^{Fachinformation}

Novartis Consumer Health

Fenistil® Gel

Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Fenistil^®Gel
Dimetindenmaleat 1 mg/g

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 g Fenistil Gel enthält 1 mg Dimetindenmaleat.

Enthält Methyl-4-hydroxybenzoat (Paraben) als Konservierungsmittel und Propylenglycol.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Gel

Geruch- und farbloses Gel

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur kurzfristigen Linderung von Juckreiz bei kleinen juckenden Insektenstichen auf intakter Haut.

Juckreiz bei Hauterkrankungen wie chronischem Ekzem, Urti­karia und andere allergisch bedingte Hautkrankheiten; Verbren­nungen 1. Grades, Sonnenbrand.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Bis zu 3-mal täglich dünn auf die betroffenen Hautstellen auftragen und leicht ver­reiben.

Zur Anwendung auf der Haut.

Verbände sollten nicht angelegt werden.

4.3 Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen­über Dimetindenmaleat, Methyl-4-hydroxybenzoat oder einem der sonstigen Bestandteile.

- zur großflächigen Anwendung.

- auf geschädigter Haut.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Umfangreich behandelte Hautareale nicht über längere Zeit direktem Sonnenlicht aussetzen.

Das Präparat ist nicht zur Anwendung auf großen, insbesondere verletzten oder ent­zündeten Hautflä­chen vorgesehen, dies gilt speziell für Säuglinge und Klein­kinder.

Zur Therapie von bekannter Insektengiftallergie stehen systemische Darreichungsformen zur Verfügung.

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Studien zu Wechselwirkungen wurden nicht durchgeführt. Da jedoch die systemische Absorption von Dimetindenmaleat bei topischer Anwendung sehr gering ist, sind solche Wechselwirkungen sehr unwahrscheinlich.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Tierversuche mit Dimetinden ergaben kein teratogenes Potential, noch weisen sie auf direkte oder indirekte schädliche Effekte hinsichtlich Schwangerschaft, embryonale bzw. fötale Entwicklung, Entbindung oder postnatale Entwicklung hin (siehe Abschnitt 5.3).

Fenistil Gel sollte während der Schwangerschaft nicht auf grossflächige Hautareale aufgetragen werden, vor allem nicht auf verletzte oder entzündete Haut.

Stillzeit

Für den Menschen liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung in der Stillzeit vor. Dimetinden geht bei der Ratte in die Milch über, nach topischer Anwendung ist jedoch nur mit einer geringen systemischen Verfügbarkeit zu rechnen.

Stillende sollten das Präparat nicht größflächig, vor allem nicht auf verletzte oder entzündete Haut, auftragen und nicht an der Brustwarze anwen­den.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von
Maschinen

Keine bekannt.

4.8 Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen während der Behandlung sind leichte und vorübergehende Hautreaktionen an der Auftragstelle.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Trockenheit der Haut und Brennen auf der Haut.

Die nachfolgend genannte Häufigkeit wurde mit Hilfe des Spontanmeldesystems geschätzt:

Sehr selten: allergische Dermatitis.

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreak­tionen, hervorrufen.

4.9 Überdosierung

a) Symptome der Intoxikation

Bei versehentlicher oraler Aufnahme großer Gelmengen oder bei länger­fristiger, großflächiger lokaler Anwendung unter erleichterten Re­sorptions­bedingungen (Okklusion, geschädigte Haut) können Ver­gift­ungssymptome wie bei Überdosie­rung der oralen und parenteralen Formen nicht ausge­schlossen werden.

Die Vergiftung verläuft dreiphasig: Sedation, Erregung, Koma mit kardio-respira­torischer Insuffizienz.

Beim Kind sind die zentral erregenden und anticholinergen Wirkungen deut­licher ausgeprägt als beim Erwachsenen.

Vergiftungsbild

Sedierung, Mattigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Ohrensausen, teil­weise Blässe; auch rotes, geschwollenes Gesicht.

Gastrointestinale Erscheinungen wie Obstipation, Diarrhoe, Erbrechen, Übel­keit.

Mundtrockenheit, Miktionshemmung, Blutdruckabfall oder -anstieg, Muskelzit­tern, Reflexsteigerung, in anderen Fällen Reflexabschwächung. Mydriasis, träge Pupillenreaktion, verschwommenes Sehen.

Bei Kleinkindern und Kindern zentral-nervöse Symptome. Exzitation evtl. mit Halluzinationen möglich, Desorientiertheit, Unkoordiniertheit, Muskelzuckun­gen, Hyperpyrexie, tonisch-klonische Krämpfe möglich.

Bei großen Dosen: Koma, Herz- und Kreislaufversagen.

b) Therapie bei Intoxikationen

Bei Intoxikationen sollte eine symptomatische Behandlung eingeleitet wer­den, wobei insbesondere auf Stabilisierung der Atmung und des Herz-Kreislauf-Sy­stems geachtet werden muss.

Allgemeine Richtlinien für die Behandlung

Wenn frühzeitige Dekontamination möglich: Gabe von Ipecacuanha-Sirup, sonst Magenspülung, anschließend Gabe von Kohle und Glaubersalz, symptomatische Therapie, bei Exzitation und Krämpfen Diazepam-Gabe.

Antidote und spezielle Möglichkeiten der Giftentfernung

Weder die forcierte Diurese noch die Peritoneal- oder Hämodialyse fördern die Ausscheidung in nennenswertem Maß.

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.

Bei Koma und Krämpfen kann Physostigminsalicylat versucht werden.

Besonders zu beachten:

Bei dem sehr seltenen hyperkinetischen Syndrom (extrapyramidale Symp­toma­tik) ist Gabe von Biperidenlactat 0,04 mg/kg i.m. oder sehr langsam i.v. in 5%iger Trauben­zuckerlösung angezeigt.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur topischen Anwendung

ATC-Code: D04AA13

Fenistil Gel wirkt durch das enthaltene Antihistaminikum Dimetindenmaleat und den Kühleffekt der Hydrogel-Formulierung Juckreiz lindernd. Der Kühleffekt führt zu einer kurzfristigen Juckreizstillung. Die Hemmung der Histaminwirkung durch Dimetindenmaleat setzt nach wenigen Minuten ein und erreicht ihr Maximum nach 1 bis 4 Stunden.

Aufgrund der lokalen Anwendung auf der Haut werden die bekannten unten aufgeführten Wirkungen von Dimetindenmaleat relativiert.

Dimetindenmaleat, ein Pheninden-Derivat, ist ein Histaminrezeptorantagonist vom H₁-Typ und hemmt in vi­tro und in vivo die durch H₁-Rezeptoren vermit­telten Histaminwirkungen. Dimetindenmaleat aktiviert in niedrigen Konzentra­tionsbereichen (10^-5mol/l) den Abbau von Histamin durch Stimulation der Histaminmethyltransferase. Das Enzym wird in höheren Konzentrationen (ab 5 x 10^-4mol/l) gehemmt. Die durch Histamin ausgelösten Kreislaufwirkungen werden, soweit H₁-Rezeptoren betroffen sind, antagonistisch durch Dimetinden­maleat beeinflusst.

Hierzu gehören der durch Histamin auslösbare Blutdruckabfall, der Rückgang des gesamten peripheren Widerstandes, des Blutflusses in der Arteria hepatica und des Widerstandes in der Mesenterial-Arterie sowie die Erhöhung des Blutdrucks in der Portalvene. Neben der Hemmung histamininduzierter Reaktionen wurde bei höheren Konzentrationen auch eine antagonistische Aktivität von Dimetin­denmaleat gegenüber Bradykinin, Serotonin und Acetylcholin beobachtet.

Als Vertreter der H₁-Rezeptor-Antagonisten hat Dimetindenmaleat keinen Einfluss auf die durch Histamin erhöhte Magensaftsekretion.

Gegenüber der in manchen Fällen beobachtbaren sedierenden Potenz der H₁-Re­zep­tor-Antagonisten entwickelt sich im Falle des Dimetindenmaleats in kurzer Zeit (1-2 Tage) Toleranz, so dass eine dauerhafte Beeinträchtigung der Vigilanz etc. nicht erwartet werden muss.

In Kombination mit einem H₂-Rezeptor-Antagonisten kann Fenistil durch Hista­minfreisetzung ausgelöste klinische Reaktionen vermeiden.

In vitro konnte gezeigt werden, dass Dimetindenmaleat die Freisetzung von Hista­min aus Mastzellen hemmt.

Bei topischer Applikation zeigt Dimetindenmaleat lokalanästhetische Eigen­schaf­ten.

Für Personen unter 16 Jahren liegen keine klinischen Studien vor.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Fenistil Gel dringt schnell in die Haut ein. Die Hemmung der Histaminwirkung setzt nach wenigen Minuten ein und erreicht ihr Maximum nach 1 bis 4 Stunden.

Der Vergleich der wirksamen Dosierungen im pharmakologischen Experi­ment bei parenteraler und oraler Verabreichung läßt eine gute Resorption des Wirkstof­fes erwarten.

Verabreichung von 0,25 mg/kg KG p.o. beim Hund führt zur Erzielung maxi­ma­ler Blutkonzentration in weniger als einer Stunde. Zwischen der ersten und der vierten Stunde werden 2,5 µg/ml/h eliminiert, nach intravenöser Ga­be der glei­chen Dosierung werden nach einer Stunde Blutspiegel von 40 µg/ml verglichen mit 9 µg/ml bei oraler Gabe erreicht.

Die Eliminationskinetik erfolgt in den ersten vier Stunden einer Reaktion er­ster Ordnung mit einer Geschwindigkeitskonstante von 0,5 bis 0,62 h^-1. Dimetin­denmaleat wird zum Teil unverändert im Harn ausgeschieden.

Die geringen Dosierungen und die analytischen Limitationen schränken die Er­hebung der traditionellen pharmakokinetischen Parameter mit großer Genauig­keit ein. Die systemische Verfügbarkeit von Dimetindenmaleat nach Gabe von Fenistil Tropfen beträgt etwa 70%. Maximale Blutspiegel werden aber bei unre­tardierten Formen nach oraler Applikation innerhalb von 1-2 h erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 90% im Konzentrationsbe­reich von 0,2‑5 µMol. Die Serumclearance nach intra­venöser Applikation und damit die Vertei­lung in die Gewebe ist ein sehr schneller Prozeß. Die Se­rumgehalte an Dimetin­denmaleat fallen innerhalb von 25 Minuten um ca. den Faktor 100. Die Metabolisierung führt zur Hydroxylierung und Methoxylierung von Dime­tinden. Der Wirkstoff sowie auch die Metaboliten werden sowohl biliär als auch renal ausgeschieden. Die mit dem Harn eliminierte Fraktion von Dimetinden hängt aufgrund der basischen Natur der Substanz im Wesentlichen vom pH-Wert des Harnes ab. Nach intra­venöser Applikation werden ca. 9 % der Dosis renal eliminiert. Die Werte für die orale Applikation liegen etwas niedriger, aber in der gleichen Größenordnung.

Die Eliminationshalbwertzeit beträgt nach intravenöser Gabe sowie Verabrei­chung oraler, nichtretardierter Formen im Mittel 6,3 Stunden.

Der Hauptmetabolit von Dimetindenmaleat nach Inkubation in vitro mit Le­ber­mikrosomen verschiedener Säugetierspezies (einschließlich Mensch) konnte als 6-Hydroxydimetinden charakterisiert werden. Dieser Metabolit wurde auch im menschlichen Harn gefunden.

Zusätzlich in geringer Menge auftretende Metabo­liten konnten als am Phenylring des Indenteils substitu­iertes Methoxy-, Di­hydroxy- und Hydroxymethoxydimetinden identifiziert werden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Präklinische Daten zum Wirkstoff wiesen gemäss herkömmlichen Studien zur Sicherheit, Pharmakologie, Toxizität bei wiederholter Verabreichung und Gentoxizität keine besonderen Gefahren für den Menschen auf. Bei Ratten und Kaninchen wurde keine teratogene Wirkung beobachtet. Dimetinden zeigte bei Ratten weder einen Einfluss auf die Fertilität noch die peri- und postnatale Entwicklung der Nachkommen bei Dosen 250mal höher als beim Menschen.

Mutagenität / Kanzerogenität

Prüfungen auf tumorigene Wirkung (Kanzerogenitätsstudien) wurden mit Dimetinden nicht durchgeführt.

Mutagenitätsuntersuchungen in vivo und in vitro verliefen negativ.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Gereinigtes Wasser; Propylenglycol; Carbomer 980; Natriumhydroxid; Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218)(Parabene).

6.2 Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt im ungeöffneten Behältnis 3 Jahre.

Nach Anbruch ist Fenistil Gel 6 Monate haltbar.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Keine.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Farbloses Gel in einer Aluminiumtube.

Packungsgrößen:

20 g

50 g

100 g

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Novartis Consumer Health GmbH

81366 München

Novartis Consumer Health GmbH

Zielstattstr. 40

81379 München

Telefon: (089) 78 77-0

Telefax: (089) 78 77-444

8. Zulassungsnummer

Reg-Nr. 48 646

9. Stand der Information

Dezember 2011

10. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig

A 55-0