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Ebastin aristo 10 mg schmelztabletten



Gebrauchsinformation Ebastin aristo 10 mg schmelztabletten


1212- 2 -

PA Anlage


zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 88990.00.00

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PB Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben


PCX Gebrauchsinformation: Information für Anwender


Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten

Zur Anwendung bei Jugendlichen ab 12 Jahren und Erwachsenen

Wirkstoff: Ebastin


Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

- Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

- Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

- Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

- Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.


Was in dieser Packungsbeilage steht


  1. Was ist Ebastin Aristo und wofür wird es angewendet?

  2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Ebastin Aristo beachten?

  3. Wie ist Ebastin Aristo einzunehmen?

  4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

  5. Wie ist Ebastin Aristo aufzubewahren?

  6. Inhalt der Packung und weitere Informationen


1. Was ist Ebastin Aristo und wofür wird es angewendet?


Ebastin Aristo ist ein Arzneimittel, das die Beschwerden von allergischen Erscheinungen lindert (Antiallergikum/Antihistaminikum), das aber den Großteil der Patienten nicht müde macht.


Ebastin Aristo wird angewendet:

- Zur Behandlung der Beschwerden bei saisonalem und ganzjährigem Schnupfen (allergische Rhinitis) mit oder ohne allergischer Bindehautentzündung.

- Zur Linderung von Juckreiz und Quaddelbildung bei Urtikaria unklarer Ursache (Nesselausschlag).


2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Ebastin Aristo beachten?


Ebastin Aristo darf nicht eingenommen werden,

  • wenn Sie allergisch gegen Ebastin, Menthol (Bestandteil des Pfefferminz-Aromas) oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

  • bei Kindern unter 12 Jahren, da keine Erfahrungen vorliegen

  • Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten dürfen nicht zur Behandlung der Urtikaria bei Jugendlichen unter 18 Jahren verwendet werden.


Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Ebastin Aristo einnehmen:

  • bei erniedrigtem Kaliumspiegel im Blut

  • bei einer bestimmten Veränderung im EKG (bekannter QTc-Zeitverlängerung im EKG), die bei manchen Herzerkrankungen auftreten kann

  • bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter Antibiotika (Makrolide wie z. B. Erythromycin) oder von Arzneimitteln gegen Pilzinfektionen (Antimykotika wie z.B. Ketoconazol)

  • bei schwerer eingeschränkter Leberfunktionsstörung.


Bei manchen Patienten kam es unter der dauerhaften Einnahme von Ebastin zu erhöhtem Risiko von Karies bedingt durch Mundtrockenheit. Daher ist Mundhygiene sehr wichtig.


Einnahme von Ebastin Aristo zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.


Die gleichzeitige Gabe von Ebastin (Wirkstoff in Ebastin Aristo) und bestimmten Antibiotika (z.B. Erythromycin) oder Arzneimitteln gegen Pilzinfektionen (z.B. Ketoconazol) kann zu erhöhten Ebastin -Blutspiegeln führen. Verglichen mit der alleinigen Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin kann dabei das EKG stärker verändert sein (Anstieg der QTc-Intervallverlängerung um etwa 10 msec.)

Wechselwirkungen wurden beobachtet bei Verabreichung von Ebastin mit Rifampin (Antibiotikum). Diese Wechselwirkung kann zu niedrigeren Plasma-Konzentrationen und damit zu verringerter Wirksamkeit führen.


Einnahme von Ebastin Aristo zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken


Wird Ebastin Aristo zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen, kommt es zu einem Konzentrationsanstieg des wirksamen Abbauprodukts von Ebastin (Carebastin) im Blut. Die klinische Wirksamkeit wird jedoch dadurch nicht beeinflusst.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.



Es liegen derzeit beim Menschen keine Erfahrungen über die Sicherheit für das ungeborene Kind vor. Deshalb sollten Sie Ebastin Aristo während der Schwangerschaft nur einnehmen, wenn nach Einschätzung Ihres Arztes der erwartete Nutzen das mögliche Risiko überwiegt.


Sie dürfen Ebastin Aristo nicht in der Stillzeit einnehmen, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.


Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die meisten mit Ebastin Aristo behandelten Patienten können Auto fahren oder andere Tätigkeiten ausüben, die ein gutes Reaktionsvermögen erfordern. Um jedoch empfindliche Personen zu identifizieren, die ungewöhnlich auf Ebastin Aristo reagieren, ist es ratsam, die individuellen Reaktionen zu kennen, bevor Sie Auto fahren oder komplizierte Tätigkeiten ausüben.


Ebastin Aristo enthält Aspartam

Dieses Arzneimittel enthält Aspartam als Quelle für Phenylalanin und kann schädlich sein, wenn Sie eine Phenylketonurie haben.


3. Wie ist Ebastin Aristo einzunehmen?


Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.


Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren:


Indikation

Alter

Dosis

Allergischer Schnupfen



Bei starker Symptomatik

Kinder ab 12 Jahre und Erwachsene

10 mg Ebastin 1x täglich



20 mg Ebastin 1x täglich

Bei ganzjährigem (perennialem) allergischen Schnupfen

Kinder ab 12 Jahre und Erwachsene

10 - 20 mg Ebastin 1x täglich

Nesselausschlag (Urtikaria)



Bei starker Symptomatik


Erwachsene über 18 Jahre

10 mg Ebastin 1x täglich



20 mg Ebastin 1x täglich


Bei eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit leicht bis mäßig ausgeprägter Einschränkung der Leberfunktion sollte eine Dosis von 10 mg Ebastin nicht überschritten werden.


Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit einer eingeschränkten Nierenfunktion ist bei einer Behandlung bis zu 5 Tagen keine Dosisanpassung erforderlich.


Art der Anwendung

Ebastin Aristo kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden.


Entnehmen Sie das Arzneimittel erst unmittelbar vor der Einnahme aus der Blisterpackung. Drücken Sie die Schmelztablette sorgfältig mit trockenen Händen aus dem Blister und legen Sie das Arzneimittel auf die Zunge. Die Schmelztablette wird sich direkt im Mund lösen, so dass sie leicht geschluckt werden kann. Wasser oder andere Flüssigkeiten sind zum Einnehmen dieses Arzneimittels nicht notwendig.


Dauer der Anwendung

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt.


Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Ebastin Aristo zu stark oder zu schwach ist.


Wenn Sie eine größere Menge von Ebastin Aristo eingenommen haben, als Sie sollten

Ein spezielles Gegenmittel für den Wirkstoff Ebastin ist nicht bekannt.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung mit Ebastin Aristo benachrichtigen Sie bitte Ihren Arzt. Dieser kann entsprechend der Schwere einer Vergiftung über die gegebenenfalls erforderlichen Maßnahmen (Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen einschließlich EKG-Überwachung mit QT-Intervall- Beurteilung für mindestens 24 Stunden, symptomatische Behandlung, Magenspülung) entscheiden.


Wenn Sie die Einnahme von Ebastin Aristo vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. Setzen Sie die Behandlung wie gewohnt fort.


Wenn Sie die Einnahme von Ebastin Aristo abbrechen

Sofern Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden, müssen Sie damit rechnen, dass sich bald wieder die typischen Anzeichen Ihrer Erkrankung einstellen.


Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.



4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?


Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig: kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

Selten: kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen

Sehr selten: kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht
abschätzbar


Mögliche Nebenwirkungen

Es wurde häufig über die folgenden unerwünschten Nebenwirkungen berichtet:


  • Mundtrockenheit

  • Kopfschmerzen, Benommenheit


Andere gelegentlich auftretende Nebenwirkungen waren:

  • Bauchschmerzen, Übelkeit, Oberbauchbeschwerden (Dyspepsie), Kraftlosigkeit (Asthenie), Entzündung der Rachenschleimhaut (Pharyngitis), Schnupfen (Rhinitis), Schwindelgefühl, Schlaflosigkeit und Nasenbluten.


Die folgenden Nebenwirkungen wurden sehr selten gemeldet:


  • Herzrasen, Pulsbeschleunigung

  • Störungen des Tastsinns

  • Entzündungen der Schleimhäute von Nase und Hals

  • Verdauungsstörungen, Erbrechen

  • Ausschlag, Nesselsucht, Ekzem, Dermatitis

  • Ödeme (Wassereinlagerung im Gewebe)

  • erhöhte leberbezogene Blutwerte

  • Menstruationsbeschwerden, Dysmenorrhö

  • Allgemeine Nervosität


Meldung von Nebenwirkungen


Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.



5. Wie ist Ebastin Aristo aufzubewahren?


Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.


Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und der Blisterpackung nach "Verwendbar bis" angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.


Aufbewahrungsbedingungen

Bewahren Sie dieses Arzneimittel in der Originalverpackung auf, um den Inhalt vor Licht zu schützen.


Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.


6. Inhalt der Packung und weitere Informationen


Was Ebastin Aristo enthält


Der Wirkstoff ist: Ebastin

1 Schmelztablette enthält 10 mg Ebastin.


Die sonstigen Bestandteile sind:

Mannitol (Ph. Eur.), Maisstärke, Hochdisperses Siliciumdioxid, Natriumstearylfumarat (Ph. Eur.), Aspartam (E 951), Pfefferminz-Aroma


Wie Ebastin Aristo aussieht und Inhalt der Packung


Ebastin Aristo Schmelztabletten sind weiß und rund.


Alu-PVC/PVDC-Blisterpackung


Packungen mit 20, 50 und 100 Schmelztabletten.


Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller


Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Str. 8 - 10

13435 Berlin, Deutschland

Tel.: +49 30 71094 4200

Fax: +49 30 71094 4250


Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR) unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen


Dänemark: Ebastin Aristo

Deutschland: Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten

Spanien: Ebastine Aristo 10 mg comprimido bucodispersable


Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im {MM/JJJJ}.


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Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten

Fachinformation Ebastin aristo 10 mg schmelztabletten

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Eine Schmelztablette Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten enthalt 10 mg Ebastin. Jede Tablette enthalt Aspartam.

Vollstandige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.    DARREICHUNGSF ORM

Schmelztablette

WeiBe bis weiBliche runde Tablette.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1    Anwendungsgebiete

-    Symptomatische Behandlung der saisonalen und nicht-saisonalen allergischen Rhinitis, mit oder ohne allergische Konjunktivitis.

-    Urtikaria

4.2    Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung Zum Einnehmen.

Allergische Rhinitis/Rhinokonjunktivitis Erwachsene und Kinder uber 12 Jahre

10 mg einmal taglich, in schweren Fallen wird eine Dosis von 20 mg einmal taglich empfohlen.

Die Wirkung von Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten wird durch Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Ebastin kann vor, wahrend oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Urtikaria

Fur Erwachsene uber 18 Jahren gelten die folgenden Dosierungsempfehlungen: 10 mg Ebastin einmal taglich. In schweren Fallen wird eine Dosis von 20 mg einmal taglich empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten bei Kindem im Alter von unter 12 Jahren ist nicht erwiesen.

Besondere Patientengruppen

Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz oder leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung notig. Da keine Erfahrungen zur Anwendung von Dosen uber 10 mg bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz vorliegen, sollte die Dosis bei diesen Patienten 10 mg nicht ubersteigen.

Die Behandlung kann so lange fortgefuhrt werden, bis die Symptome verschwunden sind.

Art der Anwendung

Die Schmelztablette sollte auf die Zunge gelegt werden, wo sie sich auflost: Eine Einnahme mit Wasser oder sonstigen Flussigkeiten ist nicht erforderlich.

Dauer der Anwendung

Uber die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt.

4.3    Gegenanzeigen

Bekannte Uberempfindlichkeit gegen Ebastin oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Ebastin darf nicht fur die Behandlung von Urtikaria bei Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden, da derzeit nur wenige Erfahrungen in dieser Altersgruppe bzw. keine Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren vorliegen.

4.4    Besondere Warnhinweise und VorsichtsmaBnahmen fur die Anwendung

Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten sollten bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz vorsichtig angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).

Vorsicht ist geboten, wenn Ebastin bei Patienten angewendet wird, die eine bekannte Verlangerung des QTc-Intervalls im EKG oder eine Hypokaliamie aufweisen oder die gleichzeitig Arzneimittel erhalten, die bekanntlich das QTc-Intervall verlangern oder das hepatische CYP450 2J2,4F12 oder 3A4 Enzymsystem hemmen wie Azol-Antimykotika und Makrolid-Antibiotika (siehe Abschnitt 4.5).

Bei manchen Patienten kann eine langfristige Behandlung mit Ebastin infolge der Mundtrockenheit das Risiko von Karies erhohen. Die Patienten sind daher auf die Wichtigkeit einer guten Mundhygiene hinzuweisen.

Sonstige Bestandteile

Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten enthalten 0,53 mg Aspartam. Aspartam bildet eine Phenylalaninquelle, was bei Patienten mit Phenylketonurie schadlich sein kann.

4.5    Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wenn Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten gleichzeitig mit Nahrung eingenommen werden, sind die Plasmakonzentrationen und AUC des bedeutendsten Metaboliten von Ebastin um den Faktor 1,5 bis 2,0 erhoht. Dieser Anstieg bleibt ohne Einfluss auf die Tmax. Die Einnahme von Ebastin-Schmelztabletten zu einer Mahlzeit wirkt sich nicht auf die klinische Wirksamkeit aus.

Studien mit Ebastin und Ketoconazol oder Erythromycin (Wirkstoffe, die bekanntlich das QTc-Intervall verlangern) zeigten Wechselwirkungen in Form erhohter Ebastinspiegel im Plasma und einer Verlangerung des QTc-Intervalls um nur rund 10 ms im Vergleich zur alleinigen Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin. Eine gleichzeitige Anwendung von Ebastin und Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin und Josamycin wird nicht empfohlen.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen wurden beobachtet, wenn Ebastin zusammen mit Rifampin angewendet wurde. Diese Wechselwirkungen konnten zu einer verminderten Konzentration und dementsprechend verminderten Antihistaminwirkungen fuhren.

In entsprechenden klinischen Studien wurden keine Wechselwirkungen zwischen Ebastin und Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol verzeichnet.

4.6    Fertilitat, Schwangerschaft und Stillzeit Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Daten uber die Anwendung von Ebastin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesundheitsschadliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizitat (siehe Abschnitt 5.3).

Als VorsichtsmaBnahme sollte die Anwendung von Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten wahrend der Schwangerschaft vorzugsweise vermieden werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Ebastin beim Menschen in die Muttermilch ubergeht. Ebastin wurde in der Milch von Ratten nachgewiesen.

Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten sollten wahrend der Stillzeit nicht eingenommen werden.

Fertilitat

Es liegen keine Daten uber den Einfluss von Ebastin auf die Fertilitat vor.

4.7    Auswirkungen auf die Verkehrstuchtigkeit und die Fahigkeit zum Bedienen von Maschinen

Auswirkungen auf die Verkehrstuchtigkeit und die Fahigkeit zum Bedienen von Maschinen sind unwahrscheinlich. Gelegentlich wurde uber Benommenheit oder Schlafrigkeit berichtet (siehe Nebenwirkungen). Falls solche Symptome auftreten, kann dies die Verkehrstuchtigkeit und die Fahigkeit zum Bedienen von Maschinen beeintrachtigen.

4.8    Nebenwirkungen

Die Beschreibung der Nebenwirkungen beruht auf den folgenden Haufigkeitsdefinitionen: Sehr haufig (>1/10), Haufig (>1/100 bis <1/10), Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100), Selten (>1/10.000 bis <1/1.000), Sehr selten (<1/10.000) sowie Nicht bekannt (Haufigkeit auf Grundlage der verfugbaren Daten nicht abschatzbar).

Psychiatrische Erkrankungen Sehr selten: allgemeine Nervositat

Erkrankungen des Nervensystems Haufig: Schlafrigkeit, Kopfschmerzen Sehr selten: Dysasthesie

Herzerkrankungen

Sehr selten: Palpitationen, Tachykardie

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums Gelegentlich: Epistaxis, Pharyngitis, Rhinitis Sehr selten: Sinusitis

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Haufig: Mundtrockenheit

Gelegentlich: Ubelkeit, Bauchschmerzen, Dyspepsie Sehr selten: Erbrechen

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: Abnorme Leberfunktionswerte

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr selten: Exanthem, Urtikaria, Ekzem, Hautausschlag, Dermatitis

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdruse Sehr selten: Menstruationsstorungen, Dymenorrho

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Gelegentlich: Schwindel, Asthenie, Insomnie Sehr selten: Ódem

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grober Wichtigkeit. Sie ermoglicht eine kontinuierliche Uberwachung des Nutzen-Risiko-Verhaltnisses des Arzneimittels. Angehorige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung uber dem Bundesinstitut fur Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Uberdosierung

In Studien, in denen hohe Dosen (bis zu 100 mg) verabreicht wurden, waren keine besonderen Zeichen oder Symptome einer Uberdosierung festzustellen. Eine Uberdosis kann zu einer Verstarkung der Sedierung und der antimuskarinergen Wirkungen fuhren.

Im Fall einer Uberdosierung durfte eine ZNS-Penetration zwar geringfugig, aber nicht auszuschlieben sein, vor allem bei (jungen) Kindern. In diesem Fall ist mit Hyperthermie,

Tremor, Ataxie, Koordinationsstorungen und Athetose mit nachfolgenden Konvulsionen zu rechnen. Auch Halluzinationen konnen auftreten. Nach einer Exzitationsphase kann sich ein tiefes Koma einstellen. Bei Erwachsenen kann es zu Sedierung und in Ausnahmefallen zu Konvulsionen kommen. Es konnen abwechselnd Exzitation und Benommenheit auftreten.

Behandlung

Es ist kein Antidot fur Ebastin bekannt. Nach einer Uberdosierung sind eine symptomatische Behandlung und Uberwachung der Vitalfunktionen einschlieMch EKG-Uberwachung mit Beurteilung des QT-Intervalls uber mindestens 24 Stunden angezeigt. ZNS-spezifische Symptome konnen eine intensivmedizinische Versorgung erfordern.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung

ATC-Code: RO6AX22

In In-vitro- und In-vivo-Studien zeigt Ebastin eine hohe Affinitat zu Hj-Rezeptoren, die rasch und selektiv uber einen langen Zeitraum gehemmt werden.

Die Beeintrachtigung der zentralen Funktionen ist nur leicht ausgepragt; das Risiko des Auftretens anticholinerger Effekte ist gering, aber auf Grundlage der vorliegenden Studien nicht vollstandig auszuschlieBen.

Nach oraler Gabe uberschreitet weder Ebastin noch sein aktiver Metabolit die Bluthirnschranke. Diese Eigenschaft steht in Einklang mit der nur geringfugigen Sedierung, die in experimentellen Studien zu den Wirkungen von Ebastin auf das zentrale Nervensystem festgestellt wurde.

Die vorliegenden In-vitro- und In-vivo-Daten zeigen, dass Ebastin eine starke, lang anhaltende und hochselektive antagonistische Wirkung auf Hj-Rezeptoren besitzt und dabei keine unerwunschten zentralen und anticholinergen Effekte ausubt.

Klinische Eigenschaften: In kutanen Histaminprovokationstests hat sich eine statistisch und klinisch signifikante antihistaminerge Wirkung gezeigt, die 1 Stunde nach Anwendung feststellbar war und mehr als 48 Stunden anhielt. Nach funf Behandlungstagen hielt die antihistaminerge Aktivitat noch uber 72 Stunden an. Dieser Aktivitat entsprach die Plasmakonzentration des wichtigsten aktiven Metaboliten Carebastin.

Nach wiederholter Gabe blieb die Hemmung der peripheren Rezeptoren auf einem konstanten Niveau, ohne Tachyphylaxie. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass Ebastin in einer Dosis von mindestens 10 mg eine rasche, starke und lang anhaltende Hemmung der peripheren H1 -Rezeptoren bewirkt, was eine einmal tagliche Gabe ermoglicht.

Die sedierende Wirkung wurde anhand pharmakologischer Elektroenzephalographie, Kognitionstests, okulomotorischer Koordinationstests sowie auf Basis einer subjektiven Einschatzung untersucht. In der empfohlenen therapeutischen Dosis zeigte sich keine bedeutsame Zunahme der Sedierung. Diese Befunde stehen mit den Ergebnissen doppelblinder klinischer Studien in Einklang, in denen die Inzidenz von sedierenden Wirkungen unter Ebastin ahnlich ausfiel wie unter Placebo.

In klinischen Studien wurden mogliche kardiale Wirkungen von Ebastin untersucht. Nach Anwendung der empfohlenen Dosen wurden in spezifischen Studien zu den kardialen Wirkungen von Ebastin keine Verlangerung des QT-Intervalls und auch keine anderen unerwunschten kardialen Wirkungen festgestellt.

Nach wiederholten Dosen von bis zu 100 mg taglich bzw. nach einmaliger Gabe von 500 mg wurde eine leichte Zunahme der Herzfrequenz pro Minute beobachtet, die zu einer Verminderung des QT-Intervalls fuhrte, jedoch ohne bedeutende Auswirkungen auf das korrigierte QT-(QTc-)Intervall blieb. Wahrend mit Uberdosen von bis zu 60 mg Ebastin taglich keine Wirkung auf das QTc-Intervall zu verzeichnen war, fuhrten Uberdosen von 100 mg taglich zu einer statistisch signifikanten, aber klinisch unbedeutenden Zunahme um 10 ms (2,7%).

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Gabe wird Ebastin rasch aus dem Gastrointestinaltrakt aufgenommen und durchlauft einen umfassenden First-Pass-Metabolismus. Ebastin wird grobtenteils in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Carebastin umgewandelt. Nach einer Einzeldosis von 10 mg belauft sich die Spitzenkonzentration des Metaboliten im Plasma auf rund 80100 ng/ml. Diese Spitzenkonzentration im Plasma wird 2,5 bis 4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit des Metaboliten betragt 15-19 Stunden. Ebastin wird zu 66% im Urin ausgeschieden, vorwiegend in Form konjugierter Metaboliten. Nach wiederholter Gabe von 10 mg einmal taglich werden nach 3 bis 5 Tagen die Steady-State-Konzentrationen erreicht, wobei die Spitzenkonzentrationen im Plasma in einem Bereich von 130-160 ng/ml liegen.

Nach oraler Anwendung einer Einzeldosis von 20 mg werden 1 bis 3 Stunden nach Gabe maximale Ebastinkonzentrationen im Blut von durchschnittlich 2,8 ng/ml gemessen. Die Spitzenkonzentration des Metaboliten Carebastin erreicht im Mittel 157 ng/ml.

In-vitro--Studien mit menschlichen Lebermikrosomen zeigen, dass die Umwandlung von Ebastin zu Carebastin in erster Linie uber das CYP3A4-Enzymsystem erfolgt. Die gleichzeitige Verabreichung von Ebastin und Ketoconazol oder Erythromycin (beides CYP3A4-Hemmer) bei gesunden Freiwilligen war mit einem erheblichen Anstieg der Konzentration von Ebastin und Carebastin im Plasma verbunden (siehe Abschnitt 4.5).

Sowohl Ebastin als auch Carebastin werden zu mehr als 95% an Plasmaproteine gebunden.

Bei alteren Patienten kommt es zu keinen statistisch relevanten Veranderungen des pharmakokinetischen Profils.

Die Pharmakokinetik von Ebastin sowie des aktiven Metaboliten Carebastin verhalt sich im empfohlenen therapeutischen Dosisbereich von 10 bis 20 mg linear.

In einer Crossover-Studie mit den Marktfuhrerprodukten Kestine Smelt 10 und Kestine 10 Filmtabletten haben sich die Darreichungsformen als bioaquivalent erwiesen. Die Einnahme von Wasser nach Kestine Smelt 10 besab keinerlei Effekt auf die Bioverfugbarkeit von Ebastin.

Besondere Patientensruyyen

Patienten mit Niereninsuffizienz:

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz, die mit 20 mg Ebastin behandelt wurden, waren die AUC und Cmax von Carebastin um etwa 50 bzw. 80% erhoht, sowohl am ersten als auch am funften Tag der Behandlung. Zudem lagen die dosisnormalisierten nicht-proteingebundenen Plasmakonzentrationen von Carebastin 3-bis 5-fach hoher als bei gesunden Freiwilligen. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz unterschieden sich die AUC und Cmax nicht von denen bei gesunden Freiwilligen. Die Pharmakokinetik von Ebastin (AUC und Cmax) bei Patienten mit Niereninsuffizienz entsprach der bei gesunden Freiwilligen.

Patienten mit Leberinsuffizienz:

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz wurden am ersten und siebenten Tag einer Behandlung mit 20 mg Ebastin die gleichen Konzentrationen von Ebastin und Carebastin im Blutplasma gemessen wie bei gesunden Freiwilligen. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, die 10 mg Ebastin erhielten, lagen die dosisnormalisierten nicht-proteingebundenen Plasmakonzentrationen von Carebastin 2-bis 3-fach hoher als bei gesunden Freiwilligen und bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz.

5.3 Praklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizitát bei wiederholter Gabe, Reproduktions- und Entwicklungstoxizitat, Genotoxizitat und zum kanzerogenen Potential lassen die práklinischen Daten keine besonderen Gefahren fur den Menschen erkennen.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1    Liste der sonstigen Bestandteile

Mannitol (E421) (Ph. Eur.)

Maisstarke Pfefferminzaroma Aspartam (E951)

Hochdisperses Siliciumdioxid Natriumstearylfumarat (Ph. Eur.)

6.2    Inkompatibilitaten

Nicht zutreffend.

6.3    Dauer der Haltbarkeit

36 Monate

6.4    Besondere VorsichtsmaBnahmen fur die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schutzen.

6.5    Art und Inhalt des Behaltnisses

PVC/PVdC-Aluminium-Blisterpackung mit 20, 50 und 100 Schmelztabletten. Unverkaufliche Muster in PVC/PVdC-Aluminium-Blisterpackung mit 10 Schmelztabletten.

Es werden moglicherweise nicht alle PackungsgroBen in den Verkehr gebracht.

6.6    Besondere VorsichtsmaBnahmen fur die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.    INHABER DER ZULASSUNG

Aristo Pharma GmbH Wallenroder Str. 8-10 13435 Berlin Tel.: +49 30 71094 4200 Fax: +49 30 71094 4250

8.    ZULASSUNGSNUMMER

88990.00.00

9.    DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLANGERUNG DER ZULASSUNG

24.07.2013

10.    STAND DER INFORMATION

Oktober 2013

Ebastin Aristo 10 mg Schmelztabletten