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Ebastel 10mg filmtablette



Gebrauchsinformation Ebastel 10mg filmtablette

Gebrauchsinformation: Information fur Anwender

Ebastel® 10 mg Filmtablette

Ebastin

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfaltig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthalt wichtige Informationen.

-    Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht mochten Sie diese spater nochmals lesen.

-    Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

-    Dieses Arzneimittel wurde Ihnen personlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

-    Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch fur Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.


Was in dieser Packungsbeilage steht

1.    Was ist Ebastel und wofur wird es angewendet?

2.    Was sollten Sie vor der Einnahme von Ebastel beachten?

3.    Wie ist Ebastel einzunehmen?

4.    Welche Nebenwirkungen sind moglich?

5.    Wie ist Ebastel aufzubewahren?

6.    Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.    Was ist Ebastel und wofur wird es angewendet?

Ebastel ist ein Arzneimittel zur Behandlung von allergischen Erscheinungen.

Ebastel wird angewendet zur:

-    Behandlung der Beschwerden bei saisonalem und ganzjahrigem Schnupfen (allergischer Rhinitis) mit oder ohne allergischer Bindehautentzundung,

-    Besserung von Juckreiz und zur Verringerung der Quaddelneubildung bei Nesselsucht (Urtikaria).

2.    Was sollten Sie vor der Einnahme von Ebastel beachten?

Ebastel darf nicht eingenommen werden,

-    wenn Sie allergisch gegen Ebastin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Warnhinweise und VorsichtsmaBnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Ebastel einnehmen.

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Ebastel ist erforderlich

-    bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter Antibiotika (Makrolide wie z.B. Erythromycin), von Arzneistoffen gegen Pilzinfektionen (Azolantimykotika wie z.B. Ketoconazol oder Itraconazol) oder gegen Tuberkulose (wie Rifampicin)

-    bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstorungen (Leberinsuffizienz).

Kinder

Bei Jugendlichen unter 18 Jahren sollte bei Nesselsucht (Urtikaria) vorlaufig auf die Anwendung von Ebastel verzichtet werden, da zurzeit nur wenig Erfahrungen bei dieser Altersgruppe bzw. keine Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren vorliegen.

Einnahme von Ebastel zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kurzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Die gleichzeitige Gabe von Ebastin (Wirkstoff in Ebastel) und Erythromycin (Antibiotikum) oder Ketoconazol oder Itraconazol (Wirkstoffe zur Behandlung von Pilzinfektionen) kann zu erhohten Ebastin-Blutspiegeln fuhren. Verglichen mit der alleinigen Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin kann dabei das EKG starker verandert sein (Anstieg der QTc-Intervallverlangerung um etwa 10 msec).

Die gleichzeitige Gabe von Ebastin (Wirkstoff von Ebastel) und Rifampicin (Wirkstoff zur Behandlung von Tuberkulose) kann die Blutspiegel von Ebastin erniedrigen und dadurch den antihistaminischen Effekt verringern.

Es wurden keine Wechselwirkungen beobachtet zwischen Ebastin und

-    Theophyllin (Wirkstoff zur Behandlung von z.B. Asthma),

-    Warfarin (Wirkstoff zur Hemmung der Blutgerinnung),

-    Cimetidin (Wirkstoff zur Behandlung von z.B. Magengeschwuren),

-    Diazepam (Wirkstoff zur Behandlung von Angst- und Spannungszustanden) oder

-    Alkohol.

Einnahme von Ebastel zusammen mit Nahrungsmitteln und Getranken

Wird Ebastel zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen, kommt es zu einem Konzentrationsanstieg des wirksamen Abbauprodukts von Ebastin (Carebastin) im Blut. Die klinische Wirksamkeit wird jedoch dadurch nicht beeinflusst.

Schwangerschaft, Stillzeit und Zeugungs-/Gebahrfahigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Schwangerschaft

Es liegen derzeit beim Menschen keine Erfahrungen uber die Sicherheit fur das ungeborene Kind vor. Deshalb sollten Sie Ebastel wahrend der Schwangerschaft nur einnehmen, wenn nach Einschatzung Ihres Arztes der erwartete Nutzen das mogliche Risiko uberwiegt.

Stillzeit

Sie durfen Ebastel in der Stillzeit nicht einnehmen, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch ubergeht.

Verkehrstuchtigkeit und Fahigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die meisten mit Ebastel behandelten Patienten konnen Auto fahren oder andere Tatigkeiten ausuben, die ein gutes Reaktionsvermogen erfordern. In der empfohlenen taglichen Dosierung beeinflusst Ebastel nicht die Verkehrstuchtigkeit und Fahigkeit zum Bedienen von Maschinen. Wie bei jedem Arzneimittel wird empfohlen, dass Sie auch nach der Einnahme von Ebastel Ihre individuellen Reaktionen uberprufen, bevor Sie Auto fahren oder komplizierte Tatigkeiten ausuben: Schlafrigkeit und Schwindel konnen auftreten. Lesen Sie bitte auch die Rubrik „Welche Nebenwirkungen sind mOglich?“.

Ebastel enthalt Lactose

Bitte nehmen Sie Ebastel daher erst nach Rucksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unvertraglichkeit gegenuber bestimmten Zuckern leiden.

3. Wie ist Ebastel einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die empfohlene Dosis:

bei allergischem Schnupfen (Rhinitis):

Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene:

1 Filmtablette (10 mg Ebastin) einmal taglich.

Bei starker Auspragung sowie bei ganzjahrigem allergischen Schnupfen (Rhinitis) kann die Dosis auf 2 Filmtabletten (20 mg Ebastin) einmal taglich erhoht werden.

bei Nesselsucht (Urtikaria):

Erwachsene uber 18 Jahre:

1 Filmtablette (10 mg Ebastin) einmal taglich.

bei eingeschrankter Nierenfunktion:

Bei Patienten mit eingeschrankter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. bei eingeschrankter Leberfunktion:

Bei Patienten mit leichter bis maBig eingeschrankter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit schwer eingeschrankter Leberfunktion sollte eine Dosis von 10 mg Ebastin nicht uberschritten werden.

Nehmen Sie die Ebastel Filmtabletten bitte unzerkaut mit etwas Flussigkeit ein. Ebastel kann zu den Mahlzeiten oder unabhangig davon eingenommen werden.

Uber die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt.

Zur Anwendung von Ebastel liegen klinische Anwendungserfahrungen bis zur Dauer von einem Jahr vor.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Ebastel zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine groBere Menge von Ebastel eingenommen haben, als Sie sollten

Es gibt kein spezielles Gegenmittel fur den Wirkstoff Ebastin.

Bei Verdacht auf eine Uberdosierung mit Ebastel benachrichtigen Sie bitte Ihren Arzt. Dieser kann entsprechend der Schwere einer Vergiftung uber die gegebenenfalls erforderlichen MaBnahmen (Uberwachung der lebenswichtigen Korperfunktionen einschlieBlich EKG-Monitoring mit QT-Intervall-Beurteilung fur mindestens 24 Stunden, symptomatische Behandlung, Magenspulung) entscheiden.

Wenn Sie die Einnahme von Ebastel vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie die Einnahme von Ebastel abbrechen

Sofern Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden, mussen Sie damit rechnen, dass sich bald wieder die typischen Anzeichen Ihrer Erkrankung einstellen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

4.    Welche Nebenwirkungen sind moglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten mussen.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden im Rahmen von klinischen Studien und Post-Marketing Erfahrungen erhoben:

Sehr haufig (mehr als 1 Behandelter von 10)

-    Kopfschmerz

Haufig (1 bis 10 Behandelte von 100)

-    Schlafrigkeit

-    Mundtrockenheit

Selten (1 bis 10 Behandelte von 10.000)

-    Allergische Reaktion (wie z.B. Uberempfindlichkeit (Anaphylaxie) und Hals-, Mund- oder Handodeme (Angioodem))

-    Allgemeine Nervositat, Schlaflosigkeit

-    Schwindel, Empfindungsstorungen, reduziertes oder abnormes Geschmacksempfinden

-    Herzrasen, Pulsbeschleunigung

-    Erbrechen, Bauchschmerzen, Ubelkeit, Verdauungsprobleme

-    Probleme mit der Leber, erhohte leberbezogene Werte (Transaminasen, gamma-GT, alkalische Phosphatase und Bilirubin erhoht)

-    Nesselsucht, Hautausschlag, entzundliche Hautreaktionen

-    Menstruationsbeschwerden

-    Ódem (Wassereinlagerung im Gewebe), Erschopfung Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch fur Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie konnen Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut fur Arzneimittel und Medizinprodukte,

Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, konnen Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen uber die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfugung gestellt werden.

5.    Wie ist Ebastel aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel fur Kinder unzuganglich auf.

Sie durfen dieses Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und dem Blisterstreifen nach „verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Entsorgen Sie dieses Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

Aufbewahrungsbedingungen

Nicht uber 30 °C lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen Was Ebastel enthalt

-    Der Wirkstoff ist: Ebastin.

1 Filmtablette enthalt 10 mg Ebastin, mikronisiert.

-    Die sonstigen Bestandteile sind: Mikrokristalline Cellulose, Maisstarke, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hypromellose, Macrogol 6000, Titandioxid.

Wie Ebastel aussieht und Inhalt der Packung

Ebastel Filmtabletten sind weiB und rund.

Ebastel ist in Packungen mit 20, 50 und 100 Filmtabletten erhaltlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

Almirall, S.A.

General Mitre, 151 08022 Barcelona Spanien

Hersteller

Industrias Farmacéuticas Almirall S.A.

Ctra. Nacional II, km 593 08740 Sant Andreu de la Barca Barcelona Spanien

Mitvertrieb

Almirall Hermal GmbH Scholtzstr. 3 21465 Reinbek Tel.: (040) 727 04 0 Fax :(040) 722 92 96

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt uberarbeitet im Januar 2015.

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Ebastel 10mg Filmtablette

Fachinformation Ebastel 10mg filmtablette

Reg-Document-No 40240



Fachinformation


ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS


  1. Bezeichnung des Arzneimittels


Ebastel®10 mg Filmtablette


  1. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


1 Filmtablette enthält:
10 mg Ebastin, mikronisiert.


Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 88,5 mg Lactose-Monohydrat


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


  1. Darreichungsform


Filmtablette


Weiße, runde Filmtablette


  1. Klinische Angaben


  1. Anwendungsgebiete


Zur symptomatischen Behandlung der

- saisonalen und perennialen allergischen Rhinitis mit oder ohne allergischer

Bindehautentzündung.

- Urtikaria



  1. Dosierung, Art und Dauer der Anwendung



Dosierung

Allergische Rhinitis:

Für Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene gelten folgende Dosierungsempfehlungen:


1 Filmtablette (10 mg Ebastin) einmal täglich. Bei starker Symptomatik sowie bei perennialer allergischer Rhinitis kann die Dosis auf 2 Filmtabletten (20 mg Ebastin) einmal täglich erhöht werden.


Urtikaria:

Für Erwachsene über 18 Jahre gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

1 Filmtablette (10 mg Ebastin) einmal täglich (siehe auch Abschnitt 5.1).


Besondere Personengruppen

Bei Patienten unter 18 Jahren liegen bisher zur Wirksamkeit bei Urtikaria noch keine klinischen Erfahrungen vor.




Bei Patienten mit leichter, mäßiger oder schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz liegen keine Erfahrungen mit Dosierungen über 10 mg vor; daher sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz eine Dosierung von 10 mg nicht überschritten werden.


Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Filmtabletten sind unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.

Ebastel kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden.


Dauer der Anwendung

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt.

Es liegen klinische Anwendungserfahrungen bis zur Dauer von einem Jahr vor.


  1. Gegenanzeigen


Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.


Auf die Anwendung von Ebastel bei Jugendlichen unter 18 Jahren sollte bei Urtikaria vorläufig verzichtet werden, da zurzeit nur wenig Erfahrungen bei dieser Altersgruppe bzw. keine Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren vorliegen.


  1. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ebastin mit Antimykotika vom Imidazoltyp wie Ketoconazol und Itraconazol oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin oder Antituberkulotika wie Rifampicin können pharmakokinetische Wechselwirkungen auftreten (siehe Abschnitt „4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“). Deshalb sollte Ebastel in Kombination mit Arzneimitteln, die diese Wirkstoffe enthalten, nur mit Vorsicht verschrieben werden.


Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten (siehe Abschnitt „4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung“).


Ebastel Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.


  1. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Interaktionsstudien von Ebastin mit Ketoconazol, Itraconazol oder Erythromycin (Arzneistoffe, für die eine Verlängerung des QTc-Intervalls bekannt ist) zeigten Wechselwirkungen in Form höherer Ebastin-Plasmaspiegel und, in einem geringeren Ausmaß, höherer Carebastin-Spiegel. Letztere waren jedoch nicht mit klinisch signifikanten phrmakodynamischen Auswirkungen assoziiert. Verglichen mit der alleinigen Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin wurde ein nur etwa 10 msec längerer Anstieg des QTc-Intervalls beobachtet. Allerdings sollte als Vorsichtsmaßnahme besonders auf die Verschreibung von Ebastin bei Patienten, die gleichzeitig mit Antimykotika vom Imidazoltyp, wie Ketoconazol und Itraconazol, oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin geachtet werden.


Pharmakokinetische Interaktionen traten bei der Gabe von Ebastin zusammen mit Rifampicin auf. Diese Interaktionen könnten zu geringeren Plasmaspiegeln und einer Reduktion der antihistaminischen Wirkung führen.


Wechselwirkungen von Ebastin mit Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol wurden nicht beobachtet.


Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme kommt es zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Carebastin, dem aktiven Hauptmetaboliten von Ebastin, um das 1,5 bis 2,0fache sowie der AUC, während Tmaxunverändert bleibt. Die klinische Wirksamkeit wird jedoch dadurch nicht beeinflusst.


  1. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit


Fertilität

Fertilitätsdaten zu Ebastin liegen bei Menschen nicht vor.


Schwangerschaft Für Ebastel liegen begrenzte Daten bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen die Reproduktionstoxizität betreffend schließen. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Schwangerschaft vermieden werden.


Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Die hohe Proteinbindung (< 97 %) von Ebastin und dem Hauptmetaboliten Carebastin lassen nicht auf einen Übergang des Arzneimittels in die Muttermilch schließen. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Stillzeit vermieden werden.


  1. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Die psychomotorischen Funktionen beim Menschen wurden intensiv untersucht, wobei keine Auswirkungen festgestellt werden konnten. In den empfohlenen therapeutischen Dosierungen beeinträchtigt Ebastin weder die Verkehrstätigkeit noch die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Um jedoch empfindliche Personen zu identifizieren, die ungewöhnlich auf Ebastin reagieren, ist es ratsam, die individuellen Reaktionen zu kennen, bevor ein Patient Auto fährt oder komplizierte Tätigkeiten ausübt: Schläfrigkeit und Schwindel können auftreten (siehe Abschnitt 4.8).



  1. Nebenwirkungen


Eine gesammelte Analyse placebokontrollierter klinischer Studien mit Ebastin an 5708 Patienten zeigte als am häufigsten berichtete Nebenwirkungen Mundtrockenheit und Schläfrigkeit.


Nebenwirkungen, die in klinischen Studien bei Kindern (n = 460) auftraten, ähnelten denen bei Erwachsenen.


Nebenwirkungen, die in klinischen Studien und im Rahmen von Erhebungen nach der Markteinführung im Zusammenhang mit Ebastin berichtet wurden, sind im Folgenden entsprechend SOS („system organ class“) und folgender Konvention aufgelistet: Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000).


Psychiatrische Erkrankungen

Sehr selten: Nervosität, Schlaflosigkeit

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Schläfrigkeit

Sehr selten: Schwindel, Hypoästhesie, Kopfschmerz

Herzerkrankungen

Sehr selten: Palpitationen, Tachykardie

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Selten: Mundtrockenheit

Sehr selten: Erbrechen, Abdominaler Schmerz, Übelkeit, Dyspepsie

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: abnormer Leberfunktionstest

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr selten: Urtikaria, Hautausschlag, Dermatitis

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Sehr selten: Menstruationsbeschwerden

Allgemeine Erkrankungen

Sehr selten: Ödeme, Asthenie


  1. Überdosierung



In Studien mit hoher Dosierung bis zu 100 mg einmal täglich zeigten sich keine klinisch bedeutsamen Symptome oder Anzeichen einer Überdosierung.


Ein spezielles Antidot für Ebastin ist nicht bekannt. Bei Überdosierung sind eine Überwachung der Vitalfunktionen einschließlich EKG-Monitoring mit QT-Intervall-Beurteilung für mindestens 24 Stunden sowie eine symptomatische Behandlung und Magenspülung angezeigt.





5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung

ATC-Code: R06A X22


Präklinik

Ebastin weist inin-vitro-und in-vivo-Studien eine hohe Affinität zu H1-Rezeptoren auf, die schnell und über einen längeren Zeitraum selektiv inhibiert werden.


Es findet nur eine geringe Beeinträchtigung zentraler Funktionen statt; das Risiko des Auftretens von anticholinergen Effekten ist gering, jedoch durch die vorliegenden Untersuchungen nicht vollständig auszuschließen.


Nach oraler Gabe überschreiten weder Ebastin noch der aktive Metabolit die Blut-Hirn-Schranke. Dieser Befund steht im Einklang mit der nur geringfügigen sedierenden Wirkung, die in Untersuchungen zu möglichen Effekten von Ebastin auf das ZNS festgestellt wurde.


In-vitro-und in-vivo-Daten zeigen, dass Ebastin ein stark und lang wirkender hoch selektiver Histamin H1-Antagonist ohne das ZNS beeinflussende Effekte und ohne anticholinerge Wirkungen ist.


Klinische Eigenschaften

Quaddel-Tests zeigten eine nach 1 Stunde einsetzende und für mehr als 48 Stunden andauernde statistisch und klinisch signifikante Antihistamin-Wirkung. Nach Absetzen einer 5-tägigen Ebastin-Medikation blieb die Antihistamin-Wirkung noch für mehr als 72 Stunden nachweisbar. Diese Wirkung fand ihre Entsprechung in den Plasmaspiegeln des aktiven Hauptmetaboliten Carebastin.


Nach wiederholter Verabreichung blieb die Hemmung der peripheren Rezeptoren auf einem konstanten Niveau, ohne Tachyphylaxie. Diese Ergebnisse deuten daraufhin, dass Ebastin bei einer Dosierung von wenigstens 10 mg eine schnelle, intensive und langanhaltende Hemmung der peripheren H1Histamin-Rezeptoren bewirkt, was eine Einmalgabe pro Tag ermöglicht.


Die sedierende Wirkung wurde mittels Pharmako-EEG, Wahrnehmungstests, visuell-motorischen Koordinationstests und anhand subjektiver Einschätzung untersucht. Bei der therapeutisch empfohlenen Dosierung fand sich keine signifikant verstärkte Sedierung. Diese Befunde stehen im Einklang mit den Ergebnissen aus klinischen Doppelblind-Studien: Die Häufigkeit sedativer Effekte von Ebastin ist der von Placebo vergleichbar.


Die kardialen Wirkungen von Ebastin wurden in klinischen Studien untersucht. Bei vorgeschriebener Dosierung wurden keine kardialen Nebenwirkungen, einschließlich QT-Intervallverlängerungen beobachtet.


Wiederholte Verabreichung bis zu 100 mg täglich oder 500 mg als Einzeldosis, führten zu einer geringen Erhöhung der Herzfrequenz von wenigen Schlägen pro Minute. Dies führte zu einer Verkürzung des QT-Intervalls ohne signifikante Wirkung auf das entsprechend korrigierte QTc-Intervall.


Die chronische idiopathische Urtikaria wurde stellvertretend für weitere Formen der Urtikaria untersucht, da die zugrunde liegende Pathophysiologie ungeachtet der Ätiologie bei unterschiedlichen Formen ähnlich ist und chronische kranke Patienten einfacher prospektiv rekrutiert werden können. Da die Histaminfreisetzung ein ursächlicher Faktor bei allen urtikariellen Erkrankungen ist, wird erwartet, dass Ebastel außer bei der chronischen idiopathischen Urtikaria auch bei andere Formen der Urtikaria zu einer Verbesserung der Symptome führt. Dies wird durch die Empfehlungen der klinischen Leitlinien bestätigt, die bei Urtikaria eine Dosis bis zu 40 mg, dem 4-fachen der zugelassenen Dosierung, empfehlen.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Ebastin wird schnell resorbiert und unterliegt einem ausgeprägten first pass-Metabolismus nach oraler Applikation. Es wird nahezu vollständig in den aktiven Metaboliten Carebastin überführt. Nach oraler Gabe von 10 mg Ebastin erschienen die höchsten Plasmaspiegel von Carebastin von 80 - 100 ng/ml nach 2,6 bis 4 Stunden. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten beträgt 15 - 19 Stunden, 66 % davon werden als konjugierte Metaboliten im Urin ausgeschieden. Nach Mehrfachapplikation von 10 mg täglich wird ein steady state nach 3 - 5 Tagen mit Plasmaspiegeln von 130 - 160 ng/ml erreicht.


Die Proteinbindung sowohl von Ebastin als auch von Carebastin beträgt mehr als
97 %.


In-vitro-Untersuchungen an humanen Lebermikrosomen zeigen, dass die Metabolisierung von Ebastin zu Carebastin vorwiegend über das CYP450-3A4-Enzymsystem erfolgt. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ketoconazol oder Erythromycin (beide CYP450-3A4-Inhibitoren) wurden signifikante Erhöhungen der Plasmaspiegel von Ebastin und Carebastin festgestellt (siehe Abschnitt „4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).


Bei älteren Patienten ist die Pharmakokinetik im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen nicht verändert.


Bei Patienten mit leichter, mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz, die mit einer täglichen Dosis von 20 mg Ebastin behandelt werden sowie bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz, die mit einer täglichen Dosis von 20 mg Ebastin behandelt werden, oder bei Patienten, die eine schwere Leberinsuffizienz aufweisen und mit 10 mg Ebastin behandelt werden, waren die Plasmaspiegel von Ebastin und von Carebastin am ersten und am fünften Tag der Behandlung mit denen von gesunden Probanden vergleichbar. Es kann geschlussfolgert werden, dass sich das pharmakokinetische Profil von Ebastin und seinen Metaboliten bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden von Nieren- oder Leberinsuffizienz nicht signifikant ändert.

  1. Präklinische Daten zur Sicherheit


Die in den tierexperimentellen Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Verabreichung an Ratten und Hunden bei höherer Dosierung auftretenden Befunde werden bei Dosierungen für die humantherapeutische Anwendung nicht erwartet.


Reproduktionstoxikologische Untersuchungen an Ratten und Mäusen ergeben keine Hinweise auf embryotoxische Effekte. Es zeigte sich keine Beeinträchtigung der Fertilität und Gestationsdauer.


Ebastin wurde in-vitround in-vivoin einer Standardtestbatterie zur Mutagenität untersucht. Die Tests verliefen negativ und ergeben keine Hinweise auf ein mutagenes Potential. Ebenso ergeben Langzeituntersuchungen zur Kanzerogenität an Ratten und Mäusen keine Hinweise auf ein kanzerogenes Potential.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mikrokristalline Cellulose

Maisstärke

Lactose-Monohydrat

Croscarmellose-Natrium

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Hypromellose

Macrogol 6000

Titandioxid

6.2 Inkompatibilitäten


Bisher nicht bekannt.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


3 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über 30°C lagern.


In der Originalverpackung aufbewahren.



6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PVC/Aluminium-Blister

Originalpackung mit 20 Filmtabletten
Originalpackung mit 50 Filmtabletten
Originalpackung mit 100 Filmtabletten


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung


Keine besonderen Anforderungen.


7. INHABER DER ZULASSUNG


Almirall S.A.

General Mitre, 151

08022 Barcelona

Spanien


Mitvertrieb:

Almirall Hermal GmbH

Scholtzstr. 3

21465 Reinbek

Tel. (040) 727 04 0
Fax (040) 722 92 96


8. Zulassungsnummer


32331.00.00


  1. Datum der ERTEILUNG DER Zulassung/Verlängerung der Zulassung


29.12.1997 / 17.11.2009


10. Stand der Information


10/2012


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig.

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Ebastel 10mg Filmtablette