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• 30.07.2008   Fachinformation (deutsch)
• 01.09.2016   Fachinformation (deutsch)

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FACHINFORMATION

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Falk-Asa 500mg Suppositorien

Mesalazin

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Zäpfchen Falk-Asa 500mg Suppositorien enthält 500 mg Mesalazin als arzneilich wirksamen Bestandteil.

Sonstiger Bestandteil: Hexadecan-1-ol (Cetylalkohol)

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe 6.1.

3. Darreichungsform

Zäpfchen

Aussehen: weiß- bis cremefarbene, torpedoförmige Zäpfchen

4.1 Anwendungsgebiete

Akutbehandlung der Colitis ulcerosa, die auf das Rektum beschränkt ist.

Art der Anwendung:

Rektale Anwendung

Erwachsene:

Je nach den klinischen Erfordernissen des Einzelfalls 3-mal täglich 1 Falk-Asa 500mg Suppositorium (entspr. 1500 mg Mesalazin pro Tag) rektal anwenden.

Sobald eine Remission eingetreten ist, sollte die Dosis zur Rezidivprophylaxe auf 3-mal täglich 1 Zäpfchen mit 250 mg Mesalazin (z.B. Salofalk 250mg Suppositorien) reduziert werden.

Kinder unter 6 Jahren:

Falk-Asa 500mg Suppositorien sollten bei Kindern unter 6 Jahren nicht angewandt werden, da für eine Anwendung in dieser Altersgruppe sehr wenig Erfahrung vorliegt.

Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche:

Abhängig vom Schweregrad der Erkrankung sollten im akuten Schub 30 – 50 mg Mesalazin/kg Körpergewicht/Tag in 3 getrennten Dosierungen verabreicht werden.

Zur Rezidivprophylaxe sollten 15-30 mg Mesalazin/kg Körpergewicht/Tag in

2 – 3 getrennten Dosierungen verabreicht werden.

Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenendosis und ab einem Körpergewicht von 40 kg die normale Erwachsenendosis zu verabreichen.

Damit erhalten Kinder bis zu einem Körpergewicht von 40 kg:

Zur Akutbehandlung: 3-mal täglich 1 Zäpfchen mit 250 mgMesalazin

(z.B. Salofalk 250mg Suppositorien)

Zur Rezidivprophylaxe: 2-mal täglich (morgens und abends) 1 Zäpfchen mit 250 mgMesalazin

(z.B. Salofalk 250mg Suppositorien)

Kinder mit einem Körpergewicht über 40 kg erhalten die Erwachsenendosis.

Allgemeine Hinweise zur Dosierung:

Falk-Asa 500mg Suppositorien werden bei 3-mal täglicher Verabreichung jeweils morgens, mittags und abends rektal angewendet.

Die Behandlung mit Falk-Asa 500mg Suppositorien sollte regelmäßig und konsequent durch­geführt werden, da nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.

Im Allgemeinen klingt ein akuter Schub der Colitis ulcerosa nach 8 - 12 Wochen ab. Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.

4.3 Gegenanzeigen

Falk-Asa 500mg Suppositorien dürfen nicht angewendet werden bei:

- vorbestehender Überempfindlichkeit gegen Salicylsäure, deren Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile

- schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen

- bestehendem Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni

- hämorrhagischer Diathese

4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen/ Sediment) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erho­ben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.

Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.

Falk-Asa 500mg Suppositorien sollten nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Falk-Asa 500mg Suppositorien eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt.

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Falk-Asa 500mg Suppositorien nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z.B. Krämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.

Falk-Asa 500mg Suppositorien sollten nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden.

Hexadecan-1-ol (Cetylalkohol), ein Bestandteil der Falk-Asa 500mg Suppositorien, kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.

Unter der Behandlung mit Falk-Asa500mg Suppositorien können bei gleichzei­tiger Verabreichung folgender Arzneimittel Wechselwir­kungen auftreten, wobei die meisten Interaktionen auf theoretischen Gesichtspunkten basieren:

- Antikoagulanzien mögliche Verstärkung der gerinnungs-

vom Cumarin-Typ: hemmenden Wirkung (Erhöhung der

Blutungsgefahr im Magen-Darm-

Bereich)

- Glukokortikoide: mögliche Verstärkung der magenspezi-

fischen unerwünschten Wirkungen

- Sulfonylharnstoffe: mögliche Verstärkung der blutzucker-

senkenden Wirkung

- Methotrexat: mögliche Erhöhung der Methotrexattoxizität

- Probenecid/Sulfinpyrazon: mögliche Verminderung der urikosurischen Wirkung

- Spironolacton/Furosemid: mögliche Verminderung der diuretischen Wirkung

- Rifampicin: mögliche Verminderung der tuberkulo- statischen Wirkung

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin behandelt werden, sollte die Möglichkeit einer Verstärkung des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin oder 6-Mercaptopurin in Erwägung gezogen werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Falk-Asa 500mg Suppositorien bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Foetus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurden unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nieren-versagen bei einem Neugeborenen berichtet.

Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.

Falk-Asa 500mg Suppositorien sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt.

N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Daher sollten Falk-Asa Zäpfchen während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Ma­schinen

Es wurden keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beobachtet.

4.8 Nebenwirkungen

Organklassensystem	Häufigkeit nach MedDRA-Konvention
	Selten (≥ 1/10.000, <1/1.000)	Sehr selten (< 10.000)
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems		Veränderungen des Blutbildes (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie)
Erkrankungen des Nervensystems	Kopfschmerzen, Schwindel	Periphere Neuropathie
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes	Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen
Erkrankungen der Nieren und Harnwege		Nierenfunktionsstörungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes		Alopezie (Haarausfall)
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen		Myalgien, Arthralgien
Erkrankungen des Imunsystems		Überempfindlichkeits-reaktionen wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Bronchospasmus, Peri- und Myokarditis, akute Pankreatitis, allergische Alveolitis, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis
Leber- und Gallenerkrankungen		Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis
Erkrankungen der Geschlechtsorgane		Oligospermie (reversibel)

4.9 Überdosierung

Bislang sind keine Intoxikationen und kein spezifisches Antidot bekannt. Gegebenenfalls sollte eine intravenöse Infusion mit Elektrolyten (forcierte Diurese) in Erwägung gezogen werden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften,

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiinflammatorisches Darmtherapeutikum ATC-Code: A07EC02

Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In vitro-Untersuchungen zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.

Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandin­gehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.

Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin:

Resorption:

Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.

Biotransformation:

Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesa-lazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.

Elimination /Ausscheidung:

Mesalzin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.

Spezifische Gesichtspunkte zu Falk-Asa 500mg Suppositorien:

Verteilung:

Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Falk-Asa 500mg Suppositorien zeigten eine maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2-3 Stunden. Sie beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Falk-Asa 500mg Suppositorien sind daher besonders zur Behandlung der Proctitis (Colitis ulcerosa des Rektums) geeignet.

Resorption:

Maximale Plasmakonzentrationen von 5-ASA lagen nach Einmalapplikation, sowie unter mehrwöchiger Dauertherapie von 3-mal täglich 500 mg Mesalazin als Falk-Asa 500mg Suppositorien lediglich im Bereich zwischen 0,1 und 1,0 µg/ml, die des Hauptmetaboliten N-Ac-5-ASA zwischen 0,3 und 1,6 µg/ml. Maximale 5-ASA-Plasmakonzentrationen werden teilweise bereits innerhalb der ersten Stunde nach Applikation erreicht.

Elimination:

Nach einmaliger Applikation von 500 mg Mesalazin als Falk-Asa 500mg Suppositorien wurden ca. 11 % (innerhalb 72 Stunden), unter mehrwöchiger Dauertherapie von 3-mal täglich 500 mg Mesalazin als Falk-Asa Zäpfchen ca. 13 % der verabreichten 5-ASA-Dosis im Urin wiedergefunden. Ca. 10 % der verabreichten Dosis wurden bei Einmalgabe über die Galle eliminiert.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für den Menschen erkennen.

Nierentoxizität (renale Papillennekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Sonstige Bestandteile

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Nicht über 25 ^°C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Behältnis (Gießfolie):

PVC/Polyethylen-Folie

Packungsgrößen:

Packungen mit 10 Zäpfchen, 30 Zäpfchen und 120 Zäpfchen

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

7. iNHABER DER ZULASSUNG

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

70108 Freiburg

Germany

Tel.: (0761) 1514-0

Fax: (0761) 1514-321

E-Mail: zentrale@drfalkpharma.de

www.drfalkpharma.de

53157.01.01

21.04.2004

Juli 2008

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig