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Duratenol 25 Mg

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Fachinformation duratenol 25 mg/duratenol 50 mg/duratenol 100 mg


1. Bezeichnung der Arzneimittel

duratenol®25 mg, Filmtabletten

duratenol®50 mg, Filmtabletten

duratenol®100 mg, Filmtabletten


Wirkstoff: Atenolol


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


duratenol 25 mg:

1 Filmtablette enthält 25 mg Atenolol

duratenol 50 mg:

1 Filmtablette enthält 50 mg Atenolol

duratenol 100 mg:

1 Filmtablette enthält 100 mg Atenolol


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform

Filmtabletten


duratenol 25 mg sind weiße, runde, beidseitig gewölbte Filmtabletten mit einseitiger Bruchkerbe.

duratenol 50 mg sind weiße, runde, beidseitig gewölbte Filmtabletten mit einseitiger Bruchkerbe.

duratenol 100 mg sind weiße, runde, beidseitig gewölbte Filmtabletten mit einseitiger Bruchkerbe.


4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

duratenol 25 mg:

Funktionelle Herz-Kreislauf-Beschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom, hypertone Regulationsstörungen).


duratenol 50 mg:

zusätzliche therapeutische Maßnahme bei Sinustachykardie aufgrund von Thyreotoxikose


duratenol 100 mg:


4.2 Dosierung , Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung sollte individuell, vor allem nach dem Behandlungserfolg, festgelegt werden. Es gelten folgende Richtdosen:


duratenol 25 mg/- 50 mg

Funktionelle Herz-Kreislaufbeschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom, hypertone Regulationsstörungen):

1-mal täglich 25 mg Atenolol (entsprechend 1 Filmtablette duratenol 25 mg bzw. ½ Filmtablette duratenol 50 mg).


duratenol 50 mg

Supraventrikuläre und ventrikuläre Arrhythmien:

1–2-mal täglich 50 mg bzw. 1-mal täglich 100 mg Atenolol (entsprechend 1–2-mal 1 Filmtablette duratenol 50 mg bzw. 1-mal 2 Filmtabletten duratenol 50 mg).


duratenol 50 mg/- 100 mg

Chronisch stabile Angina pectoris oder instabile Angina pectoris:

1-mal täglich 50 - 100 mg Atenolol (entsprechend 1 - 2 Filmtabletten duratenol 50 mgbzw. ½ - 1 Filmtablette duratenol 100 mg).


Arterielle Hypertonie:

Beginn der Behandlung mit 1-mal täglich 50 mg Atenolol (entsprechend 1 Filmtablette duratenol 50 mg bzw. ½ Filmtablette duratenol 100 mg). Falls erforderlich, kann die Tagesdosis nach einer Woche auf 100 mg Atenolol (entsprechend 2 Filmtabletten duratenol 50 mg bzw. 1 Filmtablette duratenol 100 mg) gesteigert werden.


Bei behandlungsbedürftigem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdruckes oder anderen Komplikationen ist duratenol sofort abzusetzen.


Nierenfunktionsstörungen

Da duratenol über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die Atenolol-Dosis der renalen Clearance anzupassen: bei Reduktion der Kreatinin-Clearance auf Werte von 10 – 30 ml/min (Serumkreatinin > 1,2 < 5 mg/dl) ist eine Dosisreduktion auf die Hälfte, bei Werten < 10 ml/min (Serumkreatinin > 5 mg/dl) auf ein Viertel der Standarddosis zu empfehlen.


Ältere Patienten

Eine Reduzierung der Dosis kann in Betracht gezogen werden, besonders bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen.


Kinder

Es gibt keine Erfahrung mit der Anwendung von duratenolbei Kindern, daher sollte duratenolvon Kindern nicht angewendet werden.


Die Filmtabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit vor den Mahlzeiten einzunehmen.

Soll die Behandlung mit duratenolnach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, soll dies, da abruptes Absetzen zur Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zur Exazerbation einer Hypertonie führen kann, grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen.


4.3 Gegenanzeigen

duratenoldarf nicht eingenommen werden bei:


DieintravenöseApplikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) bei Patienten, die mit duratenol behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:


Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese und bei Patienten mit Prinzmetal-Angina, da vermehrt z.T. verstärkte Angina pectoris-Anfälle auftreten können, sollte die Verordnung von Beta-Rezeptorenblockern nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.


Beta-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie geboten (Vorsicht: überschießende anaphylaktische Reaktionen).


Leichtere periphere Durchblutungsstörungen können durch die Anwendung von Betarezeptorenblockern verschlimmert werden.

Betarezeptorenblocker können die Anzeichen einer Thyreotoxikose maskieren.

Die Herzfrequenz wird durch die Anwendung von Betarezeptorenblockern reduziert. In dem seltenen Fall, dass ein Patient klinische Symptome entwickelt, die auf einer langsamen Herzfrequenz beruhen, kann die Dosis reduziert werden.

Betarezeptorenblocker sollten nicht abrupt abgesetzt werden, wenn der Patient an einer ischämischen Herzerkrankung leidet.

Der Atemwegwiderstand kann bei Asthmatikern durch Betarezeptorenblocker erhöht werden. Die Anwendung sollte daher mit Vorsicht erfolgen. Wenn eine Erhöhung des Atemwegwiderstandes auftritt, sollte duratenolabgesetzt und eine bronchodilatative Therapie (z.B. mit Salbutamol) verabreicht werden.


Die Anwendung von duratenolkann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung von duratenolals Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind beschrieben worden bei gleichzeitiger Anwendung von duratenol und:

Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Anwendung von duratenolkann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von duratenolbeendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise (siehe Fachinformation Clonidin) abgesetzt werden. Die Behandlung mit duratenolerst mehrere Tage nach dem Absetzen von Clonidin beginnen.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

duratenol darf in der Schwangerschaft nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden. Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist während der Stillzeit erforderlich.

Atenolol passiert die Plazenta und erreicht im Nabelschnurblut etwa gleiche Konzentrationen wie im maternalen Blut. Zu einer Anwendung von Atenolol im ersten Trimenon der Schwangerschaft liegen keine Erfahrungen vor, mögliche fetale Schädigungen können nicht ausgeschlossen werden.

Tierexperimentelle Untersuchungen erbrachten keine Hinweise auf teratogene Effekte von Atenolol, es wurden jedoch embryotoxische Wirkungen beobachtet (siehe 5.3).

Atenolol wurde unter enger ärztlicher Überwachung im Zuge einer antihypertensiven Behandlung im dritten Trimenon angewendet. Dabei wurde die Therapie einer gering- bis mittelgradigen Hypertonie mit intrauteriner Wachstumshemmung in Verbindung gebracht.

Bei einer Behandlung in der Nähe des Geburtstermines besteht die Möglichkeit des Auftretens von Bradykardie, Hypoglykämie und Atemdepression (neonatale Asphyxie) beim Neugeborenen; ebenso sind Fälle von Beta-Blockade beschrieben worden. Aus diesem Grund sollte Atenolol 24 - 48 Stunden vor der Entbindung abgesetzt werden.

Atenolol akkumuliert in der Muttermilch und erreicht dort ein Mehrfaches der maternalen Serumkonzentration. Obwohl die mit der Milch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für das Kind darstellt, sollten Säuglinge auf Anzeichen für eine Beta-Blockade untersucht werden.

Für Neugeborene von Müttern, die zur Geburt oder während der Stillzeit mit Atenolol behandelt wurden, kann ein erhöhtes Risiko einer Hypoglykämie und einer Bradykardie bestehen. duratenolsollte nur mit Vorsicht während der Schwangerschaft oder bei stillenden Frauen angewendet werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Behandlung mit diesen Arzneimitteln bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.


4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt.:


Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).


Erkrankungen des Nervensystems

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es zu zentralnervösen Störungen kommen. Häufig treten dabei Schwindelgefühl oder Schwitzen auf. Gelegentlich kann es zu verstärkter Traumaktivität oder Schlafstörungen kommen. Selten treten Kopfschmerzen, Benommenheit, Parästhesien, Verwirrtheit, Halluzinationen, Psychosen, Alpträume oder depressive Verstimmungen auf.


Erkrankungen des Herz-Kreislauf- und des Gefäßsystems

Häufig wurde über das Auftreten einer Bradykardie sowie über Kältegefühl an den Extremitäten berichtet. Selten können Hypotonie mit Orthostase, Synkopen, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz auftreten.

In sehr seltenen Fällen ist bei Patienten mit Angina pectoris eine Verstärkung der Anfälle nicht auszuschließen.

Eine Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Patienten mit Claudicatio intermittens) oder mit Verkrampfung der Fingerschlagadern (Raynaud-Syndrom) wurde selten beobachtet.


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Vorübergehend kann es häufig zu Magen-Darmbeschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhoe) kommen. Selten kann Mundtrockenheit auftreten.


Leber- und Gallenerkrankungen

Gelegentlich wurden erhöhte Transaminasenspiegel und selten Leberschäden, einschließlich einer intrahepatischen Cholestase, beobachtet.


Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Selten können Purpura und Thrombozytopenie auftreten.


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten können allergische Hautreaktionen (Rötung, Pruritus, Exantheme) und Haarausfall auftreten.

Beta-Rezeptorenblocker (z.B. duratenol) können in seltenen Fällen eine Psoriasis vulgaris auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasiformen Exanthemen führen.


Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Selten kann es infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen) zu Atemnot kommen.


Augenerkrankungen

Gelegentlich tritt eine Konjunktivitis auf.

Selten können Sehstörungen oder verminderter Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten) auftreten.


Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich kann ein bisher latenter Diabetes mellitus erkennbar werden oder ein manifester Diabetes mellitus sich verschlechtern.

Nach längerem strengen Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es bei gleichzeitiger Therapie mit duratenolzu hypoglykämischen Zuständen kommen. Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.

Unter der Therapie mit duratenolkann es zu Störungen im Fettstoffwechsel kommen. Bei meist normalem Gesamtcholesterin wurde eine Verminderung des HDL-Cholesterins und eine Erhöhung der Triglyceride im Plasma beobachtet.


Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich kann es zu Muskelschwäche und Muskelkrämpfen kommen.


Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Selten wurden Libido- und Potenzstörungen beobachtet.


Endokrine Erkrankungen

Bei Patienten mit Hyperthyreose können unter der Therapie mit duratenoldie klinischen Zeichen einer Thyreotoxikose (z.B. Tachykardie, Tremor) verschleiert werden.


Sonstiges:

Häufig wurde über Müdigkeit berichtet.

In sehr seltenen Fällen können allergische Reaktionen, die nicht auf die üblichen Adrenalindosen ansprechen, verstärkt werden.

Sehr selten wurde ein Anstieg des ANA-Titers beobachtet, wobei die klinische Bedeutung noch nicht geklärt ist.


Besondere Hinweise:

Da bei schweren Nierenfunktionsstörungen unter der Therapie mit anderen Beta-Rezeptorenblockern in sehr seltenen Fällen eine Verschlechterung der Nierenfunktion beobachtet wurde, soll eine Anwendung von duratenolunter entsprechender Überwachung der Nierenfunktion erfolgen.


Da unter der Therapie mit anderen Beta-Rezeptorenblockern schwere Leberschäden auftreten können, sollen unter der Therapie mit duratenolin regelmäßigen Abständen die Leberwerte überprüft werden.


4.9 Überdosierung


a) Symptome einer Überdosierung

Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.


b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit duratenolabgebrochen werden.

Unter intensivmedizinischen Bedingungen müssen die vitalen Parameter überwacht und ggf. korrigiert werden. Allgemeine Maßnahmen sollten Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle und eines Abführmittels beinhalten, um die Resorption zu vermindern. Bei Schock und Hypotonie können Plasma oder andere geeignete Infusionen verabreicht werden.

Eine schwere Bradykardie kann wie folgt behandelt werden:

Atropin: 0,5 – 2,0 mg intravenös als Bolus

Glukagon: initial 1 - 10 mg intravenös, anschließend 2 - 2,5 mg pro Stunde als Dauerinfusion.


Bei unzureichendem Effekt können Sympathikomimetika (Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin und Epinephrin) in Abhängigkeit von Körpergewicht und Effekt verabreicht werden. Dobutamin (intravenöse Infusion mit 2,5 – 10 µg/kg/min) kann aufgrund seiner positiv inotropen Wirkung auch bei Hypotonie und Herzinsuffizienz eingesetzt werden.

Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.


Bei Bronchospasmus können ß2-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin intravenös gegeben werden.

Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.

Atenolol ist dialysierbar.


5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Rezeptorenblocker

ATC-Code: C07AB03


Atenolol ist ein hydrophiler Beta-Rezeptorenblocker mit relativer ß1-Selektivität („Kardioselektivität“) ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und ohne membranstabilisierende Wirkung. Die ß1-Selektivität nimmt mit steigender Dosis ab.

Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens (negativ inotrope Wirkung), die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Atenolol kann durch Hemmung von ß2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Applikation wird Atenolol zu ca. 50% aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Da Atenolol keinem First-pass-Metabolismus unterliegt, beträgt die systemische Verfügbarkeit ebenfalls ca. 50%. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2-4 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 3%; das relative Verteilungsvolumen beträgt 0,7 l/kg. Atenolol überwindet aufgrund seiner geringen Lipidlöslichkeit nur in geringem Umfang die Blut-Hirn-Schranke.

Atenolol wird in sehr geringem Maße metabolisiert. Es entstehen keine aktiven Metaboliten mit klinischer Relevanz.

Etwa 90% des systemisch verfügbaren Atenolols werden innerhalb 48 Stunden unverändert über die Nieren eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Atenolol beträgt bei normaler Nierenfunktion 6 - 10 Stunden. Bei terminaler Niereninsuffizienz kann die Eliminationshalbwertszeit auf bis zu 140 Stunden ansteigen.


Eine im Jahr 1989 durchführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 24 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:

duratenol 100 mg

Referenzpräparat

Maximale Plasmakonzentration
cmax (ng/ml)

1561,01 + 345,27

1571,43 330,73

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration
tmax (h)

2,21 0,64

2,27 0,56

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve
AUC0- (ng/ml x h)

12489,15 3253,90

12494,31 2721,53

Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite.


Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:



5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


a) Akute Toxizität

Siehe Punkt 4.9. "Überdosierung".


b) Chronische Toxizität

Bei Ratten und Hunden, die Atenolol in verschiedenen Dosierungen über längere Zeit (3 - 12 Monate) erhielten, zeigten sich keine signifikanten biochemischen, morphologischen oder hämatologischen Veränderungen. Eine Gewichtszunahme des Herzens und der Milz wurden unter sehr hohen Dosen festgestellt.


c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Atenolol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen. Bisherige In-vitro- und In-vivo-Tests verliefen klar negativ.

In Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Atenolol.


d) Reproduktionstoxizität

Das embryotoxische Potential von Atenolol wurde an zwei Tierarten (Ratte und Kaninchen) untersucht. Fruchtresorptionen traten bei Dosen auf, die unterhalb des maternaltoxischen Bereiches lagen. Missbildungen wurden nicht beobachtet. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht festgestellt.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Gelatine; Natriumdodecylsulfat; Maisstärke; schweres basisches Magnesiumcarbonat; Magnesiumstearat (Ph. Eur.); Hypromellose; Macrogol 400.



6.2 Imkompatibilitäten

Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Diese Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Im Originalbehältnis aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminium/PVC-Blister


OP mit 30 Filmtabletten (N1)

OP mit 50 Filmtabletten (N2)

OP mit 100 Filmtabletten (N3)


Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.


7. Inhaber der Zulassung

Mylan dura GmbH

Postfach 10 06 35

64206 Darmstadt


8. Zulassungsnummern

duratenol 25 mg 10696.00.00

duratenol 50 mg 9127.00.00

duratenol 100 mg 9127.01.00


9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

duratenol 25 mg 01.11.1989 / 30.09.2004

duratenol 50 mg 27.04.1988 / 30.09.2004

duratenol 100 mg 27.04.1988 / 30.09.2004


10. Stand der Information

November 2008

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig


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