierte Plättchenaggregation.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Applikation der üblichen magensaft-resistenten Darreichungsformen wird Diclofenac distal vom Magen vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden in Abhängigkeit von der Dauer der Magenpassage nach 1 – 16 Stunden, im Mittel nach 2 – 3 Stunden erreicht. Nach i.m. Gabe werden maximale Plasmaspiegel nach 10 – 20 Minuten, nach rektaler Gabe ca. nach 30 Minuten erreicht. Das oral zugeführte Diclofenac unterliegt einem deutlichen First-pass-Effekt; nur 35 – 70 % des resorbierten Wirkstoffs erreichen unverändert die posthepatische Zirkulation. Etwa 30 % des Wirkstoffs werden metabolisiert mit den Faeces ausgeschieden.
Etwa 70 % werden nach hepatischer Metabolisierung (Hydroxylierung und Konjugation) als pharmakologisch unwirksame Metaboliten renal eliminiert. Weitgehend unabhängig von der Leber- und Nierenfunktion beträgt die Eliminationshalbwertzeit ca. 2 Stunden. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 99 %.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, zur Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial, lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen, die über die bereits in anderen Kapiteln der Fachinformation beschriebenen Gefahren hinausgehen. Die chronische Toxizität von Diclofenac zeigte sich in Tierversuchen vor allem in Form von Läsionen und Ulzera im Magen-Darm-Trakt. In einer 2-Jahres-Toxizitätsstudie wurde bei mit Diclofenac behandelten Ratten eine dosisabhängige Zunahme von thrombotischen Gefäßverschlüssen am Herzen beobachtet.
In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität führte Diclofenac zu einer Hemmung der Ovulation beim Kaninchen sowie zu Störungen der Implantation und frühen Embryonalentwicklung bei der Ratte. Tragzeit und Dauer des Geburtsvorgangs wurden durch Diclofenac verlängert. Das embryotoxische Potenzial von Diclofenac wurde an drei Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen) untersucht. Fruchttod und Wachstumsretardierung traten bei Dosen im maternal-toxischen Bereich auf. Auf Basis der verfügbaren Daten wird Diclofenac als nicht-teratogen betrachtet. Dosen unterhalb der maternal-toxischen Grenze hatten keinen Einfluss auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Mikrokristalline Cellulose, Povidon K 25, hochdisperses Siliciumdioxid, Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) (MW: ca. 250 000), Propylenglycol, Talkum, Sucrose, Maisstärke, Gelatine, Natriumdodecylsulfat, Erythrosin (E 127), Indigocarmin (E 132), Titandioxid (E 171), gereinigtes Wasser, Drucktinte (Schellack, Titandioxid (E 171), Propylenglycol).
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
Mikrokristalline Cellulose, Povidon K 25, hochdisperses Siliciumdioxid, Ammoniummethacrylat-Copolymer (Typ A) (1:2:0,2; MW ca. 150000), Ammoniummethacrylat-Copolymer (Typ B) (1:2:0,1; MW ca. 150000), Triethylcitrat, Talkum, Indigocarmin (E 132), Erythrosin (E 127), Titandioxid (E 171), Gelatine, gereinigtes Wasser, Drucktinte (Schellack, Titandioxid (E 171), Propylenglycol).
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt3½ Jahre.
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt3 Jahre.
Diese Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine
Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVDC/Alu-Blisterpackungen mit
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln
20 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) magensaftresistenten Hartkapseln
Klinikpackung mit 500 (10 x 50) magensaftresistenten Hartkapseln
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln
20 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) Retardkapseln
Klinikpackung mit 500 (10 x 50) Hartkapseln, retardiert
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht über 25 °C und in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
7. INHABER DER ZULASSUNGEN
Actavis Deutschland GmbH & Co. KG
Willy-Brandt-Allee 2
81829 München
Telefon: 089/558909 – 0
Telefax: 089/558909 – 240
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Diclofenac-Actavis 50 mg magensaftresistente Hartkapseln: 5127.01.01
Diclofenac-Actavis 100 mg Retardkapseln: 5127.00.02
9. DATUM DER ZULASSUNGEN / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNGEN
Datum der Zulassung: 27. August 1984
Datum der Verlängerung: 20. Februar 2008
10. STAND DER INFORMATION
September 2011
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
spcde-diclofenac-actavis-0911-cv Page 21 of 21 September 2011