1 .Bezeichnung des Arz­neimittels

espa-lipon 200 mg Filmtabletten

Wirkstoff: alpha-Liponsäure

2. Verschreibungs­status/Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig

3. Zusammensetzung des Arznei­mittels

3.1. Stoff- oder Indikationsgruppe

Vitaminähnliche, aber endogen gebildete Substanz mit Koenzymfunktion bei der oxidativen Decarboxilierung von alpha-Ketosäuren.

1 Filmtablette enthält: 200 mg alpha-Liponsäure.

3.3. Sonstige Bestandteile

Lactose-Monohydrat, Povidon, mikrokristalline Cellulose, Cellulosepulver, hochdisperses Siliciumdioxid, gefälltes Siliciumdioxid, Carboxy­methyl­stärke-Natrium, Magnesium­stearat, Hypromellose, Macrogol 6000, Talkum, Titandioxid E 171, Chinolingelb E 104

Hinweis für Diabetiker: 1 Filmtablette enthält 96,333 mg Lactose-Monohydrat (entsprechend 0,008 BE)

4. Anwendungsgebiete

Mißempfindungen bei diabe­tischer Polyneuropathie.

5. Gegenanzeigen

espa-lipon 200 mg Filmtabletten sind absolut kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen alpha-Liponsäure.

Hinweis:

Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit espa-lipon 200 mg Filmtabletten auszunehmen, da keine klinischen Erfahrungen vorliegen.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

Da keine Erfahrungen über die Sicherheit einer Anwendung während der Schwangerschaft vorliegen, sollte bei Eintreten einer Schwangerschaft die Einnahme von espa-lipon 200 mg Filmtabletten nur auf ärztlichen Rat fortgesetzt werden.

Über einen möglichen Übertritt von alpha-Liponsäure in die Mutter­milch ist nichts bekannt. Von einer Anwendung während der Stillzeit sollte daher aus grundsätz-lichen Erwägungen abgesehen werden.

6. Nebenwirkungen

Nach der Einnahme von alpha-Liponsäure-haltigen Tabletten sind bisher keine Nebenwirkungen bekannt geworden. Jedoch sind die Nebenwirkungen, wie sie nach intravenöser Anwendung aufgetreten sind, auch für die Anwendung der Tabletten nicht sicher auszuschließen. Gelegentlich treten nach rascher intravenöser Injektion Kopfdruck und Atembeklemmung auf, die spontan abklingen. Allergische Reaktionen lokal an der Injektionsstelle mit Juckreiz und Rötung als auch den ganzen Körper betreffend bis hin zum Schock können auftreten.

In Einzelfällen wurden nach nach intravenöser Gabe Krämpfe, Doppelbildersehen, Purpura und Thrombopathien beobachtet.

Aufgrund einer verbesserten Glukoseverwertung kann in Einzelfällen der Blutzuckerspiegel absinken.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Es ist nicht auszuschließen, daß die gleichzeitige Anwendung von espa-lipon
200 mg Filmtabletten zum Wirkungsverlust von Cisplatin führt.

Die blutzuckersenkende Wir­kung von Insulin bzw. oralen Antidiabetika kann verstärkt werden. Daher ist insbeson-dere im Anfangs­stadium der alpha-Liponsäuretherapie eine engmaschige Blutzuckerkontrolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Unterzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des oralen Antidiabetikums zu reduzieren.

Hinweis:

Während der Behand­lung mit espa-lipon 200 mg Filmtabletten ist strikte Alkoholkarenz einzuhalten. Dies resultiert aus einer zu erwartenden Abschwächung der therapeutischen Wirkung von alpha-Liponsäure durch Alkohol und seine Metaboliten.

8. Warnhinweise

Keine

9. Wichtigste Inkompa­tibilitäten

Bisher keine bekannt.

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Bei Mißempfindungen bei diabetische Polyneuropathie werden bei Erwachsenen
2 – 3 mal 1 Filmtablette espa-lipon 200 mg pro Tag (entsprechend 400 - 600 mg alpha-Liponsäure) zur Einnahme per os empfohlen.

B ei starken Dysästhesien im Rahmen einer schweren diabetischen Polyneuropathie kann initial eine Therapie mit parenteraler Gabe von alpha-Liponsäure erfolgen.

11. Art und Dauer der Anwendung

Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit erfolgen.

Da es sich bei der diabetischen Polyneuropathie um eine chronische Erkrankung handelt, kann eine Dauertherapie notwendig sein. Im Einzelfall entscheidet der behandelnde Arzt.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und
Gegenmit­tel

Es liegt ein Fall einer letalen Intoxikation mit 40 g alpha-Liponsäure in Kombination mit 2,88 ‰ Alkohol vor. Der Kausalzusammenhang ist nicht geklärt.

Ansonsten sind spezifische Intoxikationen durch alpha-Liponsäure bisher nicht bekanntgeworden und auch vom pharmakologischen Spektrum der Sub­stanz nicht zu erwarten.

13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaf-ten, Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutischen Ver­wendung erforderlich sind.

13.1. Pharmakologische Eigenschaften

alpha-Liponsäure ist eine vitaminähnliche, aber endogen gebildete Substanz mit Koenzymfunktion bei der oxidativen Decarboxylierung von alpha-Ketosäuren. alpha-Liponsäure führt bei diabe­tischen Tieren zu einer Reduktion des Blutzuckergehaltes und zu einer Zunahme des Leberglykogens sowie beim Menschen zu Veränderungen der Brenztraubensäure­konzentration im Blut.

13.2. Toxikologische Eigen­schaften

a) Akute Toxizität

Die akute Toxizität beim Ver­suchstier ist gering. Die letale Dosis beträgt bei Ratten ca. 400 mg/kg nach intravenöser Gabe, bei Hunden 400-500 mg/kg nach oraler Applikation. Beim Hund werden bei hohen Dosen Erbrechen, Speichelfluß und Sedation beobachtet. Präfinal treten tonisch-klonische Krämpfe auf.

b) Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität am Tier liegen nicht vor.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen auf ein mutagenes und/oder tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung von espa-lipon 200 mg Filmtabletten in der Schwangerschaft und in der Stillzeit vor.

1 3.3. Pharmakokinetik

alpha-Liponsäure wird nach oraler Gabe beim Menschen rasch und nahezu vollständig resorbiert. Sie unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt in der Leber. Es bestehen erhebliche interindividuelle Schwankungen in der systemischen Verfügbarkeit von alpha-Liponsäure. Durch Oxidation der Seitenkette und Konjugationen wird alpha-Liponsäure biotransformiert und überwiegend renal eliminiert. Die Serumeliminations-halbwertszeit beträgt 10 bis 20 Minuten.

13.4. Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 1994 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 18 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:

Angabe der Werte als Mittelwert und Streubreite

M ittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:

Siehe Punkt 13.3. Pharmako­kinetik.

14. Sonstige Hinweise

Keine.

15. Dauer der Haltbar­keit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

16. Besondere Lager und Aufbewahrungs-
hinweise

Nicht über 25°C aufbewahren.

17. Darreichungsformen und Packungs-
größen

Originalpackung mit 30 Filmtabletten (N1)

Originalpackung mit 100 Filmtabletten (N3)

18. Stand der Informa­tion

April 2005

19. Name oder Firma und An­schrift des
pharma­zeutischen Unter­nehmers

esparma GmbH

Lange Göhren 3

39171 Osterweddingen

Telefon:039205-422000

Telefax:039205-422115