Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Esbericum^® 250 mg, Filmtabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung des Arzneimittels

Wirkstoff:

1 Filmtablette enthält:

Trockenextrakt aus Johanniskraut (4-7:1) 250 mg

Auszugsmittel: Ethanol 50 %(m/m)

Esbericum^® 250 mg enthält keinen Alkohol.

1 Filmtablette entspricht 0,01 BE.

Sonstige Bestandteile:

Enthält Lactose, die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Filmtablette

4. Klinische Angaben

Leichte vorübergehende depressive Störungen

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre nehmen 2-mal täglich 1 Filmtablette am besten morgens und abends ein.

Filmtabletten mit oder nach dem Essen mit etwas Flüssigkeit schlucken.

Erfahrungsgemäß ist eine Einnahmedauer von 4-6 Wochen bis zur deutlichen Besserung der Symptome erforderlich; wenn jedoch die Krankheitssymptome länger als 4 Wochen bestehen bleiben oder sich trotz vorschriftsmäßiger Dosierung verstärken, sollte erneut ein Arzt aufgesucht werden.

Zur Anwendung von Esbericum^®250 mg bei Kindern liegen keine ausreichenden Untersuchungen vor. Esbericum^®250 mg darf deshalb bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden.

4.3 Gegenanzeigen

Esbericum^® 250 mg darf nicht angewendet werden bei Patientinnen und Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, welche einen der folgenden Arzneistoffe bzw. einen Arzneistoff aus einer der folgenden Stoffgruppen enthalten:

Immunsuppressiva

• Ciclosporin

• Tacrolimus zur innerlichen Anwendung

• Sirolimus

Anti-HIV-Arzneimittel

• Proteinase-Hemmer wie Indinavir

• Non-Nucleosid-Reverse-Transcriptase-Hemmer wie Nevirapin

Zytostatika wie

• Imatinib

• Irinotecan

mit Ausnahme von monoklonalen Antikörpern.

Außerdem darf Esbericum^® 250 mg nicht angewendet werden

• bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff (Johanniskraut-Trockenextrakt) oder einen der sonstigen Bestandteile.

• bei bekannter Lichtüberempfindlichkeit der Haut

• bei schweren vorübergehenden depressiven Störungen.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Arzneimittel, die wie Esbericum^® 250 mg Wirkstoffeaus Johanniskraut (Hypericum) enthalten, können mit anderen Arzneistoffen in Wechselwirkung treten: Wirkstoffe aus Hypericumkönnen die Ausscheidung anderer Arzneistoffe beschleunigen und dadurch die Wirksamkeit dieser anderen Stoffe herabsetzen.

Vor der Anwendung eines Hypericum-Präparates sind die Art der Interaktion und die Konsequenzen wie folgt zu bedenken:

Pharmakokinetisch-antagonistische Wechselwirkung mit verminderter Wirkung von

- Digoxin

- Antikoagulanzien (Phenprocoumon, Warfarin).

Evtl. nach Maßgabe des klinischen Effektes höher dosieren:

- Verapamil

- Simvastatin

- Midazolam.

Frauen, die hormonelle Kontrazeptiva verwenden, sollten auf mögliche Zwischenblutungen als Folge einer Wechselwirkung hingewiesen werden und hinsichtlich zusätzlicher kontrazeptiver Maßnahmen beraten werden, da die Sicherheit der Kontrazeption möglicherweise herabgesetzt werden kann.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Esbericum^® 250 mg nicht einnehmen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Esbericum^® 250 mg kann mit zahlreichen anderen Arzneimitteln in dem Sinne interagieren, dass es die Plasmakonzentration dieser Stoffe senkt und dadurch deren Wirksamkeit abschwächt. Zu diesen Stoffen gehören folgende Arzneistoffe:

• Antikoagulanzien (Phenprocoumon, Warfarin)

• Digoxin

• Verapamil

• Simvastatin

• Midazolam

• hormonelle Kontrazeptiva (Auftreten von Zwischenblutungen)

• andersartige Mittel gegen Depression wie Amitriptylin und Nortriptylin.

Bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter Antidepressiva (Trazodon, Paroxetin, Sertralin) können in Einzelfällen serotonerge Effekte (wie z. B. Übelkeit, Erbrechen, Angst, Ruhelosigkeit, Verwirrtheit) verstärkt auftreten.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die photosensibilisierend wirken, ist eine Verstärkung phototoxischer Wirkungen möglich (siehe Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen).

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Johanniskraut-Trockenextrakt bei Schwangeren vor. Aus diesem Grund darf Esbericum^® 250 mg in Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig	1/10
Häufig	1/100 bis <1/10
Gelegentlich	1/1.000 bis <1/100
Selten	1/10.000 bis <1/1.000
Sehr selten	<1/10.000

Sehr selten kann es - vor allem bei hellhäutigen Personen - durch erhöhte Empfindlichkeit der Haut gegenüber UV-Licht (Photosensibilisierung) zu sonnenbrandähnlichen Reaktionen der Hautpartien kommen, die starker Bestrahlung (Sonne, Solarium) ausgesetzt sind. Außerdem können unter der Medikation mit Esbericum^® 250 mg sehr selten allergische Hautausschläge, Juckreiz, Magen-Darm-Beschwerden, Müdigkeit oder Unruhe auftreten.

4.9 Überdosierung

Über Intoxikationserscheinungen durch Präparate, die Johanniskraut enthalten, ist bisher nicht berichtet worden. Nach Einnahme massiver Überdosen kann es zu phototoxischen Erscheinungen kommen, die beschriebenen Nebenwirkungen können verstärkt auftreten. Für die Dauer von 1-2 Wochen sollte die Haut des Patienten vor Sonnenlicht und UV‑Bestrahlung geschützt werden (Aufenthalt im Freien einschränken, Sonnenschutz durch bedeckende Kleidung und Verwendung von Sonnenschutzmitteln mit hohem Lichtschutzfaktor, sog. „Sonnenblockern“).

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Pflanzliches Arzneimittel bei Verstimmungen,

ATC-Code: N06AP01 (Pflanzliche Antidepressiva, Johanniskraut)

Für wässrig-alkoholische Auszüge aus Johanniskraut liegen Ergebnisse klinischer Prüfungen wie auch ärztliche Erfahrungsberichte vor, die für eine milde antidepressive Wirkung sprechen. Der zugrundeliegende Wirkmechanismus ist bislang nicht eindeutig geklärt.

Gesamtextrakte bewirken eine Hemmung der Monoaminooxidase wie auch der COMT; die MAO-Hemmung durch selektives Hypericin erwies sich als deutlich geringer als die durch den Gesamtextrakt. Die COMT-Hemmung wird den Flavonoiden zugeordnet.

Die in vitrogemessenen MAO- und COMT-Hemmungen reichen jedoch nicht aus, um den antidepressiven Effekt von Johanniskrautzubereitungen allein mit diesem Modell zu erklären, da davon ausgegangen werden kann, dass pharmakologisch relevante Hemm-Konzentrationen in vivo nicht erreicht werden.

Aufgrund experimenteller Untersuchungen werden weitere Wirkmechanismen diskutiert, dabei vor allem die Hemmung der synaptosomalen Serotonin-, Noradrenalin-, Dopamin- und GABA-Wiederaufnahme, adaptive Veränderungen auf Rezeptorebene, neurohormonale und neuroimmunologische Wirkungen.

Tierexperimentell führten Johanniskrautzubereitungen zu einer Antagonisierung der Reserpin-induzierten Hypothermie, zur Beeinflussung der Narkosedauer und zur Verkürzung der Immobilitätsphase im Porsolt-Test.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Mit Esbericum^® 250 mg wurden keine pharmakokinetischen Untersuchungen einzelner Bestandteile durchgeführt.

Für einen definierten methanolischen Extrakt wurde das pharmakokinetische Verhalten von Hypericin und Pseudohypericin als charakteristische Leitsubstanzen von Johanniskrautzubereitungen untersucht:

Nach der Einnahme von Einzeldosen von 300, 900 bzw. 1800 mg dieses Extraktes wurden die max. Plasmakonzentrationen zwischen ca. 2 und 20 µg / l für Hypericin und ca. 3 und 30 µg / l für Pseudohypericin gemessen. Die Resorptionsgeschwindigkeiten sind unterschiedlich (Resorptionsbeginn für Pseudohypericin nach 0,4 h; für Hypericin nach 1,9 h).

Die Eliminationshalbwertszeiten lagen bei etwa 24-48 h für Hypericin und für Pseudohypericin zwischen 12 und 24 h.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Phototoxische Reaktionen nach der Aufnahme größerer Mengen von Johanniskraut sind von Weidetieren, vor allem von Schafen und Rindern, bekannt. Bei Kälbern, denen 1 g, 3 g und 5 g Johanniskraut / kg KG verabreicht wurde, kam es ab 3 g / kg KG unter Sonnenexposition zu phototoxischen Erscheinungen (ARAYA 1981). Bezogen auf therapeutische Dosen beim Menschen lag diese Dosis mindestens um den Faktor 30 höher.

Bei Einnahme von 1800 mg eines definierten methanolischen Johanniskrautextrakts durch gesunde Probanden beiderlei Geschlechts, entsprechend etwa 5,4 mg Hypericin/Pseudohypericin, über 15 Tage war die minimale Pigmentierungsdosis am Ende dieses Zeitraums signifikant herabgesetzt; die UVA-Sensitivität war erhöht.

Mit der empfohlenen Tagesdosis von 2 x 1 Filmtablette Esbericum^® 250 mg werden max. 1,0 mg Gesamthypericin, berechnet als Hypericin, aufgenommen.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mikrokristalline Cellulose

Lactose-Monohydrat

Macrogole (MW: 400, MW: 6.000, MW: 20.000)

Magnesiumstearat (Ph. Eur.)

Propylenglycol

Hypromellose

Siliciumdioxid

Titandioxid (E 171)

Eisen(III)-oxid (E 172)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtshinweise für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern

Filmtabletten

Originalpackung 60 Stück

Originalpackung 100 Stück

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Schaper & Brümmer GmbH & Co. KG

Bahnhofstraße 35

38259 Salzgitter

Telefon: (0 53 41) 3 07-0

Telefax: (0 53 41) 3 07-1 24

info@schaper-bruemmer.de

http://www.schaper-bruemmer.com

8. Zulassungsnummer: 42576.00.00

28/08/2003

10. Stand der Information

07/2011

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig