Fexofenadin Hexal 180 Mg
Zul.-Nr. 81461.00.00/81462.00.00
Fachinformation
1. Bezeichnung deR Arzneimittel
Fexofenadin HEXAL 120 mg, Filmtabletten
Fexofenadin HEXAL 180 mg, Filmtabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Fexofenadin HEXAL 120 mg
1 Filmtablette enthält 120 mg Fexofenadinhydrochlorid, entsprechend 112 mg Fexofenadin.
Fexofenadin HEXAL 180 mg
1 Filmtablette enthält 180 mg Fexofenadinhydrochlorid, entsprechend 168 mg Fexofenadin.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Filmtablette
Fexofenadin HEXAL 120 mg
Die Filmtabletten sind pfirsichfarben, oblong, bikonvex und glatt auf beiden Seiten.
Fexofenadin HEXAL 180 mg
Die Filmtabletten sind gelb, oblong, bikonvex, glatt auf einer Seite und mit Bruchkerbe auf der anderen Seite. Die Bruchkerbe dient nur zum Teilen der Tablette, um das Schlucken zu erleichtern, und nicht zum Teilen in gleiche Dosen.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Fexofenadin HEXAL wird angewendet bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.
Fexofenadin HEXAL 120 mg
Linderung der Symptome der saisonalen allergischen Rhinitis.
Fexofenadin HEXAL 180 mg
Linderung der Symptome der chronischen idiopathischen Urtikaria.
4.2 Dosierungund Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene
Fexofenadin HEXAL 120 mg
Die empfohlene Dosis von Fexofenadinhydrochlorid beträgt 1-mal täglich 120 mg.
Fexofenadin HEXAL 180 mg
Die empfohlene Dosis von Fexofenadinhydrochlorid beträgt 1-mal täglich 180 mg.
Kinder und Jugendliche
Kinder ab 12 Jahren
Fexofenadin HEXAL 120 mg
Die empfohlene Dosis von Fexofenadinhydrochlorid beträgt 1-mal täglich 120 mg.
Fexofenadin HEXAL 180 mg
Die empfohlene Dosis von Fexofenadinhydrochlorid beträgt 1-mal täglich 180 mg.
Kinder unter 12 Jahren
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Fexofenadinhydrochlorid bei Kindern unter 12 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen.
Bestimmte Risikogruppen (ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion)
Bei diesen Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2).
Art der Anwendung
Die Filmtablette sollte mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörung sollte Fexofenadinhydrochlorid mit Vorsicht angewendet werden, da nur begrenzte Daten zur Behandlung vorliegen (siehe Abschnitt 5.2).
Patienten mit anamnestisch bekannter oder bestehender Herz-Kreislauf-Erkrankung sollten gewarnt werden, dass die Arzneimittelklasse der Antihistaminika mit den Nebenwirkungen Tachykardie und Palpitationen in Verbindung gebracht wird (siehe Abschnitt 4.8).
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Keine Wechselwirkungen wurden mit Omeprazol beobachtet. Die Gabe von Aluminium- oder Magnesiumhydroxid-haltigen Antazida 15 Minuten vor der Einnahme von Fexofenadinhydrochlorid bewirkt eine Verminderung der Bioverfügbarkeit (wahrscheinlich durch Bindung im Gastrointestinaltrakt). Es sollten daher 2 Stunden zwischen der Einnahme von Fexofenadinhydrochlorid und Aluminium- bzw. Magnesiumhydroxid-haltigen Antazida liegen.
Fexofenadin wird nicht in der Leber metabolisiert und interagiert deshalb über hepatische Mechanismen nicht mit anderen Arzneimitteln. Fexofenadin ist ein P-Glykoprotein- und OATP-Substrat.
Die gleichzeitige Verabreichung von Fexofenadinhydrochlorid mit Erythromycin oder Ketoconazol wurde ein 2- bis 3-facher Anstieg des Fexofenadin-Plasmaspiegels beobachtet. Wirkungen auf das QT-Intervall waren mit diesen Veränderungen nicht verbunden. Die Nebenwirkungsrate war im Vergleich zur alleinigen Gabe der betreffenden Arzneimittel nicht erhöht.
Allergietests
Die Anwendung von Fexofenadinhydrochlorid muss 3 Tage vor einem Allergietest (s.c. Prick-Test) beendet werden.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Fexofenadinhydrochlorid bei Schwangeren vor. Begrenzte tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3).
Fexofenadinhydrochlorid darf nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Stillzeit
Über den Gehalt in der Muttermilch nach Gabe von Fexofenadinhydrochlorid liegen keine Daten vor. Jedoch wurde nach der Gabe von Terfenadin bei stillenden Müttern ein Übergang von Fexofenadin in die Muttermilch festgestellt. Daher wird eine Anwendung von Fexofenadinhydrochlorid bei stillenden Müttern nicht empfohlen.
4.7Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Fexofenadinhydrochlorid hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Auf Grundlage des pharmakodynamischen Profils und der bisher beobachteten unerwünschten Wirkungen ist nicht zu erwarten, dass Fexofenadinhydrochlorid die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.
In objektiven Tests zeigte Fexofenadinhydrochlorid keine bedeutsamen Auswirkungen auf die Funktion des Zentralnervensystems. Somit sind die Patienten fahrtüchtig und können auch Aufgaben, die ihre Konzentration erfordern, ausführen.
Es ist jedoch ratsam, das individuelle Ansprechen auf das Arzneimittel zu beobachten, Um jedoch besonders empfindliche Personen zu identifizieren, die unerwartet stark auf Arzneimittel reagieren, ist es ratsam, die individuellen Reaktionen auf Arzneimittel zu überprüfen, bevor diese Personen Auto fahren oder schwierige Tätigkeiten ausüben.
4.8 Nebenwirkungen
In klinischen Studien bei Erwachsenen wurde über folgende Nebenwirkungen berichtet, die mit ähnlicher Häufigkeit auftraten wie:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig:Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig:Übelkeit
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich:Müdigkeit
Nach Markteinführung von Fexofenadinhydrochlorid wurden bei Erwachsenen die nachfolgenden Nebenwirkungen beobachtet. Die Häufigkeit, mit der diese Nebenwirkungen auftreten, ist nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Immunsystems
Überempfindlichkeitsreaktionen wie z. B. Angioödem (Quincke Ödem), Ende in der Brust, Atemnot, Flush und systemische anaphylaktische Reaktionen
Psychiatrische Erkrankungen
Schlaflosigkeit, Nervosität, Schlafstörungen oder Albträume, unangenehmes/übermäßiges Träumen (Paroniria)
Herzerkrankungen
Tachykardie, Palpitationen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Selten:Diarrhö
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Urtikaria, Exanthem, Pruritus
4.9 Überdosierung
Symptome
Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Mundtrockenheit wurden nach Überdosierung von Fexofenadinhydrochlorid berichtet. Einzeldosen bis zu 800 mg und Dosen bis zu 690 mg 2-mal täglich für einen Monat oder 240 mg 1-mal täglich für 1 Jahr wurden bei gesunden Probanden angewendet, ohne dass klinisch signifikante unerwünschte Ereignisse im Vergleich zu Placebo auftraten. Die maximal tolerierte Dosis von Fexofenadinhydrochlorid wurde nicht ermittelt.
Behandlung
Zur Entfernung noch nicht resorbierter Anteile des Wirkstoffs sind die üblichen Maßnahmen zu ergreifen. Es wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen. Hämodialyse zur Entfernung von Fexofenadin aus dem Blut ist unwirksam.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminikum zur systemischen Anwendung
ATC-Code: R06A X26
Fexofenadinhydrochlorid ist ein nicht sedierendes H1-Antihistaminikum. Fexofenadin ist ein pharmakologisch aktiver Metabolit von Terfenadin.
In Untersuchungen an Menschen zu histamininduzierten Quaddeln und Hautrötungen setzte bei 1- und 2-mal täglicher Gabe von Fexofenadinhydrochlorid die Antihistaminwirkung innerhalb einer Stunde ein, erreichte ihr Maximum nach 6 Stunden und dauerte 24 Stunden lang an. Auch nach 28-tägiger Einnahme waren keine Hinweise auf eine Toleranzentwicklung zu erkennen. Im Bereich oraler Einzeldosen zwischen 10 mg und 130 mg bestand eine positive Dosis-Wirkungs-Beziehung. In diesem Modell der antihistaminischen Wirksamkeit waren für eine gleich bleibende, über 24 Stunden anhaltende Wirkung Dosierungen von mindestens 130 mg erforderlich. Die maximale Hemmung von Quaddeln und Hautrötungen betrug über 80 %. Klinische Studien zur saisonalen allergischen Rhinitis zeigten, dass eine Dosis von 120 mg für eine 24-stündige Wirkung ausreicht.
Bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis, die bis zu 240 mg Fexofenadinhydrochlorid 2-mal täglich über einen Zeitraum von 2 Wochen erhielten, wurden im Vergleich zu Placebo keine signifikanten Unterschiede in den QTc-Intervallen beobachtet. Auch bei gesunden Probanden, denen bis zu 60 mg Fexofenadinhydrochlorid 2-mal täglich über 6 Monate, 400 mg 2-mal täglich über einen Zeitraum von 6½ Tagen und 240 mg 1-mal täglich für 1 Jahr verabreicht wurde, traten, verglichen mit Placebo, keine signifikanten Veränderungen in den QTc-Intervallen auf. Selbst in 32-facher humantherapeutischer Plasmakonzentration zeigte Fexofenadin keine Wirkung auf den verzögerten Gleichrichter-Kaliumkanal im menschlichen Herzen.
Fexofenadinhydrochlorid (5-10 mg/kg p.o.) hemmt beim sensibilisierten Meerschweinchen antigeninduzierte Bronchospasmen sowie in supratherapeutischer Konzentration (10-100 µmol) die Histaminausschüttung aus peritonealen Mastzellen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Nach oraler Gabe wird Fexofenadinhydrochlorid rasch resorbiert. Tmaxist nach etwa 1-3 Stunden erreicht.Der mittlere Cmax-Wert beträgt ungefähr 427 ng/ml nach einer 1-mal täglichen Gabe von 120 mg und ungefähr 494 ng/ml nach einer 1-mal täglichen Gabe von 180 mg.
Verteilung
Fexofenadin wird zu 60-70 % an Plasmaproteine gebunden.
Biotransformation
Fexofenadin wird kaum (weder hepatisch noch nicht-hepatisch) metabolisiert, denn es ist die einzige in bedeutender Menge nachgewiesene Verbindung in tierischem bzw. menschlichem Urin oder Fäzes.
Elimination
Die Elimination von Fexofenadin aus dem Plasma erfolgt mit einer biexponenziellen Abnahme und einer terminalen Halbwertszeit zwischen 11 und 15 Stunden nach Mehrfachgabe.
Linearität/Nicht-Linearität
Die Kinetik nach Einmal- und Mehrfachapplikation verläuft bei oralen Dosen von bis zu 120 mg 2-mal täglich dosislinear. Eine Dosis von 240 mg 2-mal täglich erzeugte einen leicht überproportionalen Anstieg (8,8 %) der Fläche unter der Kurve im steady state. Dies zeigt, dass die Pharmakokinetik von Fexofenadin praktisch linear verläuft bei täglichen Dosen zwischen 40 mg und 240 mg. Der Hauptanteil der verabreichten Dosis wird nach bisheriger Erkenntnis über die Galle, bis zu 10 % unverändert im Urin ausgeschieden.
Spezielle Bevölkerungsgruppen
Bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre) waren die Spitzenplasmaspiegel von Fexofenadin 99 % höher als die bei jüngeren Patienten (< 65 Jahre) beobachteten. Die durchschnittlichen Eliminationshalbwertszeiten von Fexofenadin waren denen jüngerer Patienten vergleichbar.
Bei Patienten mit leichter bis mäßiger (Kreatinin-Clearance 41-80 ml/min) und schwerer (Kreatinin-Clearance 11-40 ml/min) Niereninsuffizienz waren die maximalen Plasmakonzentrationen von Fexofenadin um 87 % bzw. 111 % größer; die durchschnittlichen Eliminationshalbwertszeiten waren um 59 % bzw. 72 % länger als bei gesunden Probanden. Bei Dialysepatienten (Kreatinin-Clearance ≤ 10 ml/min) waren die maximalen Plasmakonzentrationen um 82 % größer und die Halbwertszeit um 31% länger als bei gesunden Probanden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf aktuellen Studien zur Toxizität, Genotoxizität und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen. Hinweise auf das Fehlen eines karzinogenes Risikos ließen sich aus Kanzerogenitätsstudien mit Terfenadin an Mäusen und Ratten nach Exposition zu Fexofenadin ableiten.
Fexofenadin passierte in Gewebeverteilungsstudien in Ratten nicht die Blut-Hirn-Schranke.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Tablettenkern
mikrokristalline Cellulose
Croscarmellose-Natrium
Maisstärke
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Povidon K30
Filmüberzug
Hypromellose
Macrogol 400
Macrogol 4000
Farbstoffe Titandioxid (E 171), Eisen(III)-hydroxid-oxid (E 172), Eisen(III)-oxid (E 172)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
2 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVDC/Aluminium-Blisterpackungen
Packung mit
10, 20, 50 und 100 Filmtabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. Inhaber der ZulassungEN
Hexal AG
Industriestraße 25
83607 Holzkirchen
Telefon: (08024) 908-0
Telefax: (08024) 908-1290
E-Mail: medwiss@hexal.com
8. ZulassungsnummerN
Fexofenadin HEXAL 120 mg
81461.00.00
Fexofenadin HEXAL 180 mg
81462.00.00
9. Datum der ERteilung der Zulassungen
19.11.2010
10. Stand der Information
Mai 2013
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
Seite 12 von 12
Mai 2013 ÄA Orig./CDS/QRD