Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

1.    BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS Etil-CT Tropfen

2.    QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 7,5 mg Etilefrinhydrochlorid, entsprechend 16 Tropfen. Sonstige Bestandteile: Methyl(4-hydroxybenzoat), Propyl(4-hydroxybenzoat)

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.    DARREICHUNGSFORM

Tropfen zum Einnehmen, Lösung Klare, farblose und geruchlos Lösung.

4.    KLINISCHE ANGABEN

4.1    Anwendungsgebiete

Kreislaufregulationsstörungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit einem deutlichen Blutdruckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.

4.2    Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene erhalten als mittlere Tagesdosis 30 mg (20 - 50 mg) Etilefrinhydrochlorid, d. h. in der Regel 2-3-mal täglich 25-35 Tropfen (entsprechend 11-16 mg Etilefrinhydrochlorid).

Etil-CT Tropfen sollen vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.

Etil-CT Tropfen sollten nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da seine anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.

Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.

4.3    Gegenanzeigen

-    Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Etilefrinhydrochlorid, Methyl(4-hydroxybenzoat) und Propyl(4-hydroxybenzoat) oder einen der sonstigen Bestandteile

-    hypotonen Kreislaufregulationsstörungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest

-    Hypertonie

-    Thyreotoxikose

-    Phäochromozytom

-    Engwinkelglaukom

-    Entleerungsstörungen der Harnblase, insbesondere bei Prostataadenom

-    sklerotischen Gefäßveränderungen

-    koronarer Herzkrankheit

-    tachykarden Herzrhythmusstörungen

-    Herzklappenstenose

-    hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie.

-    in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft

-    in der Stillzeit

4.4    Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vorsicht ist geboten bei:

-    Diabetes mellitus

-    Hyperkalzämie, Hypokaliämie

-    schweren Nierenfunktionsstörungen

-    Cor pulmonale

Die Anwendung von Etil-CT Tropfen kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Durch eine Anwendung von Etil-CT Tropfen als Dopingmittel können schwerwiegende Herzrhythmusstörungen ausgelöst werden.

Aufgrund des Gehaltes an Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können bei Einnahme von Etil-CT Tropfen Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, auftreten (siehe auch 4.8).

4.5    Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen mit Etilefrinhydrochlorid sind zu beachten:

Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Etil-CT Tropfen?

Wirkstoffe bzw. Wirkstoffgruppen	mögliche Wirkung
Reserpin Guanethidin trizyklische Antidepressiva Sympathomimetika Schilddrüsenhormone Antihistaminika MAO-Hemmer	sympathomimetische Wirkungverstärkung von Etilefrinhydrochlorid (unerwünschter Blutdruckanstieg)
Atropin	Anstieg der Herzfrequenz
a- bzw. ß-Rezeptoren-Blocker	Blutdruckabfall bzw. -anstieg mit Bradykardie (verlangsamte Herzschlagfolge)

Welche anderen Arzneimittel werden durch Etil-CT Tropfen beeinflusst?

Antidiabetika	Blutzuckersenkung wird vermindert
herzwirksame Glykoside (Digitalis) Halothan	mögliches Auftreten von Herzrhythmusstörungen

4.6    Schwangerschaft und Stillzeit

Etil-CT Tropfen sind in den ersten 3 Monaten einer Schwangerschaft kontraindiziert, da Tierversuche Hinweise auf eine teratogene Wirkung (Missbildungen) bei hohen Dosen Etilefrin ergeben haben und Erfahrungen beim Menschen nicht vorliegen. Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn der behandelnde Arzt dies befürwortet.

Während der Stillzeit sind Etil-CT Tropfen kontraindiziert, da ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Erfahrungen vorliegen (siehe Abschnitt 5.3).

4.7    Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

4.8    Nebenwirkungen

sehr häufig	> 1/10
häufig	> 1/100 - < 1/10
gelegentlich	> 1/1000 -< 1/100
selten	> 1/10.000 - < 1/1000
sehr selten	< 1/10.000
nicht bekannt	Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Häufigkeit nicht bekannt

Palpitationen, Unruhe, Schlaflosigkeit, Diaphorese, Schwindelgefühl und Magen-DarmBeschwerden.

Pektanginösen Beschwerden, Tachykardie, ventrikulären Herzrhythmusstörungen sowie hypertonen Reaktionen - z. T. mit Kopfschmerzen und Tremor.

Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

4.9 Überdosierung

a)    Symptome der Intoxikation

Nach Einnahme hoher Dosen können folgende Symptome auftreten:

Tachykardie, Arrhythmie, Blutdruckanstieg, Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.

b)    Therapie von Intoxikationen

Als Gegenmaßnahmen kommen - abhängig von der Stärke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer - in Frage:

Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung medizinischer Kohle und salinischer Abführmittel.

Nach intravenöser Gabe klingt die Wirkung nach ca. 30 - 60 min. ab. In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivmedizin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit ß-Rezeptorenblockem kompensieren.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1    Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Sympathomimetikum ATC-Code: C01CA01

Etilefrinhydrochlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen a- und ß-Rezeptoren.

Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch a-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge eines ß-sympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Etilefrin wird nahezu vollständig enteral resorbiert.

Die biologische Verfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-passExtraktion in der Darmwand bestimmt. Hieraus erklärt sich eine absolute Bioverfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Applikation von ca. 55 %.

Etilefrin wird nur unwesentlich von der Monoaminooxidase (MAO) metabolisiert.

Der Serumspiegelverlauf von Etilefrinbase nach intravenöser Gabe lässt sich durch ein offenes Zweikompartimentmodell beschreiben. Die Verteilung erfolgt mit einer Halbwertszeit der a-Phase von 15 Minuten, die Elimination mit einer Halbwertszeit der ß-Phase von 2,4 Stunden.

Innerhalb 24 Stunden nach oraler Gabe von Etilefrinhydrochlorid werden ca. 2 % der applizierten Dosis unverändert und ca. 69 % als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 23 %.

5.3    Präklinische Daten zur Sicherheit

Untersuchungen zur akuten Toxizität wurden an Maus und Ratte durchgeführt. Bei oraler Applikation ergab sich eine LD50 von 345 mg/kg KG bzw. 187 mg/kg KG, bei i.v. Applikation 10,5 mg/kg KG bzw. 5,3 mg Etilefrinhydrochlorid/kg KG.

•    Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden an Ratte und Hund durchgeführt. Es ergaben sich keine Hinweise auf toxische Nebenwirkungen.

•    Mutagenes und kanzerogenes Potential

Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko sowie auf ein tumorerzeugendes Potential von Etilefrin liegen nicht vor.

•    Reproduktionstoxizität

Im Tierversuch ergaben sich bei einer Spezies (Kaninchen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg KG auf.

Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.

6.    PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1    Liste der sonstigen Bestandteile

Methyl(4-hydroxybenzoat), Propyl(4-hydroxybenzoat), Wasserfreie Citronensäure (Ph.Eur.), Natriumcitrat 2 H₂0, Gereinigtes Wasser.

6.2    Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3    Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Haltbarkeit nach Anbruch:

6 Monate

6.4    Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Nicht über 25 °C lagern.

6.5    Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 30 ml Lösung (N1)

Packung mit 50 ml Lösung (N2)

Packung mit 100 ml Lösung (N3)

6.6    Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.

7.    INHABER DER ZULASSUNG

CT Arzneimittel GmbH Lengeder Str. 42a, 13407 Berlin Telefon: 0 30/40 90 08-0 Telefax: 0 30/40 90 08-21 www.ct-arzneimittel.de

8.    ZUL ASSUN GSNUMMER(N)

10298.00.01

9.    DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 29. September 1993

Datum der Verlängerung der Zulassung: 09. Januar 2004

10.    STAND DER INFORMATION

Dezember 2007

11.    VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig

6